Relanium

Relanium é um tranquilizante da categoria dos benzodiazepínicos.

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Indicações Relanium.

É usado para insônia, condições espásticas, transtornos de ansiedade e disforia. Além disso, para espasmos dos músculos esqueléticos devido a artrite, trauma, miosite e bursite, para dores de cabeça intensas causadas por tensão ou poliartrite, que tem uma forma progressiva e crônica, bem como artrose, angina de peito e espondiloartrite reumática.

O medicamento também é prescrito para ansiedade, tensão, estados reativos transitórios, abstinência de álcool ou tremores nos membros. É também usado no tratamento complexo de úlceras no trato digestivo, distúrbios psicossomáticos, hipertensão arterial, estado epiléptico, distúrbios menstruais, gestose, distúrbios associados à menopausa, bem como irritabilidade, intoxicação medicamentosa, eczema e doença de Ménière.

Antes da realização de procedimentos endoscópicos ou cirúrgicos, o medicamento é utilizado como pré-medicação. A administração parenteral da substância é realizada como pré-medicação antes da introdução do paciente em anestesia sistêmica, bem como em caso de infarto do miocárdio.

O Relanium é muito utilizado em neurologia e psiquiatria, e também para facilitar o processo de parto, em casos de parto prematuro ou descolamento prematuro da placenta.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma líquida para administração intramuscular ou intravenosa, em ampolas de 2 ml. Uma cartela contém 5 ampolas. Dentro da caixa, há 1, 2 ou 10 sachês.

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Farmacodinâmica

O ingrediente ativo do medicamento é o diazepam. Ele atua estimulando as terminações benzodiazepínicas. O medicamento tem efeito anticonvulsivante, hipnótico e, ao mesmo tempo, relaxante muscular central e sedativo. Ao influenciar o complexo da amígdala, localizado no cérebro visceral, o medicamento tem efeito ansiolítico, reduzindo a intensidade dos sentimentos de medo e ansiedade, bem como a ansiedade e o estresse emocional intenso.

O Relanium possui propriedades sedativas pronunciadas devido ao seu efeito em núcleos não específicos do tálamo e na formação reticular do tronco encefálico. O medicamento reduz a gravidade das manifestações de natureza neurológica. Ao suprimir as células da formação reticular dentro do tronco encefálico, o medicamento leva ao desenvolvimento de um efeito hipnótico.

O medicamento potencializa o processo de desaceleração pré-sináptica, causando um efeito anticonvulsivante. O diazepam não elimina a excitação dentro do foco epiléptico, mas inibe os processos de disseminação da atividade epileptogênica.

A desaceleração das vias de inibição aferente polissináptica espinhal leva ao desenvolvimento de um efeito relaxante muscular. O efeito simpatolítico leva ao desenvolvimento de um efeito vasodilatador nos vasos coronários e à diminuição da pressão arterial.

A medicação pode aumentar o limiar da dor e também suprimir paroxismos de origem parassimpática, simpatoadrenal e vestibular.

Além disso, a substância reduz a atividade de secreção do suco gástrico durante a noite.

O efeito terapêutico desenvolve-se dentro de 2 a 7 dias após o tratamento. O medicamento não afeta manifestações produtivas de origem psicológica (alucinações, distúrbios afetivos e delírio).

Na abstinência de álcool ou alcoolismo crônico, a droga reduz a agitação, bem como o negativismo com tremor e a gravidade do delírio e das alucinações relacionados ao álcool.

Em pessoas com arritmia, bem como parestesia ou cardialgia, o desenvolvimento dos efeitos do medicamento é observado ao final da primeira semana de tratamento.

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Farmacocinética

Quando injetado por via intramuscular, o medicamento é absorvido de forma irregular, mas completa. A Cmáx é observada após 1 hora.

Quando administrado por via intravenosa a um adulto, o valor de Cmáx é atingido após 15 minutos e é determinado pelo tamanho da porção. O fármaco é rapidamente distribuído pelos tecidos e órgãos (especialmente no fígado e no cérebro), penetra na placenta e na barreira hematoencefálica (BHE) e passa para o leite materno.

Os processos metabólicos intra-hepáticos levam à formação de produtos metabólicos ativos: N-dimetildiazepam (50%) e oxazepam com temazepam. Nesse caso, o componente N-dimetildiazepam acumula-se no cérebro, proporcionando um efeito anticonvulsivante pronunciado e duradouro.

Os produtos metabólicos dimetilados e hidroxilados do diazepam, juntamente com a bile e os ácidos glicurônicos, são excretados em grande parte pelos rins.

O diazepam é um tranquilizante com efeito prolongado, portanto, sua meia-vida após injeção intravenosa é de 32 horas, enquanto a meia-vida do N-dimetildiazepam é de 50 a 100 horas. Ao mesmo tempo, os indicadores de depuração renal completa estão entre 20 e 33 ml/minuto.

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Dosagem e administração

O tamanho da porção deve ser calculado levando em consideração as indicações, a reação ao medicamento, o estado do paciente e o quadro clínico da patologia (tanto a principal quanto as concomitantes).

Em psiquiatria, o medicamento é usado para disforia, fobias, manifestações histéricas ou hipocondríacas e neuroses - administração de 5 a 10 mg duas vezes ao dia. Às vezes, se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 60 mg.

Em caso de abstinência alcoólica, a medicação é administrada 3 vezes durante o primeiro dia (10 mg da substância) e depois a dose é reduzida para 5 mg com uso de 3 vezes ao dia.

Pessoas com aterosclerose ou pacientes debilitados precisam receber 2 mg do medicamento 2 vezes ao dia.

Em neurologia, o Relanium é usado para condições espásticas ou doenças degenerativas – 2 a 3 vezes ao dia na quantidade de 5 a 10 mg.

Para doenças cardíacas ou reumatológicas: em caso de angina, administrar 2 a 5 mg do medicamento 3 vezes ao dia. Em caso de pressão alta, administrar 5 mg da substância 3 vezes ao dia. Para o tratamento da síndrome vertebral, administrar 10 mg da substância 4 vezes ao dia.

Na terapia combinada para infarto do miocárdio, 10 mg do medicamento são administrados primeiro por via intravenosa e, em seguida, são usados na dose de 5-10 mg com 1-3 administrações por dia.

Para realizar a desfibrilação durante a pré-medicação, a substância é administrada por via intravenosa em baixa taxa – 10-30 mg em porções separadas.

Pessoas com síndrome vertebral ou condições espásticas de origem reumática recebem primeiro 10 mg do medicamento por via intramuscular e depois comprimidos prescritos (dose de 5 mg, tomada de 1 a 4 vezes por dia).

Durante a menopausa, gestose, distúrbios psicossomáticos ou menstruais, a substância é administrada na quantidade de 2-5 mg, 3 vezes ao dia.

Para facilitar o processo de abertura do colo do útero e o parto, o medicamento é administrado por via intramuscular na dose de 20 mg.

A solução medicamentosa deve ser administrada por via intramuscular ou intravenosa (a uma taxa baixa (1 ml/minuto) em uma veia de grosso calibre). As dosagens devem ser sempre prescritas pelo médico assistente.

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Uso Relanium. durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intoxicação alcoólica aguda;
• estado comatoso ou de choque;
• presença de hipersensibilidade ao diazepam;
• intoxicação aguda por drogas;
• glaucoma de ângulo fechado;
• miastenia;
• período de amamentação;
• DPOC em estágio grave;
• ausência;
• insuficiência respiratória aguda;
• epilepsia mioclônica em crianças.

É necessária cautela nas seguintes condições (prescrever após consulta médica prévia):

• hipercinesia;
• epilepsia;
• ataxia espinhal ou cerebral;
• doenças que afetam o fígado ou os rins;
• dependência de drogas;
• apneia do sono;
• patologias cerebrais de origem orgânica;
• hipoproteinemia;
• idade avançada dos pacientes.

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Efeitos colaterais Relanium.

O uso do medicamento pode provocar o aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• Distúrbios do sistema nervoso: tontura, instabilidade da marcha, distúrbio de atenção e ataxia, além de sensação de fadiga intensa, desorientação, sonolência, letargia e instabilidade. Além disso, são observadas dores de cabeça, depressão, distúrbio da coordenação motora, tremor, amnésia anterógrada, catalepsia, sintomas extrapiramidais, inibição das reações motoras e depressão emocional. Manifestações paradoxais também ocorrem: miastenia, sensação de fraqueza, confusão ou irritabilidade, agitação psicomotora ou aguda, disartria, insônia e, concomitantemente, hiporreflexia, alucinações, pensamentos suicidas e espasmos musculares.
• danos aos órgãos hematopoiéticos: desenvolvimento de anemia, bem como agranulocitose ou trombocitopenia;
• distúrbios digestivos: boca seca, constipação, hipersalivação, gastralgia, azia ou náusea, bem como soluços, perda de apetite e aumento dos níveis de enzimas hepáticas;
• problemas no sistema cardiovascular: taquicardia, diminuição da pressão arterial e aumento da frequência cardíaca;
• Distúrbios do sistema urogenital: retenção ou incontinência urinária, dismenorreia, disfunção renal e distúrbios da libido. Podem ocorrer sintomas alérgicos - erupções cutâneas ou coceira;
• o efeito da droga no feto: efeito teratogênico, supressão do sistema nervoso, distúrbio do reflexo de sucção ou função respiratória;
• manifestações na área de administração de medicamentos: podem ocorrer trombose venosa ou flebite.

O Relanium causa dependência, dependência de drogas, distúrbios respiratórios, perda de peso, diplopia, depressão respiratória e bulimia. A abstinência abrupta da droga causa uma "síndrome de abstinência", na qual se observa uma sensação de agitação, ansiedade, medo, irritabilidade, nervosismo, agitação ou despersonalização, bem como dores de cabeça, hiperacusia e disforia. Parestesia, distúrbios do sono ou da percepção, alucinações, taquicardia, psicose aguda, convulsões e fotofobia também ocorrem.

Em bebês prematuros, o medicamento causa hipotermia, dispneia e hipotensão muscular.

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Overdose

A intoxicação medicamentosa resulta em sensação de sonolência, fraqueza extrema, confusão, estupor ou agitação paradoxal. Além disso, os reflexos e a resposta a estímulos dolorosos são enfraquecidos, desenvolvendo-se sono profundo, distúrbios visuais, arreflexia, dispneia ou apneia, tremor, bradicardia e nistagmo. Também são observados diminuição da pressão arterial, colapso, supressão da função cardíaca ou respiratória e coma.

Para eliminar os distúrbios, são necessárias lavagem gástrica, uso de enterosorbentes, procedimentos de diurese forçada, manutenção dos sistemas do corpo e ventilação artificial.

O antagonista do medicamento é o flumazenil, usado apenas em hospitais. O flumazenil não deve ser usado em pessoas com epilepsia e em uso de benzodiazepínicos (o medicamento pode causar crises epilépticas). Procedimentos de hemodiálise serão ineficazes em casos de intoxicação por Relanium.

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Interações com outras drogas

A droga potencializa o efeito supressor de antipsicóticos, álcool etílico, neurolépticos, antidepressivos, sedativos, opiáceos e relaxantes musculares no sistema nervoso central.

Medicamentos que retardam os processos de oxidação dos microssomas (como cimetidina com eritromicina, propoxifeno, contraceptivos orais, cetoconazol com isoniazida, bem como propranolol, dissulfiram com metoprolol, bem como ácido valpróico e fluoxetina) potencializam o efeito do Relanium e também prolongam sua meia-vida.

O efeito oposto é observado quando o medicamento é usado em conjunto com medicamentos que induzem a atividade de enzimas microssomais hepáticas.

Os antiácidos não afetam o grau de absorção do diazepam, mas diminuem a velocidade desse processo.

Os medicamentos anti-hipertensivos potencializam o grau de redução dos valores da pressão arterial.

O uso de clozapina leva a uma potencialização do efeito inibitório sobre o processo respiratório.

Em pessoas com paralisia por tremores, o Relanium reduz a eficácia medicinal da levodopa.

O efeito do omeprazol leva ao prolongamento do período de excreção do medicamento.

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Condições de armazenamento

O Relanium deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura deve estar entre 15 e 25 °C.

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Validade

O Relanium pode ser utilizado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Relanium pode ser prescrito para crianças, mas a duração do tratamento deve ser mínima. Não há dados sobre sua segurança para uso em bebês com menos de 6 meses de idade.

O uso de benzodiazepínicos em crianças pode levar a reações paradoxais: sentimentos de irritabilidade, excitação ou agressividade, inquietação motora, pesadelos, delírio, alucinações, ataques de agressividade, psicose e outros distúrbios comportamentais. Se tais sintomas se desenvolverem, o uso do medicamento deve ser descontinuado.

Devido ao fato de o medicamento conter álcool benzílico, ele não pode ser usado para prescrição a bebês prematuros ou recém-nascidos.

Uma ampola com o medicamento contém 30 mg de fenilcarbinol, e essa dose pode levar ao desenvolvimento de intoxicação e sintomas pseudoanafiláticos em bebês e crianças menores de 3 anos.

1 ml do medicamento contém 0,1 g de álcool etílico, o que também deve ser levado em consideração ao usá-lo em crianças.

Como o medicamento contém benzoato de sódio, ele aumenta o risco de icterícia em recém-nascidos.

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Análogos

Análogos do medicamento são Relium, Diazepam e Sibazon.

Avaliações

O Relanium ajuda a lidar com convulsões ou epilepsia e também demonstra eficácia em insônia e transtornos de ansiedade. Entre as desvantagens, as avaliações de pacientes apontam efeitos colaterais frequentes e numerosos, além da presença de muitas contraindicações.

Este medicamento só pode ser usado mediante prescrição médica e sob sua supervisão constante.