Relenza

Relenza é um medicamento antiviral.

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Indicações Relenza

É usado para o tratamento ou prevenção de infecções, cuja atividade é provocada por vírus influenza do tipo A ou B. O uso do medicamento ajuda a reduzir os sintomas da doença e a reduzir significativamente sua duração.

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Forma de liberação

A substância é liberada na forma de um pó dosado para inalação. A embalagem blister (rotadisk) possui 4 células, que contêm 5 mg de pó (zanamivir) e um dispositivo especial através do qual o pó deve ser inalado (diskhaler). A caixa contém 1 dischaler e 5 rotadisks.

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Farmacodinâmica

O medicamento é um inibidor altamente seletivo da neuraminidase. A neuraminidase é uma enzima de superfície do vírus influenza; ela tem a capacidade de liberar células e acelerar o movimento do vírus através da barreira mucosa para a superfície das células epiteliais, resultando na infecção de outras células do trato respiratório.

A membrana mucosa do trato respiratório tratada com zanamivir retém o vírus que a atinge, impedindo sua penetração nas células epiteliais. Quando as células já afetadas dos ductos respiratórios e da nasofaringe são tratadas, a disseminação do vírus no interior do corpo é interrompida. O medicamento não penetra no espaço celular, exercendo seu efeito na área extracelular.

O medicamento é altamente eficaz na prevenção do desenvolvimento da gripe. Em comparação com o grupo placebo, sua eficácia é de 67% a 79%, e em comparação com o grupo de observação ativa, de 56% a 61%.

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Farmacocinética

Quando administrado por inalação, sua biodisponibilidade é de apenas 2%. A absorção sistêmica é de aproximadamente 10-20%. Com uma dose única de 10 mg, os valores de Cmax são observados após 75 minutos e são de 97 ng/ml. Como o fármaco tem baixo grau de absorção, seus indicadores plasmáticos também são baixos.

O ingrediente ativo é distribuído pelos tecidos do sistema respiratório após o procedimento de inalação. Os níveis da substância após 12 e 24 horas do momento da inalação são, em média, 340 e 52 vezes superiores à média do nível máximo de inibição da neuraminidase viral, respectivamente. A grande quantidade do componente medicinal no trato respiratório garante a rápida inibição da atividade da neuraminidase viral.

A droga acumula-se no tecido pulmonar (13,2%) e no tecido da orofaringe (77,6%).

É excretado inalterado pelos rins, sem passar por processos metabólicos. A meia-vida da substância após a inalação é de 2,6 a 5 horas. A depuração total está entre 2,5 e 10,9 l/hora.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser administrado com um inalador especial, um diskhaler, que acompanha a bula do medicamento, juntamente com o pó. Para qualquer idade, utiliza-se a dose padrão de 20 mg por dia. Para que a terapia tenha o efeito máximo, as inalações devem ser iniciadas imediatamente após a detecção de manifestações leves da doença.

A substância deve ser administrada em 2 doses (cada dose é de 10 mg de zanamivir na forma inalatória - 2 doses de 5 mg). A duração do uso do medicamento é de 5 dias.

Para fins profiláticos, o medicamento pode ser usado por dez dias, duas inalações (10 miligramas da substância ativa) uma vez ao dia. Se o risco de infecção persistir, o uso profilático pode ser estendido para um mês.

Uso Relenza durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito durante o primeiro trimestre da gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• histórico de alergia ao zanamivir;
• período de amamentação;
• aumento da sensibilidade dos brônquios aos agentes inalatórios;
• doenças em que se observam espasmos brônquicos;
• hipolactasia.

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Efeitos colaterais Relenza

O uso do medicamento pode provocar a ocorrência dos seguintes efeitos colaterais:

• reações epidérmicas – urticária, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e NET;
• dificuldade para respirar;
• broncoespasmo;
• manifestações de alergia - inchaço da laringe ou da face;
• desvio social;
• alucinações, delírio ou convulsões.

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Overdose

A probabilidade de intoxicação acidental com Relenza é extremamente baixa. No caso de aumento intencional da dose para 64 mg por dia, não foi observado o desenvolvimento de sintomas negativos.

No caso da administração parenteral do medicamento na dose de 1200 mg por dia durante 5 dias, também não foram registrados sinais negativos.

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Interações com outras drogas

É proibida a inalação deste medicamento em combinação com broncodilatadores de ação rápida. Se necessário, esses medicamentos são administrados primeiro e, em seguida, é realizada a inalação com zanamivir.

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Condições de armazenamento

Relenza deve ser conservado em temperaturas não superiores a 30°C.

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Validade

O Relenza pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Não deve ser usado por crianças menores de 5 anos.

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Análogos

Análogos do medicamento são medicamentos como Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex e Virogel com Nucleavir e Rebetol, bem como Aciclovir.

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Avaliações

Relenza possui alta eficácia terapêutica, reduzindo significativamente os sintomas patológicos após as primeiras inalações. Além disso, avaliações indicam que o uso do medicamento raramente causa efeitos colaterais.