R-CIN

R-CIN (nome internacional – Rifampicina) é um medicamento antibacteriano de amplo espectro que pertence ao grupo das ansamicinas – antibióticos produzidos pelo fungo da raia Streptomyces mediterranei.

Indicações R-CIN

A R-CIN (Rifampicina) é utilizada na medicina moderna como um antibiótico semissintético antituberculose com pronunciado efeito bactericida. Possui efeito supressor na síntese de RNA bacteriano, inibindo sua RNA polimerase dependente de DNA.

Indicações de uso de R-CIN:

• várias formas de tuberculose (a rifampicina faz parte de uma terapia complexa);
• brucelose (outros: infecção zoonótica, febre ondulante, doença de Bang) - o medicamento é usado em combinação com doxiciclina (um agente antibacteriano do grupo das tetraciclinas);
• lepra (antiga: infecção granulomatosa crônica, doença de Hansen, obsoleta "lepra");
• prevenção da meningite meningocócica (em particular, em indivíduos que estiveram em contato próximo com pacientes, bem como portadores de bacilos de Neisseria meningitidis);
• doenças infecciosas causadas por microrganismos sensíveis (a rifampicina é usada como parte de uma terapia antimicrobiana complexa).

O R-CIN é um medicamento antituberculose de primeira linha (principal). O medicamento atua tanto intracelular quanto extracelularmente, causando rápida seleção de bactérias resistentes à rifampicina. Baixas concentrações do medicamento têm efeito bactericida sobre diversas bactérias: Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, etc. Em altas doses, o medicamento atua ativamente sobre certos microrganismos gram-negativos e bactérias gram-positivas: Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp., etc. O R-CIN também é ativo contra gonococos e meningococos.

Forma de liberação

O R-CIN está disponível em várias formas de dosagem, o que permite que este medicamento seja usado dependendo da situação específica e levando em consideração a condição do paciente.

Forma de liberação do medicamento:

• cápsulas de 150, 300, 450 e 600 mg, embaladas em 10 unidades;
• Liofilizado de rifampicina, criado com a finalidade de preparar uma solução medicinal para injeções e infusões;
• comprimidos com um revestimento especial.

Uma cápsula de R-CIN contém 150 mg da substância ativa chamada Rifampicina, bem como componentes auxiliares: talco, lactose monoidratada, estearato de magnésio, lauril sulfato de sódio, bem como amido de milho, aerosil, parafina líquida.

O conteúdo das cápsulas de R-CIN é um pó com coloração marrom-avermelhada. O invólucro da cápsula contém substâncias como gelatina, água, metilparabeno, E110 (amarelo crepúsculo), E171 (dióxido de titânio) e outros ingredientes.

Vale lembrar que o R-CIN, como qualquer outro antibiótico, deve ser prescrito exclusivamente por um especialista. Somente um médico experiente poderá selecionar o medicamento ideal, levando em consideração as características da doença e o estado do paciente. A realização de um teste reduzirá o risco de uma possível reação alérgica ao antibiótico e protegerá o paciente de complicações do tratamento.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinâmica

O R-CIN pertence ao grupo de antibióticos semissintéticos da família da rifampicina e é amplamente utilizado no tratamento de diversas formas de tuberculose, bem como de infecções causadas por bactérias e microrganismos patogênicos. A atividade do medicamento depende da sua concentração e da via de administração.

Farmacodinâmica do R-CIN:

• é um medicamento antituberculose de primeira linha (principal);
• tem um efeito bactericida eficaz;
• tem um efeito inibitório na síntese de RNA de bactérias patogênicas, inibindo a RNA polimerase dependente de DNA do patógeno;
• tem efeito esterilizante sobre Mycobacterium tuberculosis em nível intra e extracelular;
• exibe atividade pronunciada contra bactérias gram-negativas e microrganismos gram-positivos, como Staphylococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis, etc.;
• tem um efeito prejudicial sobre patógenos: Mycobacterium leprae, Salmonella typhi, Brucella spp., bem como Chlamydia trachomatis, etc.

A resistência ao medicamento R-CIN desenvolve-se rapidamente. Ao mesmo tempo, a resistência cruzada a outros medicamentos antituberculosos, com exceção de outras rifampicinas, não foi observada na medicina.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacocinética

R-CIN é um antibiótico moderno de amplo espectro que tem um efeito bactericida pronunciado e tem um efeito ativo sobre uma série de bactérias e microrganismos patogênicos.

Farmacocinética da R-CIN: imediatamente após a administração, o antibiótico é absorvido pelo trato gastrointestinal e distribuído para quase todos os fluidos e tecidos do corpo: fígado, pulmões, líquido cefalorraquidiano, etc. No entanto, deve-se levar em consideração que os alimentos retardam, em certa medida, a absorção da rifampicina. O medicamento tem a capacidade de penetrar a barreira placentária durante a gravidez. Caracteriza-se por um alto nível de ligação às proteínas, cujo índice é de 89%. O metabolismo da R-CIN ocorre no fígado, onde as enzimas microssomais são estimuladas. A R-CIN é excretada na urina, bile e fezes em 24 horas. A meia-vida é de 3 a 5 horas. Parte da dose oral do medicamento (30%) é excretada pelos rins.

Pacientes em uso de rifampicina devem levar em consideração que o antibiótico tem a propriedade de colorir fluidos biológicos e membranas mucosas do corpo (urina, saliva, suor, mucosa ocular) de laranja. Lentes de contato gelatinosas de pessoas que as utilizam também podem apresentar coloração laranja.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosagem e administração

O R-CIN deve ser usado estritamente conforme prescrito pelo médico, na dosagem por ele prescrita. A automedicação é inaceitável, pois um regime descontrolado ou selecionado incorretamente de Rifampicina pode causar complicações perigosas ao paciente.

Modo de administração e dosagem: o medicamento é administrado por via oral (na forma de cápsulas e comprimidos) e também administrado por via intravenosa (gotejamento).

Os comprimidos ou cápsulas são tomados com o estômago vazio, meia hora a uma hora antes das refeições ou 2 horas após as refeições. No tratamento de pacientes com tuberculose, a dose diária de Rifampicina é de 450 a 600 mg para adultos (levando em consideração o peso corporal do paciente), e para recém-nascidos e crianças pequenas - de 10 a 20 mg/kg. Se for detectada infecção meningocócica, a dose para adultos é de no máximo 600 mg do medicamento por dia (a duração da administração é de 4 dias).

No processo de tratamento da tuberculose, o R-CIN é geralmente combinado com algum medicamento antituberculoso: em particular, Etambutol, Pirazinamida, Isoniazida, etc.

No caso de tuberculose pulmonar, o período de tratamento é geralmente de 6 meses; no caso de tuberculose disseminada ou meningite tuberculosa, bem como em caso de complicações da tuberculose associadas à infecção pelo HIV, o período de tratamento com rifampicina é de 9 meses. Em cada caso específico, o médico prescreve um regime de tratamento separado para o paciente. Em caso de exacerbações da doença e ineficácia do tratamento terapêutico, os medicamentos antituberculosos devem ser tomados em um hospital, sob estrita supervisão médica.

No tratamento da hanseníase:

• tipos multibacilares: para adultos - 600 mg do medicamento uma vez por mês (junto com Dapsona e Clofazimina); para crianças - 10 mg/kg (mais Dapsona); período de terapia - 2 anos;
• tipos pausibacilares: para adultos - 600 mg do medicamento uma vez ao dia (junto com Dapsona); para crianças - 10 mg/kg uma vez ao mês (junto com Dapsona); período de tratamento - 6 meses.

No tratamento de doenças infecciosas com R-CIN, cujo desenvolvimento é provocado por microrganismos sensíveis, o antibiótico é administrado em conjunto com outros medicamentos antimicrobianos. Neste caso, a dose diária de Rifampicina é: de 0,6 a 1,2 g para adultos; de 10 a 20 mg/kg para crianças e recém-nascidos. O medicamento é tomado duas vezes ao dia.

Para o tratamento da brucelose em adultos, 900 mg/dia de R-CIN são prescritos uma vez, de preferência pela manhã, com o estômago vazio; o medicamento é combinado com doxiciclina. A duração do tratamento é de 45 dias.

Para a prevenção da meningite meningocócica, o R-CIN é prescrito duas vezes ao dia a cada 12 horas: 600 mg para adultos; 10 mg/kg para crianças; 5 mg/kg para recém-nascidos por dose.

Por via intravenosa (por gotejamento), a rifampicina é prescrita em certos casos: na presença de tuberculose destrutiva, no desenvolvimento de processos sépticos-purulentos graves, bem como para criar uma alta concentração de antibiótico no sangue a fim de suprimir rapidamente a fonte de infecção; se a administração do medicamento for difícil ou mal tolerada pelo paciente.

A duração do tratamento intravenoso com R-CIN depende da tolerabilidade geral do medicamento e é de aproximadamente um mês ou mais, com uma transição subsequente para o uso do medicamento em forma de comprimido.

No tratamento de diversas infecções não tuberculosas, a dose de antibiótico é de 0,3 a 0,9 g, com o máximo de 1,2 g por dia. A duração da terapia é determinada individualmente pelo médico, levando em consideração a eficácia do medicamento, e é de aproximadamente 7 a 10 dias.

Pacientes que tomam R-CIN devem levar em consideração a possibilidade de a pele, urina, lágrimas, escarro e lentes de contato gelatinosas ficarem com coloração laranja-avermelhada sob a influência do medicamento.

[ 16 ], [ 17 ]

Uso R-CIN durante a gravidez

O uso de R-CIN não é recomendado durante a gravidez, assim como a maioria dos antibióticos e outros medicamentos que podem prejudicar o feto. É estritamente proibido a mulheres grávidas se automedicarem. Isso pode causar consequências muito perigosas, incluindo interrupção da gravidez e parto prematuro.

O uso de R-CIN durante a gravidez é permitido apenas em casos excepcionais, quando o benefício esperado para a gestante supera o potencial risco para o feto. Em qualquer caso, a questão do uso de Rifampicina durante a gravidez é decidida exclusivamente pelo médico assistente. No primeiro trimestre, a terapia com Rifampicina só é possível para indicações vitais.

Deve-se levar em consideração que tomar R-CIN nas últimas semanas antes do parto aumenta o risco de sangramento no período pós-parto, tanto na mãe quanto no recém-nascido. Nesses casos, a vitamina K é prescrita.

A rifampicina concentra-se nos tecidos e fluidos corporais, incluindo o leite materno. Portanto, durante a lactação, caso seja necessário o uso de R-CIN, recomenda-se que a mãe interrompa a amamentação.

Contra-indicações

O R-CIN, como qualquer outro antibiótico, tem suas próprias contraindicações, que devem ser levadas em consideração durante o tratamento para evitar efeitos adversos.

Contraindicações para o uso de R-CIN:

• hipersensibilidade à substância ativa do medicamento - Rifampicina, bem como aos seus componentes;
• hepatite em remissão (menos de 1 ano);
• icterícia;
• disfunção hepática e renal grave (em particular, IRC – insuficiência renal crônica);
• insuficiência cardiopulmonar;
• período de gravidez e lactação;
• infância.

A rifampicina é prescrita para recém-nascidos (incluindo prematuros) e lactentes apenas em casos de extrema necessidade. O medicamento é usado com extrema cautela em casos de exaustão e diversas doenças hepáticas. Se necessário, o uso do medicamento deve ser combinado com o monitoramento constante da função renal, especialmente após uma interrupção no uso do medicamento.

Com o uso prolongado de R-CIN, é indicado o monitoramento regular da função hepática e do hemograma completo. Durante o tratamento de infecções não tuberculosas com rifampicina, pode ser observado rápido desenvolvimento de resistência microbiana. Essa resistência pode ser prevenida pela combinação do medicamento com outros agentes quimioterápicos.

[ 13 ]

Efeitos colaterais R-CIN

O R-CIN, como qualquer outro medicamento, apresenta uma série de efeitos colaterais que devem ser considerados durante o tratamento com este medicamento. Caso ocorra algum efeito colateral, o paciente deve informar o médico. Talvez seja necessário reduzir a dosagem do antibiótico ou encontrar métodos alternativos de tratamento.

Os efeitos colaterais do R-CIN podem ser observados na forma de vários distúrbios e disfunções:

• sistema digestivo: perda de apetite, náuseas e vômitos, diarreia, desenvolvimento de gastrite erosiva, hiperbilirrubinemia, hepatite. Também podem ocorrer reações alérgicas na forma de febre, urticária, angioedema (edema de Quincke), broncoespasmo e artralgia;
• sistema endócrino: distúrbios do ciclo menstrual em mulheres;
• sistema nervoso: crises de dor de cabeça, desorientação, ataxia (distúrbio de coordenação), deterioração da acuidade visual;
• sistema urinário: desenvolvimento de nefrite intersticial, nefronecrose;
• outros órgãos e sistemas: leucopenia, dismenorreia, miastenia, bem como exacerbação da gota.

A administração repetida de Rifampicina após um certo intervalo pode causar no paciente uma síndrome gripal, expressa por calafrios, dor de cabeça, febre e tontura. Manifestações de anemia, reações cutâneas e insuficiência renal também são possíveis.

[ 14 ], [ 15 ]

Overdose

O R-CIN deve ser tomado com cautela, seguindo rigorosamente o regime de tratamento e não excedendo a dosagem prescrita pelo médico assistente. Em caso de overdose de antibióticos, podem surgir sintomas que podem se manifestar na forma de efeitos colaterais: dor de cabeça, náuseas e vômitos, reações alérgicas, disfunção hepática, etc.

Uma overdose de Rifampicina também pode causar os seguintes sintomas no paciente:

• edema pulmonar,
• aumento da temperatura,
• dispneia,
• anemia hemolítica,
• convulsões,
• letargia,
• confusão.

Se observar um dos sintomas acima em um paciente, tome medidas para hospitalizá-lo o mais rápido possível. Uma overdose de um medicamento requer intervenção imediata: chame uma ambulância imediatamente e, antes da chegada do médico, o paciente precisa ter o estômago lavado e o vômito induzido. Para isso, você pode usar água salgada ou uma solução de permanganato de potássio.

O tratamento dos sintomas de overdose envolve o uso de métodos terapêuticos sintomáticos e eferentes: administração de sorventes (em particular, carvão ativado) e diurese forçada. Frequentemente, o médico prescreve medicamentos que estabilizam a função hepática.

[ 18 ]

Interações com outras drogas

O R-CIN exerce um certo efeito sobre diversos grupos de medicamentos e também é suscetível ao efeito de outros medicamentos que interrompam seu efeito terapêutico. Essa nuance deve ser levada em consideração durante o processo de tratamento.

Interações do R-CIN com outros medicamentos:

• ajuda a reduzir a eficácia do estrogênio em anticoncepcionais hormonais, acelerando o metabolismo;
• reduz a atividade de medicamentos antiarrítmicos (disopiramida, mexiletina, quinidina, pirmenol, etc.), cetoconazol, ciclosporina A, hexobarbital, hipoglicemiantes orais, betabloqueadores e muitos outros medicamentos (detalhes nas instruções do R-CIN);
• O álcool, assim como os medicamentos Paracetamol e Isoniazida, aumentam a hepatotoxicidade da Rifampicina;
• quando tomado simultaneamente com cetoconazol, antiácidos, opiáceos e anticolinérgicos, observa-se uma diminuição na biodisponibilidade da rifampicina;
• em combinação com Isoniazida ou Pirazinamida, observa-se um aumento na frequência e gravidade da disfunção hepática.

Antes de usar R-CIN, o paciente deve consultar um médico para evitar a possibilidade de sintomas adversos, incluindo aqueles causados por interações com outros medicamentos.

[ 19 ], [ 20 ]

Condições de armazenamento

O R-CIN deve ser armazenado, como outros antibióticos, em local seco, protegido da luz solar e da luz solar direta. A temperatura ambiente não deve exceder 30 °C.

As condições de armazenamento do R-CIN devem ser levadas em consideração para evitar a deterioração do medicamento. Durante o armazenamento, os antibióticos se deterioram gradualmente, o que leva à diminuição da atividade quimioterápica e estimulante do medicamento, mas sua toxicidade não aumenta.

É importante lembrar que antibióticos são medicamentos potentes (grupo B), portanto, devem ser mantidos fora do alcance de crianças para evitar efeitos adversos. É aconselhável usar a prateleira superior de um armário com fechadura para esse fim, onde você pode guardar todo o kit de primeiros socorros.

Você não pode usar um medicamento se sua qualidade for questionável. Acontece que a data de validade do medicamento ainda não expirou, mas as cápsulas ou comprimidos ficaram amarelados ou se desfizeram em pó, e sedimentos apareceram na solução injetável. As bulas podem indicar desvios nas propriedades físicas dos medicamentos, o que não afeta seu efeito terapêutico. Mas se não houver tais instruções na bula, é melhor não usar o medicamento.

Validade

O R-CIN tem seu próprio prazo de validade, indicado na bula do medicamento: 3 anos. Com o término desse prazo, a atividade do antibiótico diminui gradativamente.

A data de validade do R-CIN deve ser levada em consideração sem falta, pois antibióticos vencidos podem ser perigosos para o organismo e causar intoxicação. Em qualquer caso, se o medicamento não tiver sido utilizado antes da data de validade especificada nas instruções, ele deve ser descartado.

É necessário levar em consideração que a data de validade de quase qualquer medicamento implica seu armazenamento adequado – em local protegido da umidade e da luz. Essa nuance geralmente determina o prazo de validade do medicamento: se todas as condições de armazenamento forem rigorosamente observadas, o antibiótico durará mais e não perderá suas propriedades.

[ 21 ], [ 22 ]