Pentasa

Pentasa exibe intensa atividade antiinflamatória. O medicamento não tem efeito sistêmico, mostrando seu efeito dentro das áreas inflamadas do intestino. Com o uso de suporte da medicação, a chance de desenvolver carcinoma colorretal é muito baixa.

Em indivíduos com inflamação que afeta o intestino, ocorre movimento de leucócitos, produção anormal de citocinas, aumento na produção de elementos metabólicos do ácido araquidônico (especialmente para leucotrienos do tipo B4) e aumento de radicais livres nos tecidos intestinais inflamados. [1]

Indicações Pentasa

Os grânulos e comprimidos são usados no tratamento de formas moderadas e leves de colite ulcerosa (não específica).

Os supositórios são geralmente prescritos para terapia com proctite ulcerativa.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é feita em tabletes - 10 peças dentro da placa celular.

Além disso, o medicamento pode ser produzido na forma de grânulos de pó - dentro de um saquinho de papel (1 ou 2 g).

Também é vendido na forma de supositórios retais (completos com pontas de borracha dos dedos), 28 peças por embalagem.

Farmacodinâmica

Ao suprimir a quimiotaxia leucocitária, o medicamento evita a movimentação dos leucócitos para dentro do foco de inflamação, o que permite reduzir a infiltração. A ligação de condutores inflamatórios, incluindo leucotrienos, PG e outros componentes metabólicos do ácido araquidônico, também é enfraquecida.

Pentasa reduz o volume dos componentes LPO, diminuindo seu efeito prejudicial nos tecidos intestinais. [2]

Farmacocinética

Os grânulos de fármaco têm um revestimento de etilcelulose. A mesalazina ingerida e dissolvida é então gradualmente liberada de todos os microgrânulos, enquanto o comprimido passa pelo trato gastrointestinal (em qualquer pH intestinal). Após 60 minutos do momento da ingestão do medicamento em seu interior, os microgrânulos são determinados dentro do duodeno (isso não depende do consumo de alimentos). O período médio de passagem dos medicamentos pelo intestino dos voluntários é de 3 a 4 horas.

Processos de troca.

A mesalazina é transformada no elemento N-acetil-mesalazina (pré-sistemicamente na mucosa intestinal e sistemicamente no fígado). A acetilação fraca ocorre com a ajuda de micróbios do cólon, resultando na formação de ácido N-acetil-5-aminossalicílico. Acredita-se que a acetil-mesalazina não tenha efeitos tóxicos e terapêuticos.

Absorção.

Dentro de 30-50% da droga após a administração oral é absorvida dentro do intestino delgado. Já após 15 minutos do momento da aplicação, a mesalazina é registrada dentro do plasma sanguíneo. Os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1-4 horas a partir do momento da administração do fármaco. Além disso, o nível plasmático da substância diminui gradualmente; após 12 horas, não é mais detectado.

A AUC plasmática tem um padrão semelhante, mas seus valores são ainda mais altos e a eliminação é mais lenta. As proporções metabólicas intraplasmáticas de acetil-mesalazina e mesalazina estão na faixa de 3,5-1,3 quando administradas por via oral 0,5 g 3 vezes ao dia, bem como 2 g 3 vezes ao dia. Isso nos permite concluir que dependem da intensidade da acetilação.

Os valores médios estáveis de mesalazina no plasma sanguíneo são iguais a 2, 8 e 12 μmol / l quando administrada por dia 1,5, 4 e 6 g, respectivamente. Para acetil-mesalazina, esses indicadores, respectivamente, são iguais a 6, 13 e 16 μmol / l.

Quando administrado por via oral, a movimentação e liberação do medicamento independem do consumo de alimentos, pois a substância possui fraca absorção sistêmica.

Processos de distribuição.

O elemento ativo da droga e seu metabólito não superam o BBB. A síntese de proteínas da mesalazina é de aproximadamente 50% e a da acetil-mesalazina é de aproximadamente 80%.

Excreção.

A meia-vida da mesalazina é de aproximadamente 40 minutos e a da acetil-mesalazina é de aproximadamente 70 minutos. Embora a mesalazina seja sempre liberada durante a movimentação pelo trato gastrointestinal, é impossível definir um prazo para sua meia-vida quando administrada por via oral. Os testes demonstraram que os valores estáveis de mesalazina após a administração oral são anotados durante 5 dias.

Ambos os elementos das drogas são excretados nas fezes e na urina. Ao mesmo tempo, a acetil-mesalazina é excretada principalmente na urina.

Dosagem e administração

Os grânulos ou comprimidos devem ser tomados por via oral, sem mastigar. Para facilitar a deglutição, o medicamento é regado com suco ou água pura. O tamanho da porção é selecionado pelo médico que o trata pessoalmente.

Um adulto com recidiva de NUC ou doença de Crohn deve tomar 4000 mg do medicamento por dia. O tamanho da posologia de manutenção no caso da doença de Crohn é de 4 g do medicamento e no caso do NUC - 2 g, podendo a dose diária ser dividida em várias aplicações.

As crianças recebem 30 mg / kg de medicamento; a porção diária também deve ser consumida em vários usos.

Os supositórios retais são inseridos dentro do ânus - 1-2 peças por dia, até que a resistência a este procedimento do músculo circular cesse. Antes de fazer a introdução, é necessário limpar o intestino com um enema. Para garantir a higiene necessária durante o procedimento, deve-se usar as pontas dos dedos de borracha que acompanham o medicamento. Para facilitar a inserção da vela, ela pode ser umedecida com água.

Se o supositório cair espontaneamente do intestino, o procedimento deve ser repetido nos próximos 10 minutos.

• Aplicação para crianças

Não pode ser administrado a pessoas com menos de 2 anos de idade.

Uso Pentasa durante a gravidez

Pentasu não é prescrito para mulheres grávidas. O medicamento só pode ser usado no 1º trimestre, desde que haja indicações estritas. O fim do uso do medicamento deve ser um mês antes do parto (se o curso da patologia permitir).

Durante o período de tratamento, você precisa interromper a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• intolerância severa associada à mesalazina e seus elementos metabólicos (observa-se resistência cruzada contra salicilatos);
• uso em pessoas com disfunção hepática ou secretora grave;
• coagulação sanguínea prejudicada;
• patologia ulcerativa.

Efeitos colaterais Pentasa

Entre os sintomas colaterais:

• distúrbios do trato gastrointestinal: distúrbios dispépticos, abdominais, náuseas, distúrbios fecais. Às vezes ocorre vômito. Além disso, com os testes bioquímicos, pode-se notar um aumento na ação das enzimas hepáticas;
• problemas com a função do sistema nervoso central: descoordenação, zumbido, tontura, depressão, tremores e formigamento nas extremidades;
• violações da atividade secretora: hematúria ou proteinúria, bem como distúrbios urinários, que podem evoluir para anúria;
• sinais de alergias: ardor ou prurido epidérmico, bem como exantema;
• lesões associadas à CVS: dor no esterno, sensação subjetiva de desbotamento cardíaco, aumento ou diminuição da PAS, bradicardia e dispneia;
• indicações de exames de sangue: imunossupressão, supressão de todos os germes hematopoiéticos e distúrbio de coagulação;
• outros: ocasionalmente aparece a alopecia ou o processo de lacrimejamento diminui.

Overdose

Há apenas informações limitadas sobre o envenenamento por Pentasa. Os sintomas são geralmente semelhantes aos que aparecem com a intoxicação por sal salicilato. Junto com a desidratação, há hiperventilação dos pulmões, violação dos parâmetros ácido-básicos e hipoglicemia.

Ações sintomáticas são realizadas e a vítima é internada em um hospital. O medicamento não tem antídoto.

Durante as primeiras horas após a ingestão do medicamento, é realizada a lavagem gástrica. Além disso, é realizada monitoração regular dos parâmetros eletrolíticos e CBS, bem como da atividade renal.

Interações com outras drogas

A introdução da droga junto com metotrexato, mercaptopurina e azatioprina aumenta as propriedades tóxicas desta última.

O medicamento enfraquece o efeito da varfarina.

Pentasa aumenta a atividade hipoglicêmica de derivados de sulfonilureia.

O efeito cancerígeno do GCS é potencializado quando combinado com a droga.

A droga potencializa o efeito terapêutico dos anticoagulantes.

O efeito medicamentoso da rifampicina, sulfonamidas e diuréticos do tipo tiazídico é enfraquecido no caso de uma combinação com o elemento ativo do medicamento.

A combinação com a droga leva à supressão da absorção da cianocobalamina.

A introdução em conjunto com substâncias uricosúricas aumenta seu efeito medicinal.

Condições de armazenamento

A pentasa deve ser mantida em temperaturas que não excedam a marca de 25 ° C.

Validade

Pentasa pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Budenofalk, Tykveol, Medrol e Probifor com Hidrocortisona, Erva de São João com Defenorm e, além disso, Depo-medrol, Atzilakt e Cortef com Solu-medrol, bem como Rizoma Bifiliz e Cinquefoil.