Pentasa

Pentasa apresenta intensa atividade anti-inflamatória. O medicamento não possui efeito sistêmico, manifestando-se apenas nas áreas inflamadas do intestino. Com o uso contínuo do medicamento, a probabilidade de desenvolver carcinoma colorretal é muito baixa.

Indivíduos com doença inflamatória intestinal apresentam migração de leucócitos, produção anormal de citocinas, aumento da produção dos blocos de construção metabólicos ácido araquidônico (especialmente leucotrienos tipo B4) e níveis aumentados de radicais livres nos tecidos intestinais inflamados. [ 1 ]

Indicações Pentasa

Grânulos e comprimidos são usados no tratamento de formas moderadas e leves de colite ulcerativa (não específica).

Supositórios são geralmente prescritos para o tratamento da proctite ulcerativa.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos — 10 unidades em uma placa de células.

O medicamento também pode ser produzido na forma de grânulos de pó – dentro de sachê de papel (volume 1 ou 2 g).

Também disponível na forma de supositórios retais (completos com protetores de borracha para os dedos), 28 unidades por pacote.

Farmacodinâmica

Ao suprimir a quimiotaxia dos leucócitos, o medicamento impede o movimento dos leucócitos para o local da inflamação, o que reduz a infiltração. A ligação de condutores inflamatórios, incluindo leucotrienos, PG e outros componentes metabólicos do ácido araquidônico, também é enfraquecida.

Pentasa reduz o volume dos componentes do LPO, retardando seu efeito prejudicial nos tecidos intestinais. [ 2 ]

Farmacocinética

Os grânulos do medicamento possuem um revestimento de etilcelulose. A mesalazina, administrada por via oral e dissolvida, é então gradualmente liberada de todos os microgrânulos enquanto o comprimido passa pelo trato gastrointestinal (em qualquer valor de pH intestinal). Após 60 minutos da administração oral do medicamento, os microgrânulos são detectados no duodeno (isso independe da ingestão de alimentos). O período médio de passagem do medicamento pelo intestino em voluntários é de 3 a 4 horas.

Processos de troca.

A mesalazina é transformada no elemento N-acetil-mesalazina (pré-sistemicamente na mucosa intestinal e sistemicamente no fígado). A acetilação fraca ocorre com a ajuda de microrganismos do cólon, o que leva à formação de ácido N-acetil-5-aminossalicílico. A acetil-mesalazina é considerada isenta de efeitos tóxicos e terapêuticos.

Absorção.

Após administração oral, 30 a 50% do fármaco é absorvido no intestino delgado. Após 15 minutos da administração, a mesalazina é registrada no plasma sanguíneo. Os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1 a 4 horas da administração do fármaco. Em seguida, o nível plasmático da substância diminui gradualmente; após 12 horas, não é mais detectável.

O nível plasmático de AUC tem características semelhantes, mas seus valores são ainda mais elevados e a eliminação é mais lenta. As proporções metabólicas intraplasmáticas de acetilmesalazina e mesalazina ficam entre 3,5 e 1,3 quando administradas por via oral na dose de 0,5 g, três vezes ao dia, e também na dose de 2 g, três vezes ao dia. Isso nos permite concluir que elas dependem da intensidade da acetilação.

Os valores médios estáveis de mesalazina no plasma sanguíneo são de 2, 8 e 12 μmol/l quando administrados por dia a 1,5, 4 e 6 g, respectivamente. Para a acetil mesalazina, esses valores são de 6, 13 e 16 μmol/l, respectivamente.

Quando administrado por via oral, o movimento e a liberação do fármaco não são afetados pela ingestão de alimentos, pois a substância tem baixa absorção sistêmica.

Processos de distribuição.

O princípio ativo do fármaco e seu metabólito não atravessam a barreira hematoencefálica. A síntese proteica da mesalazina é de aproximadamente 50% e a da acetilmesalazina, de aproximadamente 80%.

Excreção.

A meia-vida da mesalazina é de aproximadamente 40 minutos, e a da acetilmesalazina é de aproximadamente 70 minutos. Embora a mesalazina seja sempre liberada durante o trânsito pelo trato gastrointestinal, sua meia-vida após administração oral não pode ser determinada. Testes demonstraram que valores estáveis de mesalazina após administração oral são observados por 5 dias.

Ambos os componentes do fármaco são excretados nas fezes e na urina. Neste caso, a acetilmesalazina é excretada principalmente na urina.

Dosagem e administração

Os grânulos ou comprimidos devem ser tomados por via oral, sem mastigar. Para facilitar a deglutição, o medicamento é regado com suco ou água pura. O tamanho da porção é selecionado individualmente pelo médico assistente.

Um adulto com recidiva de colite ulcerativa ou doença de Crohn deve tomar 4000 mg do medicamento por dia. A dose de manutenção para doença de Crohn é de 4 g do medicamento e para colite ulcerativa, 2 g. A dose diária pode ser dividida em várias doses.

Crianças recebem 30 mg/kg do medicamento; a dose diária também deve ser tomada em várias doses.

Supositórios retais são inseridos no ânus – 1 a 2 unidades por dia, até que a resistência do músculo circular a esse procedimento cesse. Antes de realizar a inserção, é necessário limpar o intestino com um enema. Para garantir a higiene necessária durante o procedimento, é necessário usar protetores de dedo de borracha, que acompanham o medicamento. Para facilitar a inserção do supositório, ele pode ser umedecido com água.

Se o supositório cair espontaneamente do intestino, o procedimento deve ser repetido nos próximos 10 minutos.

• Aplicação para crianças

Não deve ser administrado a pessoas menores de 2 anos de idade.

Uso Pentasa durante a gravidez

Pentasu não é prescrito para gestantes. O medicamento só pode ser usado no 1º trimestre, se houver indicações estritas. O uso do medicamento deve ser interrompido um mês antes do parto (se a evolução da patologia permitir).

Durante o período de tratamento, você deve parar de amamentar.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada à mesalazina e seus componentes metabólicos (observa-se resistência cruzada com salicilatos);
• uso em indivíduos com disfunção hepática ou secretora grave;
• coagulação sanguínea prejudicada;
• patologias ulcerativas.

Efeitos colaterais Pentasa

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios gastrointestinais: distúrbios dispépticos, abdominalgia, náuseas, distúrbios intestinais. Às vezes, ocorrem vômitos. Exames bioquímicos também podem mostrar aumento da atividade das enzimas hepáticas;
• problemas com a função do sistema nervoso central: falta de coordenação, zumbido, tontura, depressão, tremores e formigamento nas extremidades;
• distúrbios secretores: hematúria ou proteinúria, bem como distúrbios urinários que podem evoluir para anúria;
• sinais de alergia: queimação ou coceira na epiderme, bem como exantema;
• lesões associadas ao sistema cardiovascular: dor no esterno, sensação subjetiva de parada cardíaca, aumento ou diminuição do nível da PAS, bradicardia e dispneia;
• resultados de exames de sangue: imunossupressão, supressão de todos os germes hematopoiéticos e distúrbio de coagulação;
• Outros: ocasionalmente aparece alopecia ou o processo de lacrimejamento diminui.

Overdose

Há informações limitadas sobre intoxicação por Pentasa. Os sintomas geralmente são semelhantes aos observados com sais de salicilato. A desidratação é acompanhada por hiperventilação, desequilíbrios ácido-base e hipoglicemia.

Ações sintomáticas são realizadas e a vítima é hospitalizada. O medicamento não tem antídoto.

Durante as primeiras horas após a administração oral do medicamento, é realizada lavagem gástrica. Também é realizado monitoramento regular dos indicadores de equilíbrio eletrolítico e ácido-base, bem como da função renal.

Interações com outras drogas

A administração do medicamento juntamente com metotrexato, mercaptopurina e azatioprina provoca um aumento das propriedades tóxicas desta última.

O medicamento enfraquece o efeito da varfarina.

Pentasa aumenta a atividade hipoglicêmica dos derivados de sulfonilureia.

O efeito cancerígeno dos GCS é potencializado quando combinado com o medicamento.

O medicamento potencializa o efeito terapêutico dos anticoagulantes.

O efeito medicinal da rifampicina, sulfonamidas e diuréticos do tipo tiazídico é enfraquecido quando combinados com o elemento ativo do medicamento.

A combinação com o medicamento leva à supressão da absorção de cianocobalamina.

A administração juntamente com substâncias uricosúricas aumenta seu efeito medicinal.

Condições de armazenamento

Pentasa deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

O Pentasa pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do produto terapêutico.

Análogos

Os análogos do medicamento são Budenofalk, Tykveol, Medrol e Probifor com hidrocortisona, erva de São João com Defenorm, e também Depo-medrol, Acylact e Cortef com Solu-medrol, bem como Bifiliz e rizoma de Cinquefoil.