Pentasecado

Pentased é um medicamento com efeitos antipiréticos e analgésicos. Seu efeito terapêutico é proporcionado pela atividade dos componentes ativos.

O paracetamol é um analgésico não narcótico com atividade antipirética e analgésica. [ 1 ]

O componente propifenazona também tem um intenso efeito analgésico e antipirético. [ 2 ]

A codeína também tem propriedades analgésicas.

O fenobarbital apresenta efeitos hipnóticos, sedativos e relaxantes musculares fracos.

A cafeína tem atividade analéptica.

Indicações Pentasecado

É usado para dores moderadas e leves de várias origens: dor de dente, dor muscular, dor de cabeça, dor menstrual ou articular, bem como neuralgia. Pode ser prescrito em caso de quadro febril associado a gripe ou resfriado.

Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos - 10 unidades em uma cartela. A caixa contém 1 cartela.

Farmacodinâmica

O efeito do paracetamol é garantido pela supressão da ligação de PG e outros mediadores inflamatórios e analgésicos (principalmente no SNC). A substância também enfraquece a excitabilidade do centro termorregulador do hipotálamo.

Os efeitos da propifenazona também estão associados ao bloqueio da ligação da PG (principalmente no SNC). Quando administrado em altas doses, o componente demonstra atividade anti-inflamatória e, ao mesmo tempo, moderadamente espasmolítica.

A codeína estimula as terminações opiáceas em diferentes partes do sistema nervoso central, bem como nos tecidos periféricos, o que resulta na estimulação do sistema antinociceptivo e na diminuição da sensação emocional de dor. Ao mesmo tempo, o elemento tem um efeito antitussígeno central, inibindo a atividade excitatória do centro da tosse.

O fenobarbital suprime a atividade do sistema nervoso central e reduz a resposta emocional a estímulos dolorosos.

A cafeína ajuda a estimular os centros psicomotores do cérebro, potencializa os efeitos dos analgésicos, elimina a sensação de fadiga e sonolência e também aumenta o desempenho intelectual e físico.

Farmacocinética

O paracetamol é absorvido rapidamente no sistema digestivo e sintetizado com proteínas intraplasmáticas. A meia-vida é de 1 a 4 horas. Processos metabólicos intra-hepáticos contribuem para a formação de sulfato e glicuronídeo de paracetamol. A excreção é realizada pelos rins, principalmente na forma de elementos de conjugação; até 5% do componente é excretado inalterado.

A cafeína é bem absorvida no intestino. Os processos metabólicos são realizados no fígado. A excreção ocorre na urina (10% inalterada).

O fenobarbital é completamente absorvido, mas a uma taxa baixa. Os processos metabólicos ocorrem no fígado; o componente induz enzimas microssomais intra-hepáticas. A meia-vida é de 3 a 4 dias. A excreção ocorre pelos rins na forma de elementos metabólicos inativos (25 a 50% da substância é excretada inalterada). O fenobarbital atravessa a placenta sem complicações.

A lipofilicidade da codeína permite que ela ultrapasse a barreira hematoencefálica (BHE) em alta velocidade e se acumule no interior dos tecidos adiposos, bem como, em menor grau, nos tecidos com alto índice de perfusão (rins com pulmões, baço e fígado). A hidrólise da codeína é realizada com a participação de esterases teciduais (a categoria metil é separada) com subsequente conjugação intra-hepática com ácido glicurônico. Os elementos metabólicos da codeína têm seu próprio efeito analgésico. A codeína é excretada em maior extensão pela urina; volumes significativamente menores de componentes metabólicos sintetizados com ácido glicurônico são excretados pela bile. Em indivíduos com insuficiência renal, é possível o acúmulo de elementos metabólicos ativos, prolongando o efeito terapêutico do fármaco.

A propifenazona é rápida e completamente absorvida por via oral. Os processos metabólicos ocorrem principalmente no fígado; a N-desmetilpropifenazona é formada. A propifenazona é excretada na urina, principalmente na forma de um conjugado de ácido glicurônico. A substância atravessa a placenta e é excretada no leite materno. Em caso de disfunção renal/hepática, os processos metabólicos e a excreção de propifenazona podem ser suprimidos.

Dosagem e administração

Um adulto deve tomar de 1 a 2 comprimidos de 1 a 3 vezes ao dia com água pura. Recomenda-se tomar após as refeições.

Adolescentes com 12 anos ou mais devem tomar 0,5-1 comprimido 1-2 vezes por dia.

As crianças podem tomar no máximo 3 comprimidos por dia e os adultos – 6 comprimidos (em 3-4 doses).

A duração do ciclo de tratamento é determinada pela tolerabilidade e eficácia do tratamento. Frequentemente, dura no máximo 5 dias (em caso de dor) ou 3 dias (em caso de febre).

• Aplicação para crianças

O medicamento não é prescrito para pessoas menores de 12 anos.

Uso Pentasecado durante a gravidez

Pentased não é usado durante a lactação ou gravidez.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave associada aos componentes do medicamento, bem como à pirazolona ou compostos relacionados (inclui aminofenazona e fenazona com metamizol e propifenazona), fenilbutazona, aspirina e analgésicos opioides;
• insuficiência hepática/renal grave;
• Deficiência de G6PD;
• leucopenia ou granulocitopenia, bem como anemia e agranulocitose;
• patologias respiratórias caracterizadas por obstrução e dispneia (isso inclui condições que resultam em depressão respiratória e asma);
• aumento da pressão intracraniana;
• glaucoma;
• uma forte diminuição da pressão arterial ou seu aumento;
• infarto do miocárdio em fase ativa;
• intoxicação alcoólica ou alcoolismo;
• pancreatite;
• aumento da excitabilidade e distúrbios do sono;
• porfiria ativa;
• hiperbilirrubinemia congênita;
• dependência de drogas ou medicamentos (também sua presença na anamnese);
• diabetes mellitus;
• epilepsia;
• patologias sanguíneas;
• miastenia;
• hipertrofia da próstata;
• lesões orgânicas do sistema cardiovascular (distúrbios de condução cardíaca, insuficiência cardíaca descompensada, aterosclerose grave, tendência a desenvolver espasmos vasculares e doença coronariana);
• tireotoxicose;
• transtornos depressivos, nos quais há tendência ao comportamento suicida, ou depressão;
• velhice;
• intervalo de tempo após a cirurgia na área das vias biliares;
• ferimento na cabeça;
• administração juntamente com IMAOs, bem como uso por 14 dias a partir do momento da interrupção do uso;
• consulta para pessoas que usam β-bloqueadores ou tricíclicos.

Efeitos colaterais Pentasecado

Se surgirem sintomas negativos, você deve interromper o uso do medicamento e consultar um médico imediatamente. O uso de doses terapêuticas geralmente não leva a complicações. Os efeitos colaterais são frequentemente associados à presença de paracetamol no medicamento.

Quando administrado em doses padrão, mas em conjunto com substâncias que contêm cafeína, é possível potencializar os sintomas negativos associados à cafeína. Entre eles estão forte excitabilidade, dores de cabeça, distúrbios gastrointestinais, tontura, ansiedade, aumento da frequência cardíaca, inquietação, insônia e irritabilidade. Outras manifestações:

• Distúrbios digestivos: dor e sensação de peso na região epigástrica, náuseas, constipação e vômitos. O uso prolongado do medicamento em grandes doses pode provocar efeitos hepatotóxicos. Hepatonecrose (dependendo do tamanho da dose), xerostomia, dispepsia, pancreatite aguda em pessoas com histórico de colecistectomia, úlceras na mucosa oral e azia também se desenvolvem;
• problemas com o sistema hepatobiliar: icterícia, disfunção hepática, incluindo insuficiência hepática (a hepatotoxicidade é frequentemente associada ao envenenamento por paracetamol) e aumento da atividade de enzimas intra-hepáticas;
• Lesões associadas ao sistema nervoso: agitação de natureza paradoxal, bem como tremor, tontura, ansiedade e sonolência, bem como euforia, confusão, ansiedade e medo. Também é observado um enfraquecimento da concentração e da taxa de desenvolvimento dos reflexos motores e mentais, dores de cabeça, distúrbios do sono, irritabilidade, disforia, bem como desorientação e agitação de natureza psicomotora. Aparecem parestesia, alucinações, fadiga intensa, ataxia, insônia, depressão, nistagmo, distúrbios cognitivos e distúrbios da coordenação motora, bem como hipercinesia (em pediatria). Sedação e desenvolvimento de dependência podem ser observados (com uso prolongado de grandes doses);
• distúrbios do sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitações, dor no coração, bradicardia e alterações na pressão arterial (por exemplo, uma forte diminuição);
• Distúrbios que afetam a estrutura do sangue e da linfa: leucopenia ou granulocitopenia, anemia (hemolítica e perniciosa), leucocitose, agranulocitose ou linfocitose, sangramento ou hematomas, bem como sulfa e metahemoglobinemia (dispneia, cianose e dor na região do coração). A administração prolongada de altas doses leva ao aparecimento de neutropenia, trombocitopenia ou pancitopenia, agranulocitose ou anemia de natureza aplástica;
• Problemas urinários: disfunção renal, retenção urinária, papilite necrótica, cólica renal e nefrite tubulointersticial. O uso prolongado de altas doses pode resultar em efeitos nefrotóxicos;
• distúrbios imunológicos: MEE (isso também inclui SJS), anafilaxia, edema de Quincke, sintomas de intolerância, incluindo coceira epidérmica e erupções cutâneas nas membranas mucosas e na pele (frequentemente urticária ou erupções cutâneas eritematosas ou generalizadas) e NET;
• lesões da epiderme e da camada subcutânea: púrpura, fotossensibilidade, dermatite de origem esfoliativa ou alérgica e hemorragias;
• sintomas respiratórios: espasmo brônquico em indivíduos com intolerância a AINEs;
• Outros: miose, impotência, hipoglicemia (podendo chegar ao coma hipoglicêmico), deficiência de folato e hiperidrose. O uso prolongado aumenta a probabilidade de distúrbios osteogênicos. Em caso de interrupção abrupta do uso do medicamento, pode ocorrer síndrome de abstinência, com aumento da temperatura corporal, nervosismo, dificuldade para respirar, aparecimento de pesadelos e aumento do tamanho dos gânglios linfáticos.

Overdose

Em caso de intoxicação com Pentased, podem ocorrer sintomas diferentes, específicos para cada um dos seus princípios ativos. Geralmente, a intoxicação está associada ao paracetamol.

Em pessoas com fatores de risco (jejum, uso prolongado de fenitoína, erva de São João, carbamazepina, primidona, bem como fenobarbital com rifampicina ou outras substâncias que induzem enzimas hepáticas, caquexia, abuso de álcool, deficiência de glutationa, AIDS e fibrose cística), pode ocorrer dano hepático quando 5+ g de paracetamol são administrados.

A superdosagem causa gastralgia, vômitos, hiperidrose, náuseas, dor abdominal, palidez da epiderme, anorexia e hepatonecrose, além de arritmia, supressão do centro respiratório, taquicardia, diminuição da pressão arterial, desorientação e aumento dos valores do PTI ou da atividade das transaminases intra-hepáticas.

Deve-se levar em consideração que tomar mais de 6000 mg de paracetamol pode provocar danos graves no fígado, que se manifestam após 12 a 48 horas do momento em que o distúrbio se desenvolve.

Podem ocorrer acidose metabólica ou distúrbios do metabolismo da glicose. A intoxicação grave pode agravar a insuficiência hepática, causando encefalopatia tóxica acompanhada de comprometimento da consciência. Às vezes, isso leva à morte.

A IRA, na qual se observa a fase ativa da necrose tubular, também pode ocorrer em indivíduos sem lesão renal grave. Arritmia cardíaca também pode ocorrer. O fígado é afetado quando se administram mais de 10 g do medicamento (adulto) ou 0,15 g/kg (criança).

Altas doses de cafeína podem causar vômitos, dor na região epigástrica, aumento da diurese, extrassístole, aumento da frequência respiratória, arritmia cardíaca ou taquicardia. Também afetam a função do sistema nervoso central (irritabilidade, perda de consciência, afeto, convulsões, ansiedade, insônia, tremor e excitação nervosa).

O envenenamento por propifenazona causa danos ao sistema nervoso central (estado comatoso e convulsões).

A intoxicação por fenobarbital causa nistagmo, dores de cabeça, náuseas, fraqueza e ataxia, taquicardia, depressão respiratória (podendo chegar à cessação completa), diminuição da pressão arterial (até colapso) e supressão da função cardiovascular (arritmia cardíaca). Altas doses levam à diminuição da frequência cardíaca, supressão do sistema nervoso central (até um estado comatoso), diminuição da temperatura corporal e enfraquecimento da diurese.

A intoxicação grave causa progressão da insuficiência hepática com desenvolvimento de hemorragias, coma, encefalopatia e hipoglicemia, com possível morte subsequente. Na insuficiência renal aguda com fase ativa de necrose tubular, observam-se hematúria, dor aguda na região lombar e proteinúria. Esse distúrbio também pode ocorrer em pessoas sem formas graves de lesão hepática. Há dados sobre o desenvolvimento de pancreatite e arritmia cardíaca.

A intoxicação por codeína resulta em depressão respiratória aguda, com respiração lenta, cianose e sonolência; edema pulmonar pode ocorrer ocasionalmente. Além disso, podem ocorrer apneia, convulsões e dispneia, diminuição da pressão arterial e retenção urinária.

Em caso de intoxicação por paracetamol, é necessária assistência médica imediata, devendo a vítima ser levada rapidamente ao hospital. Os únicos sintomas podem ser vômitos com náuseas, ou podem não refletir a intensidade da intoxicação ou a gravidade dos danos aos órgãos internos. A opção de tomar carvão ativado pode ser considerada (se tiverem se passado menos de 60 minutos desde a overdose de paracetamol). Os níveis plasmáticos de paracetamol devem ser medidos após 4 horas ou mais do momento do uso (valores anteriores não serão confiáveis).

Os antídotos para o paracetamol são a metionina e a acetilcisteína. A terapia com N-acetilcisteína pode ser realizada dentro de 24 horas a partir da administração do paracetamol, mas seu efeito protetor máximo se desenvolve em até 8 horas. Após esse período, o efeito do antídoto é drasticamente enfraquecido. Se necessário, a N-acetilcisteína é administrada por via intravenosa, de acordo com a dosagem selecionada. Na ausência de vômitos, a metionina pode ser administrada por via oral (como alternativa na impossibilidade de ir ao hospital). Além disso, medidas gerais de suporte são realizadas.

Terapia em caso de intoxicação por codeína: medidas sintomáticas, incluindo procedimentos de suporte ao centro respiratório: monitoramento dos parâmetros básicos do corpo (respiração com pulso, pressão arterial e temperatura). Se ocorrer depressão respiratória ou se desenvolver um estado comatoso, deve-se usar naloxona. O estado da vítima deve ser monitorado por pelo menos 4 horas após a ingestão ou 8 horas durante a administração de medidas de suporte.

Interações com outras drogas

A administração conjunta com medicamentos que suprimem a ação do sistema nervoso central (hipnóticos ou sedativos, bebidas alcoólicas, relaxantes musculares e tranquilizantes) pode potencializar mutuamente os efeitos colaterais (supressão do centro respiratório e da função do sistema nervoso central, bem como diminuição dos valores da pressão arterial).

O uso em combinação com substâncias que induzem processos de oxidação microssomal (carbamazepina com salicilamida, barbitúricos, nicotina e fenitoína com rifampicina), tricíclicos e bebidas alcoólicas aumenta significativamente a probabilidade de atividade hepatotóxica.

A combinação com medicamentos que contêm paracetamol pode levar à intoxicação por este elemento. A combinação de paracetamol com substâncias hepatotóxicas (fenitoína, isoniazida, carbamazepina com rifampicina e bebidas alcoólicas) aumenta seu efeito tóxico no fígado.

O paracetamol enfraquece o efeito medicinal dos diuréticos. Ao usar domperidona, a taxa de absorção do paracetamol pode aumentar.

A administração conjunta com anticoagulantes orais (varfarina ou acenocumarol) ou AINEs pode causar o desenvolvimento de efeitos adversos do trato gastrointestinal.

A atividade anticoagulante da varfarina e de outras cumarinas é potencializada pelo uso diário prolongado de paracetamol. Isso também aumenta a probabilidade de sangramento. Não há efeitos significativos com o uso periódico do medicamento.

O uso de cafeína em conjunto com diversas substâncias leva aos seguintes transtornos:

• procarbazina, IMAOs, selegilina e furazolidona contribuem para o desenvolvimento de arritmias cardíacas perigosas ou um forte aumento da pressão arterial;
• pirimidina, barbitúricos e anticonvulsivantes (derivados da hidantoína, especialmente fenitoína) levam à potencialização dos processos metabólicos da cafeína e ao aumento de sua depuração;
• ciprofloxacino, cetoconazol, enoxacino com dissulfiram, bem como ácido pipemídico e norfloxacino causam uma desaceleração na excreção de cafeína e um aumento em seus valores sanguíneos;
• fluvoxamina aumenta os níveis plasmáticos de cafeína;
• a mexiletina reduz a excreção de cafeína em 50%;
• a nicotina aumenta a taxa de excreção de cafeína;
• o metoxsaleno reduz o volume de cafeína excretada, o que pode levar à potencialização do seu efeito e ao aparecimento de atividade tóxica;
• a administração com clozapina aumenta os níveis sanguíneos deste elemento;
• a combinação com β-bloqueadores causa supressão mútua do efeito do medicamento;
• a combinação com substâncias de cálcio reduz a taxa de absorção de ambos os agentes.

Medicamentos e bebidas que contêm cafeína, quando combinados com Pentased, podem causar estimulação excessiva do sistema nervoso central.

A cafeína potencializa o efeito (aumentando a biodisponibilidade) de medicamentos analgésicos antipiréticos e também aumenta a atividade de psicoestimulantes, derivados de xantina, IMAOs (procarbazina com furazolidona e selegilina) e agonistas α e β-adrenérgicos.

A cafeína enfraquece o efeito de hipnóticos, ansiolíticos e sedativos; é um antagonista de anestésicos e outras drogas que deprimem a ação do sistema nervoso central e, além disso, é um antagonista competitivo das substâncias ATP e adenosina.

A combinação de cafeína e ergotamina aumenta a absorção desta última pelo trato gastrointestinal; a administração em conjunto com elementos tireotrópicos aumenta a atividade tireoidiana. A cafeína reduz os níveis de lítio no sangue. O efeito da cafeína é potencializado pela combinação com isoniazida ou contraceptivos hormonais.

A codeína pode inibir o efeito da domperidona com metoclopramida na motilidade gastrointestinal. Além disso, potencializa a atividade de substâncias que suprimem a função do sistema nervoso central (incluindo soníferos, tricíclicos, bebidas alcoólicas, sedativos, anestésicos e tranquilizantes do tipo fenotiazínico), mas tais interações não têm efeito clínico quando utilizadas nas doses recomendadas.

O fenobarbital induz a ativação de enzimas intra-hepáticas, o que pode aumentar a taxa de metabolismo de alguns fármacos, cujo metabolismo é realizado com a ajuda dessas enzimas (incluindo fármacos antimicrobianos, hormonais, antiarrítmicos, antivirais e hipotensores, bem como anticonvulsivantes, SG, citostáticos, antimicóticos, imunossupressores, antidiabéticos orais e anticoagulantes indiretos). O fenobarbital também potencializa a atividade de anestésicos locais, bebidas alcoólicas, substâncias que suprimem a ação do sistema nervoso central (neurolépticos, anestésicos e tranquilizantes) e analgésicos.

A combinação de fenobarbital com outras substâncias com efeito sedativo potencializa a atividade sedativo-hipnótica, podendo levar ao desenvolvimento de depressão respiratória. Medicamentos com propriedades ácidas (amônia e vitamina C) potencializam o efeito dos barbitúricos. Pode-se esperar um efeito nos níveis sanguíneos de fenitoína, clonazepam e carbamazepina. Os IMAOs prolongam o efeito terapêutico do fenobarbital. A rifampicina pode enfraquecer as propriedades do fenobarbital. O uso com ouro aumenta a probabilidade de danos renais.

A administração prolongada juntamente com AINEs pode provocar o desenvolvimento de sangramento e úlceras gástricas.

A combinação de fenobarbital e zidovudina leva à potencialização mútua de sua atividade tóxica. O fenobarbital também é capaz de aumentar a taxa de metabolismo dos contraceptivos orais, o que faz com que perca seu efeito terapêutico.

O uso prolongado de anticonvulsivantes pode reduzir a atividade do paracetamol.

A administração repetida de paracetamol potencializa as propriedades dos anticoagulantes (derivados da dicumarina).

O uso de fenobarbital em conjunto com medicamentos antiarrítmicos causa uma potencialização do efeito anti-hipertensivo (sotalol) e um aumento na taxa de processos metabólicos (mexiletina).

A propifenazona potencializa as propriedades de agentes hipoglicemiantes administrados por via oral, anticoagulantes e sulfonamidas, bem como o efeito ulcerogênico dos corticosteroides.

Observa-se uma diminuição na eficácia do Pentased quando administrado simultaneamente com anticolinérgicos, elementos alcalinos, colestiramina e antidepressivos.

O paracetamol aumenta a taxa de excreção de cloranfenicol; a absorção do paracetamol é acelerada pelo uso de metoclopramida.

A cafeína aumenta a taxa de absorção da ergotamina.

Condições de armazenamento

Pentased deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Pentased pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de venda da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Analgin, Piralgin, Tempalgin e Tetralgin com Analdim, Reopyrin e Andipal, bem como Pyatirchatka, Andifen is, Kofalgin e Benalgin. Também estão na lista Tempanginol, Benamil, Tempaldol e Pentalgin com Tempimet, bem como Revalgin, Tempanal e Sedalgin plus com Sedal.

Avaliações

O Pentased recebe boas avaliações quanto à sua eficácia terapêutica. O medicamento ajuda no tratamento de diversas dores, incluindo resfriados. As desvantagens incluem o sabor desagradável do comprimido e seu tamanho muito grande, o que cria alguns inconvenientes no uso do medicamento.