Penygra

Penigra contém o componente sildenafil, que é sua substância ativa. Ele retarda seletivamente a ação do componente específico do cGMP da PDE-5.

O processo fisiológico do desenvolvimento da ereção peniana está associado à liberação de NO dentro do corpo cavernoso devido ao impacto de um estímulo sexual sobre ele. O componente NO ajuda a ativar a enzima guanilato ciclase, resultando no aumento da concentração de cGMP e no relaxamento dos músculos lisos do corpo cavernoso, com consequente potencialização do fluxo sanguíneo para eles. [ 1 ]

Indicações Penygra

É usado por homens em caso de problemas de ereção.

Forma de liberação

O elemento terapêutico é liberado em comprimidos - 1 ou 4 unidades de 50 ou 100 mg de volume dentro de uma cartela. Dentro da embalagem - 1 sachê.

Farmacodinâmica

O sildenafil não demonstra um efeito relaxante direto sobre os músculos dos corpos cavernosos, mas potencializa o efeito do NO, retardando a atividade da PDE-5. Deve-se levar em consideração que, na ausência de estímulo sexual, o sildenafil não terá efeito.

Voluntários que tomaram sildenafil uma vez na dose de 0,1 g não apresentaram alterações clinicamente significativas nas leituras de ECG. Seu uso resultou em uma diminuição moderada ou fraca da pressão arterial, o que não afetou a eficácia do medicamento. Uma diminuição mais significativa da pressão arterial foi observada em indivíduos que tomaram o medicamento juntamente com nitratos. [ 2 ]

Farmacocinética

O citrato de sildenafila é rapidamente absorvido quando administrado por via oral, com biodisponibilidade de aproximadamente 40%. Os parâmetros farmacocinéticos da substância dependem do tamanho da porção (dentro do espectro terapêutico).

Os valores plasmáticos de Cmax são observados 0,5 a 2 horas (em média, 1 hora) após a administração oral com o estômago vazio. A ingestão do medicamento com alimentos gordurosos causa uma diminuição na intensidade da absorção, o que leva, em média, 1 hora a mais para atingir a Cmax.

Os valores médios do volume de distribuição (equilíbrio) para o sildenafil são iguais a 105 l.

Os processos metabólicos do elemento ocorrem com a participação das isoenzimas hepáticas CYP3A4 (via principal), bem como CYP2C9, após o que é transformado em um componente metabólico ativo, o N-desmetilsildenafila, que possui propriedades semelhantes às do sildenafil. O nível plasmático desse metabólito é de aproximadamente 40% do registrado para o sildenafil. Como resultado, esse elemento tem quase 20% do efeito terapêutico do sildenafil. Ambos os componentes são sintetizados em aproximadamente 96% com proteínas.

A meia-vida dessas substâncias é de 4 horas. A depuração sistêmica do sildenafil é de 41 l/hora e a meia-vida é de 3 a 5 horas. Os metabólitos do sildenafil são excretados principalmente nas fezes (cerca de 80% da dose oral) e uma parte menor na urina (13% da dose).

Dosagem e administração

Penigra é geralmente tomado na dose de 50 mg, aproximadamente 1 hora antes da relação sexual. Em geral, o intervalo de uso permitido antes da relação sexual é de 4 a 0,5 horas. Levando em consideração o efeito e a reação do paciente, a dose pode ser aumentada para o máximo diário (0,1 g) ou reduzida para o mínimo (25 mg).

Tomar com alimentos retarda o efeito do medicamento em comparação com tomá-lo com o estômago vazio. Além disso, a estimulação sexual é necessária para que o medicamento faça efeito.

Fatores que aumentam o nível plasmático do medicamento: idade superior a 65 anos, insuficiência hepática ou renal (nível de depuração de creatinina <30 ml por minuto), bem como combinação com substâncias que inibem a ação da hemoproteína P4503A4 (incluindo eritromicina com cetoconazol, saquinavir e itraconazol).

Como níveis plasmáticos elevados podem potencializar os efeitos e efeitos colaterais do medicamento, pacientes com fatores de risco devem usar inicialmente uma dose de 25 mg.

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Uso Penygra durante a gravidez

Penigra não é prescrito para mulheres.

Contra-indicações

Como o medicamento potencializa o efeito anti-hipertensivo do nitrato de amila e outros nitratos, ele não é prescrito para indivíduos que usam essas substâncias ou nitratos orgânicos de qualquer tipo (constantemente ou de acordo com outro regime).

O medicamento não deve ser usado se você tiver intolerância a qualquer um dos ingredientes dos comprimidos.

É contraindicado para pessoas que não devem ter relações sexuais (por exemplo, pessoas com estágios graves de patologias cardiovasculares, incluindo insuficiência cardíaca grave e angina instável).

Efeitos colaterais Penygra

Efeitos colaterais frequentemente se desenvolvem com o aumento da dosagem. Estes incluem: dispepsia, distúrbios visuais, dores de cabeça, aumento da fotossensibilidade, hiperemia epidérmica, cromatopsia, erupção cutânea, inchaço da mucosa nasal, tontura e diarreia.

Em alguns pacientes, 60 minutos após tomar 0,1 g do medicamento, desenvolveu-se um distúrbio fraco e transitório da percepção das cores (associado às cores verde e azul), que desapareceu após 2 horas.

Em testes de dose flexível, distúrbios gastrointestinais foram mais comuns na dose de 0,1 g do que em doses mais baixas.

Durante o período pós-comercialização, os seguintes sintomas únicos ou atípicos foram observados após a administração do medicamento:

• manifestações imunológicas: sinais de intolerância (incluindo erupção epidérmica);
• lesões associadas ao funcionamento do sistema cardiovascular: síncope, taquicardia, diminuição da pressão arterial e hemorragias nasais;
• problemas com a função digestiva: vômitos;
• distúrbios visuais: vermelhidão ou dor na área dos olhos.

Ereção duradoura (mais de 4 horas), bem como priapismo, são observados após o uso de sildenafil apenas em casos isolados.

Overdose

Testes com voluntários mostraram que, ao administrar doses únicas de até 0,8 g, a incidência de sintomas adversos foi semelhante à observada com doses menores, mas o número desses casos e sua gravidade foram maiores.

Em caso de intoxicação, são tomadas medidas de suporte padrão. Os procedimentos de diálise renal não aceleram a eliminação do fármaco, pois o sildenafil é fortemente sintetizado com proteínas plasmáticas e não é excretado na urina.

Interações com outras drogas

A administração de sildenafil juntamente com agentes que inibem especificamente a ação do CYP3A4 (eritromicina e cetoconazol com itraconazol), bem como substâncias que inibem não especificamente a atividade do CYP (cimetidina), leva a uma diminuição no nível de sua depuração.

O uso do medicamento e de medicamentos que induzem a ação do CYP3A4 (rifampicina) causa uma diminuição perceptível nos níveis plasmáticos do primeiro.

Além disso, o nível plasmático de Cmax do sildenafil aumenta quando combinado com saquinavir (retarda a atividade do CYP3A4).

É proibido o uso em combinação com ritonavir, que retarda o efeito do P450, pois causa alterações na farmacocinética do sildenafil.

O suco de toranja inibe ligeiramente a ação do CYP3A4 e, portanto, pode aumentar ligeiramente os níveis plasmáticos do medicamento.

A introdução de 0,1 g de Penigra em combinação com amlodipina leva a uma diminuição nos valores de pressão diastólica e sistólica, respectivamente, em 7 e 8 mm Hg.

O AT é reduzido no caso de combinação do medicamento (na dose de 25 mg) com uma substância que bloqueia a ação dos receptores α-adrenérgicos (doxazosina na dose de 4 mg) em indivíduos com hiperplasia prostática benigna.

Condições de armazenamento

Penigra deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas, em temperatura máxima de 25°C.

Validade

Penigra pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Viagra, Lovigra e Superviga com Eroton, assim como Konegra e Viafil.