Utilização de analgésicos narcóticos no tratamento das dores de costas

Fentanil

Solução injetável, sistema terapêutico transdérmico

Ação farmacológica

Analgésico narcótico, agonista dos receptores opiáceos (principalmente receptores mu) do sistema nervoso central, medula espinhal e tecidos periféricos. Aumenta a atividade do sistema antinociceptivo e o limiar de sensibilidade à dor.

Os principais efeitos terapêuticos do medicamento são analgésicos e sedativos. Tem efeito depressor sobre o centro respiratório, diminui a frequência cardíaca, excita os centros nervoso e do vômito, aumenta o gônus da musculatura lisa do trato biliar e dos esfíncteres (incluindo uretra, bexiga e esfíncter de Oddi) e melhora a absorção de água do trato gastrointestinal. Reduz a pressão arterial, o peristaltismo intestinal e o fluxo sanguíneo renal. No sangue, aumenta a concentração de amilase e lipase; reduz a concentração de STH, catecolaminas, ADH, cortisol e prolactina.

Promove o sono (principalmente devido ao alívio da dor). Causa euforia. A taxa de desenvolvimento de dependência de drogas e a tolerância ao efeito analgésico apresentam diferenças individuais significativas.

Ao contrário de outros analgésicos opioides, ele causa reações histamínicas com muito menos frequência.

O efeito analgésico máximo com administração intravenosa se desenvolve em 3-5 minutos, com administração intramuscular - em 20-30 minutos; a duração da ação do medicamento com uma única administração intravenosa de até 100 mcg é de 0,5-1 hora, com administração intramuscular como doses adicionais - 1-2 horas, ao usar TTS - 72 horas.

Indicações de uso

Solução injetável - síndrome dolorosa de intensidade forte e moderada (angina de peito, infarto do miocárdio, dor em pacientes com câncer, trauma, dor pós-operatória); pré-medicação para vários tipos de anestesia geral em combinação com droperidol; neuroleptanalgesia (inclusive durante operações nos órgãos do tórax e cavidade abdominal, grandes vasos, em neurocirurgia, durante operações ginecológicas, ortopédicas e outras).

TTS - síndrome dolorosa crônica de gravidade severa e moderada: dor causada por doença oncológica; síndrome dolorosa de outra gênese que requer alívio da dor com analgésicos narcóticos (por exemplo, neuropatia, artrite, infecções por varicela-zóster, etc.).

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Tramadol

Comprimidos, gotas para administração oral, cápsulas, cápsulas de liberação prolongada, solução injetável, supositórios retais, comprimidos de liberação prolongada, comprimidos revestidos por película de liberação prolongada

Ação farmacológica

Analgésico sintético opioide com ação central e na medula espinhal (promove a abertura dos canais de K+ e Ca2+, causa hiperpolarização da membrana e inibe a condução dos impulsos dolorosos), potencializa o efeito de sedativos. Ativa os receptores opiáceos (mu-, delta-, kappa-) nas membranas pré e pós-sinápticas das fibras aferentes do sistema nociceptivo no cérebro e no trato gastrointestinal.

Retarda a destruição das catecolaminas, estabiliza sua concentração no sistema nervoso central.

É uma mistura racêmica de dois enantiômeros - dextrógiro (+) e levógiro (-), cada um dos quais exibe uma afinidade de receptor diferente do outro.

(+)Tramadol é um agonista seletivo do receptor mu-opioide e também inibe seletivamente a recaptação da serotonina neuronal.

(-) O tramadol inibe a recaptação de norepinefrina pelos neurônios. O mono-O-desmetiltramadol (metabólito Ml) também estimula seletivamente os receptores mu-opioides.

A afinidade do tramadol pelos receptores opioides é 10 vezes menor que a da codeína e 6.000 vezes menor que a da morfina. A intensidade da ação analgésica é de 5 a 10 vezes menor que a da morfina.

O efeito analgésico é devido à diminuição da atividade dos sistemas nociceptivo e ao aumento da atividade dos sistemas antinociceptivo do corpo.

Em doses terapêuticas, não afeta significativamente a hemodinâmica e a respiração, não altera a pressão na artéria pulmonar e retarda ligeiramente o peristaltismo intestinal sem causar constipação. Possui alguns efeitos antitussígenos e sedativos. Inibe o centro respiratório, excita a zona de gatilho do centro do vômito e os núcleos do nervo oculomotor.

Com o uso prolongado, pode ocorrer tolerância.

O efeito analgésico se desenvolve 15-30 minutos após a administração oral e dura até 6 horas.

Indicações de uso

Síndrome dolorosa (intensidade intensa e moderada, incluindo origem inflamatória, traumática, vascular).

Alívio da dor durante procedimentos diagnósticos ou terapêuticos dolorosos.