O uso de analgésicos narcóticos no tratamento da dor nas costas

Fentanil (Fentanil)

Injeção, sistema transdérmico terapêutico

Ação farmacológica

Analgésico narcótico, um agonista de receptores de opiáceos (principalmente mu-receptores) do sistema nervoso central, medula espinhal e tecidos periféricos. Aumenta a atividade do sistema antinociceptivo, aumenta o limiar da sensibilidade à dor.

Os principais efeitos terapêuticos do fármaco são analgésicos e sedativos. Tem efeito ugneganitsee no centro respiratório, diminui a frequência cardíaca, aumenta centros n.vagus e o centro de vómitos, levanta gonus tracto biliar esfíncter o músculo liso (incluindo a uretra, da bexiga e do esfíncter de Oddi), melhora a absorção de água a partir do tracto gastrointestinal. Reduz a pressão sanguínea, peristaltismo intestinal e fluxo sanguíneo renal. Aumenta a concentração de amilase e lipase no sangue; reduz a concentração de STH, catecolaminas, ADH, cortisol, prolactina.

Promove o início do sono (principalmente em conexão com a remoção da síndrome da dor). Provoca euforia. A taxa de desenvolvimento da toxicodependência e a tolerância ao efeito analgésico têm diferenças individuais significativas.

Ao contrário de outros analgésicos opióides, as reações de histamina são muito menos propensas a ocorrer.

O efeito analgésico máximo com introdução IV é 3-5 minutos, com IM em 20-30 minutos; duração da ação do fármaco com uma única administração intravenosa até 100 mkg - 0,5-1 h, com / m introdução como doses adicionais - 1-2 h, com uso de TTS - 72 h.

Indicações de uso

Solução para injeção - síndrome de dor de intensidade forte e média (angina, infarto do miocárdio, dor em pacientes com câncer, traumatismo, dor pós-operatória); Premedicação com diferentes tipos de anestesia geral em combinação com droperidol; Neuroleptanalgesia (incluindo durante operações nos órgãos torácicos e abdominais, grandes vasos, neurocirurgia, ginecologia, ortopedia e outras operações).

TTS - síndrome de dor crônica de forte e média gravidade: dor causada por câncer; síndrome de dor de outra gênese, requer analgesia com analgésicos narcóticos (por exemplo, neuropatia, artrite, infecções por varicela zoster, etc.).

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Tramadol (Tramadol)

Comprimidos, gotas para ingestão, cápsulas, cápsulas de ação prolongada, solução de injeção, supositórios rectais, comprimidos de liberação prolongada, comprimidos revestidos prolongados revestidos com um revestimento

Ação farmacológica

O analgésico sintético opióide, que tem um efeito e ação central na medula espinhal (contribui para a descoberta dos canais K + e Ca2 +, provoca hiperpolarização das membranas e inibe os impulsos da dor), melhora a ação dos sedativos. Ativa os receptores de opiáceos (mu, delta, kappa) nas membranas pré e pós-sinápticas das fibras aferentes do sistema nociceptivo no cérebro e no trato GI.

Desacelera a destruição das catecolaminas, estabiliza sua concentração no sistema nervoso central.

É uma mistura racémica de 2 enantiómeros - detróxicos (+) e levógira (-), cada um dos quais exibe uma afinidade de receptor diferente.

(+) O tramadol é um agonista seletivo dos receptores de mu-opióides e inibe seletivamente a convulsão neuronal reversa da serotonina.

(-) Tramadol inibe a convulsão neuronal reversa da norepinefrina. O mono-O-desmetiltramadol (metabolito de Ml) também estimula seletivamente os receptores de mu-opióides.

A afinidade do tramadol para os receptores opióides é dez vezes mais fraca que a da codeína e 6000 vezes mais fraca do que a morfina. A expressão do efeito analgésico é 5-10 vezes mais fraca do que a morfina.

O efeito analgésico é devido a uma diminuição da atividade nociceptiva e ao aumento dos sistemas antinociceptivos do corpo.

Em doses terapêuticas, não afeta significativamente a hemodinâmica e a respiração, não altera a pressão na artéria pulmonar, diminui ligeiramente a motilidade intestinal sem causar constipação. Tem algum efeito antitussivo e sedativo. Oponha o centro respiratório, excita a zona de início do centro de vômitos, o núcleo do nervo oculomotor.

Com o uso prolongado, o desenvolvimento da tolerância é possível.

O efeito analgésico se desenvolve 15-30 minutos após a ingestão e dura até 6 horas.

Indicações de uso

Síndrome de dor (intensidade forte e moderada, incluindo origem inflamatória, traumática, vascular).

Anestesia na condução de medidas de diagnóstico ou terapêuticas dolorosas.