Neurispin

Neurispin é um antipsicótico cujo ingrediente ativo é risperidona.

Indicações Neurispina

É usado em vários tipos de esquizofrenia (incluindo psicose de início recente, que é aguda por natureza, estágio agudo ou crônico da esquizofrenia) e outras condições psicóticas acompanhadas por sintomas produtivos intensos (incluindo alucinações, delírios, sentimentos de suspeita ou agressão e distúrbios do pensamento) ou negativos (incluindo alienação social e emocional, embotamento afetivo e empobrecimento da fala).

Reduz manifestações afetivas (sentimentos de ansiedade ou medo e depressão) em pessoas com esquizofrenia e transtornos esquizoafetivos.

Usado no tratamento de manutenção de longo prazo para prevenir recaídas durante o estágio crônico da esquizofrenia (estados psicóticos agudos).

É prescrito para formas comportamentais de transtornos em pessoas com demência e sinais de agressividade (uso de violência física e explosões de raiva intensa), transtornos de comportamento (agitação e sentimentos de ansiedade) ou em casos de predominância de manifestações psicóticas.

Transtornos comportamentais em situações onde comportamentos antissociais ou agressivos são os principais sintomas da patologia.

Eliminação de reações maníacas no transtorno bipolar.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos (volumes de 0,5, 1, 2 e 4 mg), 10 unidades em uma placa, 2 placas em uma caixa. Também pode ser liberado em recipientes plásticos - 100 comprimidos de 1, 2 ou 4 mg.

Farmacodinâmica

O fármaco pertence ao grupo dos antipsicóticos e é um derivado do benzisoxazol, um antagonista monoaminérgico seletivo. Possui afinidade pronunciada pelas terminações 5-HT2 da serotonina e pelas terminações D2 da dopamina. Além disso, é sintetizado com receptores adrenérgicos α1 e, com afinidade ligeiramente menor, com receptores adrenérgicos α2 e terminações H1 da histamina. Não possui afinidade pelos receptores colinérgicos.

Como um antagonista D2 muito forte, a risperidona tem um efeito depressor mais fraco sobre a atividade motora e também induz processos de catalepsia significativamente menos (em comparação com os neurolépticos convencionais). O antagonismo central equilibrado exercido pela risperidona sobre a serotonina com a dopamina reduz a intensidade das manifestações negativas extrapiramidais e amplia o efeito medicamentoso do fármaco sobre os sinais negativos e afetivos da esquizofrenia.

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Farmacocinética

A absorção da risperidona é completa, independentemente da ingestão alimentar. Os valores plasmáticos de Cmax são observados após 1 a 2 horas. A síntese com proteínas intraplasmáticas (albumina e α1-glicoproteína ácida) é de 88%.

Apresenta rápida distribuição e penetra nos tecidos do sistema nervoso central; o índice de volume de distribuição é de 1-2 ml/kg. Processos metabólicos intra-hepáticos envolvendo a isoenzima P450IID6 levam à formação do elemento ativo 9-hidroxirisperidona, que é sintetizado com proteínas em 77%. Parcialmente, os processos metabólicos se desenvolvem por N-desalquilação. Os valores de equilíbrio para o componente ativo são registrados após 24 horas, e para a 9-hidroxirisperidona, após 4-5 dias.

A meia-vida da risperidona é de 3 horas, enquanto a do componente 9-hidroxirisperidona é de 24 horas. Após 7 dias de uso, 70% do fármaco é excretado na urina e outros 14% pelo trato gastrointestinal. 35-45% são excretados na forma de ingredientes ativos.

Em idosos ou pessoas com insuficiência renal, com o uso único do medicamento, observa-se aumento dos níveis plasmáticos e excreção lenta da risperidona.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, 1 a 2 vezes ao dia.

Tratamento da esquizofrenia: no 1º dia – 2 mg, no 2º – 4 mg. Posteriormente, a dosagem é mantida em 4 mg ou, se necessário, ajustada individualmente para o paciente. Frequentemente, são prescritos 4 a 6 mg do medicamento por dia. Deve-se levar em consideração que, ao usar o medicamento em uma dose diária superior a 10 mg, não há aumento na eficácia terapêutica, mas a probabilidade de sintomas extrapiramidais aumenta.

Para pessoas com insuficiência renal ou hepática, bem como para idosos, a terapia começa com uma dosagem de 0,5 mg 2 vezes ao dia e depois aumenta gradualmente para 1-2 mg 2 vezes ao dia.

Distúrbios comportamentais em pessoas com demência: a dose inicial é de 0,25 mg, duas vezes ao dia; se necessário, a dose pode ser aumentada em +0,25 mg duas vezes ao dia, mas isso é permitido pelo menos em dias alternados. A dose usual é de 0,5 mg duas vezes ao dia, mas alguns pacientes podem precisar de 1 mg da substância duas vezes ao dia.

Associado a manias BAR: a dose inicial é de 2 mg por dia em 1 uso; se necessário, a dose é aumentada em +2 mg por dia, mas isso é feito pelo menos em dias alternados. Basicamente, é prescrita a ingestão de 2 a 6 mg por dia.

Transtornos comportamentais em pessoas com deficiência intelectual ou com reações destrutivas dominantes: pessoas com peso superior a 50 kg devem usar 0,5 mg por dia uma vez e, em seguida, aumentar a dose em +0,5 mg por dia (em dias alternados), se necessário. Pessoas com peso inferior a 50 kg recebem inicialmente uma dose única de 0,25 mg por dia; a dose pode ser aumentada em +0,25 mg por dia em dias alternados. A dose ideal é de 0,5 mg do medicamento por dia.

Após atingir o resultado ideal, o uso do medicamento pode ser reduzido para 1 dose por dia. A dose diária máxima é de 16 mg.

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Uso Neurispina durante a gravidez

O Neurispin é prescrito durante a gravidez apenas em situações em que os benefícios do tratamento são mais prováveis do que os riscos de complicações para o feto.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em caso de intolerância pessoal, bem como durante a amamentação.

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Efeitos colaterais Neurispina

Os efeitos colaterais incluem:

• Danos à função do sistema nervoso central, bem como aos órgãos sensoriais: agitação, dores de cabeça, insônia e ansiedade ocorrem frequentemente. Às vezes, tonturas, fadiga ou sonolência, e podem ocorrer distúrbios da acuidade visual e da concentração. Sintomas extrapiramidais (rigidez, acatisia, tremor com bradicinesia, hipersalivação e distonia aguda) ocorrem ocasionalmente; distúrbios de termorregulação, convulsões, SNM e discinesia podem aparecer na fase tardia;
• distúrbios digestivos: dispepsia, vômitos, dor abdominal, náuseas, constipação e aumento dos níveis de enzimas hepáticas;
• problemas com o funcionamento do sistema cardiovascular e do sistema sanguíneo: ocasionalmente são observados taquicardia reflexa, hipervolemia, colapso ortostático, alguma diminuição no nível de plaquetas ou neutrófilos e acidente vascular cerebral (em idosos com fatores predisponentes);
• Distúrbios que afetam o sistema endócrino: ginecomastia, amenorreia com galactorreia, ganho de peso e distúrbios do ciclo menstrual. Ocasionalmente, o diabetes piora ou desenvolve hiperglicemia;
• lesões do aparelho reprodutor: ocasionalmente surgem problemas de ejaculação, ereção e orgasmo, além de priapismo;
• sintomas de alergia: ocasionalmente observado edema de Quincke, coriza e erupções cutâneas na epiderme;
• Outros: às vezes ocorre incontinência urinária.

Overdose

Os sinais de intoxicação incluem: desenvolvimento de forte efeito sedativo, sensação de sonolência, diminuição da pressão arterial, taquicardia e manifestações extrapiramidais. Ocasionalmente, são observados aumentos no intervalo QT no ECG.

O tratamento envolve garantir o fluxo de ar desimpedido através do trato respiratório para manter o suprimento de oxigênio e a ventilação adequados. Lavagem gástrica e administração de um laxante com carvão ativado também são realizadas, e os valores de ECG são monitorados para detectar possíveis arritmias cardíacas. Medidas sintomáticas também são tomadas para auxiliar o funcionamento dos órgãos vitais.

Se ocorrer colapso vascular e os valores da pressão arterial diminuírem, são administrados infusão ou simpaticomiméticos. Se surgirem sinais extrapiramidais, são prescritos agentes anticolinérgicos.

Neurispin não contém antraz. O monitoramento regular da condição da vítima é necessário até que todos os sinais de envenenamento desapareçam.

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Interações com outras drogas

O uso combinado de risperidona e agentes antagonistas das terminações dopaminérgicas leva ao aparecimento de discinesia tardia (movimentos rítmicos involuntários - principalmente da face ou da língua), razão pela qual é necessário suspender a administração de qualquer antipsicótico.

A risperidona pode apresentar efeitos antagônicos à levodopa.

Tricíclicos com fenotiazinas, fluoxetina e β-bloqueadores podem aumentar os níveis sanguíneos de risperidona sem afetar o nível da fração antipsicótica ativa.

A combinação com carbamazepina, bem como com outros agentes indutores de enzimas hepáticas, leva à diminuição da atividade da fração antipsicótica do medicamento no sangue. Após a interrupção da administração dessas substâncias, é necessário rever a dosagem de Neurispin.

Se for necessário efeito sedativo adicional, derivados de benzodiazepínicos são prescritos junto com a medicação.

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Condições de armazenamento

Neurispin deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura estão na faixa de 15 a 30 °C.

Validade

O Neurispin pode ser usado dentro de um período de 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Não há informações suficientes sobre a eficácia e a segurança do medicamento em pediatria. Não prescrever para menores de 15 anos.

Análogos

Os análogos do medicamento são Rileptid, Risset com Rispaksol, e também Rispolept com Risperona e Eridon com Rispertrile.

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