Neuromax

Neuromax é um medicamento que contém um complexo de vitaminas – tiamina com piridoxina ou cianocobalamina.

Indicações Neuromax

É usado para patologias neurológicas de várias origens: neuralgia com neurite (por exemplo, a forma retrobulbar da doença), radiculopatia, várias polineuropatias (por exemplo, variedades alcoólicas ou diabéticas) e lesões que afetam os nervos faciais.

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Forma de liberação

O elemento farmacêutico é liberado em líquido injetável - em ampolas de 2 ml, 5 ou 10 ampolas dentro de uma placa de células. Em uma embalagem - 2 placas para 5 ampolas ou 1 placa para 10 ampolas.

Farmacodinâmica

As vitaminas do complexo B, que possuem efeito neurotrópico, têm um efeito positivo em lesões degenerativas ou inflamatórias do sistema motor e dos nervos. São usadas para suprir a deficiência de elementos e, em grandes quantidades, têm propriedades analgésicas, melhoram os processos de circulação sanguínea e estabilizam a função do sistema nervoso, juntamente com atividade hematopoiética.

A tiamina é um componente extremamente importante para o corpo. Ela sofre fosforilação, formando os elementos bioativos tiamina difosfato (cocarboxilase) e tiamina trifosfato (TTP).

O difosfato de tiamina, sendo uma coenzima, participa do metabolismo dos carboidratos, que são elementos importantes do metabolismo dos tecidos nervosos e afetam a condução dos impulsos neurais nas sinapses. A deficiência de tiamina nos tecidos causa o acúmulo de elementos metabólicos (principalmente ácido pirúvico e ácido 2-hidroxipropanoico), o que leva ao desenvolvimento de diversas patologias e distúrbios no funcionamento do sistema nervoso.

A piridoxina fosforilada (PALP) é uma coenzima de algumas enzimas que interagem no metabolismo sistêmico não oxidativo de aminoácidos. Por descarboxilação, auxiliam na formação de aminas com atividade fisiológica (por exemplo, histamina com tiramina, adrenalina e dopamina com serotonina). Durante sua transaminação, desenvolvem-se processos metabólicos catabólicos e anabólicos (por exemplo, AST com ALT e ácido γ-aminobutírico). Além disso, o elemento participa da degradação e ligação de aminoácidos. A piridoxina afeta quatro processos metabólicos diferentes do triptofano. Durante a ligação à hemoglobina, a piridoxina catalisa a formação do ácido α-amino-β-cetoadínico.

A cianocobalamina é necessária para o desenvolvimento dos processos metabólicos celulares. Afeta a hematopoiese (fator antianêmico exógeno) e, além disso, participa da formação de colina, metionina com ácidos nucleicos e creatinina, além de ter efeito analgésico.

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Farmacocinética

Quando administrada por via parenteral, a tiamina é distribuída pelo organismo. Cerca de 1 mg da substância é decomposto diariamente. Os componentes metabólicos são excretados na urina. Os processos de desfosforilação ocorrem nos rins. A meia-vida biológica da tiamina é de 0,35 horas. A acumulação do elemento não ocorre devido à dissolução limitada de gordura.

A piridoxina sofre fosforilação e oxidação em PALP. No plasma sanguíneo, este componente e o piridoxal são sintetizados com albumina. A forma translocante é o piridoxal. Para atravessar as paredes celulares, a PALP sintetizada com albumina sofre hidrólise com a participação da fosfatase alcalina, que a converte em piridoxal.

A cianocobalamina, quando administrada por via parenteral, forma combinações de proteínas de transporte, que são rapidamente absorvidas pela medula óssea, fígado e outros órgãos proliferativos. O elemento penetra na bile e participa da circulação dentro do fígado e do intestino. A cianocobalamina é capaz de atravessar a placenta.

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Dosagem e administração

A substância é administrada por via parenteral.

Antes de usar um medicamento que contenha lidocaína, é necessário realizar um teste cutâneo para determinar a possível presença de intolerância pessoal ao medicamento - isso é indicado por vermelhidão e inchaço no local da injeção.

Em episódios agudos da doença, o tratamento inicia-se com o uso de 2 ml da substância (por via intramuscular) uma vez ao dia até o desaparecimento das manifestações agudas. Posteriormente, o medicamento é administrado na dosagem de 2 ml por injeção, de 2 a 3 vezes por semana. O ciclo terapêutico deve ser de pelo menos 1 mês.

A injeção é realizada na área do quadrante superior externo do músculo glúteo.

Para continuar o tratamento, bem como para prevenir recaídas ou como um curso de manutenção, Neuromax deve ser tomado por via oral – em comprimidos.

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Uso Neuromax durante a gravidez

Durante a lactação e a gravidez, a necessidade diária de piridoxina é de no máximo 25 mg. Cada ampola do medicamento contém 0,1 g de piridoxina, razão pela qual é proibida sua prescrição durante esses períodos.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• sensibilidade grave aos componentes do medicamento;
• forma aguda de distúrbio de condução cardíaca;
• Insuficiência cardíaca em fase de descompensação, que tem expressão aguda.

A tiamina não deve ser prescrita se você for alérgico a ela.

A piridoxina não é usada em estágios agudos de úlceras que afetam o trato gastrointestinal (porque o elemento pode aumentar os valores do pH gástrico).

A cianocobalamina não é prescrita para pessoas com eritrocitose, eritremia ou tromboembolismo.

Contraindicações associadas à lidocaína:

• sensibilidade grave à lidocaína ou outras substâncias amidas que tenham efeito anestésico local;
• histórico de crises epilépticas causadas por lidocaína;
• estágio grave de bradicardia;
• pressão arterial severamente reduzida;
• choque cardiogênico;
• tendo um estágio grave de intensidade de ICC (2-3 graus);
• SSSU;
• Síndrome de WPW;
• Síndrome MAC;
• Bloqueio AV de 2º ou 3º grau;
• hipovolemia;
• miastenia ou porfiria;
• estágios graves de disfunção renal ou hepática.

Efeitos colaterais Neuromax

Com o uso diário prolongado (mais de 0,5-1 ano) em doses de 50 mg de piridoxina, pode ocorrer polineuropatia sensorial, sensação de mal-estar, dores de cabeça, excitação nervosa e tontura.

Outros efeitos colaterais incluem:

• distúrbios digestivos: distúrbios gastrointestinais, incluindo dor abdominal, vômitos, aumento do pH gástrico, náuseas e diarreia;
• manifestações imunológicas: sinais de intolerância (distúrbios respiratórios, erupções epidérmicas, edema de Quincke e anafilaxia) ou hiperidrose;
• lesões epidérmicas: acne, coceira, dermatite esfoliativa de natureza generalizada e urticária;
• distúrbios do sistema cardiovascular: arritmia, bloqueio cardíaco transverso, taquicardia, parada cardíaca, bradicardia, dilatação dos vasos periféricos, inibição da condução cardíaca, colapso, dor no coração e aumento ou diminuição da pressão arterial;
• Distúrbios do sistema nervoso: excitação do SNC (como resultado da administração de altas doses), dores de cabeça, sensação de confusão ou ansiedade, bem como sonolência, distúrbios do sono, perda de consciência ou tontura e estado de coma. Em pessoas com intolerância grave, observam-se tremor com parestesia, sensação de euforia, trismo com convulsões e ansiedade motora;
• danos aos órgãos visuais: cegueira curável, conjuntivite, nistagmo e, além disso, diplopia, fotofobia e aparecimento de “moscas” nos olhos;
• distúrbios dos órgãos auditivos: zumbido, deficiência auditiva e hiperacusia;
• problemas no sistema respiratório: coriza, dispneia, bem como parada ou supressão respiratória;
• outros distúrbios: sensação de dormência nas extremidades, frio ou calor, fraqueza severa, bloqueio motor, inchaço, distúrbios sensoriais e hipertermia maligna;
• lesões sistêmicas: sintomas no local da injeção.

Se a taxa de injeção parenteral for muito alta, podem ocorrer sinais sistêmicos na forma de convulsões.

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Overdose

A tiamina possui uma ampla gama de atividades medicinais. Quando usada em altas doses (acima de 10 g), apresenta propriedades semelhantes às do curare, inibindo a condução dos impulsos neurais.

A piridoxina tem um efeito tóxico extremamente fraco. No entanto, o uso de altas doses deste componente (mais de 1 g por dia) por vários meses pode causar neurotoxicidade.

Ataxia com neuropatias, bem como convulsões cerebrais com alterações nas leituras de EEG, distúrbios sensoriais e, além disso (às vezes) dermatite seborreica e anemia hipocrômica aparecem quando se usa mais de 2000 mg por dia.

Ao usar cianocobalamina por via parenteral (raramente, oral) em grandes doses, são observados sinais de alergia, lesões epidérmicas de natureza eczematosa e acne de natureza benigna.

O uso prolongado de altas doses de Neuromax pode interromper a atividade das enzimas hepáticas, levando à hipercoagulação ou dor cardíaca.

Para eliminar esses distúrbios, são realizadas medidas sintomáticas.

Em caso de overdose de lidocaína, podem surgir os seguintes sintomas: diminuição da pressão arterial, agitação psicomotora, distúrbios visuais, tontura, bem como sensação de fraqueza generalizada, colapso, estado comatoso e convulsões tônico-clônicas; bloqueio atrioventricular (AV), depressão do SNC e parada respiratória. Os primeiros sinais de intoxicação em uma pessoa saudável se desenvolvem quando os níveis sanguíneos de lidocaína são superiores a 0,006 mg/kg, e as convulsões aparecem a partir de 0,01 mg/kg.

Para eliminar essas manifestações, é necessário suspender a administração de medicamentos, realizar oxigenoterapia e prescrever o uso de anticonvulsivantes, vasoconstritores (mesaton ou norepinefrina) e, adicionalmente, anticolinérgicos em caso de bradicardia (atropina na dose de 0,5 a 1 mg). Intubação, ventilação mecânica e procedimentos de reanimação podem ser realizados. Sessões de diálise serão ineficazes.

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Interações com outras drogas

As propriedades da tiamina são inativadas sob a influência do 5-fluorouracil, porque este último retarda competitivamente o processo de fosforilação da vitamina no elemento pirofosfato de tiamina.

Diuréticos de alça (por exemplo, furosemida), que retardam a reabsorção tubular, podem aumentar a excreção de tiamina durante o tratamento de longo prazo, o que resulta em uma diminuição de seus níveis.

É proibido combinar o medicamento com levodopa, porque a piridoxina pode enfraquecer sua atividade antiparkinsoniana.

A combinação com substâncias que têm efeito antagônico em relação à piridoxina (incluindo penicilamina com isoniazida, cicloserina ou hidralazina) e contraceptivos orais podem aumentar a necessidade de piridoxina.

O consumo de bebidas que contêm sulfitos (como vinho) aumenta a degradação da tiamina.

A lidocaína potencializa o efeito inibitório de substâncias anestésicas (hexobarbital e tiopental sódico por via intravenosa) no centro respiratório, bem como o efeito de sedativos e hipnóticos; também reduz a atividade cardiotônica da digitoxina. A combinação com sedativos ou hipnóticos pode potencializar o efeito inibitório no sistema nervoso central.

O álcool etílico potencializa o efeito inibitório da lidocaína na atividade respiratória.

Os bloqueadores adrenérgicos (incluindo nadolol e propranolol) inibem os processos metabólicos intra-hepáticos da lidocaína, potencializam seu efeito (incluindo tóxico) e aumentam a probabilidade de diminuição da pressão arterial e a ocorrência de bradicardia.

Medicamentos semelhantes ao curare podem aumentar o relaxamento muscular (até mesmo a paralisia dos músculos respiratórios é possível).

Mexiletina com norepinefrina potencializa as propriedades tóxicas da lidocaína (reduz sua taxa de depuração).

Glucagon com isadrina aumenta os valores de depuração da lidocaína.

O uso de midazolam com cimetidina aumenta os níveis plasmáticos de lidocaína. O primeiro aumenta moderadamente os níveis sanguíneos de lidocaína, enquanto o segundo desloca a substância da síntese proteica e inibe sua inativação hepática, o que aumenta a probabilidade de potencializar os efeitos colaterais da lidocaína.

Barbitúricos (incluindo fenitoína e fenobarbital) e anticonvulsivantes, quando combinados com lidocaína, podem aumentar a taxa de metabolismo hepático desta última, reduzir seus valores sanguíneos e potencializar o efeito cardiodepressor.

Medicamentos antiarrítmicos (incluindo verapamil com ajmalina, amiodarona com disopiramida e quinidina) e anticonvulsivantes (derivados da hidantoína) potencializam a atividade cardiodepressora. Quando combinados com amiodarona, podem ocorrer convulsões.

Novocainamida com novocaína, quando administrada junto com lidocaína, pode provocar alucinações e excitação da atividade do sistema nervoso central.

Aminazina, nortriptilina, IMAOs, imipramina com amitriptilina e bupivacaína em combinação com lidocaína levam a uma maior probabilidade de diminuição da pressão arterial e prolongam o efeito anestésico local desta última.

Analgésicos opioides (por exemplo, morfina), administrados com lidocaína, potencializam seu efeito analgésico, mas também aumentam a supressão dos processos respiratórios.

A prenilamina aumenta a probabilidade de taquicardia ventricular.

A propafenona pode prolongar os efeitos e aumentar a intensidade dos sintomas adversos associados ao sistema nervoso central.

Quando combinado com rifampicina, os níveis sanguíneos de lidocaína podem diminuir.

Quando combinado com polimixina tipo B, a atividade respiratória deve ser monitorada.

A administração com procainamida pode causar alucinações.

O uso de lidocaína e SG causa um enfraquecimento do efeito cardiotônico deste último.

Quando combinada com glicosídeos digitálicos e em caso de envenenamento, a lidocaína pode potencializar a gravidade do bloqueio AV.

Vasoconstritores (incluindo metoxamina com epinefrina e fenilefrina), administrados juntamente com lidocaína, inibem a absorção desta última e prolongam seu efeito.

Guanetidina e trimetafano com guanadrel e mecamilamina, usados em anestesia peridural ou raquidiana, aumentam a probabilidade de bradicardia e uma forte diminuição da pressão arterial.

β-bloqueadores combinados com lidocaína inibem seu metabolismo intra-hepático, potencializam o efeito (também tóxico) e aumentam a probabilidade de queda da pressão arterial e a ocorrência de bradicardia. Com tais combinações, a dosagem de lidocaína deve ser reduzida.

Os diuréticos de alça ou tiazídicos, bem como a acetazolamida, quando combinados com lidocaína, causam hipocalemia, devido à qual o efeito desta última é enfraquecido.

Anticoagulantes (incluindo dalteparina com heparina, ardeparina com varfarina e enoxaparina com danaparoide) combinados com lidocaína aumentam o risco de sangramento.

Quando a lidocaína é combinada com medicamentos que bloqueiam a transmissão neuromuscular, o efeito destes últimos é potencializado porque eles reduzem a condutividade dos impulsos neurais.

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Condições de armazenamento

Neuromax deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperaturas recomendadas: entre 2 e 8 °C.

Validade

O Neuromax pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de lançamento do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Neuromax não é usado em pediatria.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Milgamma, Neurobeks com Neovitam, Neurobion e Neurorubin com Neuromultivit e Nerviplex.

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