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Nelfiner
Última revisão: 04.07.2025
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Nelfiner é um medicamento antiviral com efeito terapêutico direto. Pertence ao grupo de medicamentos que inibem a atividade da protease.
A protease do HIV é a enzima necessária para realizar a clivagem proteolítica que ocorre nos precursores poliproteicos virais para formar as proteínas que são os blocos de construção do HIV ativo. A clivagem dessas poliproteínas é essencial para a formação subsequente do vírus.
O componente nelfinavir é sintetizado com a região ativa da protease do HIV e impede a clivagem de poliproteínas. Como resultado, são formadas partículas virais imaturas que não conseguem infectar as células circundantes.
Indicações Nelfinera
É usado no tratamento complexo da infecção pelo HIV-1 (em combinação com agentes antirretrovirais da categoria de análogos de nucleosídeos).
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Forma de liberação
O medicamento é liberado na forma de comprimidos com volume de 0,25 g.
Farmacodinâmica
A administração do medicamento em conjunto com outras substâncias antivirais reduz a carga viral intrassérica e aumenta o número de células CD4. A análise de testes anteriores e atuais confirma que o Nelfiner reduz a taxa de progressão da patologia.
O efeito antiviral do medicamento in vitro foi observado na fase crônica ou ativa da infecção pelo HIV na linhagem de linfócitos com monócitos e também em células linfoblásticas com macrófagos no sangue periférico. O componente nelfinavir afeta um grande número de isolados clínicos, bem como cepas laboratoriais de subtipos de HIV-1 com HIV-2, e também em relação à cepa do tipo ROD.
O medicamento demonstra efeitos sinérgicos e aditivos como um elemento de regimes de tratamento complexos 2 e 3 (incluindo substâncias que inibem a ação da transcriptase reversa), sem potencializar sua citotoxicidade.
Processos in vitro resultaram em isolados de HIV com sensibilidade reduzida ao nelfinavir. A genotipagem da forma viral, cuja sensibilidade foi reduzida em nove vezes, revelou uma substituição específica de ácido aspártico (tipo D) por asparagina (tipo N) na protease do HIV, suplementada por fragmentos de 30 aminoácidos (tipo D30N).
A resistência cruzada entre inibidores da transcriptase reversa e nelfinavir é improvável, pois esses medicamentos têm alvos enzimáticos diferentes. Isolados de HIV resistentes a análogos de nucleosídeos e componentes não nucleosídeos de inibidores da transcriptase reversa mantêm sua suscetibilidade ao nelfinavir in vitro.
Farmacocinética
Com uma administração única ou múltipla de 0,5-0,75 g da substância (2 ou 3 comprimidos do medicamento) com alimentos, geralmente leva de 2 a 4 horas para atingir o nível plasmático de Cmax. Após administrações múltiplas de 0,75 g em intervalos de 8 horas durante 28 dias (valores de equilíbrio), os valores plasmáticos de Cmax foram de 3 a 4 mcg/ml, e a Cmin (imediatamente antes da administração de uma nova porção) foi de 1 a 3 mcg/ml.
As taxas de biodisponibilidade do medicamento são desconhecidas, mas os testes de radiomarcação, dadas as grandes quantidades de elementos metabólicos encontrados na urina, sugerem que aproximadamente 78% da dose ingerida é absorvida.
Tomar o medicamento com alimentos aumenta seus níveis plasmáticos em duas ou três vezes (em comparação com a ingestão com o estômago vazio). O teor de gordura dos alimentos não afeta a intensidade do aumento nos valores plasmáticos do medicamento quando tomado com alimentos.
O volume de distribuição calculado (na faixa de 2 a 7 l/kg) é maior que o volume total de fluido corporal, o que permite concluir que o nelfinavir penetra nos tecidos em grandes quantidades. No soro, a substância sofre síntese proteica quase completa (98%). Valores plasmáticos elevados de saquinavir aumentam os valores do nelfinavir na forma livre.
Com uma única administração de 0,75 g de 14C-nelfinavir, seu elemento inalterado foi equivalente a 82-86% da radioatividade intraplasmática. No plasma, são registrados o principal componente metabólico e vários outros formados durante a oxidação. O principal oximetabólito, em testes in vitro, apresenta efeito antiviral semelhante ao do elemento original. In vitro, os processos metabólicos do fármaco são realizados com o auxílio de diversas isoenzimas da hemoproteína P450, incluindo a CYP3A.
A taxa de depuração após administração única (na faixa de 24 a 33 l/hora) e repetida (na faixa de 26 a 61 l/hora) indica alta biodisponibilidade intra-hepática do fármaco. A meia-vida plasmática (estágio terminal) é geralmente de 2,5 a 5 horas. Uma porção significativa da dose de 0,75 g administrada por via oral, que contém 14C-nelfinavir, é encontrada nas fezes (87%); a radioatividade fecal está associada ao princípio ativo marcado (22%), bem como a muitos de seus oximetabólitos. Apenas 1 a 2% da porção utilizada é encontrada na urina (principalmente nelfinavir inalterado).
Em crianças de 2 a 13 anos, a taxa de depuração é aproximadamente duas a três vezes maior do que em adultos. O uso de comprimidos de Nelfiner em doses de aproximadamente 20 a 30 mg/kg, 3 vezes ao dia, com alimentos, leva a valores plasmáticos de equilíbrio semelhantes aos de adultos que tomam 0,5 a 0,75 g do medicamento 3 vezes ao dia.
Dosagem e administração
O medicamento é tomado por via oral, geralmente com alimentos. Adolescentes com mais de 13 anos e adultos recebem 0,75 g do medicamento por dia (1 comprimido três vezes ao dia).
Crianças de 2 a 13 anos devem tomar 20 a 30 mg/kg 3 vezes ao dia.
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Uso Nelfinera durante a gravidez
Não há informações sobre o uso de nelfinavir durante a gravidez, portanto a prescrição do medicamento durante esse período é permitida apenas sob indicações estritas.
Não há informações sobre a excreção do medicamento no leite materno. A amamentação não é permitida durante o uso de Nelfiner.
Contra-indicações
Contraindicado para uso por indivíduos com intolerância grave a qualquer um dos componentes do medicamento.
Efeitos colaterais Nelfinera
Os efeitos colaterais do uso do medicamento são, em sua maioria, de intensidade leve. Diarreia é o mais comum.
Raramente, desenvolvem-se distúrbios como inchaço, dor abdominal, náusea, astenia, erupção epidérmica, aumento na contagem de linfócitos, diminuição na contagem de neutrófilos e aumento na atividade de ALT e CPK.
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Overdose
Há apenas informações limitadas sobre envenenamento agudo por Nelfiner.
Não há antídoto para o medicamento. Ele pode ser removido por lavagem gástrica e indução de vômito. A substância não absorvida é excretada com carvão ativado. Como uma porção significativa do nelfinavir é sintetizada com proteína intraplasmática, a probabilidade de eficácia da diálise é extremamente baixa.
Interações com outras drogas
O metabolismo do nelfinavir é parcialmente mediado pela hemoproteína P450 3A (elemento CYP3A). Embora o nelfinavir não iniba significativamente o efeito do CYP3A (em comparação com outros inibidores – ritonavir, indinavir ou cetoconazol), ele deve ser combinado com substâncias que induzam a ação do CYP3A ou com medicamentos potencialmente tóxicos cujo metabolismo seja realizado com a participação do CYP3A.
Outras substâncias antivirais.
Como a didanosina deve ser tomada com o estômago vazio, o Nelfiner é tomado com alimentos - 2 horas antes ou 1 hora depois da administração da didanosina.
Agentes que induzem a ação de enzimas metabólicas.
Medicamentos com forte efeito indutor sobre o elemento CYP3A (nevirapina, fenitoína e rifampicina com carbamazepina, bem como fenobarbital) podem reduzir os valores plasmáticos de nelfinavir. Portanto, se uma pessoa em uso de Nelfiner precisar de terapia com os medicamentos mencionados acima, é necessário selecionar uma alternativa a eles.
A administração combinada do medicamento com rifabutina requer uma redução da dosagem desta última pela metade.
Outras interações possíveis.
O medicamento aumenta os níveis plasmáticos de terfenadina, portanto eles não podem ser combinados para prevenir o desenvolvimento de arritmia grave ou com risco de vida.
Como há possibilidade de interações medicamentosas semelhantes com cisaprida e astemizol, eles também não são usados em combinação.
Embora nenhum teste relevante tenha sido realizado, o medicamento não deve ser usado junto com sedativos cujos processos metabólicos são realizados com a participação do CYP3A (incluindo midazolam ou triazolam), porque seu efeito sedativo pode ser prolongado.
O medicamento é capaz de aumentar os níveis plasmáticos de outros medicamentos que são substratos do elemento CYP3A (incluindo substâncias que bloqueiam a ação dos canais de Ca), portanto, em tais situações, os pacientes devem ser cuidadosamente examinados para diagnosticar sintomas de toxicidade desses medicamentos.
O medicamento reduz a eficácia dos contraceptivos orais quando usado em combinação.
Condições de armazenamento
O Nelfiner deve ser armazenado em local protegido do alcance de crianças pequenas e da luz solar. A temperatura não deve exceder 25 °C.
Validade
O Nelfiner pode ser utilizado por um período de 24 meses a partir da data de venda do medicamento.
Uso em crianças
Não há dados sobre a segurança e eficácia medicinal do medicamento quando usado em crianças menores de 2 anos, por isso ele é usado nesse grupo apenas em situações em que o benefício de sua administração é mais provável do que os riscos de complicações.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Nelfiner" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.