Nexium

Nexium contém o elemento esomeprazol. Ele retarda especificamente a ação da bomba de prótons das células parietais da mucosa gástrica e, além disso, atua como uma variedade S-isomérica do componente omeprazol.

A substância acumula-se e assume uma forma ativa dentro dos túbulos excretores, onde inibe o efeito da bomba de prótons (a enzima H ⁺ K ⁺ -ATPase), resultando numa desaceleração no processo de excreção do ácido clorídrico.

Indicações Nexium

É usado para tratar os seguintes distúrbios:

• gastrinoma;
• esofagite de refluxo (como substância sintomática ou para prevenir recidivas, e também como tratamento etiológico da gastrite de refluxo ulcerativa);
• destruição do micróbio H. pylori (em combinação com medicamentos antibacterianos) em úlceras que afetam o trato gastrointestinal;
• tratamento preventivo de úlceras pépticas em caso de uso de AINEs, bem como para o tratamento de úlceras que surgiram como resultado do uso de AINEs.

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Forma de liberação

O elemento terapêutico é liberado em comprimidos com volume de 20 ou 40 mg. A embalagem blister contém 7 comprimidos. A caixa contém 1, 2 ou 4 embalagens.

Farmacodinâmica

O efeito do medicamento se desenvolve 1 hora após a administração de 20-40 mg de esomeprazol. Com a administração repetida de 20 mg do medicamento após 24 horas (1 vez ao dia), aproximadamente no 5º dia de uso, ocorre uma redução de 90% no volume de secreção gástrica associada ao efeito da pentagastrina.

A dose de 40 mg é eficaz na esofagite de refluxo. É prescrito como tratamento para lesões ulcerativas da mucosa gastrointestinal; quando combinado com um antibiótico adequadamente selecionado, aumenta a eficácia na destruição da Helicobacter pylori (em 90% dos casos). Geralmente, com a terapia combinada para úlceras, após o término do uso de antibióticos, não há necessidade de prolongar a monoterapia antissecretora.

Testes clínicos demonstraram que o uso do medicamento leva a um aumento nos níveis de gastrina no sangue (em resposta à diminuição da produção de ácido clorídrico). Com o aumento dos níveis sanguíneos de gastrina, ocorre um aumento no número de células endócrinas produtoras de histamina.

Ocasionalmente, observou-se um aumento na incidência de cistos granulares na mucosa gástrica em casos de administração prolongada de medicamentos antissecretores. Esse fenômeno é considerado uma resposta fisiológica à supressão da produção de ácido clorídrico. Esses cistos são sempre temporários e benignos, desaparecendo após a conclusão do ciclo de tratamento.

O omeprazol é altamente eficaz na prevenção da formação de úlceras pépticas quando administrado junto com AINEs (incluindo inibidores seletivos da COX-2).

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Farmacocinética

O esomeprazol é rapidamente absorvido, atingindo valores plasmáticos de Cmax aproximadamente 1-2 horas após a administração oral.

A biodisponibilidade quando administrada em dose única de 40 mg é de 64% e aumenta para 90% quando administrada repetidamente. Na dosagem de 20 mg, o índice de biodisponibilidade absoluta é de 50% e 68%, respectivamente.

Os valores de síntese proteica intraplasmática são de 97%. A administração com alimentos não altera a intensidade do efeito antissecretor, mas retarda a taxa de absorção.

Os processos metabólicos da parte principal do esomeprazol são realizados com a ajuda da enzima CYP 2C19, e o restante - com a participação do isômero da enzima CYP 3A4. Todas essas reações ocorrem com a ajuda da hemoproteína P450. A meia-vida é de aproximadamente 70 minutos após a administração de uma dose repetida após 24 horas.

A eliminação ocorre completamente pelos rins, no intervalo entre as administrações do medicamento; com uma única administração, não se acumula no organismo ao longo de 24 horas. Uma porção menor do medicamento é excretada nas fezes. Os elementos metabólicos do medicamento não afetam a excreção de ácido clorídrico. Menos de 1% do medicamento é eliminado inalterado pelos rins.

Dosagem e administração

O Nexium só pode ser usado por via oral: os comprimidos são engolidos sem mastigar e regados com água pura.

Em caso de problemas de deglutição, adicione 1 comprimido de LS a água sem gás (0,1 l), espere dissolver e beba o líquido resultante (você pode beber o medicamento em até meia hora a partir do momento em que o comprimido se dissolver). Outros solventes (leite ou chá) não podem ser usados, pois podem danificar a cápsula do comprimido. Em seguida, despeje mais água no copo de onde você bebeu o medicamento e beba novamente.

Em caso de problemas muito graves de deglutição, o medicamento é administrado por sonda nasogástrica. Antes da administração, o comprimido é dissolvido de acordo com o esquema acima. Em seguida, o medicamento é aspirado para uma seringa (5-10 ml) e injetado na sonda.

Terapia para esofagite de refluxo.

Durante o primeiro mês, devem ser tomados 40 mg do medicamento por dia. Se após esse período os sinais da doença persistirem, o tratamento é estendido por mais um mês. Para prevenir a recidiva da patologia, são administrados 20 mg do medicamento por dia.

Para eliminar os sintomas da doença durante a esofagite de refluxo, são administrados 20 mg por dia durante o primeiro mês; se os sintomas persistirem, o diagnóstico deve ser revisto. Posteriormente, se necessário, são administrados 20 mg por dia para controlar a situação. Nexium não deve ser usado "conforme necessário" como tratamento preventivo em pessoas que usam AINEs e que têm maior tendência a desenvolver úlceras pépticas.

Úlceras no trato gastrointestinal associadas à Helicobacter pylori ou tratamento anti-recidiva.

A terapia combinada inclui o uso de 20 mg de esomeprazol e 1 g de amoxicilina, bem como 0,5 g de claritromicina 2 vezes ao dia durante 7 dias.

Pessoas que usam AINEs por um longo período devem tomar 20 mg uma vez ao dia. No caso de úlcera péptica desenvolvida devido ao uso de AINEs, o tratamento dura de 1 a 2 meses.

Em caso de gastrinoma, 40 mg de Nexium são usados duas vezes ao dia. A duração do ciclo é selecionada individualmente, levando em consideração o quadro clínico. Para essa doença, você pode usar de 0,08 a 0,16 g do medicamento por dia.

Pessoas com insuficiência hepática não podem receber mais do que 20 mg de esomeprazol por dia.

Uso Nexium durante a gravidez

Há muito pouca informação sobre a administração de esomeprazol durante a gravidez, razão pela qual sua prescrição é feita com extrema cautela. Em ensaios clínicos, não foram detectados efeitos teratogênicos e embriotóxicos do medicamento, bem como efeitos na gestação e no parto, bem como na taxa de desenvolvimento pós-natal.

Não há dados sobre a excreção de Nexium no leite materno, portanto ele não é prescrito durante a amamentação.

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Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• sintomas de intolerância ao medicamento (também aos benzimidazóis);
• coadministração com atazanavir.

Efeitos colaterais Nexium

Principais sinais de engarrafamentos:

• lesões associadas à atividade do sistema nervoso central e do sistema nervoso periférico: depressão, insônia, tontura, sonolência e agressividade, bem como parestesia, aumento da excitabilidade e alucinações (especialmente em indivíduos com estágios graves da doença);
• disfunção gastrointestinal: estomatite ou candidíase;
• problemas com processos hematopoiéticos: leucopenia, trombocitopenia ou pancitopenia, bem como agranulocitose;
• disfunção hepática: insuficiência hepática, hepatite (com ou sem icterícia) e encefalopatia (com histórico de patologias hepáticas graves);
• distúrbios musculoesqueléticos: dor na área articular e fraqueza muscular;
• sinais associados à epiderme: erupções cutâneas, alopecia, fotossensibilidade e NET;
• outros: sintomas de intolerância (aumento da temperatura, hiperidrose, broncoespasmo e nefrite), hiponatremia, edema e alterações do paladar.

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Overdose

Há muito pouca informação sobre casos de intoxicação com esomeprazol. Quando o medicamento foi administrado em doses de até 80 mg, não se desenvolveram efeitos tóxicos graves. Após o uso de uma dose de 0,28 g, foram observados sintomas de distúrbios gastrointestinais e fraqueza sistêmica.

O esomeprazol não possui antídoto. Os procedimentos de hemodiálise serão ineficazes, pois a maior parte do medicamento é sintetizada com proteínas plasmáticas. Se surgirem sinais de intoxicação, medidas sintomáticas e de suporte são tomadas.

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Interações com outras drogas

Para medicamentos cuja absorção depende do pH gástrico, o esomeprazol pode aumentar ou diminuir a capacidade de absorção. No caso de uso de medicamentos, observa-se um enfraquecimento da absorção do cetoconazol com o itraconazol.

A inibição da produção do elemento CYP 2C19 causa um aumento nos valores plasmáticos dos medicamentos cujos processos metabólicos são realizados com a ajuda dessa enzima (entre eles, diazepam com fenitoína, citalopram e imipramina com clomipramina). Frequentemente, nesses casos, é necessário reduzir a dose desses medicamentos.

Quando Nexium é administrado com varfarina, os parâmetros de coagulação devem ser monitorados.

A combinação do medicamento com cisaprida causa um aumento de 32% nos valores de AUC, bem como um prolongamento da meia-vida da cisaprida em 31%. No entanto, isso não leva a uma alteração significativa nos níveis sanguíneos de cisaprida.

A combinação com ritonavir ou atazanavir causa um enfraquecimento do efeito dos medicamentos antivirais, mesmo que suas doses sejam aumentadas.

Como o ingrediente ativo do medicamento passa por processos de troca envolvendo enzimas CYP 3A4 com CYP 2C19, sua administração em conjunto com claritromicina (que retarda a atividade das enzimas CYP 3A4) aumenta a AUC do Nexium. No entanto, tais alterações não requerem ajuste da dose de esomeprazol.

O uso do medicamento junto com voriconazol aumenta as taxas de exposição do primeiro em mais de duas vezes (mas isso não requer uma alteração na dose do medicamento).

Condições de armazenamento

O Nexium deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura máxima: 30°C.

Validade

O Nexium pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Não deve ser usado por pessoas menores de 12 anos, pois não foram realizados testes clínicos nessa faixa etária.

Análogos

Os análogos do medicamento são Emanera, Losek Maps, Omep e Lansoprazol com Ultop, e também Omeprazol, Gasec e Pariet com Sanpraz e Lansoprol.

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Avaliações

O Nexium recebe boas avaliações dos pacientes — funciona muito bem e ajuda a eliminar os distúrbios descritos nas indicações do medicamento. A única desvantagem é o alto custo do medicamento.