Merexid

Merexide é um medicamento do subgrupo dos antibióticos β-lactâmicos - substâncias antimicrobianas destinadas ao uso sistêmico.

O elemento ativo da droga é o meropenem. Possui uma atividade bactericida muito forte contra um grande número de bactérias patogênicas. A elevada eficácia terapêutica do medicamento é assegurada pela sua capacidade de passar rápida e facilmente através das membranas para as células microbianas. [1]

Indicações Merexid

É usado para tratar infecções associadas a bactérias que apresentam alta sensibilidade ao meropenem. Entre essas doenças:

• lesões da parte inferior do trato respiratório ( fibrose cística , infecções crônicas e pneumonia (também nosocomial)) ou inflamação pulmonar;
• infecções urogenitais e patologias que afetam a uretra;
• lesões no abdômen;
• infecções de natureza ginecológica (incluindo endometrite e complicações que se desenvolvem após o parto);
• distúrbios que afetam os tecidos subcutâneos e a epiderme;
• septicemia ou meningite de etiologia bacteriana.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de pó para a fabricação de líquido injetável - 0,5 ou 1 g de meropenem.

Farmacodinâmica

O efeito bactericida muito forte de uma gama relativamente ampla de anaeróbios com aeróbios, que o Merexid fornece, se desenvolve devido a vários fatores:

• alta resistência à maioria das β-lactamases;
• facilidade de passagem de membranas microbianas;
• forte afinidade por proteínas que sintetizam penicilina.

Além disso, a droga demonstra alta eficiência contra cepas microbianas gram-negativas e positivas. [2]

Meropenem é altamente eficaz contra diferentes cepas de estreptococos e enterococos com estafilococos, bem como listeria, rodococos, lactobacilos e corinebactérias, salmonelas, acyentobactérias com haemophilus influenzae, shigella, peptostreptococos com helicobactérias e os demais clobactérias.

Farmacocinética

A introdução de uma única porção do medicamento aos voluntários por meio de uma infusão de meia hora levou ao desenvolvimento de um índice Cmax de cerca de 11 μg / ml (quando se usa uma dosagem de 0,25 g), 23 μg / ml (porção de 0,5 g) e 49 ti μg / ml (dosagem 1 g).

Mas a proporcionalidade da farmacocinética entre a dosagem usada e os valores Cmax com AUC não é observada. Além disso, com a introdução de porções na faixa de 0,25-2 g, o nível de depuração diminuiu de 287 para 205 ml / mm.

A administração de injeções em bolus a voluntários após 5 minutos formou valores Cmax plasmáticos de aproximadamente 52 μg / ml (porção de 0,5 g) e 112 μg / ml (porção de 1 g).

Realizou-se um teste cross-over trilateral com introdução de infusões IV (dosagem 1 g), com duração de 2, 3 e 5 minutos. Os índices de Cmax intraplasma nesses casos foram iguais a 110, 91 e 94 μg / ml, respectivamente.

Ao usar uma porção de 0,5 g, os valores plasmáticos de meropenem diminuem para 1 μg / ml ou menos após 6 horas a partir do momento da infusão.

Em indivíduos com função renal saudável, a administração repetida de medicamentos com um intervalo de 8 horas não leva à acumulação de meropenem.

A meia-vida de uma substância em pessoas com função renal saudável é de aproximadamente 1 hora.

Síntese de proteínas de meropenem - cerca de 2%.

Cerca de 70% da dosagem aplicada é excretada inalterada junto com a urina (por um período de 12 horas), e então uma excreção insignificante ocorre dessa forma. Os valores de meropenem na urina, que são mais de 10 μg / ml, permanecem neste nível por até 5 horas se for usada uma dosagem de 0,5 g. Com intervalo de 8 horas ou porções de 1 g com 6 intervalo de horas não foram observados.

O único componente metabólico do Merexidum não tem atividade microbiológica.

A substância passa sem complicações nos fluidos com os tecidos (também no líquido cefalorraquidiano em pessoas com meningite de natureza bacteriana), atingindo um nível que excede os valores necessários para desacelerar a atividade da maioria dos micróbios.

Dosagem e administração

A duração do ciclo terapêutico e o tamanho das porções de dosagem são selecionados pelo médico assistente, que leva em consideração a natureza do curso da doença e o bem-estar do paciente.

O medicamento é aplicado por injeção intravenosa (pelo menos 5 minutos) ou infusão intravenosa (dentro de 15-30 minutos). Deve ser observado um intervalo de 8 horas entre os tratamentos.

Tamanhos de dosagem para diferentes doenças:

• infecções e doenças de gravidade moderada (infecções urogenitais, pneumonia ou endometrite) - 0,5 g cada;
• patologias e lesões de intensidade severa (peritonite, pneumonia nosocomial ou septicemia) - 1 g de substância;
• fibrose cística - 2 g de medicamento;
• febre neutropênica - 1 g de medicamento;
• meningite - 2 g de Merexid.

Em caso de problemas com a função renal, é necessário reduzir a dosagem dos medicamentos.

O tamanho da porção para uma criança com peso inferior a 50 kg é selecionado na taxa de 25-40 mg / kg. Além disso, a condição do paciente e o tipo de infecção são levados em consideração.

Para dissolver a droga, são usados NaCl, manitol, glicose, bicarbonato e cloreto de potássio.

Não misture o medicamento com outros medicamentos dentro do mesmo frasco.

Agite o líquido medicinal acabado antes da administração.

• Aplicação para crianças

Você pode usar Merexid em pessoas com mais de 3 anos de idade. É proibido prescrever o medicamento a crianças com função hepática / renal insuficiente.

Uso Merexid durante a gravidez

A medicação pode ser usada durante a gravidez apenas em caso de indicações vitais, após avaliação criteriosa dos benefícios terapêuticos e possíveis riscos.

Durante o período de tratamento, é necessário interromper a amamentação.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso na presença de alergias em qualquer um dos elementos do medicamento (também excipientes).

Efeitos colaterais Merexid

Entre os efeitos colaterais:

• parestesias, dores de cabeça ou convulsões;
• dor na região peritoneal, diarreia, vômito, colite pseudomembranosa e náusea;
• um aumento temporário nos valores séricos de LDH, transaminases, bilirrubina e fosfatase alcalina;
• sinais de anafilaxia e edema de Quincke;
• prurido, eritema poliforme, erupções cutâneas, urticária de origem alérgica, NET e SSJ;
• dor ou inflamação na forma de tromboflebite ou flebite no local da injeção;
• candidíase vaginal ou oral.

Overdose

Em caso de envenenamento com Merexid, observa-se a potenciação de manifestações negativas. Normalmente, esses problemas ocorrem em pessoas com disfunção renal.

São necessários procedimentos sintomáticos. A hemodiálise pode ser usada para excretar o excesso de medicamento.

Interações com outras drogas

É necessário ter extremo cuidado ao combinar o medicamento com substâncias que podem ter um efeito tóxico sobre os rins.

A probenecida é um competidor do meropenem no que diz respeito à excreção tubular, portanto, inibe os processos de excreção pelos rins, razão pela qual o termo meia-vida é prolongado e o nível plasmático de Merexide aumenta. A prescrição dessas drogas combinadas é proibida.

Meropenem é capaz de reduzir os valores intra-séricos de ácido valpróico. Em alguns indivíduos, eles podem atingir o nível subterapêutico.

Condições de armazenamento

Merexid está proibido de congelar. Indicadores de temperatura - não mais do que 25 ° С.

Validade

Merexide pode ser utilizado no prazo de 24 meses a partir da data de fabrico da substância medicinal.

Análogos

Os análogos do medicamento são os fármacos Meropenem, Meronoxol com Mepenem, Nerinam e Meronem e, além disso, Meropidel, Cyronem com Dzhenem, Propinem e Meropenabol com Penemera.