Medomicina

A medomicina é uma tetraciclina semissintética; é um antibiótico bacteriostático e tem uma ampla gama de atividades terapêuticas.

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Indicações Medomicina

É usado para o tratamento de certas doenças infecciosas e inflamatórias que surgem sob a influência de bactérias sensíveis:

• sistema respiratório (traqueíte com faringite, abscesso pulmonar, bronquite aguda ou crônica, pneumonia lobar, broncopneumonia e piotórax);
• Órgãos otorrinolaringológicos (por exemplo, sinusite com otite, bem como amigdalite, etc.);
• sistema urogenital (pielonefrite ou uretrite, endometrite com cistite, gonorreia, prostatite, endocervicite e uretrocistite, bem como a forma urogenital de micoplasmose e orquiepididimite na fase aguda);
• Trato gastrointestinal e trato biliar (colangite com colecistite, bem como gastroenterocolite, shigelose e diarreia do viajante);
• tecidos moles e epiderme (abscessos e panarícios com flegmão e furunculose, bem como feridas e queimaduras de natureza infectada, etc.);
• infecções oculares;
• pian, sífilis, rickettsiose com yersiniose, bem como legionelose e clamídia, que têm diferentes localizações (isso inclui proctite com prostatite);
• coxielose, febre do boi e tifo (isso inclui suas formas transmitidas por carrapatos, exantemáticas e recidivantes), borreliose de Lyme estágio 1, bem como malária, shigelose, amebíase, tularemia, doença fúngica dos raios e cólera;
• para tratamento complexo é usado para febre aquática, tracoma, ornitose e ehrlichiose granulocítica;
• osteomielite e brucelose com coqueluche;
• peritonite, sepse e também forma séptica de endocardite no estágio subagudo.

Também é usado para prevenir a ocorrência de:

• complicações purulentas após procedimentos cirúrgicos;
• malária causada pela atividade do Plasmodium falciparum;
• doenças durante viagens de curta duração (menos de 4 meses) em áreas onde cepas resistentes à pirimetamina-sulfadoxina ou cloroquina são disseminadas.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em cápsulas de 0,1 g, na quantidade de 10 unidades, acondicionadas em blister. Dentro da caixa há 1 cápsula.

Farmacodinâmica

Após a entrada do fármaco na célula, ele afeta a atividade dos patógenos ali localizados. Inibe os processos de ligação às proteínas dentro das células bacterianas e destrói as cadeias de transporte de RNA-aminoacil com a membrana da subunidade 30S do ribossomo.

Os seguintes são altamente sensíveis ao medicamento:

• Bactérias gram-positivas: estafilococos (incluindo epidérmicos e dourados), estreptococos (incluindo pneumococos), bem como listeria e clostrídios;
• Bactérias gram-negativas: Haemophilus influenzae, meningococos, gonococos, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella com Enterobacter, Yersinia, ameba disentérica, bacteroides e treponemas (incluindo cepas resistentes a outros antibióticos (como as cefalosporinas modernas com penicilinas)). Haemophilus influenzae (91-96%) e micróbios patogênicos intracelulares apresentam a maior sensibilidade.

A doxiciclina demonstra atividade terapêutica contra a maioria das bactérias causadoras de doenças infecciosas perigosas: legionella com riquétsias, antraz, peste e tularemia, vibrião da cólera com brucelose, e também bactérias causadoras de mormo e clamídia (micróbios causadores de tracoma, ornitose ou granuloma venéreo). Ao mesmo tempo, não afeta a maioria das cepas de Proteus, fungos e Pseudomonas aeruginosa.

O medicamento suprime menos a flora intestinal do que outros antibióticos tetraciclínicos, além de apresentar absorção mais completa e ação mais duradoura. A atividade antibacteriana da doxiciclina é superior à das tetraciclinas naturais. Comparado à oxitetraciclina e à tetraciclina, o medicamento apresenta efeito medicinal mais pronunciado e duradouro, que se desenvolve mesmo com terapia com dosagens dez vezes menores. O medicamento apresenta resistência cruzada às penicilinas e outras tetraciclinas.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o medicamento é quase completamente absorvido no trato gastrointestinal. A ingestão de alimentos tem pouco efeito nas taxas de absorção da doxiciclina.

É amplamente distribuído nos fluidos teciduais. A síntese de proteínas no plasma é de 80-95%. A meia-vida é de aproximadamente 12-22 horas.

A excreção da substância inalterada é de 40% pela urina; no entanto, a maior parte é excretada pela bile com as fezes.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via intravenosa em estágios graves de doenças de natureza séptica-purulenta, quando é necessário atingir rapidamente níveis elevados do medicamento no sangue, bem como em situações em que é difícil administrar o medicamento por via oral. É necessário transferir o paciente para o uso de medicamentos por via oral o mais rápido possível.

O medicamento é administrado por via intravenosa através de um conta-gotas - utiliza-se uma solução preparada ex tempore. Neste caso, 0,1 ou 0,2 g da substância são diluídos em água para injeção (5-10 ml), após o que este líquido é adicionado a uma solução de NaCl a 0,9% ou solução de dextrose a 5% (0,25 ou 0,5 l). O conteúdo da substância no fluido de infusão não deve exceder 1 mg/ml ou ser inferior a 0,1 mg/ml. A duração da infusão depende do tamanho da porção (0,1 ou 0,2 g) e é de 1 a 2 horas (taxa - 60-80 gotas/minuto). Durante a infusão, a solução deve ser protegida de qualquer luz (elétrica e solar). Este tipo de terapia com administração intravenosa deve durar de 3 a 5 dias e, em caso de boa tolerância, pode durar até 7 dias, após os quais o paciente é transferido (se necessário) para uso oral.

Para o tratamento de inflamações que se desenvolvem na região pélvica (forma aguda) em mulheres, administra-se 0,1 g do medicamento em intervalos de 12 horas (frequentemente, a medomicina é combinada com cefalosporinas de 3ª geração). Em seguida, o tratamento prossegue com o uso oral de doxiciclina, na dose de 0,1 g, 2 vezes ao dia, durante 14 dias.

Por via oral, crianças com peso superior a 45 kg e adultos devem tomar uma média de 0,2 g por dia (divididos em 2 doses - 0,1 g, 2 vezes ao dia) e, em seguida, passar a tomar 0,1 g por dia (em 1 a 2 doses). Em caso de infecções que afetam os órgãos urinários e de forma crônica, é necessário tomar 0,2 g do medicamento por dia durante todo o tratamento.

Durante o tratamento da gonorreia, um dos seguintes métodos é usado:

• em caso de uretrite aguda sem complicações, são administrados 500 mg da substância por ciclo (para a 1ª dose - 300 mg, e para a 2ª e 3ª - 100 mg com intervalo de 6 horas). Um método pode ser utilizado com o uso do medicamento na dose de 0,1 g por dia até a recuperação completa (para mulheres) ou 0,1 g 2 vezes ao dia durante 7 dias (para homens);
• para gonorreia com complicações, toma-se 800-900 mg durante todo o ciclo, divididos em 6-7 doses (300 mg para a primeira dose e depois as 6 restantes, com intervalos de 6 horas).

Durante o tratamento da sífilis, são tomados 300 mg do medicamento por dia, durante um período de pelo menos 10 dias (por via oral ou intravenosa).

Em caso de infecções (causadas pela atividade da Chlamydia trachomatis) que afetam o reto, o trato urinário e o colo do útero, e que ocorrem sem complicações, é necessário usar 0,1 g do medicamento 2 vezes ao dia por pelo menos 1 semana.

Para infecções que afetam os órgãos genitais masculinos, você precisa tomar 100 mg do medicamento (2 vezes ao dia) durante 4 semanas.

No tratamento da malária resistente à cloroquina, 200 mg do medicamento são tomados por dia durante 7 dias (em combinação com medicamentos esquizontocidas (quinino)). Para prevenir a malária, 100 mg do medicamento devem ser tomados uma vez ao dia, 1 a 2 dias antes da viagem, e diariamente durante a viagem e por 4 semanas após o término. Para crianças maiores de 8 anos, a dose diária é de 2 mg/kg.

Para prevenir a diarreia do viajante, tome 200 mg de Medomicina no primeiro dia da viagem (1 ou 2 vezes (em uma dose de 100 mg) por dia) e, posteriormente, 100 mg 1 vez por dia durante toda a duração da sua estadia na região perigosa (máximo de 21 dias).

No tratamento da febre da água, o medicamento é administrado por via oral na dose de 100 mg, 2 vezes ao dia, durante 1 semana. Para prevenir o desenvolvimento desta patologia, são administrados 200 mg do medicamento 1 vez por semana durante todo o período de permanência na área perigosa e, em seguida, mais 200 mg ao final da viagem.

Para prevenir infecções após um aborto medicamentoso, você precisa tomar 100 mg da substância 60 minutos antes do aborto e, depois, mais 200 mg meia hora após o procedimento.

Para tratar acne, tome 100 mg do medicamento diariamente durante um ciclo de 6 a 12 semanas.

Adultos não podem tomar mais de 300 mg da substância por dia. Em caso de infecções graves causadas por gonococos, podem ser tomados até 600 mg do medicamento por dia.

Crianças com peso inferior a 45 kg (9 a 12 anos) podem tomar uma média de 4 mg/kg no primeiro dia e, posteriormente, 2 mg/kg por dia (1 a 2 doses). Se as infecções forem graves, o medicamento deve ser prescrito na dose de 4 mg/kg em intervalos de 12 horas.

Se o paciente apresentar insuficiência hepática grave, é necessário reduzir a dosagem diária do medicamento, pois nesses distúrbios a doxiciclina se acumula gradativamente no organismo, o que causa risco de desenvolver hepatotoxicidade.

Uso Medomicina durante a gravidez

A medomicina não deve ser usada durante a lactação ou gravidez, porque a doxiciclina inibe o processo de osteogênese, enfraquece a resistência dos ossos do feto e destrói os processos de desenvolvimento dentário saudável (hipoplasia que afeta o esmalte e alterações irreversíveis na tonalidade dos dentes).

Se a terapia for necessária durante a lactação, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• presença de intolerância às tetraciclinas;
• disfunção renal ou hepática grave;
• leucopenia ou porfiria;
• miastenia (com injeção intravenosa).

Efeitos colaterais Medomicina

O uso do medicamento pode provocar o desenvolvimento de efeitos colaterais:

• sinais da função digestiva: náuseas, glossite, anorexia, diarreia, enterocolite, vômitos e também disfagia ou colite pseudomembranosa;
• sintomas de natureza alérgica ou dermatológica: edema de Quincke, exacerbação do LES, urticária, reações anafiláticas, fotossensibilidade, dermatite esfoliativa, erupções cutâneas maculopapulares ou eritematosas e pericardite;
• disfunção hepática: disfunção hepática (após uso prolongado de medicamentos ou em pessoas com insuficiência hepática ou renal);
• distúrbios que afetam a função renal: aumento dos níveis de nitrogênio ureico residual causado pelo efeito antianabólico dos medicamentos;
• lesões que afetam o sistema hematopoiético: neutro ou trombocitopenia, eosinofilia e anemia hemolítica, bem como diminuição dos níveis de protrombina;
• disfunção do sistema nervoso: aumento benigno dos valores da PIC (vômitos, anorexia, inchaço na área do nervo óptico e dores de cabeça) e distúrbios vestibulares (sensação de instabilidade ou tontura);
• Problemas na tireoide: Pessoas que usaram doxiciclina por um longo período podem apresentar uma descoloração marrom escura tratável do tecido tireoidiano;
• lesões da epiderme e dos dentes: inibição dos processos de osteogênese e interrupção do desenvolvimento saudável dos dentes em uma criança (mudança irreversível na tonalidade dos dentes e aparecimento de hipoplasia na área do esmalte);
• outros: desenvolvimento de candidíase (glossite, vaginite, estomatite ou proctite) como sinal de superinfecção.

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Overdose

Manifestações de intoxicação: potencialização dos sintomas negativos causados pela lesão hepática – febre, azotemia, vômitos, aumento da atividade das transaminases, icterícia e aumento dos valores de TP.

Para eliminar os distúrbios, é realizada lavagem gástrica; o paciente também precisa beber bastante líquido. Se necessário, induz-se o vômito, administra-se carvão ativado e laxantes osmóticos. Medidas sintomáticas também são tomadas. Sessões de diálise peritoneal ou hemodiálise serão ineficazes.

Interações com outras drogas

Antiácidos contendo magnésio, alumínio e cálcio, bicarbonato de sódio, medicamentos com ferro e laxantes contendo magnésio enfraquecem a absorção da doxiciclina, razão pela qual esses medicamentos devem ser tomados em intervalos de 3 horas.

Quando combinados com anticoagulantes, sua dosagem às vezes precisa ser reduzida, porque as tetraciclinas inibem a atividade da protrombina no plasma.

O uso combinado de Medomicina com antibióticos do grupo bactericida (cefalosporina ou penicilina) que destroem a ligação das membranas celulares leva ao enfraquecimento da eficácia medicinal destes últimos.

Quando usado em conjunto com doxiciclina, a confiabilidade da contracepção hormonal para administração oral é reduzida. Além disso, a frequência de sangramento acíclico aumenta (se forem usados contraceptivos orais contendo estrogênio).

Quando o medicamento é combinado com barbitúricos, fenitoína, álcool etílico, carbamazepina, rifampicina, primidona e outros medicamentos que estimulam a oxidação dos microssomas, seu metabolismo acelera, enquanto os valores no plasma sanguíneo diminuem.

A combinação com medicamentos à base de bismuto pode causar diminuição da absorção do medicamento.

A combinação do medicamento com ciclosporina aumenta os níveis plasmáticos desta última.

Tomar metoxiflurano com tetraciclinas pode causar toxicidade renal fatal.

O zinco reduz a absorção de medicamentos.

A combinação com retinol leva ao aumento da pressão intracraniana.

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Condições de armazenamento

A medomicina deve ser conservada em local escuro e seco, com temperatura máxima de 25°C.

Validade

A medomicina pode ser usada dentro de 4 anos a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

É proibido prescrever doxiciclina em pediatria (crianças menores de 8 anos), porque as tetraciclinas (que incluem a doxiciclina) causam alterações a longo prazo na tonalidade dos dentes, inibição do crescimento longitudinal dos ossos esqueléticos e hipoplasia do esmalte nesse grupo de pacientes.

Análogos

Análogos do medicamento são Vibramycin, Oletetrin, Unidox com Doxiciclina, Tetraciclina e Doxy, bem como Doxibene, Cloridrato de Tetraciclina, Cloridrato de Doxiciclina e Cloridrato de Metaciclina.