Medopenem

O medopenem é um medicamento sistêmico antibacteriano. Incluído no grupo de antibióticos β-lactâmicos.

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Indicações Medopenema

É usado para terapia em infecções provocadas pela atividade de micróbios que têm sensibilidade em relação a drogas:

• pneumonia (isso inclui sua forma nosocomial);
• infecções que afetam a uretra;
• doenças na área intra-abdominal;
• Lesões ginecológicas (por exemplo, endometrite);
• infecções que afetam estruturas moles e epiderme;
• septicemia ou meningite ;
• uma forma empírica de terapia em situações onde se suspeita de dano bacteriano em um adulto com febre neutropênica (na forma de monoterapia ou em combinação com antimicóticos ou drogas com efeito antiviral).

Medopenem utilizados em monoterapia ou em terapia de combinação com outros fármacos anti-microbianas em seres humanos com infecções polimicrobianas formas (por exemplo, fibrose cística ou lesões crónicas na parte inferior do tracto respiratório).

Forma de liberação

A droga é produzida na forma de liofilizado para a produção de substâncias injetáveis ou infusoras. A garrafa tem um volume de 500 ou 1000 mg. Dentro do pacote - 1 tal garrafa.

Farmacodinâmica

O medopenem é um antibiótico carbapenêmico administrado pelo método parenteral. Tem relativa estabilidade no que diz respeito ao efeito do elemento humano DHP-1, o que significa que não é necessário adicionar uma substância que retarda a atividade de DHP-1.

A droga tem um efeito bactericida, interferindo com o importante para a vida dos micróbios, o processo de ligação de suas membranas celulares. Facilmente passa para as membranas celulares das bactérias, possui altos índices de estabilidade em relação a todas as β-lactamases de serina, e também uma pronunciada afinidade pelas proteínas sintetizantes da penicilina. Isto é o que garante a potência das propriedades bactericidas do fármaco em relação a uma grande variedade de aeróbios com anaeróbios. Os índices bactericidas mínimos (MIA) são muitas vezes semelhantes aos indicadores mínimos de desaceleração (MIS). Em 76% dos micróbios, as proporções de MIA / MIS são 2 ou menores.

A medicação mostra estabilidade ao testar sua sensibilidade. Estudos in vitro demonstram que tem uma interação sinérgica com uma variedade de antibióticos. Testes in vitro, bem como in vivo, mostraram que a droga tem um efeito pós-antibiótico.

A faixa antibacteriana de drogas in vitro inclui a maioria das cepas microbianas Gram-negativas e positivas clinicamente importantes, bem como anaeróbios e aeróbios, que estão listados abaixo.

Aeróbica Gram-positiva:

• Bacillus subtilis, difteria Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis e Enterococcus aviária e Nocardia asteróides, Listeria monocytogenes e Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (com penicilinase negativo e positivo sensibilidade relativa), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprófitas Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, e em adição S.sciuri, S.intermedius e Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistente à penicilina ou relativamente susceptíveis), Str.equi, estreptococos piogénica, Str.bovis, Str.mitior, Mitis estreptococos e Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, Streptococcus salivar, R .equi e estreptococos das categorias G e F.

Aeróbica tendo um tipo gram-negativo:

• anitratus Acinetobacter, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrófila, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya lwoffii Bauman, Acinetobacter, aeromonads hidrófilo e alcalino-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella maltês, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter Amalonaticus, e em adição Citrobacter koseri e tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran e Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (aqui também inclui estirpes que são sensíveis em relação aos beta-lactamases e contra resistente à ampicilina) e varinha Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococo, gonococo (isto inclui cepas sensíveis a β-lactamases e resistentes à espectinomicina) e H. Alvei;
• Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes e klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis e bactéria de Morgan;
• protaeus ordinio, proteus mirabilis e Proteus penneri;
• Providência de Röttger, Providence de Stewart, P.alcalifaciens, o Multicidula Pasteurella e Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas fluorescentes, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy e Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, entre as quais Salmonella entérica e Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea e Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd e a bactéria Grigoriev-Shigi;
• cólera vibrio, vibrio locorrenitico, vibrio vulviphicus e enterocolite de Yersinia.

Anaeróbia:

• Actinomyces meyeri e Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, mas para além de que B.coagulans, B.variabilis e B.levii. Também B.capsillosis lista, B.ovatus, tetayotaomikron bactéria, Bacteroides eggerthii, e, além disso B.uniformis e Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria e Bilophila wadsworthia;
• perfrigência de clostridium, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, esporogênios de clostridium, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium ramificada, C.butyricum, bactérias inofensivas è C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, varinha de Schmorl, varinha de Plaut e Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, por Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus bem e P.prevotii;
• acne propionibacteria, Propionibacterium granulosum e Propionibacterium avidum.

Verificou-se que stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium e staphylococci, resistentes à meticilina, são resistentes ao Medopenem.

Farmacocinética

A sobre / em injecções, dado o tamanho das porções (500 ou 1000 mg), e a via de administração (bolus ou através IV), os valores de C max no soro do sangue, respectivamente, são 23-m, 45 minutos, 49 minutos e 112 μg / ml.

A síntese proteica, realizada no plasma, é de 2%. A droga passa facilmente dentro de uma variedade de líquidos (por exemplo, líquido cefalorraquidiano) e tecidos; valores bactericidas são anotados após 30-90 minutos após a injeção.

Dentro do fígado, há processos de biotransformação fracos nos quais um único produto metabólico (sem atividade de droga) é formado. A meia-vida é de 60 minutos.

A maior parte da substância é excretada pelos rins (mais de 70% - no estado inalterado).

Em pessoas com deficiência de atividade renal, a depuração do fármaco é diretamente proporcional à diminuição do QC.

As características farmacocinéticas da droga em crianças são semelhantes aos adultos. A meia-vida de crianças menores de 2 anos de idade é de cerca de 1,5 a 2,3 horas; existe também uma dependência linear dos valores de LS no tamanho da dosagem dentro do intervalo de 10-40 mg / kg.

Em idosos, o nível de depuração do Medopenem diminui, correlacionando-se com uma diminuição nos valores de CC associados à idade.

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Dosagem e administração

Esquema para um adulto.

O tamanho da porção e a duração do tratamento são selecionados levando em consideração a condição do paciente, assim como a intensidade e o tipo da infecção.

Por um dia, recomenda-se tomar o medicamento em tais dosagens:

• infecções do sistema urinário, pneumonia, e ao mesmo tempo durante infecções ginecológicas (por exemplo, endometrite), e lesões que afectam a epiderme e subderme - 0,5 gramas de PM em intervalos iguais a 8 horas;
• com peritonite ou pneumonia nosocomial ou se houver uma suspeita do desenvolvimento de infecção em pessoas com septicemia ou neutropenia - 1 g da droga com intervalos de 8 horas;
• na fibrose cística, 2000 mg de medicação são usados em intervalos de 8 horas;
• com meningite, você precisa injetar 2000 mg de LS com intervalos de 8 horas.

Assim como o uso de outros antibióticos, o meropenem para monoterapia em pessoas com patologias graves e a presença diagnosticada ou suspeita de Pseudomonas aeruginosa na parte inferior dos ductos respiratórios deve ser usado com muito cuidado.

Durante o tratamento com Pseudomonas aeruginosa, é necessário testar constantemente a sensibilidade.

Regime de dosagem em adultos com insuficiência renal.

Em pessoas com valores de CQ inferiores a 51 ml / minuto, a dose deve ser reduzida de acordo com o esquema descrito abaixo:

• Valores de SC dentro de 26-50 ml / minuto - 1 unidade de dosagem *, aplicados com intervalos iguais a 12 horas;
• Valores de CQ dentro de 10-25 ml / minuto - 0,5 unidade de dosagem, aplicada em intervalos de 12 horas;
• Nível de CK <10 ml / minuto - 0,5 unidade de dosagem utilizada com intervalo de 24 horas.

* é compilado com base em unidades de dosagem iguais a 0,5, 1 e 2 g.

A excreção de Medopenem pode ser realizada com hemodiálise. Se o uso prolongado de medicamentos for necessário, uma unidade de dosagem deve ser dada (com relação à intensidade e tipo de lesão) no final da sessão de hemodiálise. Isso é necessário para restaurar os valores plasmáticos medicamente efetivos da droga.

Pessoas que estão em diálise peritoneal, o medicamento não foi usado.

Porções para a criança.

Os bebés na gama de 3 meses a 12 anos de idade a serem administradas a 10-20 mg / kg de substância a intervalos de 8 horas, tendo em conta o tipo e o grau de intensidade da lesão e sensibilidade do micróbio patogénico paciente. Crianças cujo peso é mais de 50 kg, você precisa nomear doses adultas.

Crianças de 4-18 anos com fibrose cística, e em adição em exacerbação de lesões crónicas na parte inferior do aparelho respiratório, porções prescritas de 25-40 mg / kg a intervalos de 8 horas. Para tratar a meningite, você precisa usar 40 mg / kg com intervalos de 8 horas.

Métodos de uso de drogas.

O líquido preparado deve ser agitado antes do uso.

O bolus é administrado por 5 minutos e a infusão é de aproximadamente 15 a 30 minutos.

Para a punção em bolo, a substância é diluída com água injetável estéril (5 ml por 0,25 g da preparação), dando uma concentração igual a 50 mg / ml. O líquido acabado fica incolor (ou tem um tom amarelo pálido) e é transparente.

Para infusões, a medicação é fabricada usando líquidos de infusão compatíveis (é necessário um volume de 50 a 200 ml). Entre substâncias medicinais compatíveis:

• Solução de NaCl a 0,9%;
• Solução de glicose a 5% ou 10%;
• Solução de glicose a 5% suplementada com bicarbonato de sódio a 0,02%;
• Solução de glicose a 5% com NaCl a 0,9%;
• Solução de glicose a 5% com NaCl a 0,225%;
• Solução de glicose a 5% com cloreto de potássio a 0,15%;
• Solução de manitol a 2,5% ou 10%.

Uso Medopenema durante a gravidez

É proibido usar o medicamento durante a gravidez ou lactação, exceto em situações em que seja provável que os benefícios para uma mulher sejam mais esperados do que o desenvolvimento de um feto ou filho de consequências graves. Use o medicamento apenas sob a supervisão do médico assistente.

Para a duração da terapia, é necessário cancelar a amamentação do bebê.

Contra-indicações

É contra-indicado prescrever para pessoas com hipersensibilidade à medicação.

Efeitos colaterais Medopenema

O uso de medicamentos pode desencadear o surgimento de vários efeitos colaterais:

• lesões no sistema linfático e circulatório: muitas vezes ocorre trombocitopenia. Ocasionalmente ocorre eosinofilia. Possível desenvolvimento de neutrofilia ou leucopenia, forma hemolítica de anemia ou agranulocitose;
• perturbações que afectam o trabalho da Assembleia Nacional: as dores de cabeça desenvolvem-se frequentemente. Cãibras aparecem esporadicamente. Talvez o desenvolvimento de parestesias;
• problemas com a função digestiva: muitas vezes há vômitos, dor abdominal, diarréia ou náusea e, além disso, há um aumento nos valores de AP ou transaminases, bem como a LDH dentro do soro. Pode haver uma forma pseudomembranosa de colite;
• lesões da camada subcutânea e epiderme: muitas vezes há uma coceira ou uma erupção cutânea. Possível ocorrência de eritema poliforme, urticária, síndrome da NET e síndrome de Stevens-Johnson;
• distúrbios e sinais sistêmicos no local da injeção: freqüentemente desenvolvem dor ou inflamação. Talvez o surgimento de candidíase (forma vaginal ou oral) ou tromboflebite;
• distúrbios da função do sistema hepatobiliar: ocasionalmente, um aumento nos valores de bilirrubina é observado;
• lesões imunes: pode haver sinais de anafilaxia ou edema de Quinnke.

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Overdose

Quando a intoxicação desenvolve sintomas descritos como efeitos colaterais.

Medidas sintomáticas e sessões de hemodiálise são usadas para eliminar distúrbios.

Interações com outras drogas

É necessário, com muito cuidado, usar a medicação juntamente com medicamentos que carregam toxicidade potencial para os rins.

O probenecide é um competidor do meropenem em relação à excreção tubular, pois inibe a secreção através dos rins, o que causa uma extensão da meia-vida e um aumento nos valores de LS no plasma. Como a duração e a severidade da influência do medicamento, aplicada sem probenecida, é idêntica, é proibido usá-las em combinação.

Medopenem é capaz de diminuir os valores de ácido valpróico dentro do soro. Em pessoas individuais, esses indicadores podem atingir níveis subterapêuticos.

A droga é usada em conjunto com outros medicamentos sem qualquer interação terapêutica negativa (excluindo o probenecide acima).

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Condições de armazenamento

O Medopenem deve ser mantido em local fechado da infiltração de crianças. A temperatura é um máximo de 25 ° C.

Pronto para administração intravenosa, o líquido deve ser usado imediatamente, embora a estabilidade de tais soluções persista por um tempo a temperaturas de 2-8 ° C e até 25 ° C.

Não congele o líquido de injeção acabado. Garrafas podem ser usadas apenas 1 vez.

Ao fabricar medicamentos e injeções, é necessário seguir os padrões das condições assépticas existentes.

Validade

Medopenem pode ser usado dentro de 24 meses da data de fabricação da droga.

Aplicação para crianças

O Medopenem não é utilizado em crianças até aos 3 meses de idade, mas ao mesmo tempo em crianças com problemas renais no fígado.

Não há experiência de administração em crianças com imunodeficiência, com estágio primário ou secundário, e também com neutropenia.

Análogos

Análogos da medicação são medicações Merospen, Aris, Mepenem com Europenem, Meronem com Excipenem, e também Merobocid, Alvopenem, Romen e Merogram.

Comentários

Medopenem recebe boas críticas das pessoas que o usaram. A droga demonstra alta eficiência, mesmo em formas graves de doenças. Com tal efeito terapêutico qualitativo, até mesmo o alto custo de um medicamento não é considerado menos.