Lecadol mais C

Lekadol plus C pertence à categoria de medicamentos com efeitos analgésicos e antipiréticos.

Indicações Lecadol mais C

É usado para eliminar os sintomas de gripes ou resfriados – dores de cabeça, dores de garganta, febre e dores nas articulações e músculos.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado em grânulos para a produção de líquido oral; 5 g da substância dentro do sachê. A embalagem contém 10 ou 20 sachês.

Farmacodinâmica

Lekadol Plus C é um produto complexo que contém vitamina C e paracetamol.

O paracetamol é um antipirético e analgésico eficaz. Inibe a ligação da PG ao sistema nervoso central, ajudando a aliviar a dor e a reduzir a febre. Comparado aos AINEs, não tem efeito negativo no trato gastrointestinal, o que permite seu uso em doenças gástricas e úlceras gastrointestinais, presentes no histórico médico.

O medicamento deve ser prescrito para pessoas que não podem usar aspirina. A atividade anti-inflamatória do paracetamol é bastante fraca e não tem significado clínico.

O ácido ascórbico é um elemento essencial para o funcionamento estável de muitos sistemas do corpo. É um cofator para um grande número de processos enzimáticos, previne a destruição celular sob a influência de processos de oxidação (propriedades antioxidantes), aumenta o grau de absorção intestinal de ferro, participa da formação de colágeno (tecido conjuntivo necessário para cartilagem, ossos e epiderme) e, ao mesmo tempo, mantém a integridade do endotélio vascular.

A maior necessidade de ácido ascórbico em casos de inflamação, febre ou gravidez é causada pelo principal efeito antioxidante da substância – a redução da quantidade de radicais livres. Testes pré-clínicos demonstraram que essa vitamina demonstra atividade imunomoduladora em relação à imunidade inespecífica e humoral durante a inflamação.

Farmacocinética

O paracetamol é absorvido quase completa e rapidamente no trato gastrointestinal, atingindo valores de Cmáx no plasma após 0,5 a 1 hora a partir do momento da administração. A biodisponibilidade da substância é de 88 ± 15%. A meia-vida é de 2 ± 0,4 horas.

Os valores medicinais intraplasmáticos do paracetamol são de 10 a 20 μg/ml; a concentração tóxica da substância é superior a 300 μg/ml. A síntese intraplasmática com proteína é de 10 a 30%.

O paracetamol é capaz de penetrar na barreira hematoencefálica (BHE) e na placenta, sendo excretado no leite materno. A maior parte do elemento passa por processos metabólicos, durante os quais são formados ácido glicurônico com conjugados (60%), sulfato (30%) e cisteína (3%).

Mais de 85% do componente é excretado na urina como produtos metabólicos ao longo de um período de 24 horas, e apenas 1% é excretado inalterado. Uma pequena quantidade do elemento é excretada na bile.

Após a administração oral, o ácido ascórbico é absorvido em alta velocidade pela parte superior do intestino delgado. Os valores de Cmax da substância no soro sanguíneo são observados após 2 a 3 horas do momento da ingestão. O nível sérico estável do fármaco é de 10 mg/l.

O componente atravessa a placenta e é excretado no leite materno. Processos metabólicos levam à formação dos ácidos oxálico e desidroascórbico, e também, parcialmente, do ácido 2-sulfato-ascórbico.

A meia-vida do elemento é de aproximadamente 10 horas. A eliminação de todos os produtos metabólicos da vitamina ocorre pelos rins.

Ambos os componentes não afetam o grau de absorção um do outro.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, 1 sachê de grânulos, de 4 a 6 vezes ao dia. É possível tomar no máximo 6 sachês por dia. O intervalo entre as doses deve ser de pelo menos 4 horas.

A duração da terapia é selecionada individualmente, levando em consideração o curso da doença e a tolerância pessoal à medicação (mas não deve durar mais de 5 dias).

É necessário despejar os grânulos do sachê em um copo ou xícara, despejar água quente (mas não fervente) ou chá (0,2 l) sobre eles e mexer até que a substância esteja completamente dissolvida. O líquido deve ser bebido morno, portanto, o medicamento deve ser preparado imediatamente antes de ser tomado.

A ingestão de alimentos pode reduzir a absorção do Lekadol.

Pessoas com insuficiência renal ou hepática, bem como pessoas com doença de Gilbert, precisam tomar pequenas doses do medicamento (ou em intervalos longos).

Como a hemodiálise reduz os níveis sanguíneos de paracetamol, o paciente precisa receber uma dose adicional dessa substância após os procedimentos de diálise.

Uso Lecadol mais C durante a gravidez

É proibido o uso de Lekadol Plus C no 1º trimestre. No 2º e 3º trimestres, o uso é permitido somente com a autorização médica. Gestantes devem usar o medicamento por um período mínimo de tempo, nas doses prescritas individualmente, em situações em que o provável benefício seja maior do que o risco de sinais negativos no feto.

O paracetamol pode ser excretado no leite materno, por isso a amamentação deve ser interrompida enquanto estiver tomando o medicamento.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao paracetamol, vitamina C ou outros componentes do medicamento;
• insuficiência hepática grave (>9 pontos de acordo com a classificação de Child-Pugh);
• insuficiência renal grave;
• pessoas com deficiência da enzima G6PD, para quem o uso de vitamina C em altas doses pode levar ao desenvolvimento de hemólise (às vezes, a hemólise também pode ocorrer ao tomar paracetamol);
• icterícia;
• fenilcetonúria (porque o medicamento contém aspartame, que é a fonte do componente fenilalanina);
• hiperoxalatúria;
• a presença de cálculos de oxalato dentro dos rins;
• urolitíase, nos casos em que a dose diária de vitamina C é superior a 1 g.

Efeitos colaterais Lecadol mais C

Os efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios sanguíneos: anemia hemolítica ocorre ocasionalmente. Leucopenia, pancitopenia ou trombocitopenia, bem como agranulocitose, podem ocorrer ocasionalmente. Hemólise pode ocorrer em pessoas com deficiência do componente G6PD, bem como progressão do escorbuto quando altas doses de vitamina C são administradas;
• Distúrbios imunológicos: ocasionalmente, são observados sinais de alergia (erupção cutânea, crise de asma, coceira, urticária ou eritema), sendo necessário interromper o uso do medicamento e realizar procedimentos para eliminar as manifestações anafiláticas. Dispneia, náusea, edema de Quincke, hiperidrose, diminuição da pressão arterial e broncoespasmo em indivíduos predispostos (asma associada a analgésicos) ocorrem esporadicamente;
• Distúrbios do sistema hepatobiliar: ocasionalmente, desenvolve-se icterícia ou a atividade das transaminases hepáticas aumenta. Intoxicação hepática é observada esporadicamente (devido ao uso de doses muito altas ou uso prolongado de medicamentos);
• Problemas com a micção: quando doses muito altas de vitamina C são administradas, pode ocorrer hiperoxalúria ou cálculos renais. Uma forma tóxica de nefropatia de natureza analgésica (devido ao uso de altas doses de medicamentos) é ocasionalmente observada. Ao usar doses de vitamina C superiores a 0,6 g, é possível um aumento moderado da diurese;
• distúrbios metabólicos: pode ocorrer distúrbio do EBV ou supressão da atividade da cobalamina;
• distúrbios do sistema nervoso: podem ocorrer insônia ou dores de cabeça;
• lesões que afetam o sistema vascular: pode ser observada vermelhidão da pele do rosto;
• disfunção digestiva: podem ocorrer vômitos, diarreia, azia e náuseas, além de dor na região epigástrica.

Overdose

A intoxicação por medicamentos ocorre com mais frequência em crianças, idosos, pessoas com doenças do fígado e também em casos de má nutrição, alcoolismo crônico e uso combinado de medicamentos que induzem as enzimas hepáticas.

A atividade tóxica do paracetamol pode se desenvolver tanto com uma única overdose quanto no caso de uso de doses repetidas (6-10 g por dia durante um período de 1-2 dias).

A intoxicação por paracetamol resulta na formação de uma grande quantidade do produto metabólico tóxico N-acetil-para-benzoquinona imina, sintetizado com subgrupos sulfidrila das células hepáticas, o que leva a danos nas mesmas. A ocorrência de encefalopatia com acidose metabólica pode provocar estado comatoso e morte.

Ao tomar altas doses do medicamento, pode ocorrer sonolência, vômitos, hiperidrose e náuseas durante as primeiras 12 a 24 horas. Após 12 a 48 horas do momento da intoxicação, a atividade das transaminases hepáticas (ALT juntamente com AST), bilirrubina e lactato desidrogenase aumenta; além disso, o índice PTT aumenta.

Após 2 dias do momento da intoxicação, pode ocorrer dor na região abdominal, que é o primeiro sinal de lesão hepática.

Sintomas como icterícia, perda de apetite e sangramento gastrointestinal podem ocorrer após um período de 3 dias. A necrose hepática, cuja gravidade depende da dosagem do medicamento, é uma reação tóxica grave causada pela intoxicação por paracetamol.

Os sinais clínicos de hepatotoxicidade tornam-se mais pronunciados após 4 a 6 dias. Mesmo que não se desenvolva hepatotoxicidade grave, a intoxicação por paracetamol pode provocar insuficiência renal aguda, acompanhada de necrose tubular aguda.

A intoxicação por paracetamol causa pancreatite e distúrbios do miocárdio.

Grandes quantidades de ácido ascórbico levam à formação de cálculos renais, diarreia e inflamação da mucosa gástrica.

Em pessoas com deficiência do componente G6PD, grandes doses de vitamina C levam ao desenvolvimento de hemólise.

A vítima deve ser hospitalizada imediatamente. Em caso de uso recente de drogas, deve-se induzir o vômito, realizar lavagem gástrica (durante as primeiras 6 horas) e administrar carvão ativado ao paciente. Medidas sintomáticas devem ser tomadas.

Metionina com N-acetilcisteína é usada como antídoto para intoxicação por paracetamol. A acetilcisteína é administrada por via intravenosa. Inicialmente (nas primeiras 8 horas), 0,15 g/kg da substância (20% líquido em 0,2 l de solução de glicose a 5%) deve ser administrado por via intravenosa. A duração da infusão é de 15 minutos.

Os procedimentos intravenosos devem ser continuados – 50 mg/kg de acetilcisteína devem ser administrados em intervalos de 4 horas (em 0,5 l de glicose a 5%) e, posteriormente, 0,1 g/kg, em intervalos de 16 horas. Após 12 horas, a acetilcisteína oral pode ser iniciada. O uso contínuo de acetilcisteína proporciona proteção por 48 horas.

Uma quantidade significativa de paracetamol na forma de sulfato com glicuronídeo é excretada do plasma sanguíneo através da hemodiálise.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com medicamentos que induzem enzimas microssomais hepáticas (incluindo fenitoína com rifampicina e fenobarbital com carbamazepina) aumenta a probabilidade de danos ao fígado devido ao aumento do número de produtos metabólicos do paracetamol formados dentro do fígado.

O risco de hepatotoxicidade aumenta com a combinação de paracetamol e isoniazida. Nesses casos, é necessário limitar o uso do medicamento.

O uso simultâneo de Lekadol Plus C e anticoagulantes pode potencializar suas propriedades. Em indivíduos que utilizam o medicamento (mais de 2 g de paracetamol por dia) com anticoagulantes (varfarina com outras cumarinas), por um longo período (mais de 7 dias), é necessário monitorar os valores de TP.

O paracetamol pode prolongar a meia-vida do cloranfenicol, aumentando assim a toxicidade deste último.

A combinação do medicamento com zidovudina causa granulocitopenia, por isso eles só podem ser tomados juntos com a autorização do médico assistente.

O uso combinado de medicamentos com colestiramina enfraquece a absorção do paracetamol (o paciente deve tomar o medicamento 1 hora antes ou 3 horas depois de tomar colestiramina).

Domperidona com metoclopramida aumenta a absorção do paracetamol.

A absorção do paracetamol no trato gastrointestinal é retardada quando o medicamento é combinado com substâncias anticolinérgicas (por exemplo, propantelina) ou carvão ativado.

A probenecida reduz a taxa de metabolismo hepático do paracetamol, o que reduz sua depuração. A combinação do medicamento com a probenecida requer redução da dose.

A combinação do medicamento com ciprofloxacino causa um atraso na atividade do paracetamol.

A administração juntamente com granisetrona ou tropisetrona bloqueia completamente o efeito analgésico do Lekadol.

A combinação prolongada do medicamento com aspirina ou outros antipiréticos e analgésicos é proibida, pois isso aumenta a probabilidade de nefropatia e necrose renal medular.

A combinação do medicamento com agentes nefrotóxicos aumenta a probabilidade de necrose tubular aguda.

A salicilamida prolonga a meia-vida do paracetamol.

Em pessoas com alcoolismo e pessoas que consomem álcool etílico em grandes quantidades, quando combinado com a droga, a probabilidade de danos no fígado e sangramento dentro do estômago aumenta.

O uso com substâncias que contêm Fe leva ao fato de que sob a influência do ácido ascórbico, a absorção do ferro aumenta e sua toxicidade em relação aos tecidos aumenta.

A introdução de grandes doses de vitamina C reduz a absorção de varfarina no trato gastrointestinal e também reduz a reabsorção glomerular de medicamentos alcalinos de natureza específica (tricíclicos ou anfetaminas).

O uso combinado de altas doses de ácido ascórbico com estrogênios (etinilestradiol) pode causar aumento dos níveis plasmáticos deste último.

A vitamina C é capaz de reduzir os níveis plasmáticos de propranolol porque afeta sua absorção e os processos metabólicos intra-hepáticos de primeira passagem.

A combinação com AINEs leva à potencialização do seu efeito principal e dos efeitos colaterais.

Condições de armazenamento

Lekadol plus C deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Valores de temperatura - dentro de 25 °C.

Validade

O Lekadol plus C pode ser usado por um período de 3 anos a partir da data de liberação da substância farmacêutica.

Aplicação para crianças

O medicamento é proibido para uso em pediatria (menores de 12 anos).

Análogos

Os análogos do medicamento são os medicamentos Caffetin, Paracetamol, Panadol com Cefekon D, e também Efferalgan, Antigrippin e Teraflu.

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