Capocin

Kapocin é um antibiótico da categoria de substâncias antituberculosas.

Indicações Capocina

É usado na terapia complexa da tuberculose pulmonar causada pela ação de micobactérias sensíveis à capreomicina (se os medicamentos de primeira linha não surtirem o efeito desejado ou não forem adequados para o paciente).

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de um liofilizado líquido injetável, em frascos-ampola de 1 g. Cada caixa contém apenas um frasco.

Farmacodinâmica

O medicamento inibe a ligação de proteínas no interior das células bacterianas e demonstra atividade bacteriostática. Afeta seletivamente as micobactérias da tuberculose, que se localizam no espaço intra e extracelular.

A monoterapia leva ao rápido surgimento de cepas resistentes; resistência cruzada à canamicina também é observada.

Farmacocinética

Após o uso de 1000 mg da substância, o valor plasmático de Cmax é de 20-47 mg/l e é observado após 1-2 horas. Com uma infusão intravenosa de 1000 mg do fármaco com duração de 1 hora, os valores de Cmax são de 30 mg/l. O fármaco não penetra na barreira hematoencefálica (BHE), mas consegue atravessar a placenta.

A substância não participa de processos metabólicos, sendo excretada pelos rins (52% da dose - em 12 horas) por filtração glomerular, em estado ativo inalterado e em grandes quantidades. Uma pequena parte é excretada na bile. Os valores na urina após o uso de uma dose de 1000 mg (após 6 horas) são, em média, de 1,68 mg/ml. A meia-vida é de 3 a 6 horas.

Com injeções diárias (ao longo de 1 mês) de 1000 mg do medicamento, a substância não se acumula em indivíduos com função renal saudável.

Se uma pessoa tem problemas com a função renal, a meia-vida do medicamento aumenta e, além disso, há uma tendência de acúmulo da substância.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser usado exclusivamente por via parenteral - injeção intramuscular. É necessário pré-dissolver 1000 mg de pó em NaCl a 0,9% ou solução injetável estéril (2 ml). Para um adulto, a dose para uma injeção intramuscular profunda é de 1000 mg uma vez ao dia, todos os dias, durante um período de 60 a 120 dias. Em seguida, o medicamento é administrado de 2 a 3 vezes por semana, durante um período de 1 a 2 anos, em combinação com outras substâncias antituberculosas.

É permitido um máximo de 20 mg/kg do medicamento por dia.

Dosagens para distúrbios renais:

• Valores de CC abaixo de 110 ml/minuto – 13,9 mg/kg de substância por dia;
• Nível de CC menor que 100 ml/minuto – 12,7 mg/kg do medicamento por dia;
• Taxa de CC menor que 80 ml/minuto – 10,4 mg/kg;
• Valores de CC menores que 60 ml/minuto – 8,16 mg/kg;
• Nível de CC abaixo de 50 ml/minuto – 7,01 por dia ou 14 mg/kg por 48 horas;
• o indicador CC é menor que 40 ml/minuto – 5,87 (por dia) ou 11,7 mg/kg (por 48 horas);
• Valores de CC abaixo de 30 ml/minuto – 4,72 (por dia), 9,45 (por 48 horas) ou 14,2 mg/kg (por 72 horas);
• Valores de CC menores que 20 ml/minuto – 3,58, 7,16 ou 10,7 mg/kg de substância;
• o nível de CC é menor que 10 ml/minuto – 2,43, 4,87 ou 7,3 mg/kg do medicamento;
• Os valores de CC iguais a zero são 1,29 (por dia), 2,58 (por 48 horas) ou 3,87 mg/kg (por 72 horas).

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Uso Capocina durante a gravidez

Não prescrito para mulheres grávidas ou amamentando.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em pessoas com intolerância à capreomicina.

Efeitos colaterais Capocina

A introdução de uma substância medicinal pode provocar o aparecimento de certos efeitos colaterais:

• Distúrbios que afetam o sistema urogenital: nefrotoxicidade, lesão renal acompanhada de necrose tubular, insuficiência renal, disúria, aumento dos níveis de nitrogênio no sangue para níveis acima de 20-30 mg/100 ml (em 46%), bem como da creatinina sérica. Aparecimento de sedimentos anormais ou partículas de sangue formadas na urina;
• Distúrbios nos órgãos sensoriais e no sistema nervoso: fraqueza ou fadiga estranha, sonolência e ototoxicidade. Pode ser observada perda auditiva (subclínica em 11% dos casos e clinicamente significativa em 3%), às vezes incurável, bem como zumbidos, toques, ruídos ou sensação de congestão nos ouvidos. É possível o desenvolvimento de vestibulotoxicidade - distúrbio da coordenação motora, tontura, marcha instável e bloqueio da atividade neuromuscular;
• danos aos órgãos digestivos: sensação de sede, náusea, anorexia ou vômito, e também hepatotoxicidade, acompanhada de disfunção hepática (especialmente em pessoas com histórico de doença hepática);
• sinais de alergia: coceira, inchaço, erupção epidérmica, febre e vermelhidão da pele;
• problemas com o funcionamento do sistema sanguíneo (hemostasia e processos hematopoiéticos) e do sistema cardiovascular: leucocitose, trombocitopenia ou leucopenia, distúrbios do ritmo cardíaco e eosinofilia;
• Outros: problemas com o equilíbrio eletrolítico (possível hipocalemia), dificuldade para respirar (devido ao enfraquecimento do tônus muscular respiratório), mialgia. A temperatura pode aumentar (com o tratamento combinado). Podem ocorrer infiltração, aumento do sangramento ou abscessos estéreis no local da injeção.

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Overdose

A intoxicação causa disfunção renal, que pode levar à necrose tubular na fase aguda (a probabilidade aumenta em idosos, com desidratação ou disfunção renal preexistente) e, além disso, danos à área vestibular e auditiva do oitavo par de neurônios cranianos. Também pode ocorrer bloqueio neuromuscular, que pode levar à parada respiratória (frequentemente devido à rápida velocidade de administração do medicamento). Pode ocorrer desequilíbrio eletrolítico (hipomagnesemia, -calemia ou -calcemia).

Procedimentos sintomáticos são realizados: suporte ao fluxo sanguíneo e aos processos respiratórios e, além disso, hidratação, garantindo a excreção urinária dentro dos limites de 3 a 5 ml/kg/hora (função renal saudável). Isso é necessário para remover o bloqueio do trabalho neuromuscular (por exemplo, prevenindo o desenvolvimento de apneia ou depressão respiratória). Anticolinesterásicos e medicamentos à base de cálcio também são utilizados, e hemodiálise é realizada (especialmente em pessoas com problemas renais graves); além disso, é necessário monitorar os indicadores de CC e VEB.

Interações com outras drogas

Kapocin deve ser usado com extrema cautela em conjunto com colistina, bem como sulfato de polimixina A ou gentamicina, bem como amicacina ou canamicina, vancomicina ou neomicina, e em adição à tobramicina, porque nesses casos pode ocorrer uma soma de efeitos oto e nefrotóxicos.

É proibido combinar o medicamento com soluções que contenham complexo de vitaminas do complexo B.

A combinação com agentes antidiarreicos aumenta a probabilidade de colite pseudomembranosa.

Não é compatível com ampicilina, aminofilina, sulfato de magnésio e também com barbitúricos, eritromicina, gluconato de cálcio e difenil-hidantoína.

É proibido o uso do medicamento em conjunto com outros medicamentos antituberculosos injetáveis (biomicina ou estreptomicina), pois isso pode potencializar o efeito tóxico (principalmente em relação à função renal e ao 8º par de neurônios cranianos).

Não há compatibilidade com medicamentos que apresentem atividade ototóxica (polimixina, ácido etacrínico e aminoglicosídeos com furosemida) e nefrotóxica (metoxiflurano com aminoglicosídeos e polimixina), bem como com medicamentos que provoquem bloqueio da função neuromuscular (polimixina, conservantes sanguíneos de citrato, aminoglicosídeos com éter dietílico, bem como hidrocarbonetos halogenados usados em anestesia inalatória). O bloqueio da atividade neuromuscular é enfraquecido com o uso de neostigmina.

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Condições de armazenamento

Kapocin deve ser armazenado em local inacessível a crianças pequenas. Temperatura recomendada: até 25 °C.

Validade

O Kapocin pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de fabricação do medicamento terapêutico.

Aplicação para crianças

O uso de Kapocin é proibido em pediatria.

Análogos

Os análogos do medicamento são as substâncias Capastat, Capreostat, Capreom com Capremabol e, além disso, Lycocin, Capreomycin e sulfato de capreomicina.