Kapocin

O capocin é um antibiótico da categoria de medicamentos anti-TB.

Indicações Kapocina

É usado no tratamento da tuberculose pulmonar, desencadeada pela exposição a micobactérias, que são sensíveis à capreomicina (se os medicamentos de primeira linha não têm o efeito desejado ou não são adequados para o paciente).

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica realiza-se na forma de um lyophilisate de líquido de injeção, em frascos de 1 g Em uma caixa - 1 tal garrafa.

Farmacodinâmica

A droga inibe a ligação de proteínas dentro das células bacterianas e demonstra atividade bacteriostática. Efeito seletivo nas micobactérias tuberculosas, localizadas no espaço intracelular e extracelular.

A monoterapia leva ao rápido surgimento de cepas resistentes; Ele também tem resistência cruzada à canamicina.

Farmacocinética

Após a aplicação de 1000 mg da substância, o indicador Cmax plasmático é de 20-47 mg / l e é notado após 1-2 horas. Com uma perfusão intravenosa de 1000 mg durante 1 hora, os valores de Cmax são 30 mg / l. A droga não penetra no BBB, mas é capaz de superar a placenta.

A substância não participa em processos metabólicos, excreta-se pelos rins (52% da porção - durante 12 horas) por meio da filtração dos glomérulos, em um estado ativo inalterado e grandes valores. Uma pequena parte é excretada junto com a bile. Indicadores dentro da urina após o uso de uma porção de 1000 mg (após 6 horas) são em média 1,68 mg / ml. A meia-vida é dentro de 3-6 horas.

Com injeções diárias (durante o primeiro mês), 1.000 mg de medicamento não se acumulam em indivíduos com atividade renal saudável.

Se uma pessoa tem problemas com o trabalho dos rins, a meia-vida da droga aumenta e, além disso, há uma tendência para a substância se acumular.

Dosagem e administração

É necessário usar a droga só pela introdução parenteral - administração intramuscular. Você precisa pré-diluir 1000 mg de pó em NaCl 0,9% ou líquido injetável estéril (2 ml). Para um adulto, o tamanho de uma porção de uma injeção intramuscular profunda é de 1.000 mg 1 vez por dia, todos os dias, dentro do período de 60 a 120 dias. Em seguida, o medicamento é administrado 2 a 3 vezes por semana durante um período de 1 a 2 anos, combinando-se com outras substâncias anti-TB.

Um dia é permitido usar um máximo de 20 mg / kg da droga.

Dosagens para distúrbios da atividade renal:

• Valores de CQ inferiores a 110 ml / min - 13,9 mg / kg de substância por dia;
• Nível de CQ inferior a 100 ml / minuto - 12,7 mg / kg do fármaco por dia;
• Indicador CC inferior a 80 ml / min - 10,4 mg / kg;
• Valores de CQ inferiores a 60 ml / min - 8,16 mg / kg;
• Nível de CQ inferior a 50 ml / min - 7,01 por dia ou 14 mg / kg em 48 horas;
• O indicador KK é inferior a 40 ml / min - 5,87 (por dia) ou 11,7 mg / kg (durante 48 horas);
• Valores de CC abaixo de 30 ml / min - 4,72 (por dia), 9,45 (48 horas) ou 14,2 mg / kg (72 horas);
• Valores de KK inferiores a 20 ml / minuto - 3,58, 7,16 ou 10,7 mg / kg da substância;
• Nível de CQ inferior a 10 ml / minuto - 2,43, 4,87 ou 7,3 mg / kg do fármaco;
• Valores de CQ iguais a zero - 1,29 (por dia), 2,58 (por 48 horas) ou 3,87 mg / kg (por 72 horas).

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Uso Kapocina durante a gravidez

Não marque mulheres grávidas ou lactantes.

Contra-indicações

É contra-indicado designar pessoas com intolerância à capreomicina.

Efeitos colaterais Kapocina

A introdução de uma substância medicamentosa pode desencadear o aparecimento de sintomas colaterais separados:

• perturbações que afectam o sistema urogenital: nefrotoxicidade, lesão renal, acompanhada por necrose tubular, insuficiência renal, disúria, aumento dos níveis de azoto no sangue para mais de 20-30 mg / 100 ml (46%), bem como creatinina sérica. A ocorrência de um sedimento anormal ou partículas de sangue moldadas no interior da urina;
• distúrbios na área dos sentidos e NA: estranha fraqueza ou fadiga, sonolência e ototoxicidade. Um enfraquecimento da audição (de natureza subclínica - em 11% dos casos e com gravidade clínica - em 3%), às vezes incurável, além de zumbido, zumbido ou sensação de congestionamento da orelha. Talvez o desenvolvimento de vestibulotoxicidade - distúrbio de coordenação motora, tontura, marcha instável e bloqueio da atividade neuromuscular;
• lesões dos órgãos digestivos: sensação de sede, náusea, anorexia ou vômito e, além disso, hepatotoxicidade, acompanhada por um distúrbio da atividade hepática (especialmente em indivíduos com histórico de doença hepática);
• sinais de alergia: comichão, inchaço, erupção cutânea epidérmica, febre e vermelhidão da pele;
• problemas com o trabalho do sistema sanguíneo (processos hemostáticos e hematopoiéticos) e doenças cardiovasculares: leucocitose, trombócitos ou leucopenia, perturbações da frequência cardíaca e eosinofilia;
• outros: problemas com o equilíbrio eletrolítico (hipocalemia possível), dificuldade nos processos respiratórios (devido ao enfraquecimento do tônus dos músculos respiratórios), mialgia. Possível aumento de temperatura (com tratamento combinado). Pode haver infiltração, aumento de sangramento ou abscessos estéreis na área da injeção.

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Overdose

Durante a intoxicação, ocorre um distúrbio do trabalho renal, que pode atingir a necrose tubular na fase aguda (a probabilidade aumenta nos idosos, durante a desidratação ou na disfunção renal já existente) e, além disso, a porção vestibular e auditiva do oitavo par de neurônios cranianos é afetada. O bloqueio neuromuscular também pode ocorrer, o que pode levar à cessação do processo respiratório (muitas vezes devido à rápida taxa de administração da droga). Possível desenvolvimento de desequilíbrio eletrolítico (hipomagnesemia, -calcemia ou -calcemia).

São realizados procedimentos sintomáticos: suporte do fluxo sanguíneo e processos respiratórios, além de hidratação, garantindo o fluxo de urina dentro dos limites de 3-5 ml / kg / hora (atividade renal saudável). Isso é necessário para aliviar o bloqueio neuromuscular (por exemplo, prevenir o desenvolvimento de apnéia ou suprimir a respiração). Substâncias anticolinesterásicas e drogas de cálcio também são usadas, a hemodiálise é realizada (especialmente para pessoas com problemas renais graves); Ao mesmo tempo, é necessário monitorar os indicadores de QA e VEB.

Interações com outras drogas

Kapocin deve ser utilizado em conjunto com colistina, sulfato de polimixina A, gentamicina e, além disso, com amicacina ou canamicina, vancomicina ou neomicina e, além disso, a tobramicina deve ser extremamente cautelosa, pois nesses casos pode ocorrer a soma de efeitos ototróficos e nefrotóxicos.

É proibido combinar o medicamento com soluções que contenham o complexo de vitamina B.

A combinação com antidiarreicos aumenta a probabilidade da colite de uma natureza pseudomembranosa.

Não é compatível com ampicilina, aminofilina, sulfato de magnésio e, além disso, com barbitúricos, eritromicina, gluconato de cálcio e difenil-hidantoína.

É proibido o uso da droga juntamente com outras drogas injetáveis do tipo TB (biomitsin ou estreptomicina), porque pode potencializar os efeitos tóxicos (especialmente em relação ao trabalho renal e ao 8º par de neurônios cranianos).

Nenhuma compatibilidade com medicamentos possuindo oto- actividade (polimixina, ácido etacrínico, furosemida e aminoglicósidos) e nefrotoxicidade (metoxiflurano com aminoglicósidos e polimixina B), e ao mesmo tempo com o PM, provocar o bloqueio da função neuromuscular (polimixina, citrado conservantes sangue, aminoglicosídeos com éter dietílico, bem como hidrocarbonetos halogenados utilizados na anestesia por inalação). O enfraquecimento do bloqueio da atividade neuromuscular ocorre quando se utiliza neostigmina.

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Condições de armazenamento

O Capocin deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Marcas de temperatura - dentro de 25 ° С.

Validade

O Capocin pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir do momento em que o medicamento terapêutico é fabricado.

Aplicação para crianças

O capocin é proibido de usar em pediatria.

Análogos

Os análogos do fármaco são as substâncias Kapastat, Kapreostat, Kapreom com Capremabol e, além disso, a Leikocin, a Capreomicina e o Sulfato de Capreomicina.