Capreomicina

Capreomicina é um agente antituberculoso.

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Indicações Capreomicina

É usado para tuberculose pulmonar, que se desenvolve devido a cepas de micobactérias sensíveis a medicamentos (o bacilo de Koch é um microrganismo que causa tuberculose), em situações em que os medicamentos antituberculose tipo 1 não têm o efeito necessário ou não podem ser usados devido a efeitos tóxicos ou à presença de bacilos da tuberculose resistentes.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de pó para injeções intramusculares.

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Farmacodinâmica

Um antibiótico extraído do elemento Streptomyces capreolus. O medicamento demonstra atividade contra diversas cepas do bacilo de Koch.

Não se observa resistência cruzada entre capreomicina e cicloserina, isoniazida, PAS, estreptomicina, etionamida e etambutol. No entanto, a resistência cruzada é detectada quando a substância é combinada com canamicina, florimicina ou neomicina.

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Farmacocinética

O fármaco é praticamente inabsorvido no trato gastrointestinal (menos de 1%). Após administração intramuscular de 1000 mg, o valor plasmático de Cmax (de 20 a 47 mg/l) é observado após 1 a 2 horas. Ao utilizar uma infusão intravenosa de 1000 mg do fármaco durante 60 minutos, os valores de Cmax são de 30 a 50 mg/l. A AUC após administração intramuscular e intravenosa é a mesma. O fármaco atravessa a placenta, mas não a barreira hematoencefálica.

Não sofre processos metabólicos, sendo excretado inalterado, principalmente pelos rins (ao longo de 12 horas - aproximadamente 50-60% da dose), por filtração glomerular. Uma pequena parte do elemento é excretada juntamente com a bile. Na urina, os valores da substância, ao longo de 6 horas a partir do momento da administração do fármaco, em uma porção de 1 g, são, em média, de 1,68 mg/ml. A meia-vida está na faixa de 3 a 6 horas.

Em indivíduos com função renal saudável, a substância não se acumula quando usada diariamente na dose de 1000 mg (ao longo de um período de 30 dias). Se houver algum distúrbio na função renal, a meia-vida aumenta e há uma tendência ao acúmulo do fármaco.

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Dosagem e administração

Antes do uso, recomenda-se determinar a sensibilidade do paciente ao medicamento ou à microflora que provocou a doença. O medicamento deve ser administrado por via intramuscular profunda. É usado com cautela em pessoas com qualquer tipo de alergia (especialmente induzida por medicamentos).

Frequentemente, administra-se 1000 mg do medicamento diariamente (máximo de 20 mg/kg da substância por dia) durante um período de 60 a 120 dias e, posteriormente, 2 a 3 vezes por semana na mesma dose. O tratamento deve ser continuado por 1 a 2 anos.

Pessoas com problemas renais precisam ajustar a dosagem e a duração do intervalo entre as injeções (levando em consideração os valores de CC). Quanto mais grave a disfunção renal, maiores devem ser os intervalos entre as injeções.

O pó medicinal é primeiramente dissolvido em fluido injetável fisiológico ou água estéril para injeção (2 ml). A dissolução completa da substância leva de 2 a 3 minutos.

A função renal deve ser monitorada constantemente durante todo o período de tratamento (uma vez por semana), e além disso, deve ser realizada audiometria (avaliação da acuidade auditiva) e verificado o funcionamento do aparelho vestibular.

Como o uso de Capreomicina pode provocar o desenvolvimento de hipocalemia, é necessário monitorar constantemente os níveis plasmáticos de potássio.

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Uso Capreomicina durante a gravidez

Não há informações sobre a segurança do uso de Capreomicina durante a amamentação ou gravidez, por isso ela só pode ser prescrita após avaliação de todos os possíveis riscos e benefícios.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave associada ao uso de drogas;
• administração combinada com outros agentes antituberculosos parenterais que tenham efeitos oto e nefrotóxicos (por exemplo, florimicina ou estreptomicina);
• O uso do medicamento em conjunto com amicacina, tobramicina e também sulfato de polimixina ou vancomicina, neomicina ou colimicina, canamicina ou gentamicina deve ser feito com extrema cautela, pois pode resultar em uma combinação de atividade oto e nefrotóxica.

Efeitos colaterais Capreomicina

O uso do medicamento pode causar alguns efeitos colaterais:

• aumento dos níveis plasmáticos de creatinina e ureia, além do aparecimento de eritrócitos e leucócitos na urina;
• há dados isolados sobre o desenvolvimento de distúrbios eletrolíticos e nefrite tóxica;
• o aparecimento de ototoxicidade (prejuízo à funcionalidade dos órgãos auditivos);
• alterações nos testes de função hepática foram observadas em muitas pessoas que usam o medicamento em tratamento antituberculoso combinado;
• eosinofilia, leucopenia ou leucocitose. Trombocitopenia é raramente observada;
• sintomas de alergia na forma de erupções cutâneas maculopapulares, urticária e aumento da temperatura (observados com tratamento combinado);
• compactação e dor no local da injeção;
• Há informações sobre o aparecimento de sangramento intenso e abscessos do tipo “frio” (abscessos ou abscessos de natureza tuberculosa, com fraca expressão inflamatória) no local da administração do medicamento.

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Overdose

Em caso de envenenamento, a função renal é prejudicada, podendo evoluir para necrose tubular aguda (risco aumentado neste caso em idosos e pessoas com desidratação ou com problemas renais preexistentes). Além disso, observam-se danos nas zonas vestibular e auditiva do oitavo par de neurônios cranianos. É possível o bloqueio da atividade do sistema neuromuscular, chegando, por vezes, à interrupção dos processos respiratórios (frequentemente devido à administração rápida de medicamentos) e desequilíbrio eletrolítico (hipocalemia, -magnesemia ou -calcemia).

Medidas sintomáticas são tomadas: suporte ao fluxo sanguíneo e à função respiratória e, além disso, hidratação, permitindo que o fluxo urinário atinja o valor de 3 a 5 ml/kg/hora (função renal normal), o que evitará o bloqueio da atividade neuromuscular. Para prevenir apneia e depressão respiratória, são utilizados anticolinesterásicos ou medicamentos à base de cálcio, e também é realizada hemodiálise (especialmente em pessoas com formas graves de distúrbios renais). Também é necessário monitorar os valores de VBE e CC.

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Interações com outras drogas

Cisplatina com vancomicina aumenta o risco de manifestações nefrotóxicas ou ototóxicas.

Não há compatibilidade com medicamentos que tenham efeitos ototóxicos (furosemida com aminoglicosídeos, bem como ácido etacrínico com polimixinas) e nefrotóxicos (aminoglicosídeos com metoxiflurano e polimixinas), bem como com substâncias que provoquem bloqueio da atividade neuromuscular (polimixinas com aminoglicosídeos, elementos de hidrocarbonetos halogenados para anestesia inalatória, éter dietílico, bem como conservantes sanguíneos de citrato).

O efeito relaxante muscular é reduzido pelo uso de metil sulfato de neostigmina.

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Condições de armazenamento

A capreomicina deve ser armazenada em local inacessível a crianças pequenas. A temperatura máxima permitida é de 25 °C.

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Validade

A capreomicina pode ser usada por um período de 2 anos a partir da data de fabricação da substância farmacêutica.

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Aplicação para crianças

Não há dados sobre a segurança do uso do medicamento em pediatria.

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Análogos

Análogos do medicamento são Benemicina, Rifampicina, Cicloserina com Kapocin, Mdserin com Rifabutina, e também Coxerina, Rifapentina, Makox com R-cinex e R-butina com Rifacina. A lista também inclui Mikobutina, R-cin e Rifapex.

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