Irin

Irin é um medicamento terapêutico pertencente a um subgrupo de medicamentos antineoplásicos. Seu principal ingrediente ativo é o cloridrato de irinotecano, que faz parte do grupo de substâncias irinotecano (derivados semi-artificiais do componente camptotecina).

O medicamento possui propriedades antitumorais pronunciadas e, além disso, retarda especificamente a atividade das enzimas isomerase, que têm um efeito ativo na topologia do DNA (topoisomerases). [ 1 ]

Indicações Irin

É usado no tratamento do câncer colorretal e também no desenvolvimento de crises causadas pela síndrome de Lennox-Gastaut.

Pode ser usado como monoterapia ou em combinação com capecitabina, leucovorina, 5-fluorouracil e cetuximabe ou bevacizumabe.

Forma de liberação

O produto está disponível na forma de líquido injetável, em frascos de 5 ml.

Farmacodinâmica

Comparado a outros agentes antitumorais, ele tem maior citotoxicidade contra certos tipos de câncer, incluindo aqueles que não responderam aos medicamentos vinblastina e doxorrubicina.

Outro efeito medicinal pronunciado do cloridrato de irinotecano é sua capacidade de suprimir a ação da enzima hidrolítica acetilcolinesterase. [ 2 ]

A atividade citotóxica depende do estágio do ciclo de desenvolvimento celular e do tempo de exposição. [ 3 ]

Farmacocinética

A degradação intraplasmática do fármaco corresponde a um modelo de 2 ou até 3 fases. A meia-vida plasmática no estágio 1 é de 12 minutos, no estágio 2, de 2,5 horas, e no estágio 3, de 14,2 horas. Ao longo de um período de 24 horas, 19,9% da dose aplicada é excretada na urina.

A síntese proteica de SN-38 e irinotecano in vitro é de 95% e 65%.

Após injeção intravenosa, o irinotecano participa de processos metabólicos com a formação do produto de degradação ativo SN-38. Os processos metabólicos ocorrem principalmente no fígado.

A excreção urinária média do elemento metabólico SN-38 ao longo de um período de 24 horas é de 0,25%. A farmacocinética do irinotecano é independente da dosagem.

Dosagem e administração

A Irina é utilizada na forma de medicamento para infusão, administrado na veia central ou periférica. A diluição e a infusão devem ser realizadas somente por um especialista médico experiente. A dosagem é selecionada por um oncologista experiente. O medicamento deve ser diluído em uma solução de glicose ou NaCl.

Frequentemente, a medicação é usada uma vez a cada 3 semanas; mais raramente, utiliza-se um regime com administração uma vez a cada 1 semana. Em caso de tratamento combinado, uma vez a cada 2 semanas. A infusão é administrada a uma taxa de 0,5 a 1,5 hora.

Em caso de monoterapia, a dose geralmente é de 0,35 g/m². Em terapia combinada, o medicamento geralmente é administrado na dosagem de 0,18 g/m².

• Aplicação para crianças

O medicamento não é usado em pediatria.

Uso Irin durante a gravidez

Irin não deve ser prescrito durante a gravidez (é permitido apenas se houver indicações vitais).

Se você precisar usar medicamentos durante a amamentação, será preciso parar de amamentar por um tempo.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância grave ao componente ativo do medicamento ou seus elementos adicionais;
• inflamações intestinais de natureza crônica, obstrução intestinal;
• hiperbilirrubinemia;
• forma grave de insuficiência da medula óssea;
• os indicadores gerais de saúde do paciente estão abaixo de 2 (de acordo com o índice da OMS);
• forma grave de neutropenia.

É proibido o uso concomitante com medicamentos que contenham erva-de-são-joão. Também pode haver outras contraindicações quando combinado com outros antineoplásicos.

Efeitos colaterais Irin

Os efeitos colaterais incluem:

• tontura, nervosismo, cefaléia;
• distúrbios visuais, da fala ou do pensamento;
• vômitos, diarreia;
• neutropenia ou leucopenia.

Quando usado em conjunto com outros medicamentos, podem ocorrer distúrbios característicos desses medicamentos. A administração com bevacizumabe causa aumento dos valores da pressão arterial.

Além disso, pode ocorrer o seguinte:

• tromboembolismo ou trombose;
• infarto do miocárdio ou doença cardíaca coronária;
• febre neutropênica.

Overdose

Se a dose for excedida duas vezes, o paciente pode morrer (caso único). Além disso, pode ocorrer diarreia grave ou neutropenia grave.

O medicamento não possui antídoto. É necessário prevenir o desenvolvimento de infecções e desidratação aguda.

Interações com outras drogas

O irinotecano tem um efeito anticolinesterásico e, portanto, pode aumentar a duração do bloqueio neuromuscular quando o suxametônio é usado.

Quando combinado com relaxantes musculares não despolarizantes, é possível um efeito antagônico na transmissão neuromuscular.

Alguns testes demonstraram que, quando combinados com anticonvulsivantes que induzem o efeito do CYP3A (por exemplo, fenobarbital com carbamazepina ou fenitoína), há uma diminuição na exposição do SN-38 ao irinotecano, SN-38-glicuronídeo e propriedades farmacodinâmicas. Além da indução das enzimas da hemoproteína P4503A, a potencialização da glicuronidação e o aumento da intensidade da excreção biliar podem afetar a diminuição da exposição do irinotecano aos seus produtos de degradação.

O medicamento deve ser usado com cautela em pessoas que estejam tomando simultaneamente medicamentos que inibem (por exemplo, cetoconazol) ou induzem (por exemplo, fenitoína ou carbamazepina com fenobarbital) os processos metabólicos de medicamentos que ocorrem com o auxílio da hemoproteína P450 3A. É necessário evitar a combinação de indutores/inibidores dessa via metabólica, pois isso pode afetar os processos metabólicos de Irina.

A erva de São João não deve ser usada junto com o medicamento porque reduz os valores plasmáticos de SN-38.

Condições de armazenamento

A irina deve ser armazenada em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

Irin pode ser usado dentro de um período de 2 anos a partir da data de produção da substância medicinal.