Herpeval

Herpeval é um medicamento antiviral. Seu componente ativo é o valaciclovir (a substância é o éster L-valina do aciclovir, que atua como um análogo do nucleosídeo das purinas (guanina)).

No fígado, o componente ativo do fármaco com a participação do elemento valaciclovir hidrolase é transformado em 2 substâncias - valina com aciclovir. A seletividade terapêutica do aciclovir pode ser explicada principalmente pelo fato de ser ativado por uma enzima específica do vírus. [1]

Indicações Herpeval

É usado no tratamento de tais doenças:

• herpes zoster;
• lesões das membranas mucosas e epiderme associadas ao vírus herpes simplex (isso também inclui a forma genital de herpes do tipo primário e recorrente);
• febre labial.

É utilizado na terapia preventiva de infecções recorrentes da epiderme e das membranas mucosas causadas pelo herpes simplex (também na sua forma genital). Pode ser prescrito para reduzir a probabilidade de transmissão do herpes genital a um parceiro saudável durante a relação sexual.

É prescrito para prevenir o CMVI e o desenvolvimento de patologias após o transplante de órgãos.

Forma de liberação

A liberação do medicamento é comercializada em tabletes - 10 peças dentro da embalagem celular; dentro da caixa - 1, 2 ou 4 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O aciclovir retarda especificamente a ação viral do herpes in vitro (em relação ao herpes comum do primeiro e segundo tipo, CMV, herpes zoster, EBV e herpesvírus tipo 5). Sua forma ativa é o aciclovir 3-fosfato, formado durante os processos de fosforilação com cinases celulares (timidina quinase viral). Este elemento retarda competitivamente a DNA polimerase do vírus e é incorporado ao seu DNA.

A resistência está associada à falta de timidina quinase viral, que faz com que o vírus se espalhe excessivamente dentro do corpo. Às vezes, uma diminuição da sensibilidade ao aciclovir está associada ao surgimento de cepas virais nas quais a integridade da DNA polimerase ou da estrutura do vírus TC é interrompida. [2]

Em pessoas com imunidade saudável, o vírus com sensibilidade enfraquecida ao aciclovir é observado isoladamente e, às vezes, se desenvolve apenas em pessoas com distúrbios imunológicos graves. [3]

Farmacocinética

O valaciclovir tem boa absorção, é quase totalmente transformado em alta velocidade em valina com aciclovir. O índice de biodisponibilidade do aciclovir no caso de tomar 1 g de valaciclovir é de 54% (sem referência à ingestão de alimentos). Os valores de Cmax do aciclovir são iguais a 10-37 μmol quando uma dose única de 0,25-2 g é administrada (após 1-2 horas do momento de tomar o medicamento). O nível plasmático de valaciclovir é de 4% dos valores do aciclovir e é registrado após 30-100 minutos (em média); após 3 horas, diminui para uma marca abaixo do limite definido.

A síntese de proteínas do valaciclovir é extremamente baixa - 15%.

A meia-vida do aciclovir é de aproximadamente 3 horas; em pessoas com insuficiência renal na fase terminal - cerca de 14 horas. O valaciclovir é excretado na urina, principalmente na forma de aciclovir (mais de 80% da dosagem), assim como seu elemento metabólico 9-carboximetoximetilguanina.

Dosagem e administração

Para herpes zoster: aplicar 2 comprimidos (1 g) de medicamentos, 3 vezes ao dia, durante a 1ª semana.

Terapia para infecções associadas ao vírus herpes simplex.

Pessoas com imunidade saudável - 1 comprimido (0,5 g), 2 vezes ao dia.

Em caso de recidiva, a terapia dura 3-5 dias. No caso do tratamento primário, que pode ser mais difícil, o curso é de 10 dias. É necessário iniciar a terapia com recidivas do vírus herpes simplex o mais cedo possível - considera-se ideal tomar a medicação durante a fase prodrômica ou imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais. O medicamento é capaz de prevenir o aparecimento de lesões em caso de recidiva, desde que a terapia seja iniciada imediatamente após o desenvolvimento das primeiras manifestações da doença.

Alternativamente, no tratamento da febre labial, é prescrita uma dosagem de 4 comprimidos (2 g), 2 vezes ao dia. A segunda dose deve ser consumida aproximadamente 12 horas (pelo menos 6 horas depois) após a primeira dose. Nas dosagens indicadas, a duração da terapia deve ser de no máximo 1 dia, visto que se constatou que o uso mais prolongado não aumenta a eficácia do medicamento. O tratamento deve ser iniciado imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais de febre labial (coceira, formigamento ou queimação nos lábios).

Supressão de infecções recorrentes associadas ao vírus herpes simplex:

• pessoas com imunidade saudável recebem 1 comprimido de medicamentos (0,5 g), 1 vez por dia;
• com imunodeficiência, é obrigatório o uso de 1 comprimido (0,5 g) 2 vezes ao dia.

Reduzindo a probabilidade de transmissão do herpes genital.

Com imunidade saudável em pessoas com nove ou menos exacerbações da doença por ano, Gerpeval é prescrito na dosagem de 0,5 g 1 vez por dia.

Prevenção do desenvolvimento de CMVI e patologias após transplante de órgãos.

O medicamento é utilizado na dosagem de 4 comprimidos (2 g), 4 vezes ao dia, o mais rápido possível após o transplante. Em caso de falha dos rins, as porções são reduzidas. A terapia geralmente dura 3 meses, mas pode ser prolongada em pessoas com risco aumentado.

• Aplicação para crianças

É prescrito para crianças a partir dos 12 anos para prevenir o desenvolvimento de CMVI ou patologias após o transplante.

Uso Herpeval durante a gravidez

É permitido o uso de Herpeval durante a gravidez apenas nos casos em que o possível benefício é mais provável do que os riscos de complicações para o feto.

No caso da hepatite B, o medicamento é prescrito com cautela, apenas quando absolutamente necessário. Nesse caso, o valaciclovir pode ser usado para terapia em recém-nascidos.

Contra-indicações

É contra-indicado o uso em caso de intolerância grave ao aciclovir e outros elementos da droga.

Efeitos colaterais Herpeval

Os principais efeitos colaterais:

• perturbações no domínio da Assembleia Nacional e do psiquismo: tonturas, alucinações, cefaléias, agitação, confusão, enfraquecimento das capacidades intelectuais e ataxia e, além disso, convulsões, tremores, disartria, encefalopatia, sinais psicóticos e coma;
• problemas com o aparelho digestivo: diarreia, náuseas, desconforto abdominal e vômitos;
• distúrbios associados ao sistema hepatobiliar: um aumento temporário nos testes de função hepática (algumas vezes descritos como hepatite);
• sinais na área do sistema linfático e sanguíneo: trombocito- ou leucopenia (a última é observada principalmente em pessoas com imunodeficiência);
• lesões imunes: anafilaxia ocorre ocasionalmente;
• distúrbios do sistema respiratório e órgãos do esterno: dispneia;
• sintomas que afetam a camada subcutânea e a epiderme: erupção cutânea que inclui sinais de fotossensibilidade, edema de Quincke, urticária e coceira;
• doenças dos rins e do sistema urinário: insuficiência renal aguda, disfunção renal, dor na região lombar e hematúria (frequentemente associada a outras disfunções renais). A dor renal pode estar associada à insuficiência renal;
• outros: há informações sobre função renal insuficiente, anemia hemolítica do tipo microangiopática e trombocitopenia (às vezes combinada) em pessoas com imunodeficiência grave, especialmente em pessoas com HIV em estágio avançado, que usam valaciclovir em altas doses há muito tempo ( 8 g por dia)... Sintomas semelhantes foram observados em pessoas com patologias semelhantes que não usaram valaciclovir.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, insuficiência renal aguda, náuseas, manifestações neurológicas, incluindo alucinações, confusão, perda de consciência, agitação e coma.

São realizadas medidas sintomáticas e hemodiálise.

Interações com outras drogas

O valaciclovir é excretado na urina com secreção tubular ativa, razão pela qual outras drogas que competem por esse modo de excreção podem aumentar os níveis plasmáticos de uma ou ambas as drogas e seus elementos metabólicos.

A administração de micofenolato em combinação com micofenolato de mofetil (um agente imunossupressor usado no transplante de órgãos) aumenta os valores do aciclovir e o componente metabólico inativo do micofenolato de mofetil no plasma.

É necessário combinar cuidadosamente grandes dosagens de Gerpeval (4+ g) com outros medicamentos que alteram a função renal (por exemplo, tacrolimus ou ciclosporina).

Condições de armazenamento

Herpeval deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura não ultrapassam 30 ° C.

Validade

Herpeval pode ser usado por 24 meses a partir da data de fabricação da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Vairova, Vatsirex, Valtsikon com Valavir, Valmik e Valmax com Valatsitek. Além disso, Valogard, Valtrovir com Herpacicvir, Valzik e Virdel estão na lista.