Herpeval

Gerpeval é um medicamento antiviral. Seu princípio ativo é o valaciclovir (a substância é um éster de L-valina do aciclovir, que é um análogo do nucleosídeo das purinas (guanina)).

Dentro do fígado, o componente ativo do fármaco, com a participação do elemento valaciclovir hidrolase, é transformado em duas substâncias – valina e aciclovir. A seletividade terapêutica do aciclovir pode ser explicada principalmente pelo fato de ser ativado por uma enzima específica do vírus. [ 1 ]

Indicações Herpeval

É usado no tratamento das seguintes doenças:

• herpes zoster;
• lesões das mucosas e da epiderme associadas ao vírus herpes simplex (isso também inclui a forma genital do herpes do tipo primário e recorrente);
• febre labial.

É usado na terapia preventiva de infecções recorrentes da epiderme e das membranas mucosas causadas pelo herpes vulgar (também na sua forma genital). Pode ser prescrito para reduzir a probabilidade de transmissão do herpes genital a um parceiro saudável durante o contato sexual.

Prescrito para prevenir a infecção por CMV e o desenvolvimento de patologias após transplante de órgãos.

Forma de liberação

O medicamento é liberado em comprimidos - 10 unidades em uma embalagem de célula; em uma caixa - 1, 2 ou 4 dessas embalagens.

Farmacodinâmica

O aciclovir retarda especificamente a ação viral do herpes in vitro (em relação aos herpes comuns tipos 1 e 2, CMV, herpes zoster, EBV e herpes vírus tipo 5). Sua forma ativa é o aciclovir 3-fosfato, formado durante processos de fosforilação com a ajuda de cinases celulares (timidina cinase do vírus). Este elemento desacelera competitivamente a DNA polimerase do vírus e é integrado ao seu DNA.

A resistência está associada à deficiência da timidina quinase viral, que permite que o vírus se espalhe excessivamente pelo corpo. Às vezes, a diminuição da sensibilidade ao aciclovir está associada ao surgimento de cepas virais nas quais a integridade da DNA polimerase ou da estrutura da TK viral é prejudicada. [ 2 ]

Em indivíduos com imunidade saudável, um vírus com sensibilidade enfraquecida ao aciclovir é observado esporadicamente e às vezes se desenvolve apenas em pessoas com distúrbios imunológicos graves. [ 3 ]

Farmacocinética

O valaciclovir tem boa absorção, sendo quase completamente convertido em valina com o aciclovir em alta velocidade. O índice de biodisponibilidade do aciclovir, quando se toma 1 g de valaciclovir, é de 54% (sem referência à ingestão alimentar). Os valores de Cmax do aciclovir são de 10-37 μmol quando se administra uma dose única de 0,25-2 g (após 1-2 horas do momento da administração do medicamento). O nível plasmático de valaciclovir é de 4% dos valores do aciclovir e é registrado após 30-100 minutos (em média); após 3 horas, diminui para um nível abaixo do limite detectável.

A síntese proteica do valaciclovir é extremamente baixa – 15%.

A meia-vida do aciclovir é de aproximadamente 3 horas; em pessoas com insuficiência renal terminal, é de aproximadamente 14 horas. O valaciclovir é excretado na urina, principalmente como aciclovir (mais de 80% da dose) e sua unidade metabólica 9-carboximetoximetilguanina.

Dosagem e administração

Para herpes zoster: tomar 2 comprimidos (1 g) do medicamento, 3 vezes ao dia, durante a primeira semana.

Terapia para infecções associadas ao vírus herpes simplex.

Para pessoas com imunidade saudável – 1 comprimido (0,5 g), 2 vezes ao dia.

Em caso de recidivas, a terapia dura de 3 a 5 dias. No caso do tratamento primário, que pode ser mais complexo, o tratamento é de 10 dias. O tratamento para recidivas do vírus herpes simplex deve ser iniciado o mais precocemente possível – o momento ideal para tomar o medicamento é durante a fase prodrômica ou imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais. O medicamento pode prevenir o aparecimento de lesões durante uma recidiva se o tratamento for iniciado imediatamente após o desenvolvimento das primeiras manifestações da doença.

Alternativamente, para o tratamento da febre labial, a dosagem é de 4 comprimidos (2 g), 2 vezes ao dia. A segunda dose deve ser tomada aproximadamente 12 horas depois (pelo menos 6 horas depois) da primeira dose. Nas doses indicadas, a duração da terapia deve ser de no máximo 1 dia, pois foi comprovado que o uso prolongado não aumenta a eficácia do medicamento. O tratamento deve ser iniciado imediatamente após o aparecimento dos primeiros sinais de febre labial (coceira, formigamento ou queimação nos lábios).

Supressão da recorrência de infecções associadas ao vírus herpes simplex:

• pessoas com imunidade saudável recebem 1 comprimido do medicamento (0,5 g), 1 vez ao dia;
• Em caso de imunodeficiência, é necessário tomar 1 comprimido (0,5 g) 2 vezes ao dia.

Reduzindo a probabilidade de transmissão do herpes genital.

Para uma imunidade saudável em indivíduos com nove ou menos exacerbações da doença por ano, o Gerpeval é prescrito na dosagem de 0,5 g uma vez ao dia.

Prevenção do desenvolvimento de CMV e patologias após transplante de órgãos.

O medicamento é usado na dosagem de 4 comprimidos (2 g), 4 vezes ao dia, o mais rápido possível após o transplante. Em caso de insuficiência renal, as doses são reduzidas. O tratamento geralmente dura 3 meses, mas pode ser prolongado em pessoas com risco aumentado.

• Aplicação para crianças

Prescrito para crianças com 12 anos ou mais para prevenir o desenvolvimento de CMV ou patologias após o transplante.

Uso Herpeval durante a gravidez

O uso de Gerpeval durante a gravidez é permitido apenas em casos em que o possível benefício seja maior do que os riscos de complicações para o feto.

Durante a amamentação, o medicamento é prescrito com cautela, somente se absolutamente necessário. Ao mesmo tempo, o valaciclovir pode ser usado na terapia de recém-nascidos.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em casos de intolerância grave ao aciclovir e outros componentes do medicamento.

Efeitos colaterais Herpeval

Principais efeitos colaterais:

• distúrbios no sistema nervoso e na psique: tonturas, alucinações, dor de cabeça, agitação, confusão, diminuição das capacidades intelectuais e ataxia, bem como convulsões, tremores, disartria, encefalopatia, sintomas psicóticos e estado de coma;
• problemas no trato gastrointestinal: diarreia, náuseas, desconforto abdominal e vômitos;
• distúrbios associados ao sistema hepatobiliar: aumento temporário nos testes de função hepática (às vezes descrito como hepatite);
• sinais no sistema linfático e sanguíneo: trombocitopenia ou leucopenia (esta última é observada principalmente em pessoas com imunodeficiência);
• dano imunológico: anafilaxia ocorre ocasionalmente;
• distúrbios do sistema respiratório e órgãos do esterno: dispneia;
• sintomas que afetam a camada subcutânea e a epiderme: erupção cutânea, que inclui sinais de fotossensibilidade, edema de Quincke, urticária e coceira;
• Distúrbios renais e do sistema urinário: insuficiência renal aguda, disfunção renal, dor lombar e hematúria (frequentemente associadas a outras disfunções renais). Dor renal pode estar associada à insuficiência renal;
• Outros: há relatos de insuficiência renal, anemia hemolítica do tipo microangiopática e trombocitopenia (às vezes em combinação) em pessoas com imunodeficiência grave, especialmente em pessoas com HIV em estágio avançado, que usaram valaciclovir em altas doses (8 g por dia) por um longo período. Sintomas semelhantes também foram observados em pessoas com patologias semelhantes que não usaram valaciclovir.

Overdose

Sinais de envenenamento: vômitos, insuficiência renal aguda, náuseas, manifestações neurológicas incluindo alucinações, confusão, perda de consciência, agitação e coma.

São realizadas medidas sintomáticas e hemodiálise.

Interações com outras drogas

O valaciclovir é excretado na urina por secreção tubular ativa, e outros medicamentos que competem por essa via de excreção podem aumentar os níveis plasmáticos de um ou ambos os medicamentos e seus metabólitos.

A administração em combinação com micofenolato de mofetil (um imunossupressor usado em transplantes de órgãos) aumenta os níveis plasmáticos de aciclovir e do componente metabólico inativo do micofenolato de mofetil.

É necessário combinar cuidadosamente grandes doses de Gerpeval (4+ g) com outros medicamentos que alteram a função renal (por exemplo, tacrolimus ou ciclosporina).

Condições de armazenamento

Gerpeval deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura máxima permitida é de 30°C.

Validade

O Herpeval pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de produção da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Vairowa, Vacirex, Valcicon com Valavir, Valmik e Valmax com Valacitek. Além disso, a lista inclui Valogard, Valtrovir com Herpacivir, Valcik e Virdel.