Genfastat

Genfastat é um análogo da substância somatostatina. É utilizado em procedimentos terapêuticos intensivos em gastroenterologia.

Indicações Genfastata

É utilizado nos seguintes casos:

• acromegalia (se a radioterapia, os procedimentos cirúrgicos e o uso de agonistas da dopamina não tiveram o efeito desejado);
• neoplasias nas quais se observa aumento da produção de somatoliberina (STH-RF);
• eliminação de manifestações decorrentes de neoplasias secretoras no trato gastrointestinal (isso inclui neoplasias carcinoides acompanhadas de síndrome carcinoide, bem como insulinomas com glucagonomas e gastrinomas);
• prevenção do desenvolvimento de complicações pós-operatórias no pâncreas;
• diarreia refratária a outros tipos de tratamento em pessoas com AIDS.

Também é usado para estancar sangramentos e prevenir sua recorrência em varizes do esôfago em pessoas com cirrose hepática (combinado com escleroterapia endoscópica).

[ 1 ]

Forma de liberação

O agente terapêutico é liberado na forma líquida para injeções subcutâneas ou intravenosas, em frascos de vidro com volume de 1 ml. Dentro da caixa, há 5 frascos.

Farmacodinâmica

Genfastat é um análogo artificial do elemento somatostatina, com efeito terapêutico de longa duração. O medicamento suprime a liberação de STH através do lobo anterior da hipófise e, além disso, a liberação de TSH.

Ao mesmo tempo, suprime a secreção endócrina (glucagon com insulina) e exócrina do pâncreas, os processos de secreção de ácido clorídrico com gastrina, secretina com colecistocinina, peptídeo vasointestinal com outros peptídeos individuais, enzimas digestivas e componentes bioativos, cuja secreção é produzida pelo sistema gastroenteropancreático. O fármaco também suprime a função motora do trato gastrointestinal.

[ 2 ]

Farmacocinética

Após a injeção subcutânea, o medicamento é rapidamente absorvido pela corrente sanguínea em alta velocidade. A Cmax plasmática do ingrediente ativo é observada após meia hora. A síntese intraplasmática com proteínas é de 65%; liga-se muito fracamente aos componentes sanguíneos formados. Os valores de Vd são de 0,27 l/kg.

Os valores totais de depuração são de 160 ml/min. A meia-vida com injeção subcutânea é de 100 minutos. Com injeção intravenosa, a excreção ocorre em duas etapas, com meias-vidas de 10 e 90 minutos, respectivamente.

[ 3 ], [ 4 ]

Dosagem e administração

O medicamento é usado para injeções intravenosas e subcutâneas.

Em caso de neoplasias endócrinas, o medicamento é administrado por via subcutânea, com a dose inicial de 50 mcg, administrada em 1 a 2 administrações diárias. Considerando o resultado obtido, o efeito sobre os níveis hormonais produzidos pelo tumor (em caso de neoplasia carcinoide, o efeito sobre a secreção de ácido 5-hidroxiindolacético na urina) e a tolerância, a dose pode ser aumentada gradualmente para 100-200 mcg, administrada em 3 administrações diárias. Para obter uma resposta rápida, por exemplo, em casos de tumores carcinoides, a dose inicial do medicamento é administrada em bolus diluído, monitorando-se a frequência cardíaca.

Se não houver mudanças positivas após 1 semana de terapia para um tumor carcinoide, o tratamento pode ser interrompido.

Em caso de acromegalia, o medicamento é administrado por via subcutânea em uma dose inicial de 50 a 100 mcg, administrada em intervalos de 12 horas. Em seguida, a dosagem é selecionada levando em consideração os resultados da determinação dos níveis sanguíneos de GH, a análise dos sinais clínicos e a tolerância ao medicamento. Basicamente, são necessários 200 a 300 mcg da substância por dia. Se o nível de GH não diminuir para os níveis necessários após 3 meses de terapia e o quadro clínico da doença não melhorar, o tratamento é interrompido.

Para prevenir complicações pós-operatórias no pâncreas, a primeira dose do medicamento (100 mcg) é administrada por via subcutânea 60 minutos antes da laparotomia; em seguida, após a operação, 100 mcg são administrados 3 vezes ao dia durante os 7 dias seguintes. Somente em circunstâncias excepcionais, doses mais altas podem ser necessárias. As doses de manutenção são selecionadas individualmente. Se não houver resultado após 1 semana de tratamento com as doses máximas permitidas, o tratamento é descontinuado.

Preparação de fluidos para procedimentos intravenosos.

Imediatamente antes do procedimento, a substância medicamentosa do frasco para uso múltiplo é dissolvida em NaCl a 0,9%. O medicamento não deve ser dissolvido em solução de glicose. Nesse caso, os limites mínimos de dissolução do medicamento são 1:1 e os máximos, 1:9. Para evitar contaminação bacteriana, a tampa do frasco deve ser perfurada no máximo 10 vezes. O líquido preparado deve ser utilizado nas próximas 8 horas, e o restante da substância não utilizada deve ser descartado.

Um frasco reutilizável aberto do medicamento (200 mcg/ml) deve ser mantido na geladeira (temperatura entre 2 e 8 °C). Seu prazo de validade é de 15 dias.

Antes da administração, o líquido é verificado quanto à presença de sedimentos e partículas, bem como quanto a alterações na cor, transparência e vazamento do frasco.

É proibido usar uma substância com tonalidade alterada ou turva, bem como se contiver sedimento com partículas e se houver vestígios de manchas na garrafa.

Uso Genfastata durante a gravidez

Genfastat pode ser prescrito para mulheres lactantes ou grávidas somente se houver indicações vitais rigorosas.

Contra-indicações

O uso do medicamento é contraindicado em caso de intolerância à octreotida.

[ 5 ], [ 6 ]

Efeitos colaterais Genfastata

A administração do medicamento leva ao aparecimento dos seguintes efeitos colaterais:

• Distúrbios gastrointestinais: vômitos, dor abdominal, anorexia, diarreia, esteatorreia, náuseas e flatulência. Pode ocorrer intolerância à glicose. Ocasionalmente, há dor à palpação, dor aguda na região epigástrica, tensão muscular no peritônio, hiperbilirrubinemia e hepatite aguda, além de aumento da atividade das enzimas hepáticas. O uso prolongado pode levar à formação de cálculos biliares.
• sinais locais: coceira, sensação de queimação, dor, vermelhidão e inchaço na área da injeção.

[ 7 ]

Overdose

Doses do medicamento de até 2000 mcg por dia, administradas na forma de injeções subcutâneas ao longo de vários meses, geralmente são toleradas sem complicações.

Com a injeção intravenosa máxima em bolus único para um adulto, totalizando 1000 mcg do medicamento, ocorrem manifestações como rubor facial, diminuição da frequência cardíaca e, além disso, dor espástica na região abdominal, náusea, diarreia e sensação de vazio no estômago. Esses sintomas desaparecem em até 24 horas após a administração do medicamento.

Em caso de uso acidental de uma dose excessiva de octreotida (250 mcg/hora, não 25 mcg/hora) por infusão prolongada, não foram relatados sintomas adversos. A intoxicação aguda também não resulta em sintomas que coloquem a vida em risco. Medidas sintomáticas são tomadas para eliminar os distúrbios.

[ 8 ], [ 9 ]

Interações com outras drogas

Substâncias semelhantes à somatostatina são capazes de reduzir a depuração de componentes cujo metabolismo é realizado com a ajuda de isoenzimas do sistema hemoproteína P450 (isso pode estar associado à supressão do hormônio do crescimento).

O uso combinado com bromocriptina causa aumento em sua biodisponibilidade.

A combinação com insulina pode potencializar o efeito antidiabético do medicamento.

A administração juntamente com ciclosporina reduz a absorção deste elemento.

O uso de Genfastat e cimetidina inibe a absorção desta última.

[ 10 ], [ 11 ]

Condições de armazenamento

Genfastat deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças. Não congele o medicamento. Os indicadores de temperatura devem estar entre 2 e 8 °C.

Validade

O Genfastat pode ser usado dentro de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Há informações limitadas sobre o uso do medicamento em pediatria, razão pela qual ele não é prescrito para crianças.

Análogos

Análogos do medicamento são os medicamentos Octra com Octrestatin e Sandostatin.

[ 12 ]