Gemcitabina

A gemcitabina é um antimetabólito e tem um efeito antitumoral.

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Indicações Gemcitabina

É usado para a terapia de tais doenças:

• câncer que afeta o pâncreas;
• carcinoma na região da uretra, próstata ou rim;
• câncer de mama ou de ovário;
• carcinoma pulmonar.

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Forma de liberação

Liberação da medicação é realizada sob a forma de liofilizado, na capacidade de flakonchikah de 0,2 ou 1 g.

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Farmacodinâmica

A gemcitabina tem um efeito depressivo no processo de ligação ao DNA. A medicação afeta células nos estágios S, assim como G1 / S. Metabolismo da substância ocorre antes da formação dos nucleosídeos 2-fosfato e 3-fosfato. Neste caso, os primeiros diminuem a atividade do RNA, enquanto os últimos - são construídos nas cadeias de RNA e DNA. Como resultado, a ligação do DNA é bloqueada e as células patogênicas morrem.

Nota-se a eficácia da droga de drogas no carcinoma pancreático. Na monoterapia em 25-40% de pacientes a melhora clínica de uma condição observa-se. A combinação do fármaco com a cisplatina aumenta o efeito terapêutico. Ao mesmo tempo, em concentrações mais baixas, a preparação tem propriedades de radiossensibilização.

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Farmacocinética

Quando a infusão de uma porção de 1 g / m ², os valores da Cmax plasmática são anotados após 3-15 minutos; enquanto as propriedades medicinais do medicamento são preservadas por mais 90 minutos.

A droga tem uma síntese fraca com proteína. Processos de troca ocorrem dentro dos rins com o fígado, como resultado do qual o elemento ativo da droga é convertido em um produto metabólico inativo.

Excreção é realizada através dos rins (89%), e com o enfraquecimento do seu trabalho, o produto de decomposição inativa começa a se acumular.

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Dosagem e administração

A medicação é administrada por via intravenosa, através de um conta-gotas. Como solvente, apenas solução de NaCl a 0,9% pode ser usada. Primeiro, 25 ml de solvente são despejados no recipiente com 1 g do medicamento e, em seguida, são agitados e diluídos com a quantidade necessária de solução. A mistura resultante não deve conter partículas não dissolvidas. É permitido que seja armazenado em temperatura ambiente por 24 horas.

A quimioterapia com gemcitabina é realizada sob a forma de monoterapia ou em combinação com fármacos de platina (entre eles oxaliplatina e cisplatina com carboplatina). Abaixo estão os regimes terapêuticos exemplares.

No carcinoma na área de ureia, utiliza-se 1,25 g / m ^{2 de} substância, no 1º, 8º e 15º dias do ciclo, com intervalos de 28 dias.

Com carcinoma pulmonar, administra-se 1 g / m2 ^de medicação, uma vez por semana, por um período de 3 semanas consecutivas. Em seguida, você precisa fazer uma pausa, que é de 7 dias, e repita o ciclo acima.

Durante o carcinoma na região pancreática, 1 g / m2 ^do fármaco é administrado uma vez por semana , por um período de 7 semanas seguidas. Em seguida, você deve fazer uma pausa de 7 dias e continuar a terapia na dose acima, com uma única injeção por uma semana, pelo 21º dia consecutivo. Quando a frequência das injeções aumenta, as propriedades tóxicas do medicamento são potencializadas.

Durante o ciclo de tratamento, é necessário monitorar os glóbulos brancos e plaquetas. Se o paciente desenvolver hematoxicidade, a porção é reduzida ou a injeção é adiada. Além disso, você deve monitorar constantemente o trabalho dos rins e do fígado.

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Uso Gemcitabina durante a gravidez

A gemcitabina não é permitida para mulheres grávidas.

Contra-indicações

As principais contraindicações são a intolerância do paciente à medicação, bem como o período de amamentação.

O cuidado é necessário quando usado em pessoas com insuficiência renal ou hepática, supressão da função da medula óssea, bem como com doenças que tenham uma etiologia bacteriana ou viral.

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Efeitos colaterais Gemcitabina

O uso de medicamentos pode levar ao aparecimento de alguns efeitos colaterais:

• insônia e dores de cabeça;
• espasmos brônquicos, dispneia, edema pulmonar e tosse;
• arritmias e redução da pressão arterial;
• anemia, leucitos ou trombocitopenia;
• estomatite, diarreia, náusea, bem como aumento das transaminases hepáticas;
• hematúria ou proteinúria;
• perda de cabelo ou erupção cutânea;
• dor nas costas;
• inchaço facial;
• mialgia.

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Overdose

Quando ocorre intoxicação, mielodepressão, calafrios, fadiga e tosse. Além disso, sangramento, dor na parte inferior das costas, parestesia, sangue na urina e fezes, bem como erupções na epiderme.

A gemcitabina não tem antídoto. O paciente deve estar sob supervisão médica; Além disso, ele passa por procedimentos sintomáticos e segue a composição do sangue na dinâmica.

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Interações com outras drogas

A combinação com imunossupressores (entre eles mercaptopurina, ciclofosfamida, clorambucila e, além disso, ciclosporina e azatioprina com GCS) aumenta a probabilidade de infecção.

Ao realizar a radioterapia simultaneamente com o uso de Gemcitabina, a supressão da função da medula óssea é aumentada. Com o carcinoma pulmonar, a radioterapia levou ao surgimento de reações tóxicas (pneumonia e esofagite), que acarretavam o perigo de vida do paciente.

Combinação com vacinas de natureza viral levou ao fato de que a droga enfraqueceu a produção de anticorpos.

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Condições de armazenamento

A gemcitabina deve ser mantida a uma temperatura não superior a 25ºC.

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Validade

A gemcitabina pode ser usada dentro de 36 meses após a fabricação do agente terapêutico.

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Aplicação para crianças

A gemcitabina foi estudada durante os ensaios clínicos limitados dos estadios 1 e 2 em crianças - como um meio de terapia para diferentes tipos de neoplasias. A informação obtida nestes testes não permite determinar o grau de segurança e eficácia terapêutica do medicamento para a criança, por causa do que não é usado em pediatria.

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Análogos

Análogos de drogas são medicamentos Gemtsitera, Tolgetsit, Gematiks com Gemtazom, e em adição Tsitogem, Dertsin, Gemtsibin com Onkogemom e Gemtsitera e Striga.

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Comentários

A gemcitabina apresenta alta eficácia em monoterapia durante o câncer de ureia. No entanto, no caso de tumores malignos no campo de outros órgãos, o medicamento deve ser usado em combinação. Durante o carcinoma pulmonar, a substância é combinada com a cisplatina; com tarce - com carcinoma pancreático (forma distribuída localmente). Tal esquema mostra que, quando usado, a sobrevida dos pacientes é aumentada.

Desde que a droga usava-se normalmente em conjunto com outras drogas, é difícil avaliar a sua própria eficiência terapêutica. É possível confiar exclusivamente nos dados de testes randomizados. Com base neles, pode-se concluir que não houve diferenças significativas entre as combinações de cisplatina com gemcitabina, bem como paclitaxel com carboplatina ou cisplatina com paclitaxel.

Das desvantagens nas revisões mais frequentemente mencionam os efeitos negativos da droga.