Genotropina

Genotropin é um medicamento somatotropina – uma substância sintetizada usando tecnologias recombinantes específicas, semelhante ao hormônio do crescimento contido no corpo humano.

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Indicações Genotropina

É utilizado em crianças nos seguintes casos:

• problemas de crescimento causados pela secreção insuficiente do elemento hormônio do crescimento pelo corpo;
• distúrbios de crescimento quando uma criança tem síndrome de Turner;
• problemas de crescimento em uma criança com insuficiência renal crônica;
• retardo de crescimento que ocorreu durante o período intrauterino;
• pessoas com síndrome de Prader-Willi.

Para adultos, o medicamento é prescrito para deficiência de somatotropina diagnosticada.

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Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de um liofilizado com solvente para líquido injetável.

1 caneta pré-cheia com capacidade de 5,3 mg contém 1 cartucho com 2 câmaras (a frontal contém liofilizado e a traseira contém solvente). Há 1 caneta desse tipo dentro da caixa.

Além disso, essa caneta pode ter um volume de 12 mg. Canetas com essa capacidade são acondicionadas em embalagens de 1 ou 5 unidades.

Farmacodinâmica

Em crianças com somatropina endógena insuficiente, bem como naquelas que sofrem da síndrome de Prader-Willi, o medicamento potencializa o crescimento esquelético linear e aumenta sua velocidade.

Tanto em adultos quanto em crianças, o medicamento mantém a estrutura corporal saudável, promovendo o crescimento muscular e a mobilização de gordura. O tecido adiposo visceral é o mais sensível ao STH.

Além de estimular os processos de lipólise, a substância reduz o volume de triglicerídeos que passam para os depósitos de gordura. O componente STH aumenta os indicadores de substâncias IRF-1 e, além disso, de IRFSB-3 no soro sanguíneo.

Além disso, o medicamento afeta os processos de carboidratos e, além disso, o metabolismo de gorduras e eletrólitos da água. O STH ajuda a estimular as terminações hepáticas para o LDL e também afeta os perfis de lipoproteínas e lipídios no soro.

Em geral, o uso do medicamento em pessoas com deficiência de somatropina permite reduzir os níveis de LDL, bem como os de apolipoproteína B no soro sanguíneo. Além disso, pode-se observar uma diminuição nos valores de colesterol total.

A somatotropina aumenta os níveis de insulina, mas os níveis de açúcar em jejum geralmente permanecem os mesmos. Uma criança com hipopituitarismo pode apresentar hipoglicemia em jejum, que desaparece com o uso do medicamento.

O medicamento restaura o volume dos fluidos dos tecidos com plasma, que diminui no caso de deficiência de STH, e além disso ajuda a reter potássio com sódio e fósforo.

O medicamento estimula a atividade do metabolismo ósseo. Em pessoas com deficiência de somatotropina, bem como osteoporose, com terapia de longo prazo com STH, observa-se restauração da densidade óssea com estrutura mineral.

O uso do medicamento potencializa a resistência física e a força muscular.

Ao mesmo tempo, o STH aumenta o volume do débito cardíaco, mas a estrutura desse efeito ainda não foi determinada. Um certo papel nesse processo pode ser desempenhado pela deterioração da resistência dos vasos periféricos.

Pessoas com deficiência do componente STH podem apresentar enfraquecimento das características mentais e, além disso, alterações no estado mental. A substância aumenta a vitalidade, ajuda a melhorar a memória e, além disso, afeta o nível de mediadores neurais no cérebro.

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Farmacocinética

Sucção.

Os valores de biodisponibilidade do STH administrado por via subcutânea são de aproximadamente 80% (tanto em voluntários quanto em pacientes com deficiência de somatotropina). Após a administração subcutânea de uma porção de 0,035 mg/kg, os valores de Cmax no plasma sanguíneo ficam entre 13 e 35 ng/ml. Leva de 3 a 6 horas para atingir esse nível.

Excreção.

A meia-vida da substância após injeção intravenosa em pessoas com deficiência de STH é de cerca de 0,4 horas. No entanto, com a administração subcutânea, esse período pode aumentar para 2 a 3 horas. A diferença observada pode estar associada à absorção lenta no local da injeção, no caso de injeções subcutâneas.

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Dosagem e administração

A dosagem do medicamento e o modo de uso são determinados individualmente para cada criança. A injeção é realizada por via subcutânea e, a cada novo procedimento, o local da injeção deve ser alterado para evitar o desenvolvimento de lipoatrofia.

Distúrbio de crescimento devido à falta de secreção do hormônio do crescimento em uma criança.

A dosagem frequentemente sugerida é de 0,025-0,035 mg/kg ou 0,7-1,0 mg/ ^m² por dia. Há também dados sobre o uso de medicamentos em doses mais altas.

Se os sinais de DGH persistirem na adolescência, a terapia deve ser continuada até que o desenvolvimento somático completo (índices de massa óssea e composição corporal) seja alcançado. É necessário monitorar o processo para atingir os valores desejados de pico de massa óssea, definidos como o valor da marca T>-1 (padronizado para o nível médio de pico de massa óssea em um adulto, medido por absorciometria de raios X de 2ª energia, que leva em consideração a etnia e o gênero da pessoa). Este é um dos principais objetivos terapêuticos durante o período de transição.

Regimes de tratamento para adultos.

A dosagem inicial para um adulto com deficiência de STH é de 0,15-0,3 mg (aproximadamente 0,45-0,9 UI) por dia. A dose de manutenção é selecionada separadamente, levando em consideração o sexo e a idade do paciente; raramente excede 1,3 mg (4 UI) por dia.

Deve-se levar em consideração que uma mulher pode precisar de uma dose maior do que um homem. Como a produção fisiológica saudável de somatotropina diminui com a idade, a dose do medicamento pode ser reduzida em função da idade.

Sintomas clínicos e negativos e níveis séricos de IGF-1 podem ser usados como um guia ao selecionar o tamanho das porções.

O medicamento nas doses de 5,3 mg (16 UI) e 12 mg (36 UI) é administrado por via subcutânea utilizando canetas injetoras - nº 5.3 e nº 12, respectivamente. Após a inserção do cartucho na caneta injetora, o processo de diluição do medicamento é realizado automaticamente. É proibido agitar a solução neste momento.

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Uso Genotropina durante a gravidez

A quantidade de dados clínicos sobre o uso de Genotropin em gestantes é limitada. Portanto, durante esse período, é necessário avaliar cuidadosamente a necessidade do uso do medicamento e os riscos existentes.

Quando a gravidez é normal, os níveis de somatotropina hipofisária diminuem significativamente após a semana 20, sendo quase completamente substituídos pela somatotropina placentária na semana 30. Por isso, a necessidade de terapia de reposição com Genotropin no terceiro trimestre é considerada baixa.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de sinais de crescimento tumoral, incluindo crescimento descontrolado de neoplasias intracranianas de natureza benigna (o tratamento antitumoral deve ser concluído antes de iniciar o uso de Genotropin);
• condições patológicas críticas de forma aguda que surgem em pacientes devido a procedimentos cirúrgicos dentro do peritônio ou no coração aberto e, além disso, provocadas por lesões de natureza múltipla e insuficiência respiratória na fase aguda;
• obesidade grave (com uma relação peso/altura superior a 200%) ou formas graves de distúrbios respiratórios em pessoas que sofrem da síndrome de Prader-Willi;
• fechamento de áreas de crescimento epifisário na área dos ossos tubulares;
• a presença de intolerância a qualquer elemento da droga.

É necessário cuidado quando usado em indivíduos com pressão intracraniana elevada, diabetes mellitus ou hipotireoidismo.

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Efeitos colaterais Genotropina

Em adultos, podem ocorrer sintomas negativos associados à retenção de líquidos, entre eles mialgia, edema periférico, pastosidade das pernas, parestesia e artralgia. Esses sinais costumam ser de intensidade fraca ou moderada, desenvolvem-se durante os primeiros meses de tratamento e desaparecem espontaneamente ou após redução da dose do medicamento. A frequência desses distúrbios é determinada pela dosagem do medicamento e pela idade do paciente, podendo também ser inversamente proporcional à idade em que a pessoa desenvolveu deficiência de STH. Em crianças, esses distúrbios ocorrem bastante raramente.

Outros efeitos colaterais incluem:

• Distúrbios que afetam o funcionamento do sistema nervoso central: ocasionalmente, há um aumento da pressão intracraniana, que é benigno por natureza. Edema na região do nervo óptico também pode ocorrer;
• Problemas com a função endócrina: diabetes mellitus tipo 2 pode ocasionalmente se desenvolver. Além disso, observa-se uma diminuição nos níveis séricos de cortisol. O significado terapêutico de tal fenômeno é considerado limitado;
• Lesões na região da estrutura musculoesquelética: luxações ou subluxações da cabeça femoral, acompanhadas de dor na região do joelho com o quadril e claudicação. Escoliose pode ocorrer em pessoas com síndrome de Prader-Willi (porque o medicamento aumenta a taxa de crescimento). Miosite é observada esporadicamente (pode se desenvolver sob a influência do conservante m-cresol, que é um componente do medicamento);
• sintomas de alergia: coceira e erupções na epiderme;
• manifestações locais: dor, erupções cutâneas, sensação de dormência, bem como coceira, inchaço e hiperemia com lipoatrofia aparecem no local da injeção;
• outros distúrbios: leucemia foi relatada em casos isolados em crianças, mas a incidência de leucemia é semelhante à relatada em crianças sem deficiência de hormônio do crescimento.

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Overdose

As manifestações de intoxicação aguda são o desenvolvimento inicial de hipoglicemia e, posteriormente, de hiperglicemia. Com a overdose prolongada, podem ocorrer os efeitos conhecidos do excesso de STH humano (como gigantismo ou acromegalia).

Para eliminar tais manifestações, é necessário interromper o uso da medicação e realizar procedimentos sintomáticos.

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Interações com outras drogas

A combinação do medicamento com GCS leva ao enfraquecimento do seu efeito estimulante nos processos de crescimento.

A combinação de Genotropin com a substância tiroxina pode levar ao desenvolvimento de uma forma moderada de tireotoxicose.

Quando usado simultaneamente, o medicamento pode aumentar as taxas de depuração de compostos metabolizados pela isoenzima CYP3A4 (incluindo corticoides glicocorticoides, hormônios sexuais, ciclosporina e anticonvulsivantes). A significância clínica desse efeito ainda não foi estudada.

Condições de armazenamento

Genotropin deve ser mantido em local escuro, fora do alcance de crianças. A temperatura deve estar entre 2 e 8 °C. Nem a solução preparada nem o cartucho devem ser congelados.

Validade

Genotropin pode ser usado dentro de 3 anos a partir da data de fabricação do medicamento. O prazo de validade do produto acabado (quando conservado em geladeira a uma temperatura de 2 a 8 °C) é de 1 mês.

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Análogos

Análogos do medicamento são Biorostan, Zomacton, Somatin e Biosoma com Nutropin, bem como Groutropin, Rastan, Jintropin com Norditropin e Humatrop.

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