Gabapentina

Análogos deste medicamento são: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, etc.

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Indicações Gabapentina

O principal uso deste medicamento é o tratamento da epilepsia, uma das doenças neurológicas crônicas mais comuns. Como monoterapia, a gabapentina é prescrita para adultos e crianças maiores de 12 anos para convulsões locais (parciais ou focais) não generalizadas causadas por epilepsia primária (idiopática), bem como convulsões tônico-clônicas e paroxismos somatossensoriais em epilepsia secundária (sintomática) (temporal, mesial, etc.).

Outra indicação para o uso da Gabapentina é a epilepsia parcial da infância com atraso grave no desenvolvimento psicomotor, na qual o tratamento medicamentoso é ineficaz (a chamada epilepsia resistente).

Além disso, a gabapentina é usada como tratamento adjuvante em adultos com neuropatia periférica de várias etiologias ( diabética, pós-herpética), bem como neuralgia causada por herpes zoster.

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Forma de liberação

Forma de liberação: cápsulas; uma cápsula contém 300 mg da substância ativa gabapentina.

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Farmacodinâmica

As propriedades neuroprotetoras terapêuticas do medicamento Gabapentina e seus análogos são baseadas em sua substância ativa - gabapentina, que é o ácido 1-aminometil-ciclohexanoacético e é estruturalmente um análogo do neurotransmissor endógeno - ácido gama-aminobutírico (GABA).

A função do GABA no sistema nervoso central é alterar a atividade dos neurônios, retardando (inibindo) a transmissão sináptica de impulsos, bem como a transmissão de sinais dos neurônios para o tecido muscular. Assim, a gabapentina – semelhante ao GABA – atua como um mediador inibitório entre os receptores de membrana dos neurônios e regiões específicas do sistema nervoso central localizadas no córtex cerebral.

Além disso, a substância biologicamente ativa do medicamento Gabapentina ajuda a aumentar o nível de ácido gama-aminobutírico no plasma sanguíneo, o que reduz a concentração de neurotransmissores monoamina excitatórios e a atividade patológica de excitação do SNC. Como resultado, os processos excitatórios e inibitórios entram em equilíbrio.

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Farmacocinética

A concentração máxima de gabapentina no plasma sanguíneo é observada 2 a 3 horas após a administração oral. Não mais do que 3 a 5% da substância ativa se liga às proteínas plasmáticas.

A biodisponibilidade absoluta do fármaco em cápsulas não excede 60%; com o aumento da dose, a biodisponibilidade diminui. A meia-vida plasmática média da gabapentina é de cinco a sete horas e não depende da dose administrada.

A gabapentina não é metabolizada e é excretada inalterada pelos rins. O medicamento não promove a produção hepática de enzimas oxidativas envolvidas no metabolismo do fármaco. Em pacientes idosos e com insuficiência renal, a taxa de depuração plasmática da gabapentina é reduzida, portanto, a dosagem deve ser ajustada.

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Dosagem e administração

As cápsulas de gabapentina são tomadas por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, com bastante água. A dosagem do medicamento é determinada pelo médico assistente. Para crises epilépticas, o tratamento começa com a ingestão de uma cápsula (300 mg) no primeiro dia; duas cápsulas - duas vezes no segundo dia; três cápsulas - três vezes no terceiro dia.

O segundo método aceitável de uso de Gabapentina é uma cápsula (300 mg) três vezes ao dia. Para prevenir a recorrência das convulsões, o medicamento deve ser tomado em intervalos de no máximo 12 horas.

A dose diária máxima deste medicamento é de 3600 mg, dividida em três doses iguais. A dose para insuficiência renal é selecionada com base em dados de testes sobre a eficácia dos rins na limpeza do sangue de produtos metabólicos - depuração de creatinina.

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Uso Gabapentina durante a gravidez

Como não há dados sobre o uso de gabapentina durante a gravidez, o uso deste medicamento (e seus análogos) para o tratamento de gestantes só se justifica se o benefício esperado para a saúde da gestante superar o possível risco para o feto.
A gabapentina passa para o leite materno, mas o efeito deste medicamento em bebês amamentados não foi estudado. Por esse motivo, se o uso de gabapentina coincidir com o período de lactação, recomenda-se interromper a amamentação.

Contra-indicações

As contraindicações ao uso do medicamento antiepiléptico gabapentina e seus análogos são hipersensibilidade aos componentes do medicamento e idade inferior a 12 anos. A prescrição deste medicamento a pacientes com insuficiência renal requer cautela.

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Efeitos colaterais Gabapentina

Os efeitos colaterais indesejáveis da gabapentina e de todos os seus análogos no sistema cardiovascular se manifestam na forma de taquicardia (aumento da frequência cardíaca), aumento da pressão arterial e aumento do lúmen dos vasos sanguíneos (vasodilatação), que ocorre devido a uma diminuição temporária do tônus dos músculos da parede vascular.

Do lado do sistema nervoso central, são observados tonturas e dores de cabeça, zumbido, aumento da fadiga, distúrbios do sono, ansiedade, confusão e alucinações, amnésia, depressão, bem como deficiência visual - diminuição reversível da visão (ambliopia) e visão dupla (diplopia).

Tomar este medicamento também pode causar dor abdominal, diarreia, flatulência, boca seca, náuseas e vômitos, icterícia. Edema e reações alérgicas na pele (coceira, erupção cutânea, eritema exsudativo) são possíveis. Dores musculares, dores nas costas e nas articulações, e aumento da fragilidade óssea são frequentes.

Possíveis efeitos colaterais da Gabapentina também incluem ganho de peso e flutuações nos níveis de glicose no sangue em pacientes com diabetes.

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Overdose

Exceder a dosagem do medicamento Gabapentina e seus análogos se manifesta por sintomas como tontura, sonolência, fezes moles frequentes (diarreia), diplopia (visão dupla), dificuldade para falar, além de manifestação mais intensa dos efeitos colaterais deste medicamento.

Em caso de superdosagem de gabapentina, deve-se realizar lavagem gástrica, administrar carvão ativado e seguir as instruções do médico assistente para o tratamento sintomático. Em caso de insuficiência renal grave, os pacientes podem ser submetidos à purificação sanguínea extrarrenal (hemodiálise).

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Interações com outras drogas

O uso de gabapentina em conjunto com outros medicamentos antiepilépticos é considerado possível, mas tal combinação reduz a eficácia dos contraceptivos hormonais orais. Álcool e sedativos podem aumentar todos os efeitos colaterais da gabapentina mencionados acima.

A biodisponibilidade da gabapentina é significativamente reduzida por alguns antiácidos contendo magnésio e alumínio (usados no tratamento de doenças gastrointestinais ácido-dependentes). Portanto, recomenda-se tomar gabapentina pelo menos duas horas após a ingestão de um antiácido.

O medicamento anti-histamínico cimetidina, usado para úlcera gástrica e úlcera duodenal, reduz a excreção de gabapentina pelos rins.

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Condições de armazenamento

A gabapentina e todos os seus análogos devem ser armazenados em temperatura não superior a +24-25°C - em local seco, protegido da luz e inacessível às crianças.

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Validade

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses.