Fenobarbital

O fenobarbital está incluído na categoria de hipnóticos e anticonvulsivantes.

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Indicações Fenobarbital

É utilizado para o tratamento do tétano, epilepsia, HDN, bem como a necessidade de eliminação imediata das crises agudas e de terapia com hiperbilirrubinemia (por vezes utilizada para o evitar).

Junto com isso, a medicação pode ser prescrita como um sedativo (por exemplo, como parte de um tratamento abrangente), a fim de aliviar a sensação de medo, ansiedade e tensão.

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Forma de liberação

A libertação do fármaco é realizada sob a forma de uma solução ou comprimidos a 0,2% e, além disso, pode ser produzida como um liofilizado.

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Farmacodinâmica

O fenobarbital é um barbitúrico com um longo tipo de exposição. A medicação tem um efeito sedativo, anticonvulsivo e hipnótico.

Além disso, ele melhora a sensibilidade dos GABA-terminações contra o intermediário, prolonga canais nervosas abertura através da qual a passagem de correntes de iões de cloreto e ajuda a sua deslocação no interior da célula. Como resultado, a hiperpolarização das paredes celulares começa, o que leva a um enfraquecimento de sua atividade. Além disso, há um aumento no efeito retardador do GABA e a inibição do transporte interneuronal no SN.

Quando utilizado em porções medicinais, o fármaco aumenta o transporte GABAérgico e interfere nos processos de neurotransmissão glutamatérgica. Em altas concentrações, o elemento medicado impede o fluxo de íons de cálcio através das paredes das células.

O fenobarbital tem um efeito esmagador sobre o HC. Ele enfraquece a excitabilidade dos centros motores do subcórtex e da crosta cerebral, reduz a atividade motora e promove o desenvolvimento do efeito sedativo com o subsequente adormecimento do paciente.

A droga pode ser usada para interromper uma variedade de etiologias de convulsões. Uma influência anticonvulsivante desenvolve-se em consequência da opressão da atividade do glutamato, ativação das funções do sistema GABAergic, e além disso o efeito de drogas em relação aos canais de Na potencial-dependentes. Além disso, o nível de excitabilidade dos neurônios localizados no local epileptogênico diminui e o desenvolvimento e o movimento dos impulsos são bloqueados. A droga diminui a alta freqüência de descargas neuronais repetidas.

Usado em pequenas porções de fenobarbital tem um efeito calmante. Neste caso, suas grandes doses podem causar a supressão da atividade dos centros da medula oblonga. Ao mesmo tempo, suprime o trabalho do centro respiratório e reduz sua sensibilidade ao CO2, ao mesmo tempo que reduz o volume da respiração.

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Farmacocinética

A substância absorvida por via oral é completamente absorvida no interior do intestino delgado. Os valores de pico são anotados após 60-120 minutos. O nível de biodisponibilidade é de 80%. Aproximadamente metade de uma dose única de drogas é sintetizada com uma proteína intraplasma (20-45%).

O elemento medicinal em quantidades uniformes é distribuído dentro dos tecidos com órgãos; uma pequena parte dela também é notada dentro do tecido cerebral. A semi-vida plasmática do componente é de 2-4 dias (pessoa adulta). A substância penetra na placenta e é capaz de ser distribuída em todos os tecidos do feto; excretado com leite materno.

Excreção da droga do corpo prossegue lentamente. A divisão ocorre com a ajuda de enzimas hepáticas microssomais. Durante esses processos, produtos metabólicos inativos são formados. Derivação na forma de glucuronido ocorre através dos rins. Aproximadamente 25-50% do LS é excretado inalterado.

Em caso de problemas com a atividade renal, há um prolongamento significativo da ação da droga.

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Dosagem e administração

Para crianças pequenas (até 7 anos de idade), use solução a 0,2% por 30 a 40 minutos antes de dormir. Também é possível usar o esquema com administração de medicamentos duas vezes ao dia (antes de dormir e durante a noite). Use fenobarbital é permitido sem ligação às refeições.

1 colher de chá contém cerca de 10 mg de substância medicinal; 1 sobremesa - aproximadamente 20 mgs; 1 sala de jantar - cerca de 30 mg.

Dimensões das porções individuais máximas admissíveis:

• crianças até 6 meses de idade - 0,005 g da droga;
• crianças de 0,5-1 ano - recebendo 0,01 g de drogas;
• crianças de 2 anos de idade - uso de 0,02 g de medicamento;
• crianças da categoria de idade de 3-4 anos - uso de 0,03 g de medicação;
• crianças do grupo de 5-6 anos - recebendo 0,04 g de Fenobarbital;
• crianças de 7-9 anos - 0,05 g de substância;
• crianças de 10 a 14 anos - o uso de 0,075 g de drogas.

Para fornecer efeitos espasmolíticos e sedativos, é necessário tomar o medicamento 2-3 vezes por dia.

Os tamanhos de porções individuais para um adulto são selecionados individualmente pelo médico responsável pelo tratamento. A medicação é tomada 1-3 vezes ao dia, e a dose é geralmente na faixa de 10-200 mg. Você precisa tomar comprimidos dentro.

Se a droga é tomada como uma pílula para dormir, você deve usá-lo antes de dormir a uma taxa de 100-200 mg. Se for necessário um efeito anticonvulsivante, 50-100 mg (duas vezes) são tomados por dia. Para fornecer efeito sedativo, é necessário tomar uma dosagem de 30-50 mg LS 2-3 vezes ao dia. Para causar efeitos espasmolíticos, você precisa de 10 a 50 mg de medicação por dia (2 a 3 vezes).

Para ligar / em uma única porção PM (adulto) é necessária 0,1-0,14 g de substância, e para o / m picada - 0,01-02 g Bebés requer administrado por via intravenosa a 1-20 mg / kg, por via intramuscular - 1-10 mg / kg do medicamento. A multiplicidade de procedimentos é selecionada pelo médico responsável, para cada um dos pacientes separadamente. Com injeção IV, leva pelo menos 30 minutos para o medicamento atuar.

O tamanho da dose única máxima permitida para um adulto é de 0,2 g, e para um dia pode ser administrado no máximo 0,5 g do medicamento.

Aproximadamente após a expiração de 14 dias de uso, a droga geralmente começa a se tornar viciante. A dependência psíquica ou física de um medicamento pode se desenvolver. Há também uma síndrome de abstinência.

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Uso Fenobarbital durante a gravidez

Não pode ser nomeado no 1º trimestre.

No uso de droga grávida no terceiro trimestre, a recém-nascidos podem ter uma dependência física sobre ele, bem como os sintomas de abstinência (possivelmente mesmo na forma aguda), cujos sintomas são convulsões epilépticas e excitabilidade aumentada, que é celebrado imediatamente depois do nascimento ou durante as primeiras semanas vida.

No caso de tomar drogas durante o parto, às vezes a função respiratória do bebê começa a ser suprimida, especialmente se nasceu prematuramente.

Ao usar um medicamento como anticonvulsivante na gravidez, o bebê pode ter sangramento nos primeiros dias de sua vida.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• porfiria, que tem uma forma mista, aguda ou intermitente (também na presença desta doença na anamnésia);
• miastenia gravis;
• perturbações que afectam o funcionamento dos rins ou do fígado e apresentam uma forma grave;
• dependência de drogas ou álcool;
• a presença de intolerância em relação ao medicamento;
• amamentação.

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Efeitos colaterais Fenobarbital

O desenvolvimento de sinais negativos é geralmente observado com o uso prolongado da droga. Entre estes sintomas, muitas vezes alergia, supressão do sistema nervoso central e uma diminuição significativa da pressão arterial.

Além disso, podem ocorrer trombocitopenia, agranulocitose, distúrbio do metabolismo do cálcio, cefaleia e colapso vascular.

Entre as reações possíveis também estão náuseas, osteomalácia, constipação, bradicardia, forma megaloblástica de anemia e vômitos.

Também registrada é hipocalcemia, falta de folato, um distúrbio da libido e impotência.

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Overdose

Quando a droga está intoxicada, os sinais de um distúrbio podem não se manifestar durante as próximas horas. Um adulto pode ter envenenamento grave se tomar por via oral 1000 mg LS. Se você tomar uma dose de 2-10 g, isso levará à morte do paciente.

Quando a intoxicação aguda desenvolve uma sensação de excitação ou forte confusão de consciência e, além disso, ataxia, oligúria, cianose. Além disso, há dores de cabeça, diminuição da pressão arterial, movimentos oculares estranhos, hipotermia, sensação de sonolência grave e fraqueza, tontura e fala confusa. Também desenvolve taquicardia, coma e respiração periódica. Junto com isso, a supressão da função respiratória, constrição das pupilas e nistagmo, hemorragia (nas áreas de pressão) pode ocorrer, o pulso pode ser enfraquecido, e as reações reflexas podem diminuir ou desaparecer completamente.

Na apneia grave forma de intoxicação observado, edema pulmonar, colapso circulatório (assim diminuiu o tónus vascular do tipo periférico), paragem cardíaca e a actividade respiratória e morte.

Com o uso de drogas em uma dose que ameaça a vida, pode ocorrer depressão da atividade cerebral elétrica, mas não deve ser considerada uma morte clínica, porque esse efeito é completamente reversível (desde que não haja danos causados pela hipóxia).

Com uma dose excessiva crônica da medicação, a insônia, uma sensação de apatia, vertigem, irritabilidade constante, a deterioração da atividade mental e uma sensação de confusão observam-se. Além disso, há sonolência, sensação de fraqueza geral, confusão na fala e problemas para manter o equilíbrio. No entanto, podem ocorrer convulsões com alucinações, agitação grave e perturbação da actividade renal ou função gastrointestinal com CVS.

A intoxicação pode provocar insuficiência cardíaca em forma estagnada, pneumonia, insuficiência renal e arritmia.

Quando o envenenamento agudo é necessário para acelerar o processo de excreção do componente ativo de drogas e apoiar o trabalho dos sistemas de vida importantes do corpo.

Para enfraquecer a absorção da droga, você pode induzir o vômito e, em seguida, dar o carbono ativado afetado. Além disso, procedimentos são realizados para evitar a aspiração de vômito. Se for impossível induzir o vômito, é realizada uma lavagem gástrica.

Para aumentar a taxa de excreção de fenobarbital, o uso de soluções alcalinas e tipos de sais laxativos é prescrito, bem como a realização de diurese forçada.

Juntamente com isso, é necessário controlar o trabalho de importância para os sistemas do organismo e manter o balanço hídrico.

Possíveis procedimentos de suporte incluem:

• manutenção de valores estáveis da pressão arterial;
• garantir a penetração do ar livre nos ductos respiratórios;
• se necessário - medidas anti-choque;
• recepção de antibióticos (se houver suspeita de pneumonia);
• fornecimento de oxigênio e uso de ventilação;
• uso de vasoconstritores (se houver diminuição da pressão arterial);
• prevenção de aspiração, pneumonia congestiva, úlceras de pressão e outras complicações.

Recomenda-se abandonar o uso de analépticos, bem como evitar a sobrecarga do corpo com sódio ou líquido.

Em um grau severo de envenenamento, anúria ou estado de choque, são realizadas sessões de hemodiálise ou diálise peritoneal. Ao mesmo tempo, é necessário monitorar os níveis sanguíneos de drogas.

Ao tratar o envenenamento de forma crônica, é necessário reduzir gradualmente a dosagem até que seja completamente eliminado. Procedimentos sintomáticos também são realizados. Às vezes você pode precisar de uma sessão de psicoterapia.

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Interações com outras drogas

Quando combinado com drogas que suprimem o trabalho do HC e, além disso, com drogas contendo álcool etílico e, na verdade, o próprio etanol, é possível aumentar o efeito inibitório sobre o SNC.

O enfraquecimento do efeito hipnótico da droga é notado quando tomado com cafeína.

A combinação com o IMAO e o metilfenidato leva a um aumento nos parâmetros plasmáticos do fenobarbital, de modo que sua toxicidade e efeito inibitório na HC também são aumentados.

Redução da eficácia e duração da exposição de tais preparações é notado quando usados com pentobarbital: cloranfenicol, carbamazepina com corticosteróides, e além dacarbazina com anticonvulsivos categoria de succinimidas, metronidazole, a doxiciclina e corticotropina. Esta lista também anticoagulantes (derivados de cumarina com indandiona), clorpromazina ciclosporina, quinidina, calciferol com tricíclicos, glicósidos digitálicos, fenilbutazona, contraceptivos orais contendo estrogénio, e além xantinas e fenoprofeno.

Quando combinado com a substância acetazolamida, pode desenvolver raquitismo ou osteomalácia.

O uso de ácido valpróico provoca um aumento nos valores das drogas dentro do plasma, o que pode provocar um forte efeito sedativo e um estado de letargia. O índice plasmático de ácido valpróico diminui ligeiramente.

A combinação com nimodipina, verapamil e, além disso, o felodipino reduz os valores desses agentes no plasma.

O uso simultâneo com enflurano, halotano e também ftorotano ou metoxiflurano pode levar à potenciação do metabolismo dos agentes usados para anestesia. Como resultado, aumenta o risco de efeitos tóxicos no fígado (e nos rins, se o metoxiflurano for usado).

A combinação com griseofulvina reduz o grau de absorção intestinal.

A aplicação em conjunto com grandes porções de maprotilina leva a uma diminuição do limiar convulsivo e efeitos anticonvulsivantes dos barbitúricos.

Combinação com a droga provoca uma diminuição na eficácia do paracetamol. Hepatotoxicidade pode ocorrer.

Admissão por dia 0,2 g de piridoxina reduz o índice plasmático de fenobarbital. O uso simultâneo com felbamate ou primidonom aumenta ao contrário.

Com uma deficiência de ácido fólico, a administração de drogas com seu conteúdo provoca um enfraquecimento do efeito da droga.

A combinação com outras drogas calmantes pode causar a supressão intensa de processos respiratórios.

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Condições de armazenamento

O fenobarbital deve ser mantido fora do alcance das crianças, sob condições normais, para qualquer medicação.

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Validade

O fenobarbital pode ser usado dentro de 5 anos a partir da data de seu lançamento.

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Aplicação para crianças

Prescrever o medicamento para recém-nascidos é permitido exclusivamente para o tratamento de HDN. O fenobarbital aumenta a atividade de desintoxicação do fígado e reduz a bilirrubina sérica.

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Comentários

O fenobarbital é freqüentemente usado em uma variedade de intoxicações, porque aumenta a desintoxicação da atividade hepática. No entanto, muitas revisões indicam que a droga tem um bom efeito sedativo (geralmente em combinação com outras drogas) e funciona bem no tratamento de distúrbios neurovegetativos.

Das deficiências de drogas, nota-se que provoca algumas manifestações negativas. Crianças ou adultos enfraquecidos freqüentemente desenvolvem forte excitação. Junto com isso, há informações sobre o aparecimento de astenia, vômitos, tontura, constipação, sensação de fraqueza geral e náusea. Ocasionalmente, eles falam sobre ataxia, estado depressivo, alergias, desmaios, alucinações e distúrbios hemolíticos. Algumas pessoas que tomaram o medicamento por um longo período, notaram o aparecimento de raquitismo.