Fenobarbital

O fenobarbital pertence à categoria de pílulas para dormir e anticonvulsivantes.

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Indicações Fenobarbital

É usado para tratar tétano, epilepsia, HDN e também quando há necessidade de eliminação imediata de crises convulsivas agudas e para o tratamento de hiperbilirrubinemia (às vezes usado para preveni-la).

Além disso, o medicamento pode ser prescrito como um sedativo (por exemplo, como parte de um tratamento combinado) para aliviar sentimentos de medo, ansiedade e tensão.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido na forma de solução a 0,2% ou comprimidos e, além disso, pode ser produzido na forma de liofilizado.

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Farmacodinâmica

O fenobarbital é um barbitúrico de ação prolongada. O medicamento tem efeito sedativo, anticonvulsivante e hipnótico.

Além disso, aumenta a sensibilidade das terminações GABA ao mediador, prolonga o período de abertura dos canais nervosos por onde passam as correntes de íons cloreto e as auxilia a se moverem para dentro das células. Como resultado, inicia-se a hiperpolarização das paredes celulares, o que leva ao enfraquecimento de sua atividade. Consequentemente, o efeito de desaceleração do GABA aumenta e o transporte interneuronal dentro do SN é inibido.

Quando usado em doses medicinais, o fármaco aumenta o transporte GABAérgico e interfere nos processos de neurotransmissão glutamatérgica. Em altas concentrações, o elemento medicinal impede o fluxo de íons de cálcio através das paredes celulares.

O fenobarbital tem um efeito supressor sobre o sistema nervoso. Ele enfraquece a excitabilidade dos centros motores do subcórtex e do córtex cerebral, reduz a atividade motora e promove o desenvolvimento de um efeito sedativo com consequente sonolência do paciente.

O medicamento pode ser usado para interromper convulsões de diversas etiologias. O efeito anticonvulsivante se desenvolve como resultado da inibição da atividade do glutamato, da ativação das funções do sistema GABAérgico e, além disso, do efeito do medicamento nos canais de Na+ dependentes de potencial. Também reduz a excitabilidade dos neurônios localizados na área epileptogênica e bloqueia o desenvolvimento e o movimento dos impulsos. O medicamento retarda as descargas neuronais repetidas de alta frequência.

O fenobarbital, quando usado em pequenas doses, tem um efeito calmante. No entanto, doses elevadas podem causar supressão da atividade dos centros da medula oblongata. Ao mesmo tempo, suprime o trabalho do centro respiratório e reduz sua sensibilidade ao CO2, reduzindo simultaneamente o volume respiratório.

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Farmacocinética

A substância administrada por via oral é completamente absorvida no intestino delgado. Os valores máximos são observados após 60 a 120 minutos. A biodisponibilidade é de 80%. Aproximadamente metade de uma dose única do fármaco é sintetizada com proteína intraplasmática (20 a 45%).

O elemento medicinal é distribuído em quantidades iguais nos tecidos e órgãos; uma pequena parte dele também é observada nos tecidos cerebrais. A meia-vida plasmática do componente é de 2 a 4 dias (adulto). A substância penetra na placenta e é capaz de se distribuir por todos os tecidos do feto; é excretada no leite materno.

A excreção do fármaco pelo organismo é lenta. A decomposição ocorre com a ajuda de enzimas hepáticas microssomais. Durante esses processos, são formados produtos metabólicos inativos. A excreção na forma de glicuronídeo ocorre pelos rins. Aproximadamente 25-50% do fármaco é excretado inalterado.

Em caso de problemas com a função renal, observa-se um prolongamento significativo da ação do medicamento.

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Dosagem e administração

Para crianças pequenas (até 7 anos), uma solução a 0,2% é prescrita 30 a 40 minutos antes de dormir. Também é possível usar um esquema com a administração do medicamento duas vezes ao dia (antes do cochilo e à noite). O fenobarbital pode ser usado independentemente das refeições.

1 colher de chá contém cerca de 10 mg da substância medicinal; 1 colher de sobremesa – cerca de 20 mg; 1 colher de sopa – aproximadamente 30 mg.

Tamanhos máximos de porção individual:

• lactentes até 6 meses de idade – 0,005 g do medicamento;
• crianças de 0,5 a 1 ano – ingestão de 0,01 g do medicamento;
• crianças de 2 anos – uso de 0,02 g de medicamento;
• crianças de 3 a 4 anos – uso de 0,03 g do medicamento;
• crianças do grupo de 5 a 6 anos – tomando 0,04 g de fenobarbital;
• crianças de 7 a 9 anos – 0,05 g de substância;
• Crianças de 10 a 14 anos – consumo de 0,075 g do medicamento.

Para proporcionar um efeito antiespasmódico e sedativo, o medicamento deve ser tomado 2 a 3 vezes ao dia.

O tamanho das porções individuais para um adulto é selecionado individualmente pelo médico assistente. O medicamento é tomado de 1 a 3 vezes ao dia, e a porção geralmente fica entre 10 e 200 mg. Os comprimidos devem ser tomados por via oral.

Se o medicamento for tomado como pílula para dormir, deve ser tomado antes de dormir na dose de 100 a 200 mg. Se for necessário um efeito anticonvulsivante, deve-se tomar 50 a 100 mg por dia (duas vezes). Para proporcionar um efeito sedativo, é necessário tomar 30 a 50 mg do medicamento 2 a 3 vezes ao dia. Para causar um efeito antiespasmódico, é necessário tomar 10 a 50 mg do medicamento por dia (2 a 3 vezes).

Para administração intravenosa de uma dose única do medicamento (para um adulto), são necessários 0,1-0,14 g da substância, e para injeção intramuscular - 0,01-02 g. Crianças precisam receber 1-20 mg/kg por via intravenosa e 1-10 mg/kg por via intramuscular. A frequência dos procedimentos é selecionada pelo médico assistente, individualmente para cada paciente. Com a injeção intravenosa, são necessários pelo menos 30 minutos para que o medicamento comece a agir.

A dose única máxima permitida para um adulto é de 0,2 g. No máximo 0,5 g do medicamento pode ser administrado por dia.

Após cerca de 14 dias de uso, a droga geralmente começa a causar dependência. Pode desenvolver dependência física ou mental. Síndrome de abstinência também é observada.

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Uso Fenobarbital durante a gravidez

Não deve ser prescrito no 1º trimestre.

Se uma mulher grávida tomar o medicamento no 3º trimestre, o recém-nascido pode desenvolver dependência física, bem como síndrome de abstinência (possivelmente até de forma aguda), cujos sintomas são crises epilépticas e aumento da excitabilidade, observados imediatamente após o nascimento ou durante as primeiras semanas de vida.

No caso de tomar medicamentos durante o parto, às vezes a função respiratória do bebê começa a ser suprimida, especialmente se o bebê nasceu prematuro.

Ao usar o medicamento como anticonvulsivante durante a gravidez, o bebê pode apresentar sangramento nos primeiros dias de vida.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• porfiria, que tem forma mista, aguda ou intermitente (também se houver histórico desta doença);
• miastenia;
• distúrbios que afetam o funcionamento dos rins ou do fígado e que apresentam uma forma grave;
• dependência de drogas ou álcool;
• a presença de intolerância ao medicamento;
• amamentação.

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Efeitos colaterais Fenobarbital

O desenvolvimento de sintomas negativos é geralmente observado com o uso prolongado do medicamento. Entre eles, sintomas de alergia, supressão do sistema nervoso central e diminuição significativa da pressão arterial são frequentemente observados.

Além disso, podem ocorrer trombocitopenia, agranulocitose, distúrbio do metabolismo do cálcio, dores de cabeça e colapso vascular.

Possíveis reações também incluem náusea, osteomalacia, constipação, bradicardia, anemia megaloblástica e vômitos.

Hipocalcemia, deficiência de folato, distúrbio da libido e impotência também foram relatados.

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Overdose

Em caso de intoxicação medicamentosa, os sintomas do transtorno podem não aparecer por várias horas. Um adulto pode sofrer intoxicação grave se tomar 1000 mg do medicamento por via oral. Se o paciente for ingerido em uma dose de 2 a 10 g, a intoxicação pode levar à morte.

A intoxicação aguda causa sensação de excitação ou confusão grave, bem como ataxia, oligúria e cianose. Além disso, ocorrem dores de cabeça, queda da pressão arterial, movimentos oculares estranhos, hipotermia, sensação de sonolência e fraqueza intensas, tontura e fala arrastada. Também se desenvolvem taquicardia, coma e respiração intermitente. Além disso, podem ocorrer supressão da função respiratória, constrição pupilar e nistagmo, hemorragias (nos locais de pressão), enfraquecimento do pulso e diminuição ou desaparecimento completo das reações reflexas.

Em casos graves de envenenamento, observa-se apneia, edema pulmonar, colapso vascular (no qual ocorre diminuição do tônus dos vasos periféricos), parada cardíaca e respiratória e morte.

Ao tomar medicamentos em doses potencialmente fatais, pode ocorrer supressão da atividade elétrica cerebral, mas não deve ser considerada morte clínica, pois esse efeito é completamente reversível (desde que não haja danos causados pela hipóxia).

A overdose crônica do medicamento causa insônia, sensação de apatia, tontura, irritabilidade constante, deterioração da atividade mental e sensação de confusão. Além disso, podem ocorrer sonolência, sensação de fraqueza geral, confusão na fala e dificuldade para manter o equilíbrio. Ao mesmo tempo, podem ocorrer convulsões com alucinações, agitação grave e disfunção renal ou do trato gastrointestinal com comprometimento cardiovascular.

A intoxicação pode provocar insuficiência cardíaca congestiva, pneumonia, insuficiência renal e arritmia.

Em caso de intoxicação aguda, é necessário acelerar o processo de excreção do componente ativo do medicamento e apoiar o funcionamento dos sistemas vitais do corpo.

Para reduzir a absorção do fármaco, pode-se induzir o vômito e, em seguida, administrar carvão ativado à vítima. Além disso, são realizados procedimentos para evitar a aspiração do vômito. Se o vômito não puder ser induzido, realiza-se lavagem gástrica.

Para aumentar a taxa de excreção do Fenobarbital, é prescrito o uso de soluções alcalinas e laxantes salinos, bem como diurese forçada.

Ao mesmo tempo, é necessário monitorar o funcionamento dos sistemas importantes para o corpo e manter o equilíbrio hídrico.

Possíveis procedimentos de suporte incluem:

• manter valores estáveis da pressão arterial;
• garantindo a livre passagem de ar para o trato respiratório;
• se necessário – medidas anti-choque;
• tomar antibióticos (se houver suspeita de pneumonia);
• fornecimento de oxigênio e uso de ventilação artificial;
• uso de vasoconstritores (se for observada diminuição da pressão arterial);
• prevenção do desenvolvimento de aspiração, pneumonia congestiva, escaras e outras complicações.

Recomenda-se evitar o uso de analépticos, e também evitar sobrecarregar o organismo com sódio ou líquidos.

Em casos graves de intoxicação, anúria ou choque, são realizadas sessões de hemodiálise ou diálise peritoneal. Ao mesmo tempo, é necessário monitorar os níveis sanguíneos do medicamento.

No tratamento de intoxicações crônicas, é necessário reduzir gradualmente a dosagem do medicamento até sua suspensão completa. Procedimentos sintomáticos também são realizados. Às vezes, sessões de psicoterapia podem ser necessárias.

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Interações com outras drogas

Quando combinado com medicamentos que suprimem o sistema nervoso, e também com medicamentos que contêm álcool etílico e o próprio etanol, é possível aumentar o efeito supressor no sistema nervoso central.

Observa-se um enfraquecimento do efeito hipnótico da droga quando tomada junto com cafeína.

A combinação com IMAOs e metilfenidato leva a um aumento nos níveis plasmáticos de fenobarbital, aumentando assim sua toxicidade e efeito supressor no sistema nervoso.

Observa-se diminuição da eficácia e duração da ação dos seguintes medicamentos quando usados com fenobarbital: cloranfenicol, carbamazepina com corticoides corticosteroides e, além disso, dacarbazina com anticonvulsivantes da categoria das succinimidas, metronidazol com doxiciclina e corticotropina. Esta lista também inclui anticoagulantes (derivados cumarínicos com indandiona), ciclosporina com clorpromazina, quinidina, calciferol com tricíclicos, glicosídeos digitálicos, fenilbutazona, anticoncepcionais orais contendo estrogênio, além de xantinas e fenoprofeno.

Quando combinado com a substância acetazolamida, pode desenvolver raquitismo ou osteomalácia.

O uso de ácido valproico causa um aumento nos valores plasmáticos do fármaco, o que pode provocar um forte efeito sedativo e um estado de letargia. O índice plasmático de ácido valproico diminui ligeiramente.

A combinação com nimodipina, verapamil e também felodipina reduz os valores desses medicamentos no plasma.

O uso concomitante com enflurano, halotano e fluorotano ou metoxiflurano pode resultar em aumento do metabolismo dos agentes anestésicos, aumentando o risco de toxicidade hepática (e toxicidade renal se o metoxiflurano for usado).

A combinação com a substância griseofulvina reduz o grau de sua absorção intestinal.

O uso em conjunto com altas doses de maprotilina leva à diminuição do limiar convulsivo e do efeito anticonvulsivante dos barbitúricos.

A combinação com o medicamento causa diminuição da eficácia do paracetamol. Pode ocorrer hepatotoxicidade.

A ingestão de 0,2 g de piridoxina por dia reduz os níveis plasmáticos de fenobarbital. O uso concomitante com felbamato ou primidona, por outro lado, aumenta esses níveis.

Em caso de deficiência de ácido fólico, a administração de medicamentos que o contenham provoca um enfraquecimento do efeito do medicamento.

A combinação com outros medicamentos sedativos pode causar supressão intensa dos processos respiratórios.

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Condições de armazenamento

O fenobarbital deve ser mantido fora do alcance de crianças, nas condições usuais para qualquer medicamento.

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Validade

O fenobarbital é permitido para uso dentro de 5 anos a partir da data de seu lançamento.

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Aplicação para crianças

A prescrição do medicamento a recém-nascidos é permitida apenas para o tratamento de DHRN. O fenobarbital aumenta a atividade desintoxicante do fígado e reduz os níveis séricos de bilirrubina.

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Avaliações

O fenobarbital é frequentemente usado para diversos tipos de intoxicações, pois aumenta a atividade de desintoxicação do fígado. Ao mesmo tempo, muitas avaliações indicam que o medicamento tem um bom efeito sedativo (frequentemente em combinação com outros medicamentos) e funciona bem no tratamento de distúrbios neurovegetativos.

As desvantagens do medicamento incluem o fato de causar alguns efeitos colaterais. Crianças ou adultos debilitados frequentemente desenvolvem agitação grave. Além disso, há relatos de astenia, vômitos, tontura, constipação, sensação de fraqueza generalizada e náusea. Ocasionalmente, são relatados casos de ataxia, depressão, alergias, desmaios, alucinações e distúrbios hemolíticos. Algumas pessoas que tomaram o medicamento por um longo período notaram o aparecimento de raquitismo.