Diltiazem

O diltiazem é um medicamento com propriedades anti-hipertensivas, antianginosas e antiarrítmicas; seu ingrediente ativo é o diltiazem. O medicamento pode bloquear a atividade dos canais de cálcio, suprimir a formação do potencial de ação e também desacoplar a atividade de "excitação-contração".

Também pode reduzir a contratilidade miocárdica, diminuir a velocidade de condução AV e o número de contrações miocárdicas. Aumenta significativamente a duração do ciclo sinusal e restaura o ritmo sinusal durante a taquicardia. [ 1 ]

Indicações Diltiazem

É usado no tratamento das seguintes doenças cardiovasculares:

• DCI, incluindo angina de peito;
• pressão arterial elevada (monoterapia ou combinação com outros medicamentos anti-hipertensivos);
• SVT;
• hipertensão pulmonar.
• Pode ser usado para prevenir o desenvolvimento de espasmo coronário durante a cirurgia de revascularização do miocárdio ou durante a angiografia coronária.

Usado em tratamento combinado:

• após infarto do miocárdio (se houver contraindicações ao uso de β-bloqueadores);
• forma diabética de nefropatia;
• em caso de flutter ventricular e fibrilação, bem como para eliminar paroxismos de fibrilação atrial.

É prescrito em transplantologia, após o transplante renal, para prevenir o desenvolvimento de falha do transplante e também ao realizar tratamento imunossupressor.

Forma de liberação

A substância terapêutica é liberada na forma de comprimidos de 60 mg, 30 unidades por caixa.

Farmacodinâmica

O diltiazem é capaz de relaxar a musculatura lisa dos vasos coronários, atuando em concentrações que não levam a um efeito inotrópico negativo. Reduz a frequência ventricular em pessoas com frequência ventricular aumentada, nas quais se observa flutter atrial e fibrilação. [ 2 ]

O fármaco tem efeito relaxante sobre o músculo liso vascular, o que reduz a resistência vascular periférica sistêmica e atenua os efeitos periféricos e renais da angiotensina-2. [ 3 ]

Farmacocinética

Após administração oral, o fármaco é quase completamente absorvido no trato gastrointestinal. Participa de processos metabólicos intensivos durante a primeira passagem intra-hepática. A biodisponibilidade é de aproximadamente 40%. Os parâmetros plasmáticos são variáveis.

Síntese proteica – aproximadamente 80%. O diltiazem é secretado no leite materno. Os processos metabólicos intra-hepáticos ocorrem com a ajuda do sistema enzimático da hemoproteína P450. O componente metabólico desacetildiltiazem tem 25-50% do efeito do elemento inalterado.

A meia-vida do fármaco é de 3 a 5 horas. É excretado principalmente na forma de produtos de decomposição na urina e na bile; cerca de 2 a 4% são excretados inalterados na urina. A excreção da substância é baixa com diálise.

Dosagem e administração

Frequentemente, o medicamento é tomado na dose de 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia (levando em consideração a reação do paciente ao Diltiazem e as indicações). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 2 comprimidos, 2 vezes ao dia. Alterações na dosagem podem ser feitas após pelo menos 14 dias.

Você não pode tomar mais do que 0,36 g da substância por dia. Os comprimidos devem ser tomados com o estômago vazio, engolidos inteiros e regados com água pura.

Com o uso prolongado e obtendo um efeito medicinal positivo a longo prazo, a dose pode ser reduzida ao mínimo.

Quando administrado em combinação com outro medicamento anti-hipertensivo, também pode ser necessário alterar a dosagem deste último.

• Aplicação para crianças

Não administrar a pessoas menores de 18 anos.

Uso Diltiazem durante a gravidez

Diltiazem não deve ser usado durante a gravidez.

Se você precisar tomar o medicamento durante a amamentação, pare de amamentar.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave a um dos componentes do medicamento;
• choque cardiogênico;
• bradicardia do tipo sinusal;
• disfunção sistólica do ventrículo esquerdo (também em caso de infarto do miocárdio);
• forma grave de estenose aórtica;
• disfunção renal ou hepática;
• SSSU.

É proibido o uso com β-bloqueadores. É necessário ter cautela ao estabilizar o ritmo cardíaco em pessoas com distúrbios hemodinâmicos.

Efeitos colaterais Diltiazem

Principais efeitos colaterais:

• hipotensão temporária;
• distúrbio de condução e bradicardia;
• taquicardia e diminuição do débito cardíaco;
• eosinofilia, fraqueza, desmaios, tonturas, zumbido e cefaléia;
• distúrbios de potência, edema periférico, labilidade de humor;
• hiperplasia na área da mucosa gengival e dispepsia;
• hiperglicemia, hiperemia e hipertermia;
• sinais de alergia (coceira e erupções epidérmicas), eritema multiforme;
• poliúria ou noctúria.

Overdose

Em casos de intoxicação por Diltiazem, observa-se diminuição da pressão arterial, bloqueio intracardíaco, bradicardia e insuficiência cardíaca.

Lavagem gástrica e enterosorbentes são necessários. Além disso, hemoperfusão e plasmaférese são realizadas. Substâncias de cálcio são administradas por via intravenosa como antídoto, e isoproterenol, atropina, dobutamina ou dopamina também são utilizadas. Diurese forçada pode ser realizada.

Se for observado bloqueio AV grave, deve ser realizada estimulação cardíaca.

Interações com outras drogas

O uso do medicamento em conjunto com substâncias bloqueadoras dos receptores β-adrenérgicos pode provocar distúrbios da condução AV e progressão da bradicardia.

O medicamento é capaz de aumentar os níveis séricos de digoxina (em 20-60%).

O diltiazem aumenta a atividade anti-hipertensiva dos diuréticos e outros medicamentos anti-hipertensivos e potencializa o impacto negativo do fluorotano no coração.

O medicamento reduz os níveis sanguíneos de diazepam.

Agentes bloqueadores do receptor H2 (por exemplo, cimetidina) podem aumentar os níveis séricos de diltiazem.

Condições de armazenamento

O diltiazem deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25°C.

Validade

O diltiazem pode ser usado por um período de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Blokaltsin, Dilren, Aldizem com Dilcardia, Tiakem com Dilcem e Cardil. Além disso, a lista inclui Diacordin, Cortiazem e Zilden.