Diltiazem

O diltiazem é um medicamento com propriedades anti-hipertensivas, antianginosas e antiarrítmicas; seu elemento ativo é o diltiazem. A droga pode bloquear a atividade dos canais de Ca, suprimir a formação de um potencial de ação e também desacoplar a atividade de "excitação-contração".

Também pode diminuir a contratilidade miocárdica, diminuir a velocidade de condução AV e o número de contrações miocárdicas. Aumenta significativamente a duração do ciclo sinusal e restaura o ritmo sinusal durante a taquicardia. [1]

Indicações Diltiazem

É usado no tratamento das seguintes doenças cardiovasculares:

• Doença isquêmica do coração , incluindo angina de peito;
• aumento da pressão arterial (monoterapia ou combinação com outras drogas anti-hipertensivas);
• SVT;
• hipertensão dos pulmões .
• Pode ser usado para prevenir o desenvolvimento de espasmo coronário durante o procedimento de cirurgia de revascularização do miocárdio ou durante a realização de angiografia coronária.

Usado no tratamento combinado:

• após sofrer infarto do miocárdio (se houver contra-indicação ao uso de β-bloqueadores);
• nefropatia diabética;
• no caso de flutter ventricular e fibrilação atrial, bem como para eliminar o paroxismo da fibrilação atrial.

É prescrito na transplantologia, após o transplante renal, para prevenir o desenvolvimento de falha do transplante e, adicionalmente, na realização de tratamento imunossupressor.

Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de comprimidos de 60 mg, 30 peças dentro da caixa.

Farmacodinâmica

O diltiazem é capaz de relaxar a musculatura lisa dos vasos coronários, atuando em concentrações que não levam a um efeito inotrópico negativo. Reduz a frequência ventricular em pessoas com frequência ventricular aumentada, nas quais o flutter atrial e a fibrilação atrial são observados. [2]

A droga tem efeito relaxante no músculo liso vascular, o que reduz a resistência vascular periférica sistêmica e enfraquece os efeitos periféricos e renais da angiotensina-2. [3]

Farmacocinética

Após a administração oral, a droga é quase completamente absorvida dentro do trato gastrointestinal. Participa de processos metabólicos intensos durante a 1ª passagem intra-hepática. O nível de biodisponibilidade é de aproximadamente 40%. As leituras de plasma são variáveis.

Síntese de proteínas - aproximadamente 80%. O diltiazem é excretado no leite materno. Os processos metabólicos intra-hepáticos prosseguem com a ajuda do sistema enzimático da hemoproteína P450. O componente metabólico desacetildiltiazem tem 25-50% do efeito do elemento inalterado.

O prazo de meia-vida do medicamento é de 3 a 5 horas. É excretado principalmente na forma de produtos de decomposição com a urina e a bile; cerca de 2-4% é excretado inalterado na urina. Com a diálise, a excreção da substância é pobre.

Dosagem e administração

Freqüentemente, o medicamento é usado na quantidade de 1 comprimido 2 a 3 vezes ao dia (levando em consideração a reação do paciente ao diltiazem e as indicações). Se necessário, a porção pode ser aumentada para 2 comprimidos 2 vezes ao dia. A dosagem pode ser alterada após pelo menos 14 dias.

Você não pode ingerir mais do que 0,36 g da substância por dia. Deve tomar os comprimidos com o estômago vazio, engolindo-os inteiros e bebendo-os com água pura.

Com o uso a longo prazo e obtendo um efeito positivo de droga a longo prazo, a porção pode ser reduzida ao mínimo.

Quando administrado em combinação com outros anti-hipertensivos, também pode ser necessário alterar a dosagem destes últimos.

• Aplicação para crianças

É proibido nomear menores de 18 anos.

Uso Diltiazem durante a gravidez

O diltiazem não deve ser usado durante a gravidez.

Se precisar tomar o medicamento durante a hepatite B, você deve se recusar a amamentar.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• intolerância severa a um dos elementos que compõem a droga;
• choque cardiogênico;
• bradicardia sinusal;
• disfunção ventricular esquerda sistólica (também no caso de enfarte do miocárdio);
• forma grave de estenose aórtica;
• disfunção renal ou hepática;
• SSSU.

É proibido usar com β-bloqueadores. Deve ser usado com cuidado ao estabilizar a freqüência cardíaca em pessoas com distúrbios hemodinâmicos.

Efeitos colaterais Diltiazem

Os principais sintomas colaterais:

• hipotensão temporária;
• distúrbio de condução e bradicardia;
• taquicardia e diminuição do débito cardíaco;
• eosinofilia, fraqueza, desmaio, tontura, zumbido e cefaléia;
• distúrbios de potência, edema periférico, instabilidade do humor;
• hiperplasia na área de gengivas mucosas e dispepsia;
• hiperglicemia, hiperemia e também hipertermia;
• sinais de alergias (comichão e erupção cutânea epidérmica), eritema poliforme;
• poliúria ou noctúria.

Overdose

No caso de intoxicação por Diltiazem, ocorre diminuição da pressão arterial, bloqueio intracardíaco, bradicardia e insuficiência cardíaca.

É necessário realizar lavagem gástrica e tomar enterosorbents. Além disso, são realizadas hemoperfusão e plasmaférese. Substâncias de cálcio são introduzidas como um antídoto no / no caminho, e isoproterenol, atropina, dobutamina ou dopamina também são usados. A diurese forçada pode ser realizada.

Se houver uma forma grave de bloqueio AV, deve ser realizada estimulação.

Interações com outras drogas

O uso do fármaco associado a substâncias que bloqueiam os receptores β-adrenérgicos pode provocar distúrbios da condução AV e progressão da bradicardia.

A droga é capaz de aumentar os valores de digoxina sérica (em 20-60%).

O diltiazem aumenta a atividade anti-hipertensiva dos diuréticos e outras drogas anti-hipertensivas, potencializa os efeitos negativos do fluorotano no coração.

O medicamento reduz a contagem sanguínea do diazepam.

Os medicamentos que bloqueiam a ação das terminações H2 (por exemplo, cimetidina) podem aumentar os valores séricos do diltiazem.

Condições de armazenamento

O diltiazem deve ser armazenado em temperaturas não superiores a 25 ° C.

Validade

O diltiazem pode ser usado por 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos da droga são as substâncias Blokaltsin, Dilren, Aldisem com Dilcardia, Tiakem com Dilcem e Cardil. Além disso, Diakordin, Cortiazem e Silden estão na lista.