Dilasidom

Dilasid é um medicamento antianginoso que pertence ao subgrupo das sidnona iminas.

Seu componente ativo é a molsidomina, e seu elemento metabólico ativo é a linsidomina (SIN1A). Esta última possui atividade antiplaquetária e reduz o tônus da musculatura lisa das paredes vasculares. O efeito antiplaquetário da molsidomina tem significado clínico no tratamento da doença coronariana. A molsidomina não leva ao desenvolvimento de taquicardia, o que a distingue dos nitratos. [ 1 ]

Indicações Dilasidom

É usado para tratar ICC (em combinação com diuréticos e SG), bem como para prevenir o desenvolvimento de crises de angina.

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 30 unidades em uma embalagem de célula; 1 pacote em uma caixa.

Farmacodinâmica

Quando a musculatura lisa relaxa, o volume venoso aumenta, o que aumenta a capacidade do leito vascular e reduz o retorno venoso – como resultado, a pressão de enchimento de ambos os ventrículos diminui. Ao mesmo tempo, a carga cardíaca é reduzida e as propriedades hemodinâmicas do fluxo sanguíneo coronário são melhoradas.

Quando as grandes artérias coronárias são dilatadas, o OPSS é enfraquecido, a tensão da parede miocárdica e a carga cardíaca são reduzidas, o que reduz a demanda de oxigênio do miocárdio. Ao mesmo tempo, a molsidomina dilata grandes ramos das artérias coronárias e enfraquece seu espasmo. [ 2 ]

O efeito da molsidomina desenvolve-se aproximadamente 20 minutos após a administração oral; o efeito máximo é alcançado após 0,5-1 hora. A duração do efeito terapêutico é de 4 a 6 horas. [ 3 ]

Farmacocinética

Processos de absorção e distribuição.

Quando administrada por via oral, a molsidomina é absorvida pelo trato gastrointestinal em aproximadamente 90%. O índice de biodisponibilidade é de aproximadamente 65%. A síntese proteica é de 11%.

Não há informações sobre se a molsidomina ou seus componentes metabólicos podem ser excretados no leite materno. A molsidomina não se acumula no organismo.

Processos de troca.

A biotransformação intra-hepática da molsidomina ocorre enzimaticamente, com a formação do elemento metabólico ativo sidnonimina-1 (SIN-1); a partir dele, o SIN-1A – linsidomina – é formado de forma não enzimática.

Excreção.

A molsidomina é excretada principalmente pelos rins (90-95%; 2% é excretada inalterada) e intestinos (3-4%). A taxa de depuração sistêmica da molsidomina é de 40-80 l/hora, e a da SIN-1 é de 170 l/hora. A meia-vida da molsidomina é de 1,6 horas, e a da linsidomina é de 1-2 horas.

Na insuficiência hepática grave, a meia-vida da molsidomina aumenta – na cirrose hepática, por exemplo, é de aproximadamente 13,1 horas. A meia-vida da linsidomina também aumenta para aproximadamente 7,5 horas.

Dosagem e administração

Para prevenir o desenvolvimento de uma crise de angina, é necessário usar 2 a 4 mg do medicamento, 1 a 2 vezes ao dia. Se necessário, a dosagem pode ser aumentada para 12 a 16 mg por dia (1 comprimido de 4 mg, 3 a 4 vezes ao dia).

Para idosos, pessoas com insuficiência hepática/renal ou pressão arterial baixa, a dosagem do medicamento deve ser reduzida.

Os comprimidos são tomados em intervalos regulares, regados com água pura (aproximadamente 0,5 copo). O medicamento é usado independentemente da ingestão de alimentos.

• Aplicação para crianças

É proibido prescrever para menores de 18 anos, pois não há dados sobre a segurança e o efeito terapêutico do medicamento para esse grupo.

Uso Dilasidom durante a gravidez

Dilasid não deve ser usado durante a gravidez (especialmente no primeiro trimestre) ou amamentação.

Caso seja necessário o uso do medicamento durante a amamentação, a amamentação deve ser interrompida.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• colapso ou choque;
• uma forte diminuição da pressão arterial (leituras de pressão arterial sistólica inferiores a 100 mm Hg);
• diminuição dos valores da pressão venosa central;
• pressão de enchimento ventricular esquerda fraca;
• forma ativa de infarto do miocárdio;
• uso em conjunto com substâncias que retardam a PDE-5, incluindo tadalafil e sildenafil com vardenafil (pois isso aumenta a probabilidade de redução da pressão arterial);
• intolerância grave à molsidomina.

É necessário cuidado ao usar o medicamento em casos de glaucoma (especialmente de ângulo fechado), distúrbios do fluxo sanguíneo cerebral, aumento da pressão intracraniana e, além disso, em indivíduos com tendência à diminuição da pressão arterial, em idosos, com insuficiência hepática/renal e após uma forma ativa de infarto do miocárdio.

Efeitos colaterais Dilasidom

Os efeitos colaterais incluem:

• disfunção do sistema cardiovascular: queda acentuada da pressão arterial, às vezes levando ao colapso, bem como hipotensão ortostática;
• Problemas no sistema nervoso central: no início da terapia, às vezes se desenvolve cefaléia e tonturas são observadas ocasionalmente. As reações motoras e mentais podem ficar mais lentas (principalmente no início da terapia);
• distúrbios digestivos: náuseas;
• Sintomas alérgicos: coceira, hiperemia facial, broncoespasmo. Erupções cutâneas epidérmicas e choque anafilático são observados esporadicamente.

Overdose

Manifestações de intoxicação: taquicardia, dor de cabeça intensa e diminuição acentuada da pressão arterial.

Se tiverem passado menos de 60 minutos desde a administração de uma dose maior do medicamento, deve-se considerar a opção de lavagem gástrica. Além disso, procedimentos sintomáticos são realizados.

Interações com outras drogas

Quando a molsidomina é combinada com agentes que bloqueiam canais lentos de Ca, vasodilatadores periféricos, álcool etílico e agentes anti-hipertensivos, o efeito hipotensor é potencializado.

A combinação de Dilasidom e aspirina potencializa o efeito antiplaquetário.

Existe um alto risco de redução dos valores da pressão arterial ao combinar o medicamento com inibidores da PDE-5 (por exemplo, tadalafil, sildenafil ou vardenafil), portanto eles não devem ser usados juntos.

Condições de armazenamento

O Dilasid deve ser armazenado em local escuro e seco, fora do alcance de crianças pequenas. A temperatura indicada deve estar entre 15 e 25 °C.

Validade

O Dilasid pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Análogos do medicamento são Sidocard, Advocard, Sidnofarm com Molsicor, Solmidon e Sidnocard.