Diclonato n

O diclonato P é um derivado do ácido α-toluico; possui efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos.

Contém o elemento diclofenaco, que ajuda a reduzir a intensidade da dor (que ocorre durante o movimento ou em repouso), reduzir o inchaço que afeta as articulações e reduzir a rigidez matinal que ocorre em doenças reumáticas. Assim como outros AINEs, o medicamento apresenta efeito antiplaquetário. [ 1 ]

Indicações Diclonato n

É usado para injeções intramusculares nos seguintes casos:

• inflamações que afetam o sistema músculo-esquelético ( artrite de origem psoriática, reumatoide ou juvenil crônica, bem como artrite de origem gotosa na fase ativa e doença de Bechterew);
• inflamação na região pélvica, bem como proctite com anexite, cólica de natureza biliar ou renal e algomenorreia primária;
• patologias do sistema músculo-esquelético de natureza degenerativa (osteocondrose ou forma deformante de osteoartrite);
• terapia combinada em caso de infecções inflamatórias na garganta, ouvidos e nariz, que são acompanhadas de dor intensa (amigdalite ou otite com faringite);
• dores diversas (reumatismo na área dos tecidos moles, ciática, bursite e lumbago com neuralgia e tendovaginite, mialgia, dores de cabeça, dores de dente ou enxaquecas, bem como dores moderadas de outras origens);
• dor associada a lesões, em cujo contexto se desenvolve a inflamação;
• dor pós-operatória;
• síndrome febril.

Infusões intravenosas por gotejamento são realizadas para eliminar ou prevenir dores pós-operatórias.

Forma de liberação

A liberação do elemento medicinal é realizada na forma de líquido para injeções intravenosas ou intramusculares; dentro da caixa há 5 ampolas com um volume de 3 ml.

Diclonato p retard 100

O Diclonat P retard 100 é produzido em comprimidos (volume 0,1 g) - 10 unidades em uma cartela. Há 2 embalagens em cada caixa.

Farmacodinâmica

O diclofenaco inibe de forma não seletiva os componentes COX-1 e COX-2, destruindo assim os processos metabólicos produzidos pelo ácido araquidônico. Além disso, inibe a biossíntese de PGs, que atuam como mediadores inflamatórios e da dor, e também aumentam a temperatura. [ 2 ]

Farmacocinética

Quando 75 mg do medicamento são administrados por via intramuscular, seus valores plasmáticos de Cmax são iguais a 2,5 μg/ml e são registrados após 20 minutos; esses valores são linearmente relacionados ao tamanho da dose administrada.

A infusão intravenosa de 75 mg por gotejamento (com duração superior a 2 horas) resulta em valores plasmáticos de Cmax iguais a 1,9 μg/ml. Os valores de LS são inversamente dependentes da duração da infusão. [ 3 ]

A síntese proteica do fármaco é bastante alta – 99% (sintetizada principalmente com albuminas). A meia-vida intraplasmática é de 1 a 2 horas.

Se o intervalo estabelecido entre as doses for observado, o fármaco não se acumula. É bem distribuído nos fluidos e tecidos. Passa para a membrana sinovial, atingindo a Cmax após 3 a 6 horas.

Participa dos processos metabólicos intra-hepáticos: em 50% na primeira passagem. Os valores de AUC são duas vezes menores quando o fármaco é administrado por via oral (em comparação com o uso parenteral de dosagem semelhante). Os processos metabólicos ocorrem com conjugação única ou múltipla com hidroxilação. Os processos metabólicos são implementados utilizando a estrutura enzimática P450 CYP2C9. A atividade medicamentosa dos componentes metabólicos é mais fraca do que a do diclofenaco.

A maior parte do Diclonat P é excretada pelos rins. Os valores totais de depuração são de 260 ml por minuto. 60% são excretados pelos rins na forma de elementos metabólicos; menos de 1% permanece inalterado. O restante dos componentes metabólicos é excretado na bile.

Dosagem e administração

O medicamento é administrado por via intravenosa (gotejamento) ou intramuscular. O Diclonat P deve ser usado por no máximo 2 dias. Se for necessário continuar a terapia, o medicamento deve ser administrado na forma de supositórios ou comprimidos.

Injeções intramusculares: pessoas com dor aguda recebem 75 mg do medicamento diariamente. Se necessário (durante o desenvolvimento de cólica renal ou biliar), a dose diária é aumentada para 0,15 g (1 ampola 2 vezes ao dia).

Realização de infusões intravenosas com conta-gotas: antes de usar o medicamento, é necessário dissolver 75 mg da substância (1 ampola) em 0,1-0,5 l de dextrose a 5% ou NaCl a 0,9% (antes disso, adicionar bicarbonato de sódio a 8,4% (0,5 ml) ao fluido de infusão). Os fluidos de infusão finalizados devem ser transparentes.

Durante o tratamento da dor pós-operatória (moderada ou intensa), o medicamento é utilizado por um período de 0,5 a 2 horas, na dose de 75 mg. Se necessário, pode ser reutilizado após algumas horas, mas a dosagem não deve exceder 0,15 g por dia.

Para prevenir o desenvolvimento de dor pós-operatória, realiza-se uma infusão de 25 a 50 mg de Diclonat P por 15 a 60 minutos. A infusão é então continuada a uma taxa de 5 mg/hora até que a dose diária de 0,15 g seja atingida.

• Aplicação para crianças

Diclonat P não é usado em pessoas menores de 15 anos de idade.

Uso Diclonato n durante a gravidez

Não use durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• intolerância grave aos AINEs (também à aspirina) ou presença de asma “aspirínica” no paciente;
• sangramento ou fases ativas de lesões erosivas e ulcerativas dentro do trato gastrointestinal;
• supressão de processos hematopoiéticos na medula óssea;
• vários distúrbios de hemostasia (incluindo hemofilia);
• condições associadas a uma alta probabilidade de desenvolver sangramento (também sua presença na anamnese).

Efeitos colaterais Diclonato n

Principais efeitos colaterais:

• Lesões do trato gastrointestinal: gastropatia por AINEs é frequentemente observada (desconforto epigástrico e gastralgia, inchaço, vômitos, eructações, azia intensa, dor abdominal, náusea, plenitude gástrica e diarreia), sangramento gastrointestinal (melena ou hematêmese), lesões gastrointestinais de natureza erosiva e ulcerativa (úlceras pépticas, lesões estomacais ou esofágicas e múltiplos distúrbios gastrointestinais) e perfuração da parede intestinal (fezes com sangue, dor cortante intensa, melena, queimação na região epigástrica e hematêmese), bem como pancreatite acompanhada de sangramento ou colite inespecífica, constipação, xerostomia e hepatite tóxica. Às vezes, ocorrem colite ou sua exacerbação, anorexia ou perda de apetite, vômitos, espasmos, dor que afeta a mucosa oral e estomatite aftosa (úlceras e erosões, bem como placa branca na mucosa oral);
• Distúrbios associados à atividade do sistema nervoso: tonturas ou dores de cabeça ocorrem frequentemente. Às vezes, podem ser observados depressão, sonolência, convulsões, fadiga intensa, nervosismo com irritabilidade, bem como meningite de origem asséptica, polineuropatia (tremor e hipoestesia, bem como fraqueza ou dor nos músculos das pernas e braços), insônia, comprometimento da memória, medo e sintomas psicóticos;
• problemas com a função dos órgãos dos sentidos: frequentemente são observadas ambliopia de origem tóxica, deterioração da acuidade visual, diplopia, escotoma, perda auditiva e outros distúrbios, bem como zumbido;
• Lesões epidérmicas: hiperemia epidérmica, prurido ou erupções cutâneas (principalmente urticariformes ou eritematosas) são frequentemente observadas. Às vezes, desenvolvem-se eritema multiforme, SSJ, NET e fotodermatite (erupções cutâneas, queimaduras solares graves e distúrbios de pigmentação). Raramente, com uma injeção intramuscular, podem ocorrer infiltração, queimadura, necrose do tecido adiposo e necrose asséptica. Necrose na área do procedimento também é possível.
• Distúrbios urogenitais: retenção de líquidos é frequente. Às vezes, desenvolvem-se dismenorreia, proteinúria, hematúria, dor vaginal recorrente de origem desconhecida, cistite, anúria ou oligúria, bem como polaciúria, nefrite tubulointersticial, deterioração da função renal ou agravamento de distúrbios existentes, bem como síndrome nefrótica e edema periférico;
• problemas com a atividade hematopoiética: às vezes são observadas anemia (aplástica, hemolítica ou causada por sangramento endógeno), agranulocitose, neutropenia, leucopenia ou trombocitopenia (acompanhada de púrpura ou não) e equimoses;
• disfunção respiratória: às vezes é observada dispneia;
• Danos ao sistema cardiovascular: a pressão arterial frequentemente aumenta. Às vezes, ocorrem colapso, arritmia ou cardialgia. Ocasionalmente, a ICC piora ou surge dor na região torácica;
• distúrbios endócrinos: perda de peso ocasional;
• Sintomas de alergia: ocasionalmente, desenvolvem-se sintomas anafilactoides (urticária, dispneia, prurido epidérmico, hiperemia focal, edema de Quincke que afeta a língua e os lábios, glote, pálpebras ou tecidos paraorbitais, além de chiado e dor em pressão na região esternal) e anafilaxia, bem como manifestações de alergia broncoespástica.

Overdose

Em caso de envenenamento, desenvolvem-se sintomas associados à função do trato gastrointestinal, distúrbios do sistema nervoso central (desde sonolência com letargia até o desenvolvimento de convulsões com estado de coma), nefrotoxicidade (pode atingir insuficiência renal aguda) e hipotensão.

Medidas sintomáticas e de suporte são tomadas para ajudar a eliminar os sinais de distúrbios. Procedimentos de hemodiálise ou diurese forçada serão ineficazes.

Interações com outras drogas

O medicamento aumenta os níveis plasmáticos de metotrexato, ciclosporina com substâncias de lítio e digoxina.

Enfraquece o efeito de medicamentos diuréticos.

Quando usado com diuréticos poupadores de potássio, a probabilidade de hipercalemia aumenta.

A administração com trombolíticos (estreptoquinase e alteplase com uroquinase) e anticoagulantes aumenta a probabilidade de sangramento (principalmente no trato gastrointestinal).

O medicamento reduz a atividade terapêutica de pílulas para dormir e anti-hipertensivos.

A combinação com Diclonat P aumenta o risco de desenvolver sintomas negativos de outros AINEs e GCS (sangramento no trato gastrointestinal), as propriedades nefrotóxicas da ciclosporina e a atividade tóxica do metotrexato.

A aspirina reduz os níveis sanguíneos de diclofenaco.

Quando combinado com paracetamol, a probabilidade do diclofenaco desenvolver propriedades nefrotóxicas aumenta.

O medicamento enfraquece a atividade hipoglicêmica dos medicamentos antidiabéticos.

Cefotetano, plicamicina com ácido valpróico e também cefoperazona com cefamandol aumentam a incidência de hipoprotrombinemia.

Substâncias de ouro e ciclosporina aumentam o efeito do diclofenaco na ligação intrarrenal de PG, resultando em aumento da nefrotoxicidade.

A combinação de Diclonat P com colchicina, álcool etílico, erva de São João ou corticotropina aumenta a probabilidade de sangramento no trato gastrointestinal.

Os medicamentos que provocam o desenvolvimento de fotossensibilidade aumentam o efeito sensibilizador do diclofenaco em relação à radiação UV.

Substâncias que bloqueiam os processos de secreção tubular aumentam o nível plasmático do diclofenaco, o que aumenta sua toxicidade e atividade terapêutica.

Condições de armazenamento

O Diclonat P deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças. Temperatura – entre 15 e 25 °C.

Validade

O Diclonat P pode ser usado por um período de 5 anos a partir da data de fabricação do agente terapêutico.

Análogos

Análogos do medicamento são Diclobene com Voltaren Emulgel, bem como Dicloran com Diclofenac Sandoz.