Desmopressina

A desmopressina tem efeito vasopressor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indicações Desmopressina

É utilizado para os seguintes eventos:

• terapia/diagnóstico de diabetes insípido ou diagnóstico de capacidade de concentração renal;
• poliúria transitória;
• uso intranasal após procedimentos cirúrgicos na glândula pituitária;
• em tratamento combinado ou monoterapia para eliminar a incontinência urinária primária (spray);
• injeções intravenosas no tratamento da hemofilia clássica, bem como da doença de von Willebrand-Dian (exceto subtipo 2b);
• noctúria.

[ 8 ], [ 9 ]

Forma de liberação

O produto é produzido na forma de spray para uso intranasal, em frasco equipado com bico dosador, com capacidade de 5 ml (suficiente para 50 porções). Dentro da caixa, há 1 frasco.

Também é produzido em forma de comprimidos, com 28, 30 ou 90 unidades por embalagem.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmacodinâmica

O elemento ativo do fármaco ativa os terminais V2 da vasopressina, localizados no interior dos tecidos epiteliais dos túbulos contorcidos e também no ramo ascendente da alça de Henle. Como resultado, a reabsorção de água nos vasos do sistema circulatório é potencializada e, ao mesmo tempo, o oitavo fator de coagulação sanguínea é estimulado.

O efeito antidiurético do medicamento é observado com injeções intramusculares e intravenosas, bem como com administração intranasal e oral. A desmopressina apresenta baixa toxicidade e não apresenta efeitos mutagênicos ou teratogênicos.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacocinética

A meia-vida do hormônio artificial é de 75 minutos. No entanto, níveis relativamente elevados do medicamento podem ser observados no organismo por 8 a 20 horas após o uso. Verificou-se que os sinais de poliúria desaparecem após 2 a 3 aplicações do medicamento. Injeções intravenosas são mais eficazes do que o uso intranasal.

Em pessoas com doença de von Willebrand, bem como com hemofilia, uma única administração de 0,4 mcg/kg da substância resulta em um aumento de 3 a 4 vezes no 8º fator de coagulação sanguínea. O medicamento começa a agir 30 minutos após o uso e atinge o pico após 1,5 a 2 horas.

Ao mesmo tempo, o uso do medicamento leva a um rápido aumento nos valores do plasminogênio plasmático, embora os índices de fibrinólise permaneçam os mesmos.

O fármaco sofre metabolismo no tecido hepático. A ponte dissulfeto é quebrada pela enzima transidrogenase.

A excreção de substância inalterada ou produtos metabólicos inativos ocorre na urina.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosagem e administração

Os comprimidos devem ser tomados por via oral, algumas horas após as refeições (se tomados simultaneamente, a absorção do medicamento pode ser prejudicada, o que levará à diminuição de sua eficácia). O tamanho das porções e a duração do tratamento são selecionados pelo médico.

Pessoas com diabetes insípido em estágio inicial precisam tomar 0,1 mg da substância por via oral, de 1 a 3 vezes ao dia. Após esse período, é necessário selecionar a dose individualmente, levando em consideração o efeito dos comprimidos e sua tolerabilidade pelo paciente. Em média, a dosagem do medicamento é de 0,1 a 0,2 mg, tomada de 1 a 3 vezes ao dia.

A dose oral máxima permitida do medicamento por dia é de 1,2 mg.

Na incontinência noturna primária, 0,2 mg da substância é frequentemente administrado por via oral à noite. Se o efeito for insuficiente, a dose é dobrada para 0,4 mg. Durante o tratamento, a ingestão de líquidos deve ser limitada na segunda metade do dia. Em média, a terapia contínua dura 90 dias. Levando em consideração o quadro clínico, o médico pode prolongar o tratamento (frequentemente, antes de prolongar o tratamento, o medicamento é interrompido por 7 dias e, então, levando em consideração as informações clínicas obtidas após a interrupção do medicamento, decide se o paciente precisa prolongar o tratamento).

Adultos com poliúria noturna frequentemente precisam tomar 0,1 mg do medicamento por via oral à noite. Se não houver resultado terapêutico, a dose pode ser dobrada para 0,2 mg. Sob supervisão médica, a dosagem pode ser aumentada, se necessário. Se não houver sinais de melhora após 1 mês de uso do medicamento, o tratamento deve ser interrompido.

O spray intranasal é usado em doses de 10 a 40 mcg/dia, divididas em várias aplicações separadas. Crianças com idade entre 3 meses e 12 anos devem ajustar a dose diária, que deve estar na faixa de 5 a 30 mcg.

A dosagem de Desmopressina para injeções intravenosas, subcutâneas e intramusculares é de 1 a 4 mcg/dia (para adultos). Crianças podem administrar 0,4 a 2 mcg do medicamento por dia.

Se não houver resultado após 1 semana de tratamento, é necessário ajustar a dose diária. Às vezes, leva bastante tempo – até várias semanas – para selecionar um regime de tratamento adequado.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Uso Desmopressina durante a gravidez

O uso de Desmopressina durante a lactação ou gravidez é permitido somente sob a supervisão constante do médico assistente.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• polidipsia de natureza psicogênica ou congênita;
• presença de anúria;
• hipoosmolalidade plasmática;
• retenção de líquidos no corpo;
• presença de insuficiência cardíaca com necessidade de uso de diuréticos;
• reação alérgica a um medicamento.

É proibida a administração do medicamento por via intravenosa na doença de von Willebrand subtipo 2b e, adicionalmente, na angina instável

[ 21 ]

Efeitos colaterais Desmopressina

O uso do medicamento pode causar o desenvolvimento dos seguintes efeitos colaterais:

• dores de cabeça, coma, tontura, perda de consciência ou sensação de confusão;
• desenvolvimento de coriza ou hipoosmolalidade, aparecimento de inchaço da mucosa nasal e ganho de peso;
• aumento ou diminuição da pressão arterial (esta última no caso de injeção intravenosa rápida);
• desenvolvimento de hiponatremia ou oligúria, aparecimento de edema e, além disso, retenção de líquidos no corpo;
• dor de estômago, vômitos, cólicas intestinais e náuseas;
• erupção cutânea na superfície da pele e outros sintomas de alergia, algomenorreia e ondas de calor;
• problemas de lacrimejamento e conjuntivite de origem alérgica;
• dor no local da injeção.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Overdose

A intoxicação pelo medicamento frequentemente causa retenção de líquidos e o desenvolvimento de sintomas de hiponatremia.

Nestes casos, é necessário administrar solução isotônica ou hipertônica de cloreto de sódio por via intravenosa, além de prescrever ao paciente um diurético (furosemida).

[ 31 ]

Interações com outras drogas

A combinação com dopamina, especialmente em altas doses, pode potencializar o efeito pressor.

A indometacina afeta a intensidade do efeito medicinal da desmopressina.

A combinação do medicamento com carbonato de lítio leva a uma diminuição de suas propriedades antidiuréticas.

O medicamento deve ser combinado com cautela com medicamentos que aumentam a liberação do hormônio antidiurético, como carbamazepina com clorpromazina, fenilefrina com tricíclicos e epinefrina. Essa combinação pode potencializar o efeito vasopressor do medicamento.

[ 32 ], [ 33 ]

Condições de armazenamento

A desmopressina deve ser mantida em local escuro, fora do alcance de crianças. Indicadores de temperatura – entre 15 e 25 °C.

Validade

Os comprimidos de desmopressina podem ser usados por 30 meses a partir da data de fabricação do medicamento. O prazo de validade do spray é de 2 anos.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Aplicação para crianças

O tamanho da porção diária para crianças menores de 12 anos precisa ser ajustado.

Em crianças menores de 1 ano, a intoxicação pela substância pode levar ao desenvolvimento de convulsões devido ao efeito irritante da droga no sistema nervoso.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Análogos

Análogos da substância são os medicamentos Vazomirin, Minirin e Emosint com Presainex e, além disso, Adiuretin, acetato de desmopressina, Nourem com Nativa, Apo-Desmopressina e Adiuretin SD.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Avaliações

A desmopressina recebe avaliações positivas para o tratamento da enurese noturna em crianças, embora se observe que o efeito do seu uso não se desenvolve imediatamente, mas após várias semanas. Ao mesmo tempo, os comentários indicam uma boa tolerabilidade do medicamento.

Há também análises sobre a ação eficaz do medicamento no diabetes insípido - seu uso melhora o estado do paciente, aliviando os sintomas da doença.