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Desferal
Última revisão: 03.07.2025

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Indicações Desferala
É usado em casos de sobrecarga grave de ferro no corpo de forma crônica – como agente monoterapêutico:
- siderose transfusional, observada na forma hemolítica da anemia de origem autoimune, na forma sideroblástica da anemia e em outras anemias crônicas, bem como na talassemia grave;
- hemocromatose primária em pessoas com patologias concomitantes que impedem a flebotomia (como distúrbios como patologias cardíacas, anemia grave e, além disso, hipoproteinemia);
- Sobrecarga de ferro devido à porfiria cutânea em estágio avançado em pessoas com intolerância à flebotomia.
Também é usado para eliminar intoxicação aguda por ferro.
Ajuda a eliminar a sobrecarga crônica de alumínio em pessoas com insuficiência renal terminal (em diálise de manutenção), acompanhada de doença óssea dependente de alumínio, anemia dependente de alumínio ou encefalopatia induzida por diálise.
O medicamento também é usado para diagnosticar excesso de alumínio ou ferro.
Farmacodinâmica
A desferrioxamina combina-se principalmente com íons Fe e também com íons Al trivalentes: as constantes desses complexos são, respectivamente, 1031 e 1025. A afinidade do elemento DFO por íons divalentes como Cu2+, Fe2+, Zn2+ e Ca2+ é muito menor (a constante de formação desse complexo é 1014 ou menos). O processo de quelação é realizado em proporções molares de 1 para 1 - 1 g da substância ativa é teoricamente capaz de sintetizar 85 mg de Fe trivalente ou 41 mg de Al3+.
A ação quelante do componente DFO permite que ele capture ferro livre dentro das células ou do plasma, resultando na formação de um composto de ferrioxamina (FC). A excreção de ferro na forma de FC na urina demonstra principalmente a quantidade de ferro removido do plasma, enquanto a excreção nas fezes demonstra principalmente a quantidade de Fe quelado no fígado.
A quelação de ferro também pode ocorrer a partir da ferritina com hemossiderina, mas esse processo é bastante lento quando o DFO é administrado em doses terapêuticas. É importante esclarecer que o DFO não causa remoção de ferro da hemoglobina com transferrina ou de outros elementos que contenham hemina.
O elemento DFO é capaz de quelar e mobilizar alumínio, o que promove a formação subsequente do composto aluminoxamina (AlO).
Como ambos os compostos (FL com AlO) são completamente excretados do corpo, o elemento DFO ajuda a remover alumínio e ferro pelas fezes e urina, o que ajuda a reduzir o volume desses componentes dentro dos órgãos.
Farmacocinética
Sucção.
O DFO é absorvido rapidamente após uma injeção em bolus ou administração subcutânea lenta. A substância é pouco absorvida pelo trato gastrointestinal devido à presença de mucosa intacta. A biodisponibilidade absoluta de 1 g do fármaco administrado por via oral é inferior a 2%.
Ao adicionar DFO ao fluido de diálise, sua absorção pode ocorrer durante o procedimento de diálise peritoneal.
Processos de distribuição.
O pico de concentração plasmática é de 15,5 μmol/l (ou 8,7 μg/ml) – observado meia hora após a administração de 10 mg/kg do medicamento. Após 60 minutos da administração do medicamento, o pico de concentração plasmática atinge 3,7 μmol/l (ou 2,3 μg/ml).
Após a introdução de 2 g da infusão do fármaco (aproximadamente 29 mg/kg), após 120 minutos, o indicador DFO adquire um valor constante de 30,5 μmol/l. O processo de distribuição da substância é rápido, com meia-vida média de distribuição de 0,4 horas. In vitro, é sintetizado com proteínas plasmáticas em menos de 10%.
Processos metabólicos.
Na urina de pessoas com sobrecarga de Fe, foram identificados e registrados quatro produtos do metabolismo do DFO. Constatou-se que essa substância sofre os seguintes processos de biotransformação: oxidação com transaminação, resultando na formação de um produto metabólico ácido, e, além disso, N-hidroxilação e descarboxilação, durante as quais são formados produtos de decomposição neutros.
Excreção.
Após a administração de Desferal a um paciente, os componentes DFO e FL são excretados em duas etapas. A meia-vida de distribuição aparente da substância DFO é de 60 minutos e a do FL é de 2,4 horas. A meia-vida de excreção terminal aparente de ambos os elementos é de 6 horas. Com uma injeção de 6 horas, 22% da porção é encontrada na urina na forma de DFO e 1% na forma de FL.
Dosagem e administração
A dose diária inicial média é de 1 g (1 a 2 injeções); e a dose de manutenção é de 500 mg/dia. O medicamento é frequentemente administrado por via intramuscular. Deve ser utilizada uma solução a 10%. Para obtê-la, 0,5 g da substância (1 ampola) deve ser dissolvido em fluido de injeção estéril (5 ml).
O medicamento é administrado apenas por via intravenosa, por gotejamento, na proporção máxima de 15 mg/kg/hora. Não é permitida a administração de mais de 80 mg/kg por dia.
Para eliminar a intoxicação aguda por ferro, é necessário tomar Desferal por via parenteral ou oral.
Para sintetizar o ferro que ainda não foi absorvido pelo trato gastrointestinal, é necessário beber 5 a 10 g da substância (10 a 20 ampolas), que deve ser dissolvida em água potável comum.
Para remover o ferro absorvido, o medicamento deve ser administrado por via intramuscular - 1-2 g, em intervalos de 3 a 12 horas. Em casos graves, 1 g da substância é administrado por via intravenosa, por gotejamento.
Uso Desferala durante a gravidez
Testes em coelhos demonstraram que o DFO pode ter um efeito teratogênico. Até o momento, todas as mulheres que usaram Desferal durante a gravidez deram à luz crianças sem anomalias congênitas. No entanto, o uso do medicamento durante esse período, especialmente no primeiro trimestre, deve ser feito apenas em casos extremos, após comparação prévia dos benefícios e riscos de seu uso.
Não há informações sobre se o ingrediente ativo do medicamento passa para o leite materno, portanto, pacientes que amamentam devem interromper a amamentação durante o tratamento.
Contra-indicações
É proibido usar o medicamento na presença de intolerância ao princípio ativo (exceto em situações em que a dessensibilização bem-sucedida permita a terapia).
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Efeitos colaterais Desferala
Alguns sintomas percebidos como reações negativas ao uso de medicamentos podem, na verdade, ser sintomas de patologia concomitante (sobrecarga de alumínio ou ferro).
- lesões de natureza infecciosa ou invasiva: mucormicose é ocasionalmente observada. Gastroenterite causada pela atividade de yersinia se desenvolve ocasionalmente;
- distúrbios do sistema linfático e circulatório: são observados distúrbios isolados dos parâmetros sanguíneos (isso inclui trombocitopenia);
- distúrbios imunológicos: sintomas anafiláticos, edema de Quincke ou anafilaxia se desenvolvem ocasionalmente;
- Problemas com o funcionamento do sistema nervoso: dores de cabeça ocorrem com frequência. Distúrbios neurológicos, progressão ou inibição da encefalopatia causada pelo aumento dos níveis de alumínio durante a hemodiálise, bem como tonturas, parestesia e polineuropatia são observados esporadicamente;
- Deficiência visual: perda de visão, processos degenerativos na retina, escotoma, catarata e neurite no nervo óptico são ocasionalmente observados. Além disso, ocorrem visão turva, opacidade da córnea, visão enfraquecida, hemeralopia, cromatopsia e distúrbios do campo visual;
- problemas com o funcionamento dos órgãos auditivos: às vezes há zumbido nos ouvidos ou surdez de natureza neurossensorial;
- lesões que afetam o sistema vascular: muitas vezes, se o regime de uso não for seguido, observa-se uma diminuição nos valores da pressão arterial;
- Distúrbios no esterno, mediastino e órgãos respiratórios: asma às vezes ocorre. SDRA e infiltrado pulmonar se desenvolvem ocasionalmente;
- Distúrbios digestivos: náuseas são frequentemente observadas. Às vezes, podem ocorrer dores abdominais ou vômitos. Diarreia se desenvolve ocasionalmente;
- lesões que afetam a camada subcutânea e a superfície da pele: frequentemente, inicia-se urticária. Erupções cutâneas generalizadas aparecem esporadicamente;
- distúrbios que afetam o sistema urinário e os rins: problemas com a função renal;
- Distúrbios sistêmicos e lesões no local da injeção: sintomas como inchaço, dor, coceira, vermelhidão, infiltração e formação de crostas são frequentemente observados. Febre também pode ocorrer; queimação, inchaço ou formação de vesículas no local da injeção.
Overdose
Manifestações de intoxicação.
Em caso de administração acidental de uma dose excessiva do medicamento, injeção intravenosa acidental em bolus ou infusão rápida, podem ocorrer alguns distúrbios, entre eles: taquicardia, diminuição da pressão arterial, distúrbios gastrointestinais, agitação, afasia, náusea, cefaleia e bradicardia, além de perda aguda, porém transitória, da visão e insuficiência renal aguda.
Terapia.
O medicamento não possui antídoto. É necessário interromper a administração do medicamento e, em seguida, realizar os procedimentos sintomáticos adequados.
Desferal é dialisável.
Interações com outras drogas
Quando o medicamento é combinado com proclorperazina (um derivado da fenotiazina), pode ocorrer distúrbio transitório da consciência.
Em indivíduos com distúrbios graves de formação de ferro de forma crônica, o uso combinado do medicamento e grandes doses de ácido ascórbico (0,5 g por dia) levou a problemas no coração, que desapareceram após a interrupção da ingestão deste último.
Os dados do teste de contraste com gálio 67 podem estar sujeitos a distorção devido à rápida excreção renal causada pelo gálio desferal. Recomenda-se a interrupção do uso do medicamento 48 horas antes da realização da cintilografia.
Incompatível com solução injetável de heparina.
É proibido usar solução de cloreto de sódio a 0,9% para diluir o liofilizado seco, embora após a reconstituição do medicamento com o líquido injetável, esse solvente possa ser usado para diluição subsequente.
Condições de armazenamento
O Desferal na forma de liofilizado seco é mantido em local fechado, fora do alcance de crianças, a uma temperatura não superior a 25 °C. Cada ampola destina-se a uso único. A solução medicamentosa reconstituída é utilizada imediatamente após o preparo (máximo – em até 3 horas). Ao realizar o procedimento de reconstituição pelo método asséptico, o prazo de validade da solução aumenta para 24 horas.
Aplicação para crianças
Para crianças menores de 3 anos, o procedimento de quelação deve ser realizado sob supervisão especial. A dose média diária não deve exceder 40 mg/kg, pois o uso de altas doses leva ao retardo do crescimento e a distúrbios no funcionamento do tecido ósseo (por exemplo, ao desenvolvimento de osteodisplasia metafisária).
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Análogos
Análogos do medicamento são Exjade, assim como Deferoxamina e Defroxamina.
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Avaliações
O Desferal recebe boas avaliações por seu efeito medicinal. Observa-se que ele lida bem com a função de excreção de ferro do corpo e, ao mesmo tempo, apresenta um nível de toxicidade muito menor do que alguns de seus análogos — portanto, a frequência de efeitos colaterais deste medicamento é muito menor.
Atenção!
Para simplificar a percepção da informação, esta instrução do uso da droga "Desferal" traduziu e apresentou em uma forma especial com base nas instruções oficiais do uso médico da droga. Antes de usar, leia a anotação que veio diretamente para a medicação.
Descrição fornecida para fins informativos e não é um guia para a autocura. A necessidade desta droga, a finalidade do regime de tratamento, métodos e dose da droga é determinada exclusivamente pelo médico assistente. A automedicação é perigosa para a sua saúde.