Carvethrand

Carvetrend tem atividade vasodilatadora e efeito β-bloqueador não seletivo; também demonstra efeito antioxidante e bloqueia seletivamente a atividade dos receptores α1-adrenérgicos.

O medicamento reduz a resistência vascular periférica bloqueando seletivamente a ação dos receptores α1-adrenérgicos e, além disso, suprimindo o efeito do SRAA por meio do bloqueio não seletivo dos receptores β-adrenérgicos. Ao mesmo tempo, ocorre uma diminuição da atividade da renina plasmática, o que reduz a probabilidade de retenção de líquidos. [ 1 ]

Indicações Carvethrand

É utilizado em casos de angina de peito estável de grau crônico, hipertensão primária e também em casos de insuficiência cardíaca estável (tipo crônica).

Forma de liberação

O medicamento é liberado na forma de comprimidos - 14 unidades em blister (volume de comprimido: 3,125 mg, 6,25 mg e 12,5 mg), 2 embalagens por embalagem. Também disponível em 28 unidades em blister separado (volume de comprimido: 25 mg) - 1 unidade em caixa.

Farmacodinâmica

O fármaco não possui BCA e possui efeito estabilizador de membrana. É um racemato biestereoisomérico. O bloqueio da ação dos receptores adrenérgicos ß1 e ß2 é realizado principalmente com a ajuda do enantiômero S (-), e o efeito bloqueador α1 é fornecido pelos enantiômeros S (-) e R (+). O Carvetrend possui um efeito antioxidante significativo e absorve radicais livres.

Em caso de uso com pressão arterial elevada, sua diminuição sob a influência do medicamento não é acompanhada por alterações nos processos de circulação sanguínea intrarrenal e potencialização da resistência sistêmica dos vasos periféricos, o que é freqüentemente observado ao administrar β-bloqueadores. [ 2 ]

Quando administrado a indivíduos com angina de peito, previne o desenvolvimento de dor e isquemia miocárdica. [ 3 ]

Em indivíduos com disfunção ventricular esquerda ou ICC, o medicamento tem efeito positivo na hemodinâmica, no tamanho do ventrículo esquerdo e na sua fração de ejeção.

O medicamento não altera o metabolismo lipídico.

Farmacocinética

A biodisponibilidade do fármaco é de aproximadamente 25-30% (forma R) e 15% (forma S). A Cmax plasmática é observada após 1 hora. As proporções entre a dosagem e os valores plasmáticos são lineares. A ingestão de alimentos não altera a biodisponibilidade do fármaco.

O carvedilol é um elemento altamente lipofílico. Cerca de 98-99% da substância é sintetizada com proteínas. O volume de distribuição é de aproximadamente 2 l/kg. 60-75% do fármaco absorvido sofre processos metabólicos durante a primeira passagem intra-hepática.

A meia-vida do fármaco varia de 6 a 10 horas. A taxa de depuração é de 590 ml por minuto. A excreção é realizada principalmente pela bile e, em seguida, pelas fezes. Parte da excreção é feita na forma de elementos metabólicos pelos rins.

Os processos metabólicos são realizados no fígado – por meio da oxidação e da glicuronidação na região do anel aromático. Os componentes metabólicos demonstram um intenso efeito adrenobloqueador e antioxidante.

Os níveis plasmáticos do medicamento são aproximadamente 50% maiores em pessoas mais velhas.

Em indivíduos com pressão arterial elevada e insuficiência renal moderada (CC – dentro de 20-30 ml por minuto) ou grave (CC – <20 ml por minuto), foi observado um aumento de 40-55% nos valores plasmáticos de LS.

Dosagem e administração

O Carvetrend deve ser tomado por via oral, iniciando o tratamento com doses baixas. Posteriormente, as doses são aumentadas gradualmente até que o efeito desejado seja alcançado.

Em caso de hipertensão primária, deve-se tomar inicialmente 12,5 mg do medicamento pela manhã (após as refeições) ou 6,25 mg pela manhã e depois à noite. Após 2 dias deste regime, a dose é aumentada para uma dose única de 25 mg ou para duas doses de 12,5 mg. Após 2 semanas de tratamento, a dose é aumentada para duas doses diárias de 25 mg.

Em caso de hipertensão, não podem ser administrados mais de 50 mg por dia (divididos em 2 doses).

Durante o CH, a medicação é utilizada inicialmente na dose de 3,125 mg (2 doses por dia).

Para angina estável, 12,5 mg são administrados duas vezes ao dia. Após um ciclo de 2 dias, a dose é aumentada para 25 mg duas vezes ao dia.

Durante a angina crônica, pode-se usar no máximo 50 mg do medicamento (em 2 doses).

Em pacientes com insuficiência cardíaca em tratamento para angina, a dosagem inicial é de 3,125 mg (2 doses por dia).

• Aplicação para crianças

Não deve ser usado em pediatria.

Uso Carvethrand durante a gravidez

Carvetrend não é prescrito durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• choque cardiogênico;
• ter uma forma descompensada de insuficiência cardíaca (estágio 4 segundo a classificação da NYHA), na qual é necessário o uso de substâncias inotrópicas;
• acidose metabólica;
• "doença cardíaca pulmonar" e hipertensão que afeta os pulmões;
• feocromocitoma;
• uso em combinação com verapamil, diltiazem e outros medicamentos antiarrítmicos;
• Bloqueio AV estágio 2-3 (sem uso de marcapasso);
• SSSU;
• bradicardia (os valores da frequência cardíaca são inferiores a 50 batimentos por minuto);
• pressão arterial reduzida (nível de pressão arterial sistólica menor que 85 mm Hg);
• ter uma forma descompensada de insuficiência cardíaca, na qual é necessário prescrever agentes isotrópicos positivos e diuréticos;
• BA e outras doenças pulmonares de natureza obstrutiva;
• disfunção hepática grave;
• uso de IMAOs (exceto substâncias do tipo IMAO-B).

Efeitos colaterais Carvethrand

Os efeitos colaterais incluem:

• alterações nos dados dos exames de sangue: desenvolvimento de hipo ou hiperglicemia, hipercolesterolemia, -calemia ou -trigliceridemia, bem como trombocitopenia ou leucopenia, anemia e hiponatremia, bem como aumento nos valores de fosfatase alcalina, creatinina e ureia e diminuição dos níveis de protrombina;
• sintomas de alergia: reações anafiláticas;
• convulsões, tonturas, colapso ortostático e parestesia, ganho de peso, dores de cabeça, depressão, distúrbios do sono e perda de consciência;
• ressecamento da mucosa ocular ou irritação na região dos olhos, além de distúrbios visuais;
• edema, angina de peito, insuficiência cardíaca, bradicardia, dispneia, extremidades frias e hipotensão, palpitações, aumento da pressão arterial, doença de Raynaud e exacerbação da claudicação intermitente;
• congestão nasal, edema pulmonar e asma;
• dor abdominal, xerostomia, náuseas, periodontite, constipação ou diarreia, melena e disfunção hepática (aumento dos níveis de ALT, AST e GGT);
• exantema, alopecia, urticária, hiperidrose, coceira e dermatite;
• artralgia e dor que afeta os membros;
• distúrbios urinários, insuficiência renal, incontinência urinária e hematúria;
• hiperuricemia, glicosúria ou albuminúria;
• disfunção erétil;
• aumento da temperatura, astenia e sintomas gripais.

Overdose

Em casos de envenenamento, observam-se insuficiência cardíaca, bradicardia, choque cardiogênico, diminuição da pressão arterial, vômitos, convulsões generalizadas, dificuldade respiratória, confusão e parada cardíaca.

São realizadas lavagem gástrica, uso de sorventes, ações sintomáticas, monitoramento e alteração dos valores dos sistemas vitais; em caso de bradicardia, prescreve-se administração de 0,5-2 mg de atropina.

Interações com outras drogas

O medicamento não deve ser usado em combinação com verapamil, diltiazem ou outros agentes antiarrítmicos do tipo I (IV), bem como IMAOs (exceto MAO-B).

Usando SG.

A coadministração com digoxina aumenta seu nível em estado de equilíbrio em aproximadamente 16% (a digitoxina também aumenta em aproximadamente 13%) em pessoas com pressão arterial elevada. Os níveis plasmáticos de digoxina devem ser monitorados no início do tratamento com Carvetrend, ao final dele e durante os ajustes de dose.

Quando usado com substâncias SG, pode ocorrer prolongamento da condução AV.

É necessário um monitoramento cuidadoso da condição de indivíduos que usam ß-bloqueadores ou medicamentos que reduzem os níveis de catecolaminas (incluindo reserpina ou IMAOs), pois isso pode provocar bradicardia grave ou o desenvolvimento de sintomas de diminuição da pressão arterial.

Outros medicamentos anti-hipertensivos.

O medicamento potencializa a atividade de outros medicamentos hipotensores (incluindo antagonistas da terminação α1). Também é possível potencializar os efeitos anti-hipertensivos negativos de fenotiazinas, vasodilatadores, barbitúricos com álcool e tricíclicos.

Ciclosporina.

Os níveis plasmáticos de ciclosporina devem ser monitorados ao usar Carvetrend, pois aumentam com essa combinação.

Medicamentos hipoglicemiantes, incluindo insulina.

Como a insulina e outros agentes hipoglicemiantes podem reduzir os níveis de açúcar no sangue mais intensamente quando o medicamento é administrado, e o próprio carvedilol pode mascarar os sinais de hipoglicemia, é muito importante monitorar constantemente os níveis de glicose no sangue.

Clonidina.

Ao interromper a terapia combinada com Carvetrend e clonidina, pare de usar o primeiro primeiro e depois reduza gradualmente a dose de clonidina.

Anestésicos administrados por inalação.

Durante a administração da anestesia, é necessário levar em consideração a interação anti-hipertensiva e isotrópica negativa do fármaco com os anestésicos.

Medicamentos que induzem ou inibem a ação das enzimas da hemoproteína 450.

Indivíduos que usam medicamentos que induzem enzimas da estrutura da hemoproteína 450 (barbitúricos com rifampicina) ou as inibem (incluindo cetoconazol, eritromicina com cimetidina, haloperidol e verapamil com fluoxetina) devem estar sob supervisão constante ao usar tais medicamentos simultaneamente com carvedilol, porque os indutores enzimáticos podem reduzir os níveis séricos deste último, e os inibidores podem aumentá-los.

Estrogênios com AINEs e corticoides.

O efeito hipotensor dos medicamentos é reduzido no caso do uso de medicamentos que retêm Na e líquidos no corpo.

Simpaticomiméticos e agonistas α e ß-adrenérgicos.

A administração conjunta com esses medicamentos potencializa o efeito vasoconstritor.

Relaxantes musculares e ergotamina.

A combinação do medicamento com relaxantes musculares ou ergotamina leva a uma potencialização do efeito de bloqueio neuromuscular.

Derivados de xantina.

É necessário ter extremo cuidado ao combinar o medicamento com derivados de xantina (incluindo teofilina e aminofilina), pois isso enfraquece a atividade bloqueadora β-adrenérgica.

Condições de armazenamento

O Carvetrend deve ser armazenado em temperaturas na faixa de 15-25°C.

Validade

O Carvetrend pode ser usado por um período de 36 meses a partir da data de venda da substância terapêutica.

Análogos

Os análogos do medicamento são Atram, Kardivas e Coriol com Karvid, assim como Dilator, Cardoz e Carvedigamma com Karvidex, Carvedilol e Cardiostad com Protecard, assim como Karvium, Talliton e Corvazan com Medocardil.