Cardiodarona

Cardiodarona é um medicamento que possui atividade vasodilatadora coronária, antiarrítmica, antianginosa, anti-hipertensiva e bloqueadora α e β-adrenérgica.

Seu uso resulta em diminuição da demanda de oxigênio do miocárdio, diminuição da sensibilidade à hiperestimulação do sistema nervoso simpático e diminuição do tônus vascular coronário. Ao mesmo tempo, observa-se aumento da circulação coronária, aumento das reservas energéticas miocárdicas e diminuição da frequência cardíaca. [ 1 ]

Indicações Cardiodarona

É usado para a prevenção e tratamento de distúrbios do ritmo paroxístico:

• arritmias ventriculares com risco de vida;
• taquicardia ventricular;
• angina de peito;
• arritmias supraventriculares;
• prevenção do desenvolvimento de fibrilação ventricular;
• paroxismo de fibrilação atrial e flutter;
• arritmia que ocorre com ICC;
• parassístole.

Forma de liberação

A substância medicinal é liberada em comprimidos - 10 unidades dentro de uma cartela ou 30 unidades dentro de um recipiente.

Além disso, é vendido na forma de líquido para injeções intravenosas.

Farmacodinâmica

O medicamento demonstra efeitos antianginosos e antiarrítmicos.

A atividade antiarrítmica se desenvolve com o prolongamento do 3º estágio do potencial de influência – pelo enfraquecimento da passagem de potássio pelos canais dentro das paredes celulares dos cardiomiócitos. Além disso, há um prolongamento do segmento refratário e uma diminuição da excitabilidade miocárdica. [ 2 ]

O fármaco exerce um efeito bloqueador não competitivo sobre os receptores adrenérgicos α e β. Ao mesmo tempo, retarda a condução nodal, atrial e SA, com quase nenhum efeito sobre os processos de condução dentro dos ventrículos. Também retarda os processos de condução do impulso de excitação e prolonga a seção refratária dos ductos adicionais dos ventrículos e átrios. [ 3 ]

O efeito antianginoso é obtido pela redução do volume de oxigênio consumido pelo miocárdio (reduzindo a frequência cardíaca e enfraquecendo a pós-carga cardíaca) e, além disso, pelo aumento da circulação coronária pela influência direta dos músculos arteriais relativamente lisos, mantendo os processos de ejeção cardíaca (por meio da redução da pressão aórtica) e enfraquecendo a resistência periférica.

Farmacocinética

Quando administrado por via oral, o fármaco é absorvido a uma taxa baixa no trato gastrointestinal. Os valores de biodisponibilidade variam de 30 a 80%. O fármaco é determinado no sangue após 0,5 a 4 horas. O indicador de Cmax sanguíneo para uma única administração de Cardiodarona é registrado após 3 a 7 horas.

Processos metabólicos intra-hepáticos são realizados com a formação de um elemento metabólico (decetilamiodarona) com efeito terapêutico, e também com desiodação.

A excreção ocorre em uma taxa extremamente baixa; a meia-vida é de 20 a 100 dias.

Dosagem e administração

Em caso de fases ativas de distúrbios do ritmo, o medicamento é administrado por via intravenosa a 5 mg/kg; neste caso, para pessoas com ICC, a dose é reduzida para 2,5 mg/kg.

Os comprimidos devem ser tomados com ou após as refeições, engolidos inteiros e acompanhados de água. O tamanho da porção é selecionado individualmente pelo médico, levando em consideração a condição do paciente. A dose diária inicial costuma ser de 600 a 800 mg (deve ser dividida em 2 a 3 doses). Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1200 mg por dia.

Essas dosagens são usadas por um período de 8 a 15 dias e, então, o paciente é transferido para o tratamento de manutenção.

No tratamento de manutenção, utiliza-se a dosagem mínima eficaz para o paciente. Frequentemente, a dose é de 100 a 400 mg de Cardiodarona. Para evitar o acúmulo do medicamento, ele deve ser tomado em um ciclo de 5 dias, seguido de um intervalo de 2 dias.

Além disso, os comprimidos podem ser usados por um período de 3 semanas, após o qual pode ser feita uma pausa de 7 dias.

• Aplicação para crianças

O medicamento é prescrito para pessoas menores de 18 anos com extrema cautela.

Uso Cardiodarona durante a gravidez

Como a amiodarona pode atravessar a placenta, ela não deve ser usada durante a gravidez.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• bradicardia do tipo sinusal;
• choque cardiogênico;
• intolerância grave aos componentes do medicamento;
• bloco SA;
• hipocalemia;
• Bloqueio AV 2-3 estágios;
• hipotireoidismo ou hipertireoidismo;
• SSSU;
• colapso;
• lesões pulmonares intersticiais;
• redução da pressão arterial;
• uso de medicamentos IMAO;
• amamentação.

O medicamento é prescrito com extrema cautela para pessoas com insuficiência hepática ou idosos.

Efeitos colaterais Cardiodarona

Os efeitos colaterais incluem:

• potencialização de ICC, bradicardia sinusal, taquicardia em pirueta, bloqueio AV, diminuição dos valores pressóricos e desenvolvimento de arritmia ou potencialização de uma já existente;
• pleurisia, apneia, fibrose pulmonar, tosse e dispneia, pneumonia, espasmo brônquico, alveolite e aparecimento de hiper ou hipotireoidismo;
• vômitos ou náuseas, distensão abdominal, constipação, perda de apetite, diarreia, dor e sensação de peso na região epigástrica, bem como icterícia, hepatite tóxica, colestase, potencialização da atividade das transaminases intra-hepáticas e cirrose hepática;
• tonturas, depressão, problemas de memória, dores de cabeça e parestesia, alucinações auditivas, fraqueza, tremor, polineuropatia e distúrbios do sono;
• ataxia, aumento da PIC, neurite afetando o nervo óptico, uveíte, microdescolamento da retina, sintomas extrapiramidais, miopatia e deposição de lipofuscina no epitélio da córnea;
• anemia de natureza aplástica ou hemolítica e trombocitopenia;
• alopecia, dermatite esfoliativa, erupções epidérmicas, fotossensibilidade e tonalidade cinza-azulada da epiderme;
• vasculite, tromboflebite, hiperidrose e febre, bem como epididimite e disfunção erétil.

Overdose

Sinais de envenenamento: bradicardia, arritmia, diminuição da pressão arterial, distúrbio de condução AV e disfunção hepática.

Lavagem gástrica e carvão ativado são administrados juntamente com um laxante salino. Não há antídoto. Medidas sintomáticas podem ser tomadas, se necessário. O paciente deve ser monitorado constantemente – os valores de ECG e os níveis de pressão arterial devem ser monitorados.

Em caso de bradicardia, utiliza-se atropina com β1-adrenomiméticos e instala-se um marcapasso temporário. A hemodiálise não leva à excreção de amiodarona.

Interações com outras drogas

É proibido combinar o medicamento com bloqueadores individuais dos canais de cálcio (diltiazem ou verapamil) e β-bloqueadores, pois isso pode levar a distúrbios do automatismo (na forma de bradicardia), bem como da condução.

O medicamento não deve ser administrado junto com diuréticos, laxantes, corticoides corticosteroides e anfotericina B para injeções intravenosas, pois isso pode provocar taquicardia ventricular (pirueta).

O uso em conjunto com anticoagulantes orais aumenta a probabilidade de sangramento (é necessário monitorar os níveis de protrombina e ajustar a dose dos anticoagulantes).

A administração em combinação com SG pode provocar distúrbios do automatismo (na forma de bradicardia grave) e distúrbios de condução dentro dos ventrículos e átrios (o medicamento aumenta os níveis plasmáticos de digoxina, razão pela qual eles precisam ser monitorados constantemente e, além disso, um ECG deve ser realizado e, se necessário, a porção da dosagem do medicamento deve ser ajustada).

O uso com ciclosporina e fenitoína pode levar a um aumento em seus níveis plasmáticos.

Em pacientes recebendo Cardiodarona submetidos a anestesia geral ou oxigenoterapia, pode ocorrer bradicardia (resistente à atropina), distúrbios de condução, diminuição da pressão arterial e diminuição do débito cardíaco.

Condições de armazenamento

A cardiodarona deve ser armazenada em local escuro e seco.

Validade

A cardiodarona pode ser usada dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do medicamento.

Análogos

Os análogos do medicamento são Ritmorest, Amiodarona e Amiocordin com Cordarone, Aldarone e Concor com Anaprilin, bem como Sedacorone e Ritmiodaron.