Bicarbonato

Bicard é um β1-adrenobloqueador altamente seletivo com atividade cardiotrópica e efeito sobre os valores hemodinâmicos.

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Indicações Bicarda

É usado para as seguintes condições dolorosas:

• aumento da pressão arterial;
• angina de peito, que pode ser estável ou instável;
• prevenção do desenvolvimento de doença cardíaca coronária secundária;
• insuficiência cardíaca;
• terapia sintomática para enxaquecas, tireotoxicose;
• redução perioperatória na probabilidade de mortalidade relacionada ao coração.

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Forma de liberação

O medicamento é produzido em comprimidos de 5 ou 10 mg, na quantidade de 10 unidades em cartelas blister. Há 3 dessas cartelas em uma caixa.

Farmacodinâmica

O bisoprolol afeta principalmente as terminações β1-adrenérgicas cardíacas. O fármaco é sintetizado com essas terminações e impede sua interação com as catecolaminas, o que leva à inibição dos processos de ligação do AMPc. Essas alterações destroem os processos que ocorrem dentro dos canais de Ca2+ da membrana e alteram os níveis de Ca2+ dentro das células do sistema de condução. Isso leva à diminuição da frequência cardíaca, à supressão da condução do impulso através do feixe de Kent com o nó AV e, ao mesmo tempo, enfraquece o automatismo nodal. Quando os processos de condução são suprimidos, desenvolve-se um efeito antiarrítmico. A ausência de íons cálcio no interior dos cardiomiócitos causa a destruição da interação da miosina com a actina, o que reduz a força das contrações cardíacas.

A redução da frequência cardíaca e o enfraquecimento da intensidade desse processo reduzem a demanda de oxigênio das fibras miocárdicas, resultando em um efeito antianginoso e um aumento no nível de perfusão miocárdica.

O bisoprolol pode normalizar as paredes dos lisossomos e das células, além de retardar a agregação plaquetária. O medicamento bloqueia a atividade dos receptores β1-adrenérgicos nos rins, resultando em uma diminuição da angiotensina 2 com renina. Em combinação com a diminuição da frequência cardíaca e da intensidade das contrações, esses efeitos levam a uma queda persistente da pressão arterial.

Bicard afeta os processos de reestruturação das reações barorreflexas do arco aórtico e do seio carotídeo e, ao mesmo tempo, aumenta a liberação de componentes vasodilatadores (PNP com PG e óxido nítrico).

O bisoprolol não afeta os receptores β2-adrenérgicos, o que reduz a gravidade e a frequência de suas manifestações negativas – o que explica a boa tolerabilidade do medicamento. Em altas doses, o medicamento pode afetar a atividade dos receptores β1 e β2-adrenérgicos.

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Farmacocinética

O medicamento apresenta boa absorção pelo trato gastrointestinal. Os valores sanguíneos de Cmax são registrados após 1 a 3 horas.

A síntese da substância com albumina sanguínea é de 30%. O componente bisoprolol pode atravessar a placenta e a barreira hematoencefálica (BHE), sendo também excretado em pequenas quantidades no leite materno.

A meia-vida do elemento é de até 12 horas, e a duração da circulação e do efeito medicinal é de até 24 horas.

Como o bisoprolol é um componente anfofílico, o fármaco é excretado de duas formas igualmente eficazes: cerca de 50% é eliminado pelo fígado e outros 50% são excretados pelos rins na forma de produtos metabólicos ativos (tendo, portanto, uma depuração equilibrada). Por isso, o fármaco pode ser usado com igual sucesso em casos de problemas renais ou hepáticos, sem a necessidade de ajuste de dose.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral. Recomenda-se tomar um comprimido uma vez ao dia, de preferência pela manhã. O medicamento deve ser engolido com água pura, sem morder ou mastigar o comprimido. O medicamento pode ser tomado independentemente da ingestão de alimentos.

A dose inicial do medicamento é de 5 mg, tomada uma vez ao dia. A dosagem pode ser aumentada gradualmente (5 mg por semana). Às vezes, a dose inicial é de 10 mg. Aumentar a dose pode causar o desenvolvimento de sintomas negativos – neste caso, é necessário retornar à dose anterior. A dose diária máxima permitida é de 20 mg, tomada uma vez ao dia.

Se um paciente sofre de insuficiência renal crônica de forma grave, ele não pode tomar mais do que 10 mg da substância por dia.

O ciclo de tratamento deve continuar por um longo período.

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Uso Bicarda durante a gravidez

O medicamento não deve ser prescrito para mulheres grávidas ou lactantes. O medicamento pode retardar o desenvolvimento intrauterino, suprimir o centro respiratório do feto e, após o nascimento, causar hipoglicemia grave no recém-nascido (durante os primeiros 3 dias de vida).

Contra-indicações

Entre as contraindicações:

• sinais de bloqueio AV ou sinoatrial de gravidade 2-3 graus;
• valores de frequência cardíaca abaixo de 50 batimentos/minuto;
• SSSU;
• pressão sistólica baixa (menor que 90 mmHg);
• distúrbios graves do fluxo sanguíneo periférico;
• DPOC ou asma brônquica;
• psoríase ou feocromocitoma;
• usar junto com IMAOs.

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Efeitos colaterais Bicarda

O bisoprolol apresenta um bom perfil de segurança medicamentosa. Efeitos colaterais após seu uso são bastante raros.

O medicamento pode causar distúrbios do SNC, incluindo tonturas, sintomas astênicos e dores de cabeça que ocorrem na fase inicial do tratamento. Além disso, podem ocorrer depressão, distúrbios do sono ou parestesia; alucinações foram relatadas esporadicamente. Esses distúrbios desaparecem espontaneamente após 10 a 14 dias do início da terapia.

Podem ocorrer distúrbios visuais – conjuntivite, diminuição do lacrimejamento e deficiência visual.

Podem ser observados sinais negativos no funcionamento do sistema cardiovascular: diminuição da pressão arterial ou da frequência cardíaca, distúrbios nos processos de bloqueio e ritmo, insuficiência cardíaca acompanhada de sintomas de edema periférico e claudicação intermitente temporária no estágio inicial do uso da droga.

Ocasionalmente, ocorrem disfunções do sistema respiratório, como espasmos brônquicos.

Observa-se o aparecimento de distúrbios nas fezes, sintomas dispépticos e aumento da atividade das transaminases hepáticas; pode surgir hepatite.

Ocasionalmente, é registrado o desenvolvimento de fraqueza muscular, artralgia ou cãibras.

O tratamento pode provocar o aparecimento de sinais de alergia - nestes casos é necessário interromper o uso de Bicard.

Em diabéticos, o medicamento pode causar sintomas hipoglicêmicos; em não diabéticos, níveis aumentados de TG e tolerância prejudicada à glicose foram relatados raramente.

Nos homens, o uso de bisprool pode causar problemas na função erétil ou o desenvolvimento de alopecia.

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Overdose

Quando o medicamento é administrado em grandes doses, ocorrem distúrbios no ritmo cardíaco, sintomas de bradicardia, espasmos brônquicos, convulsões, desmaios e sinais de insuficiência cardíaca e, além disso, a pressão arterial diminui.

Para eliminar esses distúrbios, são realizadas lavagem gástrica e administração de sorventes. Quando a pressão arterial e os níveis de bradicardia diminuem, 1,5-2 mg de atropina, além de dopamina e epinefrina, são administrados por via intravenosa.

Quando ocorre insuficiência cardíaca, são utilizados diuréticos, glucagon e CG.

Em caso de desenvolvimento de espasmos brônquicos, são realizadas inalações de agentes β2-adrenérgicos.

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Interações com outras drogas

O bisoprolol interage com medicamentos anti-hipertensivos, exibindo sinergia; como resultado, suas propriedades terapêuticas são potencializadas.

O desenvolvimento de bradicardia grave é observado no caso de uma combinação do medicamento com clonidina, reserpina, bem como α-metildopa ou guanfacina.

O uso concomitante com medicamentos como guanfacina, clonidina ou digitálicos leva a distúrbios de condução e ao desenvolvimento de bloqueio AV.

Os simpaticomiméticos enfraquecem as propriedades terapêuticas do bisoprolol.

Medicamentos que bloqueiam os canais de Ca (derivados da di-hidropiridina), assim como a nifedipina, levam a uma forte diminuição dos valores da pressão arterial.

O diltiazem com verapamil e medicamentos antiarrítmicos, quando usados em conjunto com Bicard, levam à diminuição da pressão arterial, ao desenvolvimento de uma forma persistente de bradicardia, a distúrbios do ritmo cardíaco, chegando à insuficiência cardíaca e parada cardíaca.

Derivados da ergotamina, combinados com o medicamento, aumentam os sinais de distúrbios do fluxo sanguíneo periférico.

A rifampicina reduz a meia-vida do bisoprolol, mas esse fato não é clinicamente significativo.

O medicamento destrói a eficácia dos processos de controle glicêmico em diabéticos.

Os AINEs reduzem a atividade anti-hipertensiva do medicamento.

O medicamento aumenta a meia-vida dos anticoagulantes cumarínicos e relaxantes musculares.

Pílulas para dormir e sedativos, antidepressivos, álcool etílico e neurolépticos suprimem significativamente o funcionamento do sistema nervoso central quando combinados com medicamentos.

Os IMAOs interrompem os processos metabólicos do Bicard, o que aumenta a gravidade de seus efeitos colaterais. O intervalo entre o uso do medicamento e os IMAOs deve ser de pelo menos 14 dias.

A sulfassalazina, quando combinada com o medicamento, aumenta os valores plasmáticos de Cmax do primeiro.

Agentes de radiocontraste contendo iodo, se administrados durante o uso de bisoprolol, podem raramente levar a sintomas anafiláticos graves.

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Condições de armazenamento

Bicard deve ser mantido em temperaturas em torno de 25°C.

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Validade

Bicard pode ser usado dentro de 24 meses a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

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Aplicação para crianças

Não há informações sobre a segurança e eficácia medicinal do Bicard quando usado em pediatria, razão pela qual ele não é prescrito para crianças.

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Análogos

Análogos do medicamento são Bisoprolol, Bisogamma, Aritel com Concor, Niperten e Coronal com Aritel Cor, e também Bidop e Biprolol.

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