Bicard

Bikard é um β1-adrenobloqueio altamente seletivo com atividade cardiotrópica e age sobre valores hemodinâmicos.

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Indicações Acabou

É utilizado para as seguintes condições:

• aumento da pressão arterial;
• angina, tendo uma natureza estável ou instável;
• prevenção do desenvolvimento de doença cardíaca isquêmica secundária;
• insuficiência cardíaca;
• terapia sintomática para enxaquecas, tireotoxicose;
• redução perioperatória na probabilidade de morte por fatores cardíacos.

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Forma de liberação

A liberação de drogas produzidas em comprimidos com volume de 5 ou 10 mg, na quantidade de 10 peças dentro da embalagem celular. Na caixa - 3 desses pacotes.

Farmacodinâmica

O bisoprolol afeta principalmente as terminações β1-adrenérgicas cardíacas. A droga é sintetizada com terminações e impede sua interação com as catecolaminas, o que leva à inibição do processo de ligação ao cAMP. Tais alterações destroem os processos Ca que ocorrem dentro dos canais da membrana e alteram o nível de Ca dentro das células do sistema condutor. Isso leva a uma diminuição da freqüência cardíaca, à supressão da condução de pulsos através do feixe de Kent com o nó AV e ao mesmo tempo enfraquece o automatismo nodal. No momento da supressão de processos da condutividade o efeito antiarhythmic desenvolve-se. A ausência de íons cálcio no interior dos cardiomiócitos causa a destruição da interação da miosina com a actina, por causa da qual a força das contrações do coração diminui.

A redução da FC e a diminuição da intensidade desse processo reduzem a demanda de oxigênio das fibras miocárdicas, resultando em efeito antianginoso e aumento da perfusão miocárdica.

O bisoprolol pode normalizar as paredes dos lisossomas e células, bem como retardar a agregação de plaquetas sanguíneas. A droga bloqueia a atividade de β1-adrenoreceptors dentro dos rins, como resultado de que angiotensina 2 diminui com renina. Em combinação com uma diminuição nos valores da frequência cardíaca e intensidade das contrações, tais efeitos levam a uma diminuição persistente dos níveis de pressão arterial.

Bikard afecta processos de ajustamento respostas barorreflexas de arco da aorta e carótida sinusal, e em conjunto com este componente aumenta a libertação do vasodilatador (EOR com PG e de óxido nítrico).

O bisoprolol não tem efeito sobre os adrenoreceptores β2, devido a que a gravidade e a frequência das suas manifestações negativas diminuem - esta é a razão para a boa tolerância do fármaco. Em grandes porções, o fármaco pode afetar a atividade dos receptores β1-, assim como β2-adrenérgicos.

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Farmacocinética

A droga tem boa absorção do trato digestivo. Os valores sanguíneos de Cmax são registados após 1-3 horas.

Síntese de uma substância com albumina do sangue é de 30%. O componente bisoprolol pode passar através da placenta e do BBB, e também é excretado em pequenas quantidades com leite materno.

A meia-vida do elemento é de até 12 horas e a duração dos efeitos de circulação e medicação é de até 24 horas.

Como o bisoprolol é um componente anfofílico, o fármaco é excretado de duas formas igualmente eficazes - cerca de 50% é eliminado pelo fígado e outros 50% são excretados pelos rins na forma de produtos metabólicos ativos (possuindo, portanto, uma depuração balanceada). Devido a isso, a droga pode ser usada com igual sucesso em caso de problemas com o trabalho dos rins ou do fígado, sem a necessidade de ajustar a dose dos medicamentos.

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Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral. Recomenda-se tomar uma pílula uma vez por dia, de preferência de manhã. É necessário lavar abaixo uma preparação com a água habitual, sem passar e não mastigar uma pastilha. Você pode tomar drogas sem referência ao uso de alimentos.

A dose inicial do medicamento é de 5 mg com uma dose única por dia. Você pode aumentar gradualmente a dose da droga (semanalmente 5 mg). Às vezes, o tamanho da porção inicial é de 10 mg. Um aumento em uma porção da dose pode causar o desenvolvimento de sintomas negativos - neste caso, você precisa retornar à dosagem anterior. A dose diária máxima permitida é de 20 mg, que são tomadas 1 vez.

Se o paciente estiver doente com doença renal crónica, que tem uma forma grave de gravidade, não pode demorar mais de 10 mg de uma substância por dia.

O ciclo de tratamento deve durar muito tempo.

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Uso Acabou durante a gravidez

Não prescreva medicamentos para mulheres grávidas ou lactantes. A medicação pode levar a uma desaceleração do desenvolvimento intra-uterino, suprimir o centro respiratório do feto e depois do nascimento causar estados hipoglicêmicos graves no recém-nascido (durante os primeiros 3 dias de vida).

Contra-indicações

Entre as contra-indicações:

• sinais de AB - ou bloqueio sinoatrial, com 2-3 graus de gravidade;
• Valores de FC abaixo de 50 batimentos / minuto;
• SSSU;
• baixa pressão sistólica (menor que 90 mmHg);
• distúrbios graves do fluxo sanguíneo periférico;
• DPOC ou BA;
• psorse ou feocromocitoma;
• use com o IMAO.

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Efeitos colaterais Acabou

O bisoprolol tem um bom perfil de segurança médica. Sintomas adversos após o seu uso são bastante raros.

A droga pode causar distúrbios no trabalho do sistema nervoso central, incluindo tonturas, sintomas astênicos e dores de cabeça que ocorrem no estágio inicial do tratamento. Além disso, depressão, distúrbio do sono ou parestesia podem se desenvolver; um único relatório de alucinações. Tais violações desaparecem por conta própria após 10 a 14 dias do início da terapia.

Talvez o aparecimento de distúrbios visuais - conjuntivite, redução de lacrimejamento e deficiência visual.

Sintomas negativos no trabalho do sistema cardiovascular podem ser notados - uma diminuição no nível da pressão arterial ou dos indicadores da frequência cardíaca, um distúrbio dos processos de bloqueio e ritmo, insuficiência cardíaca acompanhada de sintomas de edema periférico e claudicação intermitente temporária no estágio inicial do uso de drogas.

Ocasionalmente, há distúrbios do sistema respiratório, como espasmos brônquicos.

A ocorrência de distúrbios nas fezes, sintomas dispépticos e um aumento na atividade das transaminases hepáticas é notada; hepatite pode aparecer.

O desenvolvimento de fraqueza muscular, artralgia ou convulsões raramente é registrado.

O tratamento pode provocar sinais de alergia - nestes casos é necessário deixar de usar o Bicard.

Em diabéticos, a medicação pode levar ao desenvolvimento de sintomas de hipoglicemia; em pessoas que não têm diabetes, ocasionalmente, um aumento no nível de TG e intolerância à glicose foram registrados.

Nos homens, como resultado do uso de bisprolol, problemas com a função erétil podem ocorrer ou a alopecia pode se desenvolver.

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Overdose

Com a introdução do fármaco em grandes porções, surgem distúrbios do ritmo cardíaco, sintomas de bradicardia, espasmos brônquicos, convulsões, desmaios e sinais de insuficiência cardíaca e, além disso, o índice de PA diminui.

Para eliminar estes distúrbios, a lavagem gástrica e a nomeação de sorventes são realizadas. Com diminuição da pressão arterial e bradicardia, é realizada a administração intravenosa de 1,5-2 mg de atropina, assim como dopamina e epinefrina.

Quando manifesta CHF usar drogas diuréticas, glucagon e SG.

Em caso de desenvolvimento de espasmos bronquiais, são realizadas inalações de agentes β2-adrenomiméticos.

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Interações com outras drogas

O bisoprolol interage com drogas anti-hipertensivas, mostrando sinergismo; Como resultado, suas propriedades terapêuticas são aprimoradas.

O desenvolvimento de bradicardia de natureza pronunciada é notado no caso de uma combinação do fármaco com clonidina, reserpina, bem como α-metildopa ou guanfacina.

O uso simultâneo com drogas guanfacina, clonidina ou digitálica leva a distúrbios do processo de condução e ao desenvolvimento de bloqueio AV.

Os simpaticomiméticos enfraquecem as propriedades terapêuticas do bisoprolol.

Drogas que bloqueiam o Ca (derivados da diidropiridina), bem como a nifedipina, levam a uma forte diminuição nos valores da pressão arterial.

O diltiazem com verapamil e drogas antiarrítmicas quando usados em conjunto com o Bikard levam a uma diminuição da pressão arterial, o desenvolvimento de uma forma persistente de bradicardia, distúrbios do ritmo cardíaco, atingindo CH com insuficiência cardíaca.

Os derivados da ergotamina combinados com o medicamento aumentam os sinais de distúrbios do fluxo sanguíneo periférico.

A rifampicina reduz a meia-vida do bisoprolol, mas esse fato não tem significado clínico.

A droga destrói a eficácia dos processos de controle glicêmico em diabéticos.

Os AINEs reduzem a atividade anti-hipertensiva do medicamento.

O medicamento aumenta a meia-vida dos anticoagulantes cumarínicos e dos relaxantes musculares.

Pílulas para dormir e sedativos, antidepressivos, álcool etílico e antipsicóticos inibem significativamente o trabalho do sistema nervoso central quando são combinados com a medicação.

A MAOI interrompe os processos metabólicos de Bicard, o que aumenta a gravidade de suas manifestações negativas. O intervalo entre o uso de drogas e IMAO deve ser de pelo menos 14 dias.

Sulfassalazina combinada com a droga aumenta os valores de Cmax no plasma do primeiro.

Medicamentos radiopacos contendo iodo, se administrados durante o período de uso do bisoprolol, raramente podem levar ao aparecimento de sintomas graves de anafilaxia.

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Condições de armazenamento

O Bikard deve ser mantido a valores de temperatura dentro da marca de 25 ° C.

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Validade

O Bikard pode ser aplicado dentro de 24 meses a partir do momento da produção de meios farmacêuticos.

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Aplicação para crianças

Informações sobre a segurança e eficácia da droga de Bicard quando usado em pediatria é ausente, por causa do que não é prescrito para crianças.

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Análogos

Análogos da droga são os medicamentos Bisoprolol, Bisogamma, Aritel com Concor, Niperten e Coronal com Aritel Cor, além de Bidop e Biprolol.

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