Alimta

Alimta é um antimetabólito com forte efeito antitumoral. Seu principal componente ativo é o pemetrexede, um antifolato multialvo que pode inibir a atividade de elementos como DHFR, TS e GARFT (as principais enzimas dependentes de folato envolvidas na biossíntese de nucleotídeos de purina da timidina).

O elemento ativo entra nas células com a participação de estruturas proteicas sintetizadoras de folato, que têm a função de movimento, além de serem transportadoras de folatos previamente restaurados. Nesse momento, o pemetrexede é transformado sob a ação da enzima FPGS, adquirindo a forma de poliglutamato. [ 1 ]

Indicações Alimta

É utilizado no tratamento dos seguintes tumores de natureza maligna:

• mesotelioma pleural;
• carcinoma pulmonar localmente avançado;
• carcinoma pulmonar de células não pequenas e não escamosas que apresenta forma metastática (adenocarcinoma ou carcinoma de grandes células).

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Forma de liberação

A liberação da substância terapêutica é realizada na forma de pó para infusão, em frascos-ampola. Caixa com 1 frasco-ampola.

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Farmacodinâmica

Como os elementos metabólicos poliglutamatos têm uma meia-vida prolongada, a duração do efeito terapêutico do medicamento também aumenta.

O uso de Alimta em combinação com cisplatina leva ao desenvolvimento de atividade antitumoral sinérgica.

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Farmacocinética

A síntese proteica intraplasmática é de aproximadamente 81%; os processos de síntese não se alteram mesmo em pacientes com insuficiência renal. Apenas processos limitados de metabolismo do pemetrexede são observados no fígado.

Após 24 horas da administração do medicamento, 70-90% do componente inalterado é excretado pelos rins. Os valores sistêmicos de depuração intraplasmática do pemetrexede são de 92 ml por minuto. A meia-vida plasmática em indivíduos com função renal saudável é de 3,5 horas.

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Dosagem e administração

O líquido medicinal preparado é administrado por via intravenosa com um conta-gotas (o procedimento dura 10 minutos). Frequentemente, o medicamento é usado em combinação com cisplatina para aumentar o efeito terapêutico.

A duração do ciclo de tratamento e o tamanho da dose são selecionados pelo médico assistente, que leva em consideração o estágio de desenvolvimento da patologia. Antes do início da terapia, deve-se usar dexametasona (4 mg, 2 vezes ao dia (na véspera do início do tratamento, no dia do início do tratamento e também no dia seguinte)) para reduzir a frequência e a intensidade das reações epidérmicas à ação do medicamento.

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Uso Alimta durante a gravidez

Você não pode usar Alimta durante a amamentação ou gravidez.

Contra-indicações

Contraindicado para uso em pessoas com histórico de hipersensibilidade ao pemetrexede ou a qualquer um dos excipientes do medicamento.

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Efeitos colaterais Alimta

Os efeitos colaterais que ocorrem ao administrar fluido de infusão incluem:

• danos à função hematopoiética: leuco-, trombocito- ou neutropenia, bem como anemia;
• problemas na epiderme e anexos da pele: erupções cutâneas, eritema multiforme, descamação, alopecia e coceira;
• distúrbios do SNP: neuropatia de natureza motora ou sensorial;
• distúrbios gastrointestinais: vômitos, dor abdominal, diarreia ou constipação, anorexia, estomatite, náuseas, aumento dos níveis de AST ou ALT, faringite e colite (raramente);
• sinais do sistema cardiovascular: taquicardia de natureza supraventricular;
• disfunção urinária: aumento dos níveis de creatinina;
• outros distúrbios: conjuntivite, urticária, fadiga intensa, febre neutropênica, formas intersticiais de pneumonite, aumento da temperatura e desidratação.

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Overdose

A intoxicação com o medicamento pode levar à supressão da medula óssea, cujos sintomas são neutropenia e trombocitopenia, além de anemia. Além disso, podem ocorrer diarreia, infecções secundárias e inflamação que afeta as membranas mucosas.

Medidas sintomáticas são tomadas e, além disso, é prescrita administração imediata de leucovorina ou timidina.

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Interações com outras drogas

A taxa de depuração do pemetrexede pode ser significativamente reduzida quando o medicamento é combinado com substâncias nefrotóxicas e excretadas pelos rins.

O medicamento demonstra interação mínima com medicamentos cujos processos metabólicos são realizados com a participação destas enzimas: CYP3A e CYP2D6 com CYP2C9, bem como CYP1A2.

Para pessoas com função renal saudável, o medicamento pode ser prescrito em combinação com ibuprofeno.

Pessoas com insuficiência renal moderada ou leve devem usar Alimta em combinação com AINEs com extrema cautela.

Pemetrexede não deve ser misturado com líquidos como soluções de Ringer ou Ringer lactato.

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Condições de armazenamento

Alimta deve ser armazenado em local fora do alcance de crianças pequenas. Os indicadores de temperatura estão na faixa de 15 a 25 °C. O líquido preparado pode ser armazenado por 24 horas em temperaturas na faixa de 2 a 8 °C.

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Validade

Alimta pode ser usado dentro de um período de 3 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

Não há informações relevantes sobre o uso do medicamento em pediatria para o tratamento de mesotelioma pleural maligno e carcinoma pulmonar de células não pequenas.

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Análogos

Os análogos do medicamento são Navelbine, Taxotere, Paclitaxel com Tarceva, e também Taxol, Photoditazine e Lastet com Iressa.

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