Aksastrol

Aksastrol é um medicamento antitumoral.

Indicações Aksastrol

Aplicável nos seguintes casos:

• terapia com um carcinoma de mama de natureza generalizada em mulheres no período pós-menopausa. Em indivíduos com uma resposta negativa ao teste de terminações de estrogênio, não houve evidência de efeito de droga (exceto quando uma resposta positiva ao tamoxifeno foi previamente detectada);
• um estágio inicial do câncer de mama, que tem uma natureza hormonal positiva, em pacientes na pós-menopausa (tratamento adjuvante);
• carcinoma de mama precoce de natureza hormonal positiva em mulheres na pós-menopausa, após um ciclo terapêutico com a introdução de tamoxifeno por 2-3 anos (tratamento adjuvante).

Forma de liberação

A droga é produzida em forma de comprimido, em uma quantidade de 14 peças. Dentro da caixa existem 2 placas de blister.

Farmacodinâmica

A droga é um inibidor seletivo do componente aromatase, que é não-esteróide. Na fase pós-menopausa, a maior parte do estradiol é formada a partir da estrona produzida no interior dos tecidos periféricos quando convertida da androstenediona (usando a enzima aromatase).

Diminuir os valores de estradiol circulante torna-se um catalisador para o desenvolvimento de efeitos medicinais em mulheres com carcinoma de mama. Na pós-menopausa, uma dose diária de anastrozol (1 mg) provoca uma diminuição nos valores de estradiol de uma vez em 80%.

O anastrozol não tem efeito androgênico, progestogênico e estrogênico. Em porções medicinais não afeta os processos de liberação de aldosterona com cortisol.

Farmacocinética

Absorção e processos de distribuição.

Anastrozol tem altas taxas de absorção (quando tomado por via oral, a absorção é de 83-85% da dose). Os valores de Cmax no plasma são frequentemente observados após 2 horas após o uso de drogas (quando tomados com o estômago vazio). Alimentos reduz ligeiramente a taxa de absorção, sem afetar seu grau. Uma vez que a alteração na taxa de absorção é insignificante, o efeito clinicamente significativo da obtenção de índices plasmáticos de Css anastrozol não se desenvolve (no caso de se utilizar uma dose diária única de medicação). Quando se utilizam doses de 7 dias, o nível plasmático de anastrozol é de 90-95% dos valores de Css.

A síntese protéica de anastrozol dentro do plasma atinge 40%.

Troca de processos e excreção.

O anastrozol sofre metabolismo intensivo em mulheres na pós-menopausa. Menos de 10% da dose usada é excretada no estado inalterado com urina por 72 horas após a ingestão. Processos de troca de anastrozol realizados através dos estágios de hidroxilação, N-desalquilação, bem como conjugação com ácido glucurônico. O principal produto metabólico plasmático do anastrozol, a substância triazólica, não diminui a atividade da enzima aromatase.

A excreção de produtos metabólicos ocorre principalmente na urina. A excreção de anastrozol é realizada a baixa velocidade e a semi-vida plasmática é de 40-50 horas.

Dosagem e administração

O medicamento deve ser tomado por via oral, na dosagem de 1 mg, 1 vez por dia.

A duração do ciclo de tratamento é determinada pela gravidade e forma da patologia. Se ocorrerem sintomas de progressão da doença, o uso de drogas deve ser cancelado.

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Uso Aksastrol durante a gravidez

É proibido prescrever Aksastrol durante a gravidez ou a amamentação.

Contra-indicações

As principais contra-indicações:

• a presença de intolerância em relação aos componentes do medicamento;
• período pré-menopausa;
• O uso de tamoxifen em um contexto de terapia com aksastrol ou medicina que contém estrogênio;
• insuficiência renal, que tem um caráter pronunciado (valores de CC <20 ml / minuto);
• forma expressa ou moderada de insuficiência da atividade hepatic (desde que não há informação sobre a segurança e a efetividade de droga da administração de medicina abaixo de tais condições).

Efeitos colaterais Aksastrol

O uso de medicamentos pode causar alguns efeitos colaterais:

• distúrbios que afetam o trabalho dos órgãos sensoriais e NS: insônia, parestesia, tontura e, além disso, um sentimento de ansiedade ou sonolência severa, dores de cabeça severas, depressão e condição asthenic;
• problemas associados com a hemostase, processos hematopoiéticos e actividades de SSS: tromboembolismo, anemia, tromboflebite, e em adição, leucopenia (acompanhado por uma infecção ou não) e um aumento na pressão do sangue (expressos como tonturas e duradoura um longo período de tempo, dores de cabeça);
• distúrbios da função respiratória: coriza, faringite, dispneia e além de bronquite e sinusite;
• lesões que afetam o trato intestinal: náuseas ou secura da mucosa oral, enfraquecimento do apetite, diarréia ou obtapação, bem como vômitos;
• manifestações de alergia: erupções cutâneas, síndrome de Stevens-Johnson, bem como eritema multiforme e coceira;
• outros: ressecamento da mucosa vaginal, artralgia, ondas de calor, sangramento da vagina, dor nas costas ou no esterno e mialgia. Além disso, há hiperidrose, diminuição da mobilidade articular, inchaço periférico, síndrome semelhante à gripe e, com isso, alopecia ou afinamento significativo do cabelo. Além disso, a lista de ganho de peso, o desenvolvimento de hipercolesterolemia e aumento dos indicadores de AST, APF ou ALT (em pessoas com metástases no fígado).

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Overdose

Existem apenas informações limitadas sobre o teste da intoxicação por anastrozol.

Os testes clínicos foram realizados com várias porções de anastrozol: até 60 mg por dose individual 1, que foi administrada voluntários do sexo masculino, bem como em porções de até 10 mg por dia, em mulheres pós-menopáusicas atribui fase com a forma comum de carcinoma da mama. Essas doses foram toleradas sem complicações. Definir uma dose única de anastrozol que poderia levar a uma ameaça à vida falhou.

A medicina não tem antídoto, portanto quando se envenena é necessário executar medidas sintomáticas. Também é necessário levar em conta o possível uso de outro medicamento ou de vários medicamentos.

Se uma pessoa está consciente, o vômito deve ser induzido. Realizar a diálise pode ajudar com a excreção de uma parte já absorvida da droga, porque anastrozole tem um baixo valor de síntese de proteína.

É também necessário levar a cabo procedimentos gerais de apoio, incluindo a monitorização regular do trabalho dos sistemas e órgãos vitais, bem como o acompanhamento atento da vítima.

Interações com outras drogas

O anastrozol enfraquece acentuadamente as propriedades terapêuticas dos estrogênios.

Testes clínicos demonstraram que, quando o uso combinado de axastrol com cimetidina ou antipirina, a probabilidade de desenvolver interações induzidas por medicamentos associadas à indução da atividade enzimática nos microssomas hepáticos é muito baixa.

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Condições de armazenamento

Aksastrol deve ser mantido em local que não seja acessível a crianças pequenas. Marcas de temperatura - não superiores a 25 ° С.

Validade

Aksastrol pode ser utilizado no prazo de 4 anos após a fabricação do medicamento.

Aplicação para crianças

Você não pode usar um medicamento em pediatria - pessoas que não tenham atingido a idade de 18 anos.

Análogos

Análogos de drogas são drogas Aktastrozol letrozol, exemestano com Anasteroy, Arimidex anastrozole e Lezra com Letroteroy. Além disso, a lista Anatero, Femara, Armotraz, Etruzil com Letoraypom, Neksazol com Letromaroy, e ao mesmo tempo Egistrozol, Mammozol e Femizet com Teksolom.