Axastrol

Axastrol é um medicamento antitumoral.

Indicações Axastrol

É utilizado nos seguintes casos:

• Terapia para carcinoma de mama de natureza disseminada em mulheres na pós-menopausa. Em indivíduos com resultado negativo para terminações estrogênicas, não foi observado desenvolvimento do efeito do medicamento (excluindo situações em que uma reação positiva ao tamoxifeno foi previamente detectada);
• câncer de mama hormônio-positivo em estágio inicial em pacientes na pós-menopausa (tratamento adjuvante);
• carcinoma de mama hormônio-positivo precoce em mulheres na pós-menopausa, após ciclo terapêutico com introdução de tamoxifeno por 2-3 anos (tratamento adjuvante).

Forma de liberação

O medicamento é comercializado em comprimidos, na quantidade de 14 unidades. Dentro de uma caixa separada, há 2 blisters.

Farmacodinâmica

O medicamento é um inibidor seletivo do componente aromatase, que possui natureza não esteroidal. Na fase pós-menopausa, a maior parte do estradiol é formada a partir da estrona, produzida nos tecidos periféricos durante a transformação da androstenediona (com a ajuda da enzima aromatase).

A diminuição dos níveis de estradiol circulante torna-se um catalisador para o desenvolvimento dos efeitos dos medicamentos em mulheres com carcinoma de mama. Em mulheres na pós-menopausa, uma dose diária de anastrozol (1 mg) causa uma redução imediata de 80% nos níveis de estradiol.

O anastrozol não possui efeitos androgênicos, progestogênicos ou estrogênicos. Em doses medicinais, não afeta os processos de secreção de aldosterona e cortisol.

Farmacocinética

Processos de absorção e distribuição.

O anastrozol apresenta altas taxas de absorção (com uso oral, a absorção é de 83-85% da dose). Os valores plasmáticos de Cmax são frequentemente observados 2 horas após a administração do medicamento (quando administrado com o estômago vazio). A ingestão de alimentos reduz ligeiramente a taxa de absorção, sem afetar sua extensão. Como a alteração na taxa de absorção é insignificante, não há efeito clinicamente significativo na obtenção dos valores plasmáticos de Css do anastrozol (no caso de uso de uma dose única diária do medicamento). Ao usar doses de 7 dias, o nível plasmático de anastrozol é igual a 90-95% dos valores de Css.

A síntese proteica do anastrozol no plasma atinge 40%.

Processos metabólicos e excreção.

O anastrozol é extensamente metabolizado em mulheres na pós-menopausa. Menos de 10% da dose administrada é excretada inalterada na urina em até 72 horas após a administração. O metabolismo do anastrozol ocorre por hidroxilação, N-desalquilação e conjugação com ácido glicurônico. O principal produto metabólico plasmático do anastrozol, um triazol, não inibe a atividade da aromatase.

A excreção dos produtos metabólicos ocorre principalmente na urina. O anastrozol é eliminado a uma taxa baixa, com meia-vida plasmática de 40 a 50 horas.

Dosagem e administração

O produto farmacêutico deve ser tomado por via oral, na dosagem de 1 mg, uma vez ao dia.

A duração do ciclo de tratamento é determinada pela gravidade e forma da patologia. Se ocorrerem sintomas de progressão da doença, o uso do medicamento deve ser interrompido.

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Uso Axastrol durante a gravidez

É proibido prescrever Axastrol durante a gravidez ou amamentação.

Contra-indicações

Principais contraindicações:

• a presença de intolerância aos componentes do medicamento;
• período pré-menopausa;
• uso de tamoxifeno ou medicamentos contendo estrogênios durante a terapia com Axastrol;
• insuficiência renal grave (valores de depuração de creatinina <20 ml/minuto);
• insuficiência hepática grave ou moderada (já que não há informações sobre a segurança e eficácia medicinal da administração de medicamentos nessas condições).

Efeitos colaterais Axastrol

O uso de uma substância medicinal pode causar o desenvolvimento de alguns efeitos colaterais:

• distúrbios que afetam o funcionamento dos órgãos sensoriais e do sistema nervoso: insônia, parestesia, tontura, bem como sensação de ansiedade ou sonolência intensa, fortes dores de cabeça, depressão e condições astênicas;
• problemas associados à hemostasia, aos processos hematopoiéticos e à atividade do sistema cardiovascular: tromboembolismo, anemia, tromboflebite e, além disso, leucopenia (acompanhada de infecção ou não) e aumento da pressão arterial (tonturas intensas e dores de cabeça prolongadas);
• distúrbios respiratórios: coriza, faringite, dispneia, além de bronquite e sinusite;
• lesões que afetam o trato gastrointestinal: observam-se náuseas ou boca seca, perda de apetite, diarreia ou constipação e vômitos;
• manifestações de alergias: erupções cutâneas, síndrome de Stevens-Johnson, bem como eritema multiforme e coceira;
• Outros: secura vaginal, artralgia, ondas de calor, sangramento vaginal, dor nas costas ou no esterno e mialgia. Além disso, são observados hiperidrose, diminuição da mobilidade articular, inchaço periférico, síndrome gripal e alopecia ou afinamento capilar significativo. A lista também inclui ganho de peso, desenvolvimento de hipercolesterolemia e aumento de AST, ALP ou ALT (em pessoas com metástases hepáticas).

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Overdose

Há apenas dados limitados disponíveis sobre testes de intoxicação com anastrozol.

Ensaios clínicos foram realizados com uma variedade de doses de anastrozol: até 60 mg em dose única administrada a voluntários do sexo masculino e até 10 mg diários administrados a mulheres na pós-menopausa com câncer de mama avançado. Essas doses foram bem toleradas. Não foi identificada nenhuma dose única de anastrozol que pudesse ser fatal.

O medicamento não possui antídoto, portanto, em caso de intoxicação, medidas sintomáticas devem ser tomadas. Nesse caso, também é necessário considerar o possível uso de outro ou vários medicamentos.

Se a pessoa estiver consciente, o vômito deve ser induzido. A diálise pode auxiliar na excreção da porção já absorvida do medicamento, pois o anastrozol tem baixa taxa de síntese proteica.

Procedimentos gerais de suporte também são necessários, incluindo monitoramento regular de sistemas e órgãos vitais e monitoramento rigoroso da vítima.

Interações com outras drogas

O anastrozol enfraquece significativamente as propriedades terapêuticas dos estrogênios.

Testes clínicos demonstraram que quando o Axastrol é usado em combinação com cimetidina ou antipirina, a probabilidade de desenvolver interações medicamentosas associadas à indução da atividade da enzima microssomal hepática é muito baixa.

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Condições de armazenamento

Axastrol deve ser mantido fora do alcance de crianças pequenas. Temperatura máxima: 25°C.

Validade

O Axastrol pode ser usado dentro de 4 anos a partir da data de fabricação do produto farmacêutico.

Aplicação para crianças

O medicamento não pode ser usado em pediatria - por pessoas menores de 18 anos.

Análogos

Os análogos do medicamento são Actastrozol, Letrozol, Exemestano com Anastera, Arimidex com Anastrozol e Lezra com Letrotera. Além disso, a lista inclui Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil com Letoraip, Nexazol com Letromara, e também Egistrazol, Mammozol e Femizet com Texol.