Lamivudine

Agente antiviral direto A lamivudina, que pertence ao grupo dos inibidores nucleotídicos e nucleósidos da transcriptase reversa, é lançada no mercado farmacológico pela empresa farmacêutica Aurobindo Pharma Ltd., com sede na Índia. O código internacional da droga é ATC J05A F05.

A infecção pelo HIV é um flagelo da sociedade moderna. Mas o mais terrível é que, até à data, não existe um tratamento eficaz que possa livrar completamente o paciente dessa terrível doença. Os médicos só conseguem bloquear o desenvolvimento da patologia. E nisso eles podem ajudar um medicamento antiviral como a lamivudina. Mas, devido à sua poderosa farmacodinâmica, a automedicação é absolutamente inaceitável. Essa liberdade pode provocar complicações, pesadas pela letalidade. Portanto, é necessário manter contato com seu médico. Somente ele tem o direito de prescrever e cancelar a droga, ajustar sua dosagem, o cronograma de admissão e a duração do tratamento. 

[1], [2], [3], [4],

Indicações Lamivudine

A droga examinada Lamivudine foi desenvolvida pelo grupo cientifico da empresa fabricante como uma droga introduzida no tratamento combinado da infecção pelo HIV (vírus da imunodeficiência humana).

Esta medicação pode ser utilizada na terapia da hepatite, bem como no tratamento de tumores cancerosos. Deve notar-se que a droga em questão não cura o corpo do vírus da imunodeficiência humana, mas reduz significativamente o risco de progressão adicional da síndrome da imunodeficiência adquirida (AIDS-a) e outras patologias ligadas à infecção pelo HIV.

[5], [6], [7]

Forma de liberação

A droga Lamivudina, efetivamente trabalhando em conjunto de outros medicamentos para parar a ação do retrovírus, é liberada no mercado de medicamentos na forma de solução oral. Esta não é a única forma de liberação desta medicação. Nas prateleiras das farmácias, você pode encontrar frascos de plástico em uma caixa de papelão contendo 60 comprimidos de Lamivudina revestidos com um revestimento protetor.

A substância activa principal, indicando e características do medicamento, é o composto químico da lamivudina, cuja concentração é de 10 mg, presente em 1 ml da solução. Um comprimido desta substância contém 150 mg.

Componentes químicos adicionais contidas no medicamento são: sacarose, ácido cítrico, metilparabeno, propileno glicol, citrato de sódio, hidróxido de sódio, para-hidroxibenzoato de propilo, ácido clorídrico diluído, sabor ou aroma de morango de banana, bem como de água purificada.

A droga é um líquido transparente. Sua sombra pode ser de incolor a amarelo pálido. O volume do frasco é de 240 ml.

[8], [9]

Farmacodinâmica

Quando um vírus retrógrado pertencente à espécie lentiviral entra no corpo, ele começa lentamente, mas sistematicamente, destruindo estruturas celulares, causando o desenvolvimento de uma doença como a infecção pelo HIV (AIDS). Este processo não é praticamente reversível. Só pode ser abrandado ou bloqueado.

Portanto, a farmacodinâmica da lamivudina pressupõe a presença das habilidades de uma substância ativa ativa para inibir a transcriptase reversa de um retrovírus dado. Trifosfato lamivudina é seletivo e eficaz o suficiente, bloqueia a síntese de cepas de HIV-1 e HIV-2. No tratamento complexo com zidovudina, o fármaco bloqueia qualitativamente a replicação do HIV-1 e, ao mesmo tempo, contribui para o aumento do número de estruturas celulares do CD4. Essa combinação como a zidovudina e a lamivudina reduz significativamente a probabilidade de desenvolvimento da doença e os riscos de mortalidade por ela.

Interdependência conjunta destes dois produtos químicos tem poucos efeitos citotóxicos em linfócitos do sangue periférico, células da medula óssea, monócitos - macrófagos, estrutura celular dos linfócitos que nos permite avaliar as oportunidades do índice terapêutico do Lamivudina droga considerada.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmacocinética

Quando você entra no protocolo de tratamento de um medicamento, além da farmacodinâmica, o médico assistente está interessado na farmacocinética do medicamento. Afinal, um fator importante em qualquer tratamento é a capacidade do medicamento para ser rapidamente absorvido pela mucosa, ou seja, a velocidade com que o medicamento pode trazer uma mudança positiva no quadro clínico da doença. E como não o último lugar leva a possibilidade do organismo, os restos ou metabolitos do medicamento são efetivamente excretados.

Conforme demonstrado por estudos clínicos e laboratoriais, o medicamento determina sua biodisponibilidade na faixa de 80 a 85%, o que é um bom indicador. 

A quantidade máxima do componente activo activo do fármaco no plasma sanguíneo é observada já uma hora após a administração. No caso de uma dosagem terapêutica recomendada, esse valor (Cmax) é de 1 a 1,9 μg / ml.

Se o medicamento for tomado com alimentos, a concentração máxima é reduzida, enquanto o nível de biodisponibilidade permanece inalterado.

A meia-vida da droga (T _1/2 ) em média corresponde a um intervalo de tempo de cinco a sete horas. A medicação mostra um baixo nível de comunicação com as proteínas do sangue. Uma série de dados confirma o fato de que a substância activa medicinal se infiltra no líquido cefalorraquidiano (LCR) e no sistema nervoso central. Após duas a quatro horas, a concentração de medicação no CSF (em relação ao mesmo parâmetro no sangue) é de 0,12.

Principalmente, a droga é excretada do paciente através dos rins juntamente com urina (mais de 70% de lamivudina). Em média, sua depuração sistêmica é aproximadamente marcada com uma cifra de 0,32 l / kg por hora.

A substância activa activa da droga em questão (cerca de 10%) metaboliza no fígado para o trifosfato de lamivudina, que mostra uma meia-vida mais longa, que em média corresponde a um intervalo de tempo de 16 a 19 horas.

Portanto, se a função dos rins for reduzida, é necessária uma correção da dose de medicamento.

A farmacocinética da droga em terapia terapêutica em pacientes jovens (menores de 12 anos) é quase a mesma que a de um paciente adulto. A diferença é apenas na biodisponibilidade da lamivudina. Este indicador é significativamente reduzido e varia de 55 a 65%.

[15], [16], [17], [18]

Dosagem e administração

Um grupo de farmacêuticos - desenvolvedores de qualquer empresa fabricante fornece suas recomendações sobre o cronograma de administração e dosagens do medicamento proposto. Mas o corpo humano é individual, como aquele ramo de doenças que podem incomodá-lo. Portanto, o método de administração e a dose, neste caso da medicação, podem ser corrigidos durante o curso do tratamento pelo médico assistente de acordo com o quadro clínico da doença. Neste caso, um especialista que prescreve terapia deve ter experiência trabalhando com pacientes infectados pelo HIV.

O medicamento em questão pode ser bebido, independentemente da hora da refeição. O medicamento deve ser engolido inteiro, sem mastigar, com uma quantidade suficiente de líquido.

Pacientes e adolescentes adultos infectados pelo HIV, cujo peso excede 30 kg, recebem uma dose inicial de 150 mg, divididos em duas doses ou 300 mg uma vez ao dia durante o dia. A duração do tratamento é predeterminada por um indicador como o nível de CD 4 dos linfócitos do paciente.

Neste caso, a dosagem de lamivudina também é ajustada a partir da depuração da creatinina do paciente.

• Se cair dentro do limite de 30 a 50 ml / min, a dose recomendada é de 150 mg. Neste caso, a quantidade de suporte é de 150 mg (uma dose por dia).
• Se cair dentro do limite de 15 a 30 ml / min, a dose recomendada é de 150 mg. Neste caso, a quantidade de suporte é de 100 mg (uma dose por dia).
• Se cair dentro do limite de 5 a 15 ml / min, a dosagem recomendada é de 150 mg. Neste caso, a quantidade de suporte é de 50 mg (uma dose por dia).
• Se estiver abaixo de 5 ml / min, então a dosagem recomendada é de 50 mg. Da mesma forma, a quantidade de manutenção do medicamento é de 25 mg (uma ingestão diária).

Com o tratamento complexo da infecção por HIV em pacientes pequenos cujo peso corporal não atingiu um peso de 30 kg e idade é superior a 3 meses, o medicamento anti-retroviral de lamivudina é prescrito em uma dose diária média de 4 mg por quilo de peso dividido em duas doses durante o dia. Neste caso, vale a pena garantir que a quantidade diária calculada do medicamento não exceda 300 mg de lamivudina. A duração do tratamento terapêutico é altamente individual e é prescrita pelo médico assistente. A dosagem deve ser ajustada durante o crescimento do peso da criança.

Como no caso de um paciente adulto, a dosagem de lamivudina pode ser ajustada pela depuração da creatinina de um pequeno paciente.

• Se cair dentro de um limite de 30 a 50 ml / min, a dosagem recomendada é de 4 mg por quilograma de peso corporal. Neste caso, a quantidade de suporte é de 4 mg por quilograma de peso (uma dose por dia).
• Se cair dentro do limite de 15 a 30 ml / min, a dosagem recomendada é de 4 mg por quilograma de peso corporal. Neste caso, a quantidade de suporte é de 2,6 mg por quilograma de peso (uma dose por dia).
• Se cair dentro do limite de 5 a 15 ml / min, a dosagem recomendada é de 4 mg por quilograma de peso corporal. Neste caso, a quantidade de suporte é de 1,3 mg por quilograma de peso (uma dose por dia).
• Se estiver abaixo de 5 ml / min, a dosagem recomendada é de 1,3 mg por quilograma de peso corporal. Neste caso, a quantidade de suporte é de 0,7 mg por quilograma de peso (uma dose por dia).

Para crianças que não atingiram a idade de três meses, os dados sobre a admissão do medicamento em questão são limitados.

No caso de profilaxia após comunicação contacto com o HIV - pacientes infectados pessoas adultas (por exemplo, pessoal de enfermagem ou contactar intimamente parentes do paciente), o mais tardar 72 horas após o contacto (corte, sexo, injecção e assim por diante) anti-retroviral Lamivudina droga designado em uma dosagem de 150 mg. São necessárias duas doses diárias durante o mês (quatro semanas).

Se o paciente tiver uma história de insuficiência renal e / ou hepática, a correção da dose do medicamento em questão é obrigatória.

Deve ser muito cauteloso abordar a dosagem prescrita aos pacientes antes da aposentadoria e da idade da reforma. Esta precaução está associada com as mudanças relacionadas com a idade que invariavelmente afetam o corpo desta categoria de pacientes.

O medicamento antiviral considerado é usado apenas no alívio complexo da doença e não é recomendado como medicamento para a monoterapia.

As pessoas infectadas pelo HIV e seus arredores devem lembrar que a terapia (incluindo o medicamento antiviral Lamivudine) apenas deprime o desenvolvimento da doença, mas de modo algum evita o risco de transmissão para outra pessoa através de sangue, contato sexual ou ferida aberta. Ainda há uma alta probabilidade, no contexto da imunodeficiência, para obter outra doença viral, bem como complicações de um tipo diferente. Portanto, esses pacientes estão sob controle especial de médicos.

Se um paciente tiver uma história de hepatite B ou C, então, no contexto do tratamento antiviral em tal paciente, é provável a progressão de complicações graves com mortalidade potencialmente alta.

Alguns pacientes estão interessados na questão da possibilidade, contra a terapia anti-retroviral, para gerenciar veículos e / ou mecanismos complexos que exigem maior atenção. Até à data, não há dados sobre esta questão, mas a farmacodinâmica da Lamivudina não sugere nenhum problema nesse assunto. Outra opção é que isso pode ser dificultado pela própria condição do paciente e pelo quadro clínico severo da doença.

[25], [26], [27], [28]

Uso Lamivudine durante a gravidez

No período de espera pelo nascimento de uma criança ou pela amamentação, uma mãe nova futura ou real faz todos os esforços para minimizar a ingestão de qualquer agente farmacológico tanto da medicina tradicional como não tradicional. Isso se deve ao medo de prejudicar o feto ou bebê recém-nascido. Conforme demonstrado por todos os tipos de estudos, o uso de lamivudina durante a gravidez é significativamente limitado.

Os resultados dos estudos clínicos confirmaram a capacidade do medicamento em questão de penetrar livremente na barreira placentária. Também é encontrado no leite materno.

A este respeito, o uso do medicamento durante a gravidez e a lactação, pode ser justificado apenas por um quadro clínico severo da doença de uma mulher.

A introdução desta droga em coelhos mostrou morte intra-uterina de embriões.

Existem várias confirmações documentais que indicam atraso no desenvolvimento psicológico e psicológico da criança, aparência de sintomas convulsivos e desenvolvimento de doenças neurológicas. No entanto, uma conexão direta com a administração do medicamento não foi estabelecida.

Mas a proibição de tomar não se aplica a situações em que a probabilidade de transmissão de um vírus retrógrado para uma criança é alta.

Recepção proibida da droga no período de lactação. Ou a jovem mãe recebe tratamento, mas interrompe a alimentação do recém nascido com a mama, transferindo-a para alimentação artificial. 

Contra-indicações

A fim de obter o efeito terapêutico esperado de parar a doença, a droga deve influenciar ativamente as áreas do corpo humano que foram perturbadas. Esta é a única maneira de alcançar as mudanças necessárias. Mas o corpo humano é um todo único e seus outros sistemas, órgãos e processos também são afetados. 

Portanto, a partir do exposto, pode-se notar que existem contra-indicações ao uso da Lamivudina.

1. Intolerância individual do corpo do paciente, lamivudina ou um dos compostos químicos secundários que compõem a droga.
2. Não use no protocolo de tratamento de recém-nascidos cuja idade não tenha atingido três meses.

[19], [20], [21]

Efeitos colaterais Lamivudine

A farmacodinâmica individual da droga, a recepção incorreta, o desvio do cronograma ou dosagens, a sensibilidade individual a um composto químico específico - tudo isso pode provocar efeitos colaterais manifestados ao tomar a medicação. Os médicos nem sempre podem declarar inequivocamente a dependência direta da introdução de um medicamento e a aparência de sintomas patológicos, mas, no entanto, pode se manifestar:

1. Anemia.
2. Perturbação do sono.
3. Paresteziyy.
4. Hiperlactatemia.
5. A aparência de uma dor de cabeça.
6. Laktoacidosis.
7. Ataques de tosse.
8. Trombocitopenia.
9. Manifestações diarreicas.
10. Neutropenia.
11. Exacerbação da pancreatite.
12. Aumento do nível de enzimas hepáticas.
13. Verdadeira aplasia de eritrócitos.
14. Nauseated, provocando, às vezes, reflexo de vômito.
15. Aparência de sintomas de frio.
16. Síndrome de dor na parte superior do abdômen.
17. Aumento dos níveis de amilase sérica.
18. Manifestações alérgicas, incluindo angioedema.
19. Alopecia
20. Fadiga rápida do corpo.
21. Artralgia.
22. Rabdomyoloma.
23. Distúrbios metabólicos.
24. Pobre saúde geral.
25. E uma série de outras manifestações.

[22], [23], [24],

Overdose

Devido às características individuais do corpo, o enfraquecimento da saúde por outras doenças, com a admissão de negligência na dosagem ou protocolo de admissão, a influência mútua de várias drogas, é possível uma overdose da droga. Não há sinais de tomar altas doses de Lamivudina hoje. Não há informações especiais sobre esta questão. Como não há provas, e que uma overdose da droga pode levar à morte.

[29], [30], [31]

Interações com outras drogas

Como já mencionado acima, o medicamento anti-retroviral Lamivudine não é recomendado para uso em monoterapia. É introduzido principalmente no protocolo de tratamento complexo de pacientes com infecção pelo HIV. Portanto, ao prescrever o remédio em questão, o médico assistente deve conhecer as peculiaridades de sua interação com outras drogas.

Ao estudar as características farmacodinâmicas, encontrou-se uma baixa taxa de interesse da ligação do medicamento à proteína do sangue, bem como um baixo nível de interação metabólica e a capacidade de excretar rapidamente os rins inalterados. É precisamente essas características da lamivudina que o tornam suficientemente inerte no trabalho com drogas de outros grupos, mas ainda há restrições à admissão.

Como estudos e monitoramento de tais pacientes demonstraram, a lamivudina não deve ser tomada em conjunto com outros medicamentos contendo um dos compostos químicos: empricitabina ou lamivudina

Muito cuidadosamente, é necessário entrar em um protocolo com preparações, cujo principal meio de excreção passa pelos rins (por exemplo, trimetoprim). Isto é devido ao fato de que, da mesma forma, na forma inalterada, o medicamento considerado é retirado, e isso já é um grande fardo para esse corpo. Especialmente se na história do paciente há violações em seu trabalho.

Outras drogas (por exemplo, cimetidina ou ranitidina) não são completamente, mas deixam o corpo com uma pequena quantidade de urina através dos rins. Isso os torna parceiros aceitáveis na admissão em tandem com a medicação em questão.

Com a admissão conjunta com suas zidovudinas análogas, há uma redução significativa (até 30%) das características farmacológicas deste último. Não são observados efeitos sobre a farmacocinética da lamivudina.

O agente antibacteriano sintético trimetoprim provoca um aumento da concentração no sangue do agente ativo do medicamento em questão em aproximadamente 40%. Mas se o paciente não sofre de problemas renais, então ajuste a dosagem de ambos os medicamentos não deve ser.

Uma situação semelhante também é observada quando o fármaco e o sulfametoxazol são co-administrados no mesmo protocolo de tratamento.

Não prescreva um método conjunto de lamivudina e zalcitabina, uma vez que a farmacodinâmica do primeiro inibe a fosforilação intracelular deste último.

[32], [33], [34]

Condições de armazenamento

Para realizar a terapia deu o resultado esperado, além da implementação de todas as recomendações prescritas pelo médico assistente, vale a pena conhecer e preencher as condições de armazenamento de lamivudina. O conteúdo incorreto de drogas reduz significativamente ou mesmo abole completamente suas características farmacológicas.

Se todos os requisitos e recomendações foram cumpridos, não há dúvida de que a eficácia das propriedades do medicamento permanece alta ao longo da vida útil do produto.

Contém lamivudina é necessário, cumprindo tais requisitos:

1. O local onde o medicamento deve ser mantido deve ser protegido contra a radiação UV direta e outro espectro de raios solares.
2. O armazenamento de temperatura não deve exceder 25 graus acima de zero.
3. Contém drogas anti-retrovirais é necessário em locais que não estão disponíveis para adolescentes e crianças pequenas.
4. Depois de abrir o pacote, o medicamento deve ser usado no próximo mês, então a eficácia do medicamento cai significativamente.

[35], [36], [37]

Validade

Ao entrar no mercado médico, qualquer produto de empresas farmacêuticas deve receber duas datas no material de embalagem: o primeiro - quando este medicamento foi produzido; o outro é a data final, após o qual, o medicamento, fornecido com esta instrução, não deve ser usado como um agente antiviral eficaz para o tratamento da infecção por HIV, não deve ser.

Neste caso, a data de validade do medicamento antiviral Lamivudine é de dois anos (ou 24 meses).