Lamictal

O medicamento antiepiléptico e anticonvulsivante Lamictal é lançado no mercado farmacêutico moderno pela empresa polonesa Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

"Doença de Hércules", "doença divina", "doença da queda" — a epilepsia recebeu muitos nomes ao longo dos séculos, mas continua sendo um problema. Ela interfere na vida de uma pessoa, fechando as portas para algumas profissões e reduzindo a qualidade de vida. No entanto, hoje, as empresas farmacêuticas, com seus produtos, permitem, se não curar o paciente, pelo menos melhorar significativamente sua condição, e o uso profilático de um anticonvulsivante, como o Lamictal, é bastante eficaz na prevenção de uma crise iminente. Cuide mais da sua saúde. E se você tem histórico da doença em questão, não desista, a medicina moderna está pronta para ajudar. Vale lembrar que tais medicamentos devem ser prescritos apenas por um especialista qualificado e experiente.

Indicações Lamictal

Devido às características farmacodinâmicas do ingrediente ativo lamotrigina, as indicações para o uso do medicamento Lamictal são determinadas:

1. Como medicamento de monoterapia para epilepsia (para convulsões leves).
2. Interrompendo convulsões parciais e generalizadas.
3. Como medicamento para o tratamento complexo da epilepsia (em manifestações patológicas mais graves da doença).
4. Transtornos bipolares.
5. Prevenção de perturbações no estado emocional do paciente.
6. Tratamento das ausências típicas (crises epilépticas generalizadas de curta duração, com início e término súbitos e rápidos).
7. Depressão em transtornos mentais bipolares.

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Forma de liberação

O medicamento anticonvulsivante Lamictal é lançado no mercado de medicamentos na forma de comprimidos redondos ou retangulares. Os comprimidos são a principal forma de liberação do medicamento em questão.

Os comprimidos deste medicamento podem ser brancos ou marrom-amarelados. O formato e a cor determinam a dosagem do princípio ativo principal, lamotrigina. A unidade de comprimido do medicamento pode conter 5, 25, 50 ou 100 mg do composto ativo mencionado.

Cada comprimido tem aroma e sabor frutados próprios (por exemplo, groselha preta).
Outros compostos químicos que compõem o Lamictal: hidroxipropilcelulose, povidona K30, carbonato de cálcio, glicolato de sódio, estearato de magnésio, sacarina sódica e aroma de frutas.

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Farmacodinâmica

O Lamictal foi criado pelo fabricante como um medicamento antiepiléptico e anticonvulsivante oral, daí a farmacodinâmica do medicamento em questão.

O composto químico ativo do medicamento é a lamotrigina (DCI - lamotrigina). É ela que determina a direção das propriedades farmacológicas dos comprimidos.

A substância ativa do medicamento em questão tem um efeito depressor sobre os canais de sódio dependentes de potencial, bloqueando seu funcionamento. A lamotrigina equilibra eficazmente a instabilidade funcional das membranas neuronais. Reduz a taxa de liberação de ácido glutâmico, que é dominante no processo de desencadear crises epilépticas.

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Farmacocinética

Mas, para um tratamento eficaz, não apenas a farmacodinâmica do medicamento é importante; o médico assistente também precisa conhecer os parâmetros do medicamento em termos de taxa de absorção e qualidade de sua eliminação do organismo do paciente. Portanto, antes de tomar qualquer medicamento, a farmacocinética do Lamictal também é avaliada por um especialista.

Neste caso, o Lamictal apresenta alta taxa de absorção completa pela mucosa gastrointestinal.

A quantidade máxima do componente ativo do medicamento no plasma sanguíneo é observada duas horas e meia após a administração oral. A biodisponibilidade do Lamictal é estimada em 55%. A lamotrigina no organismo do paciente é quase completamente transformada em seus metabólitos, sendo o principal o N-glicuronídeo.

Os volumes distribuídos pelo corpo são bastante individuais, mas em média ficam na faixa de 0,92 a 1,22 l/kg.

Em média, a meia-vida (T _1/2 ) de um paciente adulto dura até 29 horas. O lamictal é excretado do corpo na forma de metabólitos e em pequenas quantidades inalteradas (menos de 10%), principalmente pelos rins, juntamente com a urina, e apenas cerca de 2% com as fezes. A ingestão de alimentos prolonga o T _1/2. Este indicador não tem efeito sobre o nível de adsorção.

Em adultos, a depuração de creatinina é de aproximadamente 25 a 53 ml/min. A depuração de creatinina e a meia-vida estão diretamente relacionadas à dose administrada ao organismo. Não há diferenças nesses valores entre jovens e idosos.

Em pacientes pequenos, a depuração de creatinina está relacionada à dosagem e ao peso corporal. O valor mais alto é encontrado em crianças menores de cinco anos. A meia-vida em pacientes pequenos é um pouco menor do que em adultos.

A depuração de creatinina difere do valor estatístico médio em pessoas com disfunção renal crônica e em pacientes em hemodiálise. Os valores médios, respectivamente, são 0,42 ml/min por quilograma de peso e 0,33 ml/min por quilograma de peso (no intervalo entre a purificação do sangue extrarrenal) ou 1,57 ml/min por quilograma de peso (diretamente durante o procedimento de hemodiálise).

_{Consequentemente, o tempo T 1/2} muda, o que corresponde aproximadamente a:

• Para pacientes com insuficiência renal crônica – 42 horas e 55 minutos.
• Para pacientes entre sessões de hemodiálise – 57 horas e 25 minutos.
• Para pacientes durante procedimento de purificação de sangue extrarrenal – 13 horas.

Com base nesse conhecimento, o especialista prescreve o esquema e a dosagem do Lamictal.

A depuração da creatinina muda em pessoas com disfunção hepática, dependendo da gravidade da patologia.

• Comprometimento leve – em média cerca de 0,31 ml/min por quilo de peso.
• O grau médio de patologia é de cerca de 0,24 ml/min por quilo de peso.
• Grau severo de alterações patológicas – apenas cerca de 0,1 ml/min por quilograma de peso.

Com base nisso, dependendo da gravidade do distúrbio, a dosagem administrada deve ser ajustada: reduzida em até 50% para distúrbios leves e moderados e até 75% para distúrbios graves.

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Dosagem e administração

Qualquer medicamento, incluindo Lamictal, é prescrito e prescrito apenas por um especialista qualificado e experiente. Os farmacologistas do fabricante oferecem apenas o método de administração e dosagem recomendados, e um cronograma mais específico de administração e ajuste de dosagem fica a cargo do especialista responsável.

O comprimido não deve ser mastigado antes de engolir, mas deve ser tomado com uma quantidade suficiente de água.

O medicamento em questão pode ser usado como medicamento único no tratamento da epilepsia. O seguinte esquema de administração é recomendado para pacientes adolescentes (acima de 12 anos) e adultos:

1. Primeiros 14 dias – 0,025 g uma vez ao dia, todos os dias.
2. Os próximos 14 dias – 0,05 g uma vez ao dia, todos os dias.
3. Titulação gradual adicional da dosagem até que a eficácia clínica necessária seja alcançada.

Em média, a dose de manutenção de Lamictal administrada atinge doses de 100 a 200 mg. Alguns pacientes alcançam o resultado necessário com uma dosagem de 500 mg.

Se estivermos falando de um protocolo de tratamento complexo (por exemplo, com o medicamento valproato de sódio), é necessário reduzir a quantidade de lamotrigina administrada. Esse esquema de administração pode ser assim:

1. Primeiros 14 dias – 0,025 g uma vez, em dias alternados.
2. Os próximos 14 dias – 0,025 g uma vez ao dia.
3. Posteriormente, a dosagem anterior é aumentada diariamente em 0,025–0,05 g, levando os volumes administrados ao ponto de obter efeito medicinal e regressão dos sintomas patológicos.

Em média, a dosagem diária de manutenção é de 100 a 200 mg, dividida em duas doses diárias.

Se o protocolo de tratamento incluir não dois, mas mais medicamentos, dos quais pelo menos um estimula o trabalho das enzimas hepáticas, é recomendado:

1. A dose inicial de Lamictal é de 0,05 g por dia. A duração do tratamento é de duas semanas.
2. As próximas duas semanas – 0,1 g, tomado diariamente, mas dividido em duas doses.
3. Para manter o efeito alcançado, a quantidade diária do medicamento em questão é prescrita principalmente na faixa de 0,2 a 0,4 g.

Na terapia antiepiléptica para pacientes jovens, cuja idade se enquadra na faixa etária de dois a doze anos, no contexto da introdução do valproato de sódio, o esquema de administração e dosagem do medicamento antiepiléptico em questão é recomendado da seguinte forma:

1. A dose diária inicial, durante os primeiros 14 dias, é de 0,15 mg por quilo de peso do pequeno paciente.
2. Nos próximos 14 dias, esse indicador aumenta e chega a 0,3 mg por quilo de peso do paciente.
3. Posteriormente, a cada dia subsequente, a dosagem básica é aumentada em 0,3 mg por quilo de peso, chegando a um valor de 1–1,5 mg por quilo de peso, dividido em duas doses diárias.

Neste caso, é necessário garantir que a quantidade calculada do medicamento não exceda 0,2 g por dia.

Se o protocolo de tratamento incluir não dois, mas mais medicamentos, dos quais pelo menos um estimula o trabalho das enzimas hepáticas, para crianças de 2 a 12 anos é recomendado:

1. A dose diária inicial, durante os primeiros 14 dias, é de 0,6 mg por quilo de peso do pequeno paciente.
2. Nos próximos 14 dias, esse indicador aumenta e chega a 1,2 mg por quilo de peso do paciente.
3. Titulação gradual adicional da dosagem até que a eficácia clínica estável necessária seja alcançada.

Quando um paciente é diagnosticado com transtorno bipolar enquanto toma anticonvulsivantes, o seguinte esquema de administração de Lamictal é recomendado:

1. Primeiros 14 dias – 0,025 g uma vez, em dias alternados.
2. Os próximos 14 dias – 0,025 g uma vez ao dia.
3. A dosagem diária de manutenção é de 0,1 g.

Neste caso, é necessário garantir que a quantidade máxima de lamotrigina administrada não exceda 0,2 g por dia.

Cuidado especial deve ser tomado nos seguintes casos clínicos:

1. Se o paciente sofre de distúrbios graves no sistema excretor (rins, ureteres, etc.).
2. Se o paciente tiver histórico de insuficiência hepática, a dose de Lamictal administrada é reduzida pela metade. Se a patologia for considerada grave, a dose pode ser reduzida em 75%.
3. Para evitar sintomas de abstinência, não interrompa repentinamente o uso do medicamento antiepiléptico. Uma redução gradual da dosagem geralmente leva algumas semanas. A exceção é o risco à vida do paciente.
4. O medicamento em questão não deve ser introduzido no protocolo de tratamento se um medicamento contendo lamotrigina já tiver sido prescrito.

Ao tomar Lamictal, você não deve dirigir veículos e/ou operar máquinas complexas que exijam atenção redobrada.

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Uso Lamictal durante a gravidez

Quando uma mulher está em uma "posição interessante" ou amamenta um recém-nascido no período pós-parto, ela tenta tomar qualquer medicamento o mais raramente possível e em quantidades menores. Isso se deve ao medo de prejudicar o feto ou o bebê já nascido. O uso do antiepiléptico e anticonvulsivante Lamictal durante a gravidez não foi determinado. Isso se deve à falta de dados e resultados de tais estudos clínicos.

Teoricamente, os médicos podem presumir uma alta probabilidade de o Lamictal influenciar o desenvolvimento do feto, causando anomalias congênitas. Essa conclusão se baseia na capacidade da lamotrigina de inibir a síntese da enzima diidrofolato redutase.

Não há dados sobre a capacidade do Lamictal de penetrar no leite materno.

Portanto, se surgir a questão de tratar uma gestante com o medicamento em questão, essa questão será resolvida individualmente, com base no grau de necessidade médica. Durante a lactação, para não colocar a saúde do bebê em risco, é melhor interromper a amamentação e transferir o recém-nascido para fórmulas adaptadas.

Contra-indicações

Praticamente não existe medicamento que não tenha contraindicações de uso. O Lamictal possui uma lista dessas. É pequena, visto que o medicamento em questão é facilmente absorvido e processado pelo corpo humano.

1. Aumento da intolerância individual do corpo do paciente a um ou mais componentes do medicamento em questão.
2. Além disso, o medicamento em si e sua dosagem devem ser prescritos com muita cautela para pacientes com insuficiência renal e/ou hepática.

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Efeitos colaterais Lamictal

Podem ocorrer prescrição de dosagem incorreta, desvio do esquema de administração ou manutenção incorreta da dose, sensibilidade individual a um composto químico específico e efeitos colaterais do Lamictal.

De acordo com o processamento estatístico dos resultados do monitoramento, os pacientes geralmente apresentam os seguintes sintomas patológicos:

1. Na pele podem surgir feridas exantemáticas de etiologia alérgica, até o desenvolvimento da síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica de Lyell.
2. Desenvolvimento de linfadenopatia (aumento dos gânglios linfáticos).
3. Manifestação de uma reação de hipersensibilidade do tipo retardada (DTH).
4. Lodo intravascular (suavização das características) das estruturas celulares sanguíneas.
5. Diminuição do número de estruturas celulares dos brotos hematopoiéticos no sangue.
6. Deterioração da visão.
7. Aumento da excitabilidade dos receptores do sistema nervoso central, podendo chegar até à perda de consciência.
8. Desenvolvimento da síndrome de falência de múltiplos órgãos.
9. Se você parar de tomar Lamictal repentinamente, podem ocorrer sintomas de abstinência, levando a convulsões.
10. Podem ocorrer problemas com a defecação.
11. A atividade enzimática do fígado diminui.
12. Rabdomiólise é a destruição de células do tecido muscular e a manifestação de uma série de outras patologias.

Overdose

Se uma pessoa não seguir rigorosamente o esquema e a dosagem do medicamento Lamictal prescritos no protocolo terapêutico, bem como devido à sensibilidade individual a um composto químico específico, a quantidade da substância química que entra no corpo pode ser excedida. Uma overdose do principal componente químico ativo, lamotrigina, pode se manifestar nos seguintes sintomas patológicos:

1. Tontura.
2. Náusea.
3. Deficiência visual.
4. Falta de coordenação dos movimentos.
5. Perda de consciência.
6. Cranialgia é uma dor de cabeça causada por problemas na coluna cervical.

O alívio desses sintomas patológicos ocorre por meio da desintoxicação do corpo do paciente: lavagem gástrica, administração de substâncias adsorventes (por exemplo, carvão ativado).

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Interações com outras drogas

Se o estado de saúde do paciente não causar preocupação e o tratamento afetar apenas o problema das crises epilépticas, o Lamictal pode ser tomado sozinho, bastando que o paciente monitore sua condição e, em caso de efeitos colaterais, procure orientação de seu médico.

Mas tal situação, via de regra, ocorre muito raramente; com muito mais frequência, pessoas doentes tomam vários medicamentos simultaneamente, pertencentes a diferentes grupos farmacológicos. Portanto, para obter o resultado esperado e não prejudicar o organismo do paciente, o especialista que prescreve o tratamento deve compreender claramente qual quadro clínico pode ser obtido com a combinação de dois ou mais medicamentos farmacológicos. Nesse caso, o conhecimento da interação do Lamictal com outros medicamentos é essencial.

Mas ainda não há conhecimento e resultados de pesquisas suficientemente abrangentes sobre esta questão.

Sabe-se apenas que quando o medicamento anticonvulsivante em questão é administrado juntamente com um medicamento como o valproato de sódio, o metabólito deste último, obtido através da ação das enzimas hepáticas, reduz a capacidade do organismo do paciente de absorver os compostos químicos constituintes do Lamictal.

A ação combinada de um medicamento antiepiléptico e da carbamazepina pode provocar o rápido desenvolvimento de sintomas patológicos colaterais.
Como demonstrado por observações clínicas, o uso de contraceptivos hormonais pode ativar o processo de metabolismo da lamotrigina e sua eliminação do organismo em até duas vezes.

Um resultado semelhante foi alcançado com a administração em conjunto de Lamictal e paracetamol, bem como medicamentos de seu próprio grupo farmacológico (antiepiléptico).

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Condições de armazenamento

Para que o tratamento produza o máximo efeito terapêutico, além de seguir todas as recomendações do médico responsável pelo tratamento, você deve ler as instruções e se informar sobre as condições de armazenamento do Lamictal. Se armazenado incorretamente, o ingrediente ativo lamotrigina pode perder ou reduzir significativamente suas características farmacodinâmicas. Portanto, antes de iniciar o tratamento terapêutico, você deve ler atentamente as instruções que acompanham qualquer produto farmacológico.

Se todas as recomendações forem seguidas, pode-se ter certeza de que o nível de atividade farmacodinâmica do medicamento anticonvulsivante permanecerá alto durante todo o prazo de validade permitido.

Os requisitos de armazenamento são, de muitas maneiras, consistentes com o conjunto de recomendações que se aplicam ao armazenamento da maioria dos medicamentos:

1. O local onde o medicamento em questão deverá ser armazenado não deve ser exposto à luz solar direta.
2. A umidade no ambiente deve ser moderada.
3. A temperatura de armazenamento não deve ser superior a +30 graus.
4. O Lamictal deve ser mantido em locais inacessíveis a adolescentes e crianças pequenas.

Validade

Qualquer produto lançado por uma empresa/fabricante que ingresse no mercado farmacêutico deve possuir indicadores de data na embalagem, indicando quando o anticonvulsivante foi produzido. Outro número indica a data limite após a qual o medicamento fornecido com esta instrução não deve ser usado como um antiepiléptico eficaz.

Neste caso, o prazo de validade do medicamento antiepiléptico e anticonvulsivante Lamictal é de três anos (ou 36 meses).

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