Avatart

Avodart é uma dessas drogas que ajudam a tratar o adenoma da próstata. Sua substância ativa - dutasterida - afeta terapêutica a hiperplasia benigna da próstata. O máximo que esta droga funciona após uma semana ou duas depois que o paciente começa a tomar o medicamento. 

[1],

Indicações Avatart

Como uma monoterapia:

Tratamento e prevenção da progressão da hiperplasia benigna da próstata, reduzindo o tamanho da próstata, melhorando a micção, reduzindo o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia.

Como terapia combinada com α1-adrenoblockers:

Tratamento e prevenção da progressão da hiperplasia benigna da próstata, reduzindo o tamanho da próstata, melhorando a micção, reduzindo o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia. A combinação de dutasterida e tamsulosina α1-adrenoblocker foi principalmente estudada.

Forma de liberação

Drogas para o tratamento de adenoma prostático AVODART descarregada sob a forma de cápsulas de gelatina, que possuem uma cor amarela, são oblongos, opaca, de um lado de cada cápsula vermelho impresso inscrição GX CE2.

Cápsulas emitidas em bolhas de alumínio. Em uma bolha - dez cápsulas. Existem duas formas de lançamento da Avodart: três bolhas num pacote e nove cada. 

Farmacodinâmica

O avodart é um duplo inibidor da 5a-redutase. É caracterizada por uma supressão da atividade das isoenzimas 5a-redutase do primeiro e segundo tipo, cuja essência é a conversão da testosterona em 5a-dihidrotestosterona (DHT). A dihidrotestosterona é o principal andrógeno, que é responsável pela hiperplasia do tecido glandular da próstata.

Quanto dutasterida afeta o quanto a concentração de diidrotestosterona diminui depende da dosagem do medicamento, geralmente é observada após uma duas semanas após o início do tratamento. Após uma semana ou duas de tomar uma dose de 0,5 mg por dia, a diidrotestosterona no soro é reduzida em 85-90%.

[2], [3]

Farmacocinética

Uma dose do medicamento, meio miligrama, causa a concentração máxima do ingrediente ativo (dutasterida) no soro, é atingido uma a três horas após tomar Avodart.

A porcentagem de biodisponibilidade absoluta do medicamento é de 60%.

Se dutasteride for tomado uma vez ou repetidamente, isso indicará que o volume de como é distribuído é grande o suficiente (de 300 a 500 litros). A dutasterida tem alto grau de ligação às proteínas plasmáticas (> 99,5%).

Se o medicamento for tomado diariamente por meio ano por meio miligrama, então é possível obter concentrações estáveis de dutasterida no soro (Css). São iguais a aproximadamente 40 ng / ml. Dentro de um mês geralmente atingem 65% desse nível, uma marca de cerca de 90% é alcançada após cerca de três meses. Após cinquenta e duas semanas de tratamento, a dutasterida será concentrada em sêmen a uma média de 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). O esperma obtém cerca de 11,5% de dutasterida, que é enviado a partir do soro. O citocromo P450 enzima CYP3A4 promove o metabolismo da substância activa, é esta enzima converte dutasterida dois metabolitos mono-hidroxilados. Não é afetado pelas enzimas deste sistema CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 ou CYP2D6. Depois de uma hora, quando existe uma concentração estável da substância activa, o soro contém: si não modificado dutasterida, 3 metabolito principal (4'-gidroksidutasterid, gidroksidutasterid 1,2-digidrodutasterid e 6) e duas metabolito menor.

O metabolismo da substância activa da preparação Avodart é caracterizado pela intensidade. Quando metade do miligrama é tomada durante o dia, 1-15,4% (uma média de 5,4%) da dose aceita é excretada com fezes inalteradas. O resto da dose será reproduzido sob a forma de metabólitos.

Juntamente com a urina, uma quantidade residual da substância activa dutasterida (menos de 0,1% da dose) será entregue em uma quantidade inalterada. No caso de tomar doses do medicamento em tratamento terapêutico, o período de meia-vida final será de três a cinco semanas. A dutasterida pode ser detectada no soro, mesmo após Avodart ter parado de levá-lo por até seis meses, caso em que geralmente permanece em uma concentração ligeiramente superior a 0,1 ng / ml.

A farmacocinética do Avodart, ou melhor, a principal substância activa (dutasterida), é o processo de absorção de primeira ordem e a presença de dois processos de eliminação paralelos: um saturable (que depende da concentração) e um insaturado (o que não depende da concentração). Quando as concentrações séricas de dutasterida são baixas (menos de 3 ng / ml), ambos os processos de eliminação liberam rapidamente a substância activa. Se Avodart for tomado uma vez, então ocorre uma rápida eliminação de dutasterida, o processo é caracterizado por uma meia-vida curta (três a cinco dias).

Quando as concentrações séricas atingem mais de 3 ng / ml, a depuração da dutasterida tem uma lentidão mais pronunciada (0,35-0,58 l / h), na maioria das vezes é observado um processo insaturado linear. Se as concentrações forem terapêuticas a uma dose diária de 0,5 mg, a depuração de dutasterida também é mais lenta. Em geral, a depuração é linear e não depende da concentração da substância.

Quando Avodart recebe um homem mais velho, não é necessário reduzir a dose. 

Dosagem e administração

Avodart tomado por via oral, o tempo de comer não desempenha um papel. As cápsulas são engolidas inteiras, não mastiguem e não as abram (o fato é que a composição da cápsula pode danificar a mucosa oral).

Homens adultos, incluindo os idosos, são recomendados para tomar tal dose de Avodart - uma cápsula (0,5 mg de dutasterida), uma vez ao dia.

O Avodart opera com rapidez suficiente durante um curto período de tratamento, mas os médicos recomendam que tome o medicamento por pelo menos seis meses, para maximizar o efeito terapêutico. Para curar BPH, Avodart é prescrito como monoterapia, e também pode ser combinado com a1-bloqueadores.

Para grupos especiais de pacientes:

•  com violações dos rins: se você tomar uma dose padrão de 0,5 mg do medicamento, os rins serão responsáveis por menos de 0,1%. Portanto, em caso de violação da função renal, os pacientes tomam uma dose padrão do medicamento, não há necessidade de reduzi-lo.
•  Se o paciente tiver uma função hepática interrompida, os médicos recomendam tomar Avodart com cautela. Agora, não há dados sobre o tratamento desse grupo de pacientes com a ajuda de Avodart. Mas a dutasterida é caracterizada por metabolismo intensivo, a meia-vida do medicamento é de três a cinco semanas, por isso algum cuidado quando usado em pacientes com insuficiência hepática não interfere. 

Uso Avatart durante a gravidez

A influência de Avodart e seu ingrediente ativo principal dutasteride em esperma e fertilidade paciente individual não foi suficientemente estudada até à data.

Adoção de mulheres Avodart categoricamente contra-indicadas. Este campo também foi estudado, no entanto, há sugestões de que dutasteride suprime o nível de VCT, pelo que o desenvolvimento dos órgãos genitais no fetus-boy pode ser inibido. Não se sabe se a dutasterida penetra no leite materno de uma mãe que está amamentando. 

Contra-indicações

As contra-indicações para admissão da Avodart são:

• hipersensibilidade à substância activa da droga (dutasterida), bem como ao resto de seus constituintes;
• hipersensibilidade a outros inibidores de 5a-redutase.

Mulheres e crianças, em nenhum caso, não devem levar a droga - estão contra-indicadas.

Se o paciente tiver insuficiência hepática, Avodart é especialmente cauteloso. 

Efeitos colaterais Avatart

Os efeitos secundários de Avodart e a sua substância activa dutasterida são:

• O sistema imunológico do organismo em casos muito raros pode reagir com reações alérgicas (presença de erupção cutânea, coceira, urticária, edema localizado), bem como angioedema.
• O sistema reprodutivo do corpo responde frequentemente à droga com alterações na libido, distúrbios da ejaculação, disfunção erétil, ginecomastia (presença de dor e aumento das glândulas mamárias).
• Na pele devido à admissão Avodart pode manifestar alopecia (cabelo no corpo cair), bem como hipertricoses. 

[4], [5], [6]

Overdose

Quando os pacientes receberam uma dose de 40 mg por dia durante o estudo, oitenta vezes a dose terapêutica, os efeitos colaterais não foram registrados por uma semana. Além disso, os efeitos colaterais não foram detectados ao tomar 5 mg de pacientes por seis meses, não houve diferenças com a dose recomendada.

Se uma overdose de Avodart ainda ocorre, então um tratamento sintomático e de suporte é prescrito (não há antídoto para dutasteride).

Condições de armazenamento

Avodart loja em um lugar inacessível para crianças, a uma temperatura não superior a trinta graus Celsius.

Validade

Prazo de validade Avodart é quatro anos.