Okra

Octra é um hormônio, um representante da série farmacológica de hormônios hipotalâmicos de uso sistêmico. Refere-se a derivados de octreótido. Código ATC H01C B02.

Octra só é divulgado mediante a apresentação de uma receita de um médico.

Indicações Okra

• para o tratamento da acromegalia - para aliviar os principais sinais da doença e reduzir a quantidade de somatotropina e IGF-1 na corrente sanguínea, especialmente os pacientes que não têm o efeito esperado do tratamento cirúrgico e de radiação;
• para o tratamento da acromegalia, se não houver oportunidade de realizar uma intervenção cirúrgica para o paciente e também como tratamento de suporte sexual;
• . Para aliviar os sintomas associados com tumores endócrinos do tracto digestivo: para tumores carcinóides, VIPoma, glucagonoma, gastrinoma, insulinoma, etc. Por outro lado, não desfrutar de uma agradável refere-se a fármacos antitumorais e não elimina um tumor directamente;
• para tratamento com somatoliberina (neoplasias acompanhadas de hiperprodução de hormônios de crescimento hipotalâmicos);
• para a prevenção de efeitos adversos após a cirurgia no pâncreas;
• para parar o sangramento e prevenir a recorrência do sangramento dos vasos esofágicos afetados por varizes (em combinação com o tratamento esclerosante).

Forma de liberação

O medicamento é emitido em ampolas de 1 ml, em um pacote de papelão ou blister, com uma anotação aninhada para uso medicinal.

Cada ampola contém:

• octreótido 0,1 mg / ml;
• Ingredientes adicionais: manitol, bicarbonato de sódio, ácido lático, água para injeção.

 Octra é um líquido sem cor e sedimento, transparente.

Farmacodinâmica

O ingrediente ativo da droga é um análogo do fator de liberação que inibe a síntese de hormônios pituitários, com características farmacoterapêuticas similares, mas com ação prolongada (prolongada no tempo).

Octra retarda o aumento excessivo da produção de somatotropina, bem como substâncias produzidas no aparelho digestivo endócrino.

No estado normal, a substância activa é capaz de suprimir a síntese do hormônio do crescimento desencadeada pela arginina, esforço físico ou um estado de hipoglicemia. As injeções da droga não são acompanhadas por hipersecreção hormonal no tipo de conexão recíproca negativa.

Os pacientes com acromegalia pela administração do fármaco conseguem uma diminuição constante da quantidade de hormônio do crescimento e estabilizam o conteúdo de IGF-1 (somatomedina C).

Em um número significativo de pacientes, Octra reduz a gravidade de sintomas como dores de cabeça, hiperidrose, dormência do corpo e membros, artralgia, neuropatia e apatia. Em alguns casos, as injeções de drogas contribuíram para uma diminuição das neoplasias em tamanho.

Nos carcinomas, o uso da droga pode aliviar sintomas como dispepsia e ondas de calor. Na maioria dos pacientes, o alívio da condição é combinado com uma diminuição no nível de serotonina no sangue e excreção de ácido 5-hidroxindolacético pelos rins.

Com neoplasmas que fluem com produção excessiva de VIP, o uso de Octr permite reduzir as manifestações de hipersecreção intestinal, o que melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, é conseguida uma redução no número de distúrbios de troca de eletrólitos, por exemplo, um baixo teor de potássio no sangue. Isso permite evitar a introdução adicional de misturas líquidas e eletrolíticas. De acordo com dados tomográficos, em muitos pacientes é observada a inibição do crescimento do tumor, ou mesmo a sua regressão, em particular dos focos metastáticos no fígado. O alívio das manifestações clínicas pode ser acompanhado de estabilização de VIP no sangue.

O uso de Octra no tratamento com glucagon pode levar à eliminação da erupção cutânea, embora o próprio medicamento não tenha efeito no curso do diabetes mellitus. A correção da insulina e dos agentes hipoglicêmicos não é necessária. Simultaneamente com a eliminação de sintomas de diarréia, o peso corporal pode aumentar. A melhoria da condição geralmente é duradoura e estável.

No tratamento de gastrinomas, Octra pode reduzir a produção de suco gástrico, o que, por sua vez, afetará o funcionamento do intestino. Às vezes, pode haver uma diminuição no nível de gastrina no sangue.

Ao tratar o insulinoma, Octra reduz o nível de IRI no sangue. Em preparação para a cirurgia, a droga pode facilitar a recuperação e estabilização dos níveis de açúcar no sangue.

Octra facilita os sintomas da acromegalia, sem eliminar a própria doença.

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Farmacocinética

Com a injeção subcutânea, a assimilação do ingrediente ativo ocorre de forma rápida e completa. O conteúdo máximo no sangue é observado após meia hora.

A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 65%, com células sanguíneas - em pequenas quantidades.

A depuração total é de 160 ml por minuto. A metade da vida é de 100 minutos. A quantidade principal da droga é excretada com fezes, cerca de 32% é inalterada na urina. Com injeção intravenosa, o medicamento é retirado em duas etapas, o que corresponde a 10 e 90 minutos.

Nos idosos, a depuração pode diminuir, e a duração da meia-vida pode aumentar. Nas lesões renais crônicas nos rins, bem como com cirrose hepática, a depuração pode ser reduzida para metade. 

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Dosagem e administração

Octra pode ser administrado sob a forma de injeções subcutâneas ou intravenosas.

A dosagem inicial é prescrita na quantidade de 1 ml por dia (subcutaneamente). Além disso, a freqüência de injeções e dosagem pode aumentar, o que é determinado pela tolerabilidade do fármaco, o efeito clínico e a dinâmica positiva de tratamento. Mais frequentemente, as injeções são prescritas até 3 vezes ao dia.

Para o tratamento da acromegalia, a solução é utilizada subcutaneamente de 0,5 a 1 ml a cada 8-12 horas. Além disso, a dosagem é determinada dependendo dos resultados de estudos hormonais, alterações nos sintomas clínicos e condição do paciente. Mais frequentemente, a quantidade diária do medicamento pode ser de 0,3 mg. A quantidade limite é de 1,5 mg por dia. O tratamento é encerrado se o efeito esperado não for alcançado após três meses.

Para o tratamento de neoplasias endocrinas do aparelho digestivo, Octra é utilizado subcutaneamente, inicialmente em 0,05 mg até 2 vezes ao dia. Além disso, a dosagem pode ser revisada para cima, para 0,1 ou 0,2 mg, até 3 vezes ao dia.

Para prevenir complicações pós-operatórias, a solução é administrada subcutaneamente: 0,1 mg 60 minutos antes da operação de laparotomia e 100 μg três vezes ao dia - após a operação (dentro de uma semana). Em algumas situações, a dosagem é revista individualmente.

Se a dosagem máxima admissível não tiver o efeito desejado por uma semana, o tratamento será cancelado.

Para parar de sangrar do esôfago afetado com varizes, Octra é usado por via intravenosa, deixando cair, durante 5 dias. A taxa de administração é de 50 μg por hora, continuamente.

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Uso Okra durante a gravidez

Infelizmente, atualmente não existe experiência prática de usar Octra por mulheres grávidas. Em relação ao perigo potencial para a criança futura, o medicamento pertence à categoria B. Assim, Octra pode ser prescrito durante a gravidez apenas em situações em que o efeito esperado para uma mulher é avaliado acima do risco possível para um futuro bebê.

Também não há informações confiáveis sobre se o ingrediente ativo da droga penetra no leite materno. Por este motivo, deve-se ter cuidado se Octr estiver planejado para o tratamento de mulheres em período de lactação. 

Contra-indicações

É necessário evitar a prescrição deste medicamento se o paciente estiver inclinado a reações alérgicas à substância ativa da droga.

É muito cauteloso e sob a supervisão obrigatória de um especialista, Octra é usado durante a gravidez, amamentação, bem como em pacientes com diabetes e colelitíase. 

Efeitos colaterais Okra

O agente hormonal pode ter uma série de efeitos colaterais:

• perda de peso, surtos de vômitos e náuseas, espasmos dolorosos na região epigástrica, aumento da formação de gás, diarréia, formação de pedras no sistema biliar;
• reação inflamatória no pâncreas, colelitíase, distúrbios do fígado (inflamação do parênquima hepático sem estagnação da bile), hiperbilirrubinemia;
• retardando o ritmo da atividade cardíaca;
• diabetes mellitus latente, às vezes - hiperglicemia estável, menos frequentemente - hipoglicemia, transtorno do metabolismo da glicose;
• manifestações alérgicas (erupções cutâneas, vermelhidão da pele, inchaço);
• no local da injeção - dor na zona de administração de medicamentos, edema, sensação de queimação, hiperemia;
• raramente - deterioração do cabelo, sua perda.

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Overdose

O uso de Octra em dosagens significativas pode causar os seguintes sintomas:

• diminuição da frequência cardíaca, hiperemia facial, dor abdominal e cólicas, diarreia, náusea, fome.

Os sintomas listados completamente auto-erradicados durante o dia após a introdução de uma única dose superestimada do medicamento.

A introdução de altas doses não foi acompanhada por reações que representam um perigo para a viabilidade do paciente.

Em caso de administração acidental de grandes doses do medicamento, o tratamento sintomático pode ser prescrito. A hemodiálise não é necessária.

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Interações com outras drogas

Octra pode diminuir a taxa de absorção de ciclosporinas e cimetidina.

A administração combinada do fármaco leva a um aumento na biodisponibilidade da bromocriptina.

Com administração simultânea com diuréticos, bloqueadores ß-adrenoblocos, bloqueadores dos canais de cálcio, bem como com agentes hipoglicêmicos, insulina, glucagon, é necessário o ajuste da dose.

A combinação com drogas que são metabolizadas com a participação das isoenzimas do citocromo P150 deve ser aplicada com extrema cautela. Para tais combinações indesejáveis deve-se atribuir drogas quinidina e terfenadina. 

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Condições de armazenamento

O armazenamento do medicamento deve ser fornecido em um local seco escurecido, de preferência em um refrigerador especial, a temperaturas variando entre + 2 ° C e + 8 ° C. As crianças não devem ser autorizadas a armazenar medicamentos. 

Validade

Prazo de validade - até 2 anos, após o qual o produto médico deve ser descartado.