Octreídeo

Octride é um medicamento representativo da série farmacoterapêutica de hormônios hipotalâmicos para uso sistêmico. Refere-se aos derivados de octreotida.

O Octride está disponível somente mediante apresentação de receita médica.

Indicações Octreídeo

Para o tratamento da acromegalia (aumento da produção do hormônio do crescimento) - se a eficácia do tratamento cirúrgico foi insuficiente, bem como para dar suporte ao corpo entre os cursos terapêuticos, ou se for impossível realizar a cirurgia no paciente;

• para o tratamento de patologias oncológicas do sistema endócrino (trato digestivo), nomeadamente carcinomas, insulina, VIP, gastrina, glucagon;
• para o tratamento de somatoliberina (neoplasias acompanhadas de hiperprodução de hormônios de crescimento hipotalâmicos);
• para prevenir efeitos adversos após cirurgia no pâncreas;
• para parar o sangramento e prevenir a recorrência do sangramento dos vasos esofágicos afetados por varizes (em combinação com tratamento esclerosante).

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Forma de liberação

O medicamento é produzido em ampolas de 1 ml, em embalagem de papelão, com instruções de uso medicinal inclusas.

Cada ampola contém:

• acetato de octreotida (análogo de octreotida) 100 mcg;
• ingredientes adicionais: 2 mg de ácido acético, 2 mg de acetato de sódio tri-hidratado, 7 mg de cloreto de sódio, água para injeção até 1 ml.

Octride é um líquido transparente e incolor. A ampola possui um ponto azul para indicar a abertura e uma borda laranja no ponto de ruptura.

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Farmacodinâmica

O componente ativo do medicamento é um análogo do fator de liberação, que inibe a produção de hormônios hipofisários, com propriedades farmacoterapêuticas semelhantes, mas com efeito prolongado (estendido no tempo).

Octride inibe o aumento excessivo da produção de somatotropina, bem como de substâncias produzidas no sistema endócrino digestivo.

Em estado normal, a substância ativa é capaz de inibir a síntese do hormônio do crescimento, provocada pela arginina, exercício físico ou hipoglicemia. As injeções do medicamento não são acompanhadas de hipersecreção hormonal por feedback negativo.

Pacientes com acromegalia alcançam uma diminuição estável na quantidade de somatotropina e estabilização do conteúdo de IGF-1 (somatomedina C) pela administração do medicamento.

Em um número significativo de pacientes, o Octride reduziu a gravidade de sintomas como dores de cabeça, hiperidrose, dormência nas extremidades, artralgia, neuropatia e apatia. Em alguns casos, as injeções do medicamento ajudaram a reduzir o tamanho dos tumores.

Em carcinomas, o uso do medicamento pode aliviar sintomas como dispepsia e ondas de calor. Na maioria dos pacientes, o alívio é combinado com uma diminuição dos níveis de serotonina no sangue e da excreção de ácido 5-hidroxiindolacético pelos rins.

Em neoplasias com produção excessiva de VIP, o tratamento com Octride reduz as manifestações de hipersecreção intestinal, o que melhora significativamente a qualidade de vida do paciente. Ao mesmo tempo, reduz-se o número de distúrbios do metabolismo eletrolítico, como, por exemplo, baixos níveis de potássio no sangue. Isso evita a administração adicional de fluidos e misturas eletrolíticas. De acordo com dados tomográficos, muitos pacientes apresentam inibição do crescimento tumoral, ou mesmo sua regressão, especialmente em focos metastáticos no fígado. O alívio das manifestações clínicas pode ser acompanhado pela estabilização do VIP no sangue.

O uso de Octride na terapia com glucagon pode eliminar a erupção cutânea, embora o medicamento não tenha efeito sobre o curso do diabetes em si. Não é necessário ajuste de insulina ou hipoglicemiantes. Junto com a eliminação dos sintomas de diarreia, o peso corporal pode aumentar. A melhora do quadro clínico geralmente é duradoura e estável.

Ao tratar gastrinos, Octride pode reduzir a produção de suco gástrico, o que, por sua vez, afetará a função intestinal. Às vezes, pode ser observada uma diminuição nos níveis de gastrina no sangue.

Quando tratado com insulina, o Octride reduz o nível de IRI no sangue. Durante a preparação para uma cirurgia, o medicamento pode facilitar a restauração e a estabilização dos níveis de açúcar no sangue.

Octride alivia os sintomas da acromegalia suprimindo a produção de somatotropina, peptídeos e serotonina. Ao mesmo tempo, os níveis de IGF-1 são normalizados.

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Farmacocinética

1. Com injeção subcutânea, o componente ativo é facilmente absorvido. O conteúdo máximo no sangue é observado após meia hora.

2. A conexão com proteínas plasmáticas é de cerca de 65%, com células sanguíneas – em pequenas quantidades.

3. A taxa de depuração total é de até 160 ml por minuto. A meia-vida é de 100 minutos. A maior parte do fármaco é excretada nas fezes, sendo aproximadamente 32% excretado inalterado na urina. Quando administrado por via intravenosa, o fármaco é excretado em duas etapas, que correspondem a 10 e 90 minutos.

4. Na velhice, a depuração pode diminuir e a meia-vida pode aumentar. Em casos de lesão renal crônica grave, a depuração pode diminuir pela metade.

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Dosagem e administração

Octride é administrado como injeções subcutâneas ou intravenosas.

A dosagem inicial é de 50 mcg por dia (via subcutânea, 1 a 2 vezes). Posteriormente, a frequência das injeções e a dosagem podem ser aumentadas, o que é determinado pela tolerabilidade do medicamento, pelo efeito clínico e pela dinâmica positiva do tratamento.

Na maioria das vezes, as injeções são prescritas até 3 vezes ao dia.

Para o tratamento da acromegalia, o medicamento é usado por via subcutânea na dose de 50 a 100 mcg a cada 8 a 12 horas. A dosagem é então determinada com base nos resultados dos estudos hormonais, nas alterações dos sintomas clínicos e na condição do paciente. Na maioria dos casos, a dose diária do medicamento pode variar de 200 a 300 mcg. A dose máxima é de 1500 mcg por dia. O tratamento é interrompido se o efeito esperado não for alcançado após três meses.

Para o tratamento de neoplasias endócrinas do trato digestivo, Octride é administrado por via subcutânea, inicialmente na dose de 50 mcg até 2 vezes ao dia. A dosagem pode então ser aumentada para 100 ou 200 mcg, até 3 vezes ao dia.

Para prevenir complicações pós-operatórias, a solução é administrada por via subcutânea: 100 mcg 60 minutos antes da laparotomia e 100 mcg três vezes ao dia após a cirurgia (por uma semana). Em algumas situações, a dosagem é revisada individualmente.

Se a dosagem máxima permitida não produzir o efeito desejado dentro de uma semana, o tratamento será interrompido.

Para estancar o sangramento dos vasos esofágicos afetados por varizes, Octride é administrado por via intravenosa, por gotejamento, durante 5 dias. A taxa de administração é de 25 mcg por hora.

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Uso Octreídeo durante a gravidez

Até o momento, não há experiência prática suficiente com o uso de Octride por gestantes. Em relação ao potencial perigo para o feto, o medicamento pertence à categoria B. Portanto, recomenda-se a prescrição de Octride durante a gravidez apenas em situações em que se estima que o efeito esperado para a mulher seja superior ao possível risco para o feto.

Não há informações confiáveis sobre se o componente ativo do medicamento passa para o leite materno. Por esse motivo, recomenda-se cautela ao planejar o uso de Octride em mulheres que amamentam.

Contra-indicações

O medicamento deve ser evitado se o paciente for propenso a uma reação alérgica à substância ativa do medicamento.

O Octride deve ser usado com extrema cautela e sob supervisão médica obrigatória durante a gravidez, amamentação e em pacientes com diabetes e cálculos biliares.

Efeitos colaterais Octreídeo

O medicamento pode ter uma série de efeitos colaterais:

• perda de peso, crises de vômitos e náuseas, espasmos dolorosos na região epigástrica, aumento da formação de gases, diarreia, formação de cálculos no sistema biliar;
• inflamação aguda do pâncreas, colelitíase, distúrbios hepáticos (inflamação do parênquima hepático sem estase biliar), hiperbilirrubinemia;
• diminuição da frequência cardíaca;
• diabetes mellitus latente, às vezes hiperglicemia persistente, menos frequentemente hipoglicemia, distúrbio do metabolismo da glicose;
• reações alérgicas (erupções cutâneas, vermelhidão da pele, inchaço);
• localmente – dor no local da administração do medicamento, inchaço, sensação de queimação, hiperemia;
• raramente - calvície transitória.

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Overdose

Testes com doses do medicamento na quantidade de 2000 mcg por via subcutânea três vezes ao longo de 2-3 meses foram tolerados pelos pacientes sem problemas.

O uso em doses mais altas pode causar os seguintes sintomas:

• diminuição da frequência cardíaca, rubor facial, dor e espasmos na cavidade abdominal, diarreia, crises de náusea, sensação de “estômago vazio”.

Os sintomas listados desapareceram completamente dentro de 24 horas após a administração de uma única dose alta do medicamento.

A administração de doses excessivas não foi acompanhada de reações que representassem uma ameaça à viabilidade do paciente.

Em caso de administração acidental de grandes doses do medicamento, poderá ser prescrito tratamento sintomático.

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Interações com outras drogas

Octride reduz a taxa de absorção de ciclosporinas e cimetidina.

O uso combinado do medicamento leva a um aumento na biodisponibilidade da bromocriptina.

Quando tomado simultaneamente com diuréticos, ß-bloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, bem como agentes hipoglicemiantes, insulina, glucagon, é necessário ajuste de dosagem.

A combinação com medicamentos metabolizados com a participação das isoenzimas do citocromo P150 deve ser usada com extrema cautela. Isso também inclui medicamentos como quinidina e terfenadina.

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Condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado em locais escuros e secos, de preferência em geladeira especial, com temperaturas entre +2°C e +8°C. Crianças não devem ser permitidas perto dos locais onde o medicamento é armazenado.

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Validade

O prazo de validade é de até 3 anos, após esse período o medicamento deve ser descartado.

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