Kaberlon

Cabernon é uma droga de nova geração cujo efeito é direcionado ao tratamento do parkinsonismo, uma síndrome da destruição gradual de todo o sistema nervoso humano.

Nosso organismo, incluindo os movimentos do corpo, é controlado pelo sistema nervoso, que também inclui o trabalho do cérebro e da medula espinhal. Uma pessoa que desenvolve parkinsonismo, ao longo do tempo, perde a capacidade de controlar seus movimentos e controlar o corpo. A doença é manifestada por sintomas como tremores, lentidão dos movimentos (bradicinesia), diminuição geral da atividade, aparência de dores de diferentes etiologia, alterações na fala, aumento do tônus muscular, depressão crônica.

Em geral, a doença afeta pessoas (homens e mulheres) com idade de 55 a 60 anos, mas em 10% dos casos a doença insidiosa se desenvolve em uma idade bastante jovem - mesmo antes dos quarenta anos. Neste caso, estamos falando sobre os chamados. "Parkinsonismo juvenil". Infelizmente, em um estágio tardio no decurso desta doença, a qualidade de vida ea atividade do paciente são significativamente reduzidas. Devido à imobilidade prolongada, a morte ocorre com mais frequência, o que é causado por fatores adicionais: feridas de pressão, disfunção da deglutição, levando ao esgotamento do corpo e várias doenças respiratórias. Entre as causas da doença de Parkinson, destacam-se o processo de envelhecimento do corpo, a predisposição genética, os efeitos negativos sobre o corpo de substâncias tóxicas, bem como a aterosclerose, infecções virais, trauma craniocerebral grave.

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Indicações Kaberlon

Cabernon é usado em medicina como uma droga de terapia auxiliar no tratamento da doença de Parkinson em pacientes que sofrem de vários distúrbios da atividade motora. Muitas vezes, esses pacientes experimentam movimentos involuntários e tremores dos membros. Antes de iniciar o tratamento com a droga, é importante examinar o paciente para possíveis patologias do aparelho valvular do coração. Recomenda-se determinar a ESR, realizar uma radiografia de tórax, determinar os indicadores da função renal e realizar testes pulmonares.

Indicações de uso Caberlone: o medicamento é usado em estágio inicial da doença de Parkinson como monoterapia, ou em combinação com um inibidor da dopa decarboxilase e levodopa; pertence a um grupo de agentes dopaminérgicos, agonistas de dopamina.

1 comprimido contém 1 ou 2 mg desta substância. Como substâncias auxiliares, utilizaram-se lactose, estearato de magnésio (E 572) e L-leucina. Portanto, pacientes com intolerância à galactose grave ou deficiência de lactase este medicamento está contra-indicado.

A cabergolina é um derivado dos alcalóides do ergot. Estimula certos receptores da glândula pituitária, causando assim uma opressão prolongada da secreção de prolactina - o hormônio do lobo anterior. A substância é capaz de ter um efeito terapêutico na presença de hiperprolactinemia, reduzindo tais manifestações como galactorréia, infertilidade, impotência, distúrbios menstruais, diminuição da libido.

Caberlon é prescrito pela boca, de preferência - durante as refeições, para excluir reações negativas ao fármaco do trato gastrointestinal. É necessário levar em conta o fato de que a cabergolina é capaz de baixar a pressão arterial, afetando assim a taxa de resposta do paciente. Portanto, ao tomar o medicamento, os pacientes são aconselhados a abster-se de gerenciar o transporte motorizado, bem como trabalhar com mecanismos complexos e exigir maior atenção.

Forma de liberação

Os medicamentos modernos são produzidos de várias formas, dependendo da composição, das características do efeito da substância no corpo e das formas de sua administração. Os comprimidos referem-se a formas de dosagem sólidas de drogas. Eles incluem o principal ingrediente ativo e todos os tipos de componentes auxiliares (amido, açúcar, talco, etc.), que servem para melhorar o gosto e dar o volume do medicamento.

Hoje em dia, é importante saber o que parece um produto médico para evitar o risco de adquirir sua contrafacção.

Cabernon está disponível em comprimidos de 1 ou 2 mg (em ambas as versões - 30 comprimidos em uma garrafa de vidro). Cada garrafa com comprimidos é embalada separadamente.

Forma de problema:

• comprimidos de 1 mg branco, oval, biconvexo, com entalhes e rotulagem "CBG" e número "1" de diferentes lados;
• comprimidos de 2 mg de cor branca, capsulares, biconvexos, com entalhes e rotulagem "CBG" e número "2" de diferentes lados.

Esta forma de liberação facilita o armazenamento conveniente e o fácil transporte do medicamento.

O medicamento Caberlon é lançado sob receita médica. Fabricante: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinâmica

Cabernon tem um efeito no corpo humano que não se correlaciona com o efeito terapêutico, afeta apenas a redução da pressão arterial.

Farmakodinamika Caberlon: o nível máximo de efeito hipotensivo da substância ativa - cabergolina, é alcançado durante as primeiras 6 horas após ter tomado o medicamento em uma única dose e depende da dose em relação à freqüência e redução máxima.

A cabergolina é um derivado dopaminérgico da ergolina e possui as propriedades de um potente agonista de receptores D2 da dopamina. Durante o teste, em ratos tratados com cabergolina por via oral, a droga diminuiu a secreção de prolactina a uma dose de 3-25 mg / kg. Isto foi devido à ação das células da hipófise nos receptores D2 da dopamina. Além disso, o fármaco tem um efeito dopaminérgico através da estimulação de receptores D2 em doses que excedem as doses para reduzir os níveis séricos de prolactina. Os animais apresentaram melhora nas desordens motoras, quando a dose oral foi de 1-2,5 mg / kg para ratos e a dose intramuscular de 0,5-1 mg / kg para macacos.

Em voluntários que não tiveram problemas de saúde, ao tomar a cabergolina em uma dose de 0,3-2,5 mg, houve uma diminuição acentuada do nível de prolactina no soro, que é dependente da dose.

Cabernon atua rapidamente (dentro de 3 horas após a administração) e tem um efeito duradouro (7-28 dias).

Farmacocinética

Cabernon tem um nível bastante alto de absorção. Após a administração oral, este fármaco entra rapidamente na corrente sanguínea através da passagem e absorção através do trato gastrointestinal. O nível máximo de concentração no plasma sanguíneo é atingido em 30 minutos - 4 horas após a ingestão. Ao mesmo tempo, a ingestão de alimentos não afeta a absorção e a distribuição adicional da substância ativa (cabergolina).

Farmacocinética Caberlon: de acordo com os resultados da pesquisa médica, sabe-se que com cabergolina é capaz de se ligar por proteínas plasmáticas a concentrações de 0,1-10 ng / ml a 41-42%. Quanto ao processo metabólico, o principal metabolito que foi identificado na urina do sujeito é 6-alil-8-carboxi-ergolina. Foi 4-6% da dose. O número de outros metabólitos é inferior a 3% da dose. De acordo com os resultados de estudos médicos in vitro, sua atividade na inibição da secreção de prolactina é muito menor que a substância ativa - cabergolina.

Seguindo a informação acima, podemos concluir sobre uma semi-vida bastante longa da droga Cabernon do corpo. Em pacientes com hiperprolactinemia, atinge 79-115 horas. Mesmo após 10 dias após a última administração deste medicamento, até 18% da dose na urina é detectada (2-3% na forma original) e até 72% da dose em fezes.

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Dosagem e administração

Cabernon é recomendado para uso a longo prazo. Sua eficácia, bem como efeitos colaterais, está associada à sensibilidade individual. De acordo com estudos clínicos, a segurança do medicamento é confirmada por 24 meses ou mais, no entanto, em cada caso individual, a duração do tratamento deve ser determinada pelo médico assistente. 

Dosagem e administração: O medicamento destina-se a administração oral. A dose terapêutica recomendada de Caberlon é de 0,5-1 mg / dia, sua otimização é conseguida por titulação gradual da dose inicial (0,5 mg / dia - para pacientes que não tomam agonistas de dopamina e 1 mg / dia para pacientes que tomam L- admissão). Gradualmente, é possível reduzir a dose de levodopa aplicada em paralelo e, pelo contrário, aumentar a dose de cabergolina para obter a proporção ideal. A dose máxima do medicamento não deve exceder 3 mg / dia. A dose terapêutica semanal de Caberlon é geralmente de 500 μg, se necessário, aumenta gradualmente em outros 500 μg por semana em intervalos de 1 mês.

No caso do tratamento de pacientes com hiperprolactinemia, as doses são selecionadas individualmente. Para a prevenção da lactação, recomenda-se uma única dose de 1 mg de Caberlone no primeiro dia pós-natal. Para suprimir a lactação já disponível em mulheres, o medicamento geralmente é administrado em uma dose de 250 microgramas a cada 12 horas por 2 dias.

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Uso Kaberlon durante a gravidez

Caberlon foi testado em animais. Em particular, os resultados dos estudos mostraram sua capacidade de penetrar a barreira placentária em ratos. Se esse efeito existe em seres humanos é desconhecido.

O uso de Caberlon durante a gravidez não foi suficientemente estudado. Em experimentos em ratos, não houve efeito do fármaco sobre a função reprodutiva e nenhum efeito teratogênico foi observado. De acordo com os resultados dos estudos clínicos, tomar este medicamento não aumenta o risco de doença congênita fetal, parto prematuro, interrupção da gravidez ou a ocorrência de outros problemas associados à função reprodutiva do corpo feminino.

Devido à insuficiência da experiência clínica, bem como a um longo período de excreção da droga Cablon do corpo, as mulheres planejando a gravidez, recomenda-se que pare de tomar um mês antes da concepção desejada. Isso evitará o possível efeito da droga no feto. Se a gravidez ocorreu durante o período de tomada do medicamento, deve ser urgentemente cancelada, a fim de evitar qualquer efeito sobre o feto.

A capacidade de cabergolina e seus metabolitos para penetrar no leite em ratos é comprovada. De acordo com alguns pressupostos, ao tomar Caberlon, a lactação pode ser adiada ou suprimida porque o medicamento possui as propriedades de um agonista de dopamina.

Devido à falta de dados sobre os efeitos da cabergolina na lactação, recomenda-se que as mulheres deixem de amamentar se houver algum sintoma do efeito da droga, em particular, o atraso ou a supressão da lactação.

Contra-indicações

Cableron não é recomendado para ser usado concomitantemente com antibióticos e medicamentos antipsicóticos devido ao aumento da biodisponibilidade da cabergolina e à gravidade de seus efeitos colaterais. Deve notar-se que, após a administração de Caberlone, pode ocorrer hipotensão sintomática.

Contra-indicações para o uso de Caberlon:

• doença cardíaca grave e mau funcionamento do sistema cardiovascular;
• disfunção do fígado e dos rins;
• o paciente possui úlcera estomacal (incluindo úlcera péptica) e úlcera duodenal;
• a ocorrência de sangramento gastrointestinal;
• Síndrome de Raynaud;
• transtornos mentais sérios na anamnese;
• Doenças pulmonares na anamnese (em particular, fibrose, pleuresia), no tratamento de quais agonistas da dopamina foram utilizados;
• hipertensão arterial;
• eclampsia, pré-eclâmpsia.

É necessário ajustar a dose do medicamento a pacientes com comprometimento grave da função hepática. Com cautela, dê Caberlon com recepção simultânea com drogas, cuja ação visa reduzir a pressão arterial.

Os pacientes que tomaram agonistas de dopamina apresentaram sinais como hipersexualidade, aumento da libido, apetite de risco.

As informações sobre o efeito do álcool sobre a tolerabilidade do medicamento atualmente não estão disponíveis.

Efeitos colaterais Kaberlon

Cabernon, como qualquer outra droga de uma ação similar, tem uma série de efeitos colaterais.

Os efeitos secundários do Cabernon são de curta duração e se manifestam de forma moderada. Neste caso, a retirada da droga é observada apenas em casos muito raros.

Em geral, ao tomar a droga, os efeitos colaterais surgem do sistema nervoso e do trato gastrointestinal e se manifestam como:

• hipercinesia,
• discinesias,
• alucinações
• confusão de consciência;
• náuseas, vômitos, constipação;
• dispepsia, desenvolvimento de gastrite.

Efeitos secundários menos frequentes do sistema cardiovascular. Eles se manifestam sob a forma de ataques freqüentes de tonturas e hipotensão arterial. Há também o desenvolvimento de processos inflamatórios, que podem ser distribuídos para a membrana mucosa e fibroso: fibrose pulmonar, pleurisia, pericardite, fibrose pleural, efusão pericárdica, valvular patologia.

Deve-se notar que, em pacientes que tomaram Caberlon, a ocorrência de uma patologia das válvulas cardíacas, incluindo regurgitação, bem como violações associadas na forma de pericardite e derrame pericárdico, foi observada com muita frequência. Outras reacções adversas surgiram devido às propriedades vasoconstritoras deste medicamento e relacionadas com o desenvolvimento de angina de peito, edema periférico, eritromelalgia. No entanto, durante o tratamento com ECG Caberlon e as alterações da frequência cardíaca não foram observadas.

As violações das funções do estômago foram mais freqüentemente observadas nas mulheres do que nos homens e nos sintomas laterais do SNC - em pacientes idosos.

A recepção da droga também pode ser acompanhada de sonolência, menos frequentemente - casos de queda repentina no sono.

Com o uso prolongado da droga, pode haver desvios nos resultados de testes laboratoriais padrão.

Ao tomar doses elevadas de agonistas de dopamina, incluindo a cabergolina, os pacientes desenvolveram sintomas de apetite de risco patológico, bem como hipersexualidade e aumento da libido, que foram reversíveis após a descontinuação do tratamento ou a redução da dose.

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Overdose

Quando usado corretamente nas doses recomendadas, Caberlon não causa sintomas negativos. No entanto, em casos de overdose, podem notar-se sinais como dor abdominal, náuseas, vômitos, constipação e tonturas. O paciente que tomou uma grande dose do medicamento também pode ter os seguintes sintomas:

• uma diminuição da pressão arterial
• erupção cutânea
• consciência prejudicada
• sonolência
• agitação psicomotora,
• alucinações.

A sobredosagem ocorre por vários motivos, entre os quais a maioria das vezes pode notar a tendência de uma pessoa de se auto-medicação, o que leva a conseqüências perigosas, tratamento descontrolado com desrespeito às recomendações do médico, bem como liberação de medicamentos sem receita médica. Infelizmente, uma overdose pode ser deliberada (no caso de uma tentativa de suicídio).

Em qualquer caso, os primeiros sintomas de uma overdose de Caberlon exigem atenção médica urgente. A gravidade da condição ao mesmo tempo depende da idade, do sexo, das doenças concomitantes do paciente e do estado geral do corpo.

O tratamento para uma sobredosagem é sintomático. Neste caso, são introduzidas drogas da ação reversa, e medidas são tomadas, principalmente destinadas a manter o fígado.

Interações com outras drogas

Cabernon atua no corpo humano estimulando receptores de dopamina. Por este motivo, esta droga não é recomendada para uso em combinação com antagonistas da dopamina (metoclopramida, butirofenona, fenotiazina, tioxanteno).

A interação de Caberlone com outras drogas pode causar uma série de conseqüências indesejáveis. Por exemplo, com o uso combinado de Caberlone com antibióticos macrólidos (em particular, eritromicina), o paciente pode experimentar um aumento no nível de bromocriptina no plasma sanguíneo. Com especial cuidado, este medicamento deve ser tomado em combinação com outros fármacos, cuja ação visa reduzir a pressão arterial.

Se considerarmos a informação atual sobre o metabolismo da cabergolina, a interação farmacocinética do medicamento Caberlone com outros medicamentos não pode ser fornecida com antecedência. Em estudos médicos de pacientes com doença de Parkinson, a interação farmacocinética deste medicamento com L-dopa e selegilina não foi observada.

Quanto ao efeito do álcool na tolerância a drogas, não há informações confiáveis sobre esta questão no momento. No entanto, dado o impacto negativo do álcool em medicamentos em geral, pode-se supor que a ingestão simultânea de Caberlone com álcool terá um efeito negativo pronunciado.

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Condições de armazenamento

Caberlon é recomendado para armazenar na embalagem original a uma temperatura do ar não superior a 30 ° C. A área de armazenamento deve estar bem protegida da luz solar e da umidade, e também inacessível para crianças pequenas. Neste caso, recomenda-se não remover uma cápsula de gel de sílica da garrafa com a preparação, destinada a adsorver a umidade.

As condições de armazenamento da Caberlon também dependem dos requisitos gerais para o armazenamento de medicamentos. Seguindo-os, esta droga deve ser mantida longe da luz, de preferência em algum lugar escuro. Para evitar a entrada de humidade nos comprimidos, eles devem ser armazenados em local seco. Portanto, o banheiro ou outra sala em que um nível de umidade instável é observado não é adequado para este propósito.

É proibido armazenar o medicamento no estado aberto, porque Isso pode levar à absorção de substâncias voláteis e também causar sua reação ao oxigênio. Portanto, depois de tomar a próxima dose do medicamento, a garrafa deve estar bem fechada. É desejável armazenar os comprimidos em uma embalagem de fábrica selada e não derramar em nenhum outro recipiente.

Deve lembrar-se que os medicamentos para uso interno e externo são melhor mantidos separados. É desejável, neste caso, colocá-los em prateleiras diferentes do gabinete ou armazenar em pacotes separados.

Validade

Cabernon refere-se a medicamentos cujos quadros de armazenamento estão claramente marcados. A vida útil deste medicamento é de 2 anos.

Por "data de validade" entende-se o período de tempo durante o qual os medicamentos atendem a todas as condições e requisitos da documentação relevante, referente ao qual foram fabricados. O período inicial de armazenamento da preparação é determinado diretamente pelo fabricante. Depois, após o registo do medicamento e o início da sua libertação industrial, o fabricante compromete-se a prosseguir os trabalhos de investigação destinados a estudar o nível de estabilidade desta medicação. Assim, ocorre confirmação ou esclarecimento da vida útil indicada.

Não é possível que a data de validade da medicação exceda 5 anos, embora os resultados finais do estudo de estabilidade permitam fazer isso.

A data de lançamento do medicamento Cabernon é a data inicial para a contagem de sua vida útil. Durante o armazenamento do medicamento, todas as condições prescritas nas instruções e na rotulagem da embalagem devem ser observadas.

No final do prazo de validade, qualquer medicamento está estritamente proibido de utilizar. Isso é repleto de efeitos irreversíveis sobre a saúde. Os comprimidos devem ser armazenados em uma embalagem "nativa", em um local seco e protegidos da umidade e do sol.