Butádio

A butadiona, também conhecida pelo seu nome internacional não proprietário fenilbutazona, é um medicamento anti-inflamatório não esteroide (AINE) comumente usado para tratar dor e inflamação associadas a doenças reumáticas, como artrite reumatoide e gota. A fenilbutazona atua inibindo as enzimas ciclooxigenase (COX-1 e COX-2), que estão envolvidas na síntese de prostaglandinas, importantes mediadores de inflamação e dor.

A fenilbutazona foi amplamente usada em meados do século XX para tratar reumatismo e outras condições inflamatórias, mas seu uso diminuiu ao longo do tempo devido a efeitos colaterais graves e ao surgimento de alternativas mais seguras.

Indicações Butadiona

1. Artrite reumatóide: Esta é uma doença inflamatória crônica que afeta as articulações e pode causar dor, inflamação e deformidade articular. A butadiona pode ajudar a reduzir a inflamação e os sintomas de dor na artrite reumatóide.
2. Osteoartrite: Esta é uma doença articular na qual o tecido cartilaginoso se rompe, causando dor, rigidez e dificuldade de mobilidade articular. A butadiona pode ajudar a reduzir a dor e a inflamação nas articulações devido à osteoartrite.
3. Gota: Esta é uma forma de artrite causada por um distúrbio no metabolismo do ácido úrico no corpo, levando à formação de cristais de ácido úrico nas articulações. A butadiona pode ser usada para aliviar a inflamação e a dor causada pela gota.
4. Outras condições inflamatórias: a butadiona também pode ser usada para tratar outras condições inflamatórias, como espondilite anquilosante e vasculite.

Forma de liberação

A fenilbutazona, comercialmente conhecida como Butadiona, está geralmente disponível em forma de comprimido para administração oral. Os comprimidos de fenilbutazona podem ter diferentes dosagens dependendo do país e do fabricante, geralmente 100 mg ou 200 mg.

Farmacodinâmica

1. Efeito anti-inflamatório: A fenilbutazona tem a capacidade de reduzir a inflamação ao inibir a atividade da ciclooxigenase (COX), uma enzima envolvida na síntese de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico. Isso leva a uma diminuição na formação de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental na mediação de processos inflamatórios.
2. Efeitos antirreumáticos: A fenilbutazona também tem a capacidade de reduzir a dor e a inflamação associadas a doenças reumáticas, como artrite reumatoide e osteoartrite. Pode ajudar a reduzir o inchaço e a inflamação nas articulações, levando a sintomas e estado funcional melhorados.
3. Efeito anti-inflamatório na bexiga: A fenilbutazona pode ser usada para tratar urolitíase e outras condições inflamatórias da bexiga.
4. Efeitos analgésicos: Além de seu efeito anti-inflamatório, a fenilbutazona também pode ter efeitos analgésicos, reduzindo a dor associada à inflamação e a várias condições reumáticas.
5. Efeitos a longo prazo: Ao contrário de alguns outros AINEs, os efeitos da fenilbutazona podem persistir por um longo tempo após a interrupção de seu uso.
6. Possíveis efeitos colaterais: É importante observar que, como outros AINEs, a fenilbutazona pode causar efeitos colaterais indesejados, incluindo distúrbios dispépticos, úlceras estomacais e intestinais e um risco aumentado de complicações cardiovasculares e renais. Dano.

Farmacocinética

1. Absorção: A fenilbutazona é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
2. Distribuição: Está bem distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo, inclusive pelas articulações, onde se baseia para exercer seus efeitos antiinflamatórios e analgésicos.
3. Metabolismo: A fenilbutazona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos. A principal via metabólica é a hidroxilação, que leva à formação de 4-hidroxifenilbutazona e 4-hidroxietilbutazona.
4. Excreção: A fenilbutazona e seus metabólitos são excretados do corpo principalmente pelos rins.
5. Meia-vida: A meia-vida da fenilbutazona é de aproximadamente 5 a 8 horas.

Dosagem e administração

1. Administração oral (comprimidos):

   • Adultos: A dose inicial é geralmente de 200-400 mg por dia, dividida em várias doses (por exemplo, 100 mg 2-4 vezes ao dia). A dose de manutenção pode ser reduzida para 100 mg por dia, dependendo da resposta clínica e da tolerância do paciente.
   • Crianças: O uso de fenilbutazona em crianças não é recomendado devido ao alto risco de efeitos colaterais graves.

2. Administração intravenosa e intramuscular:

   • As injeções destinam-se ao uso de curto prazo em condições agudas e geralmente são realizadas em ambiente hospitalar. A dosagem e o modo de administração devem ser rigorosamente controlados pela equipe médica.

Uso Butadiona durante a gravidez

Riscos do uso de fenilbutazona durante a gravidez:

1. Efeito no feto:

   • Os AINEs, incluindo a fenilbutazona, podem causar complicações cardiopulmonares no feto, incluindo o fechamento prematuro do canal arterial, o que pode causar sérios problemas cardiovasculares no feto.
   • Existe o risco de baixo nível de líquido amniótico (oligoidrâmnio), que pode afetar o desenvolvimento dos pulmões e de outros órgãos vitais do feto.

2. Efeito na gravidez:

   • A fenilbutazona pode aumentar o risco de sangramento durante a gravidez e o parto, o que ameaça a saúde da mãe e do bebê.
   • Os AINEs podem atrasar o parto ou aumentar o risco de pré-eclâmpsia.

3. Recomendações:

   • O uso de fenilbutazona durante a gravidez, principalmente no terceiro trimestre, é estritamente contraindicado devido aos elevados riscos à saúde da mãe e do filho.
   • Se uma mulher que toma fenilbutazona planeja engravidar ou descobrir que está grávida, ela deve consultar seu médico imediatamente para discutir alternativas de tratamento seguras e possíveis precauções.

Alternativas de tratamento:

É importante que as mulheres durante a gravidez considerem outras alternativas mais seguras para controlar a dor e a inflamação. Um profissional de saúde pode ajudá-la a escolher o medicamento ou tratamento certo que será seguro durante a gravidez.

Contra-indicações

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à fenilbutazona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Histórico de reações alérgicas: Em pacientes com histórico de reações alérgicas à fenilbutazona ou outros medicamentos, incluindo aspirina ou outros AINEs (anti-inflamatórios não esteróides), o uso de fenilbutazona pode ser contraindicado.
3. Doenças sanguíneas: A fenilbutazona pode causar agranulocitose (uma diminuição acentuada no número de glóbulos brancos) e outras doenças da formação do sangue. Portanto, o medicamento é contraindicado em pacientes com distúrbios de hematopoiese, incluindo agranulocitose, leucopenia e anemia aplástica.
4. Doença hepática e renal: O uso de fenilbutazona pode ser contraindicado em pacientes com doença hepática ou renal grave devido ao risco de desenvolver danos tóxicos a esses órgãos.
5. Úlcera péptica: O uso de fenilbutazona pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlceras gástricas e intestinais e sangramento delas, portanto o medicamento é contraindicado em pacientes com essas condições.
6. Gravidez e amamentação: A fenilbutazona é contra-indicada durante a gravidez e a amamentação devido ao risco para o feto ou a criança.
7. Crianças: O uso de fenilbutazona em crianças e adolescentes pode ser contraindicado devido à falta de dados de eficácia e segurança nesta faixa etária. Grupo.

Efeitos colaterais Butadiona

1. Sintomas dispépticos: incluem náuseas, vômitos, diarréia, azia e desconforto estomacal. Os pacientes também podem apresentar diminuição do apetite.
2. Úlcera péptica: a butadiona pode aumentar o risco de desenvolver úlceras estomacais e intestinais, especialmente em pacientes com predisposição a esta condição ou quando tomam outros medicamentos AINEs ao mesmo tempo.
3. Pressão alta: alguns pacientes podem apresentar aumento da pressão arterial ao tomar butadiona.
4. Reações alérgicas: podem incluir erupções cutâneas, coceira, angioedema ou dermatite alérgica.
5. Níveis aumentados de ácido úrico: em alguns pacientes, a butadiona pode aumentar os níveis de ácido úrico no sangue, o que pode ser indesejável para a gota.
6. Compromisso renal: Pode ocorrer comprometimento da função renal em alguns pacientes, especialmente com uso prolongado e altas doses.
7. Sangramento: a butadiona pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal, especialmente em pacientes com hipertensão arterial ou predisposição a sangramento.

Overdose

1. Úlceras pépticas e sangramento: A fenilbutazona pode causar úlceras no estômago e intestinos, que podem causar sangramento e perfuração. A sobredosagem pode aumentar o risco destas complicações.
2. Danos renais e comprometimento funcional: Em caso de overdose de fenilbutazona, pode ocorrer insuficiência renal aguda devido a hipotensão e hipovolemia causada por sangramento e desidratação.
3. Complicações cardíacas: a overdose de fenilbutazona pode causar arritmias cardíacas e insuficiência cardíaca devido aos efeitos potenciais do medicamento no sistema cardiovascular.
4. Sintomas neurológicos: podem ocorrer dor de cabeça, tontura, sonolência, distúrbios visuais e outros sintomas neurológicos.
5. Insuficiência respiratória: pode ocorrer insuficiência respiratória devido à paralisia dos músculos respiratórios.
6. Distúrbios metabólicos: Possível desequilíbrio eletrolítico, bem como acidose metabólica.
7. Convulsões e síndrome convulsiva: Em casos raros, pode ocorrer síndrome convulsiva.

Interações com outras drogas

1. Intolerância individual: Pessoas com intolerância individual conhecida à fenilbutazona ou a qualquer outro componente do medicamento devem evitar seu uso.
2. Histórico de reações alérgicas: Em pacientes com histórico de reações alérgicas à fenilbutazona ou outros medicamentos, incluindo aspirina ou outros AINEs (antiinflamatórios não esteróides), o uso de fenilbutazona pode ser contraindicado.
3. Doenças do sangue: A fenilbutazona pode causar agranulocitose (uma diminuição acentuada no número de glóbulos brancos) e outros distúrbios da formação do sangue. Portanto, o medicamento é contraindicado em pacientes com distúrbios hematopoiéticos, incluindo agranulocitose, leucopenia e anemia aplástica.
4. Doença hepática e renal: O uso de fenilbutazona pode ser contraindicado em pacientes com doença hepática ou renal grave devido ao risco de danos tóxicos a esses órgãos.
5. Úlceras gástricas e intestinais: O uso de fenilbutazona pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlceras gástricas e intestinais e sangramento, por isso o medicamento é contraindicado em pacientes com essas condições.
6. Gravidez e amamentação: A fenilbutazona é contra-indicada durante a gravidez e a amamentação devido ao risco para o feto ou a criança.
7. Crianças: O uso de fenilbutazona em crianças e adolescentes pode ser contraindicado devido à falta de dados de eficácia e segurança nesta faixa etária.