Atarax

Atarax (hidroxizina) é um medicamento pertencente à classe de ansiolíticos (agentes anti-ansiedade) e anti-histamínicos de primeira geração. É amplamente utilizado para tratar a ansiedade e a tensão, bem como um sedativo e reduzir a coceira nas reações alérgicas. A hidroxizina também é usada para sedação antes dos procedimentos médicos.

Propriedades farmacológicas

1. Ação ansiolítica:

   • A hidroxizina reduz a atividade em certas áreas do sistema nervoso central, resultando em uma redução na ansiedade e na tensão sem deprimir significativamente o sistema respiratório, o que geralmente é um efeito colateral de tranquilizadores mais fortes, como os benzodiazepínicos.

2. Sedação:

   • Ajuda a reduzir a excitação e facilitar o sono, tornando-o útil no tratamento de distúrbios do sono relacionados à ansiedade.

3. Ação anti-histamínica:

   • A hidroxizina bloqueia os receptores de histamina no corpo, o que ajuda a reduzir as reações alérgicas, como coceira na pele, erupções cutâneas e colméias.

Indicações Ataraxá

1. Reações alérgicas: o medicamento pode ser usado para aliviar os sintomas de reações alérgicas, como coceira, urticária, nariz correnamente alérgico e erupções cutâneas.
2. Estresse e ansiedade: a hidroxizina pode ser usada como ansiolítica para aliviar a ansiedade, a tensão e o nervosismo.
3. Insônia: Devido à sua ação sedativa, o Atarax pode ser usado para melhorar o sono em pacientes com insônia.
4. Outras condições: em alguns casos, o Atarax pode ser prescrito como um antiemético (contra o vômito) ou para reduzir a atividade de convulsões na epilepsia. Também pode ser usado como premedicação antes das cirurgias ou procedimentos.
5. Doenças Dermatológicas: A hidroxizina pode ser usada para tratar a coceira e a irritação da pele, como eczema ou dermatite de contato.

Forma de liberação

1. Pílulas:

   • Atarax is most commonly available as oral tablets.
   • Tablets may contain 10 mg, 25 mg, or 50 mg of hydroxyzine, depending on the dosage.

2. Capsules:

   • In some countries, Atarax may be available as capsules, which are also intended for oral administration.

3. Xarope:

   • For children and adults who have difficulty swallowing tablets, Atarax may be available in syrup form, making the medication easier to take.

4. Solução para injeção:

   • In some cases, an intramuscular solution may be available for use in hospitalized patients for rapid sedation.

Farmacodinâmica

1. Ação anti-histamínica:

   • A hidroxizina é um medicamento anti-histamínico que bloqueia os receptores periféricos e centrais de H1-histamínia.
   • Isso tem o efeito de reduzir a liberação de histamina e suprimir sua ação, o que reduz os sintomas de reações alérgicas, como coceira, vermelhidão, nariz escorrendo e inchaço.

2. Ação ansiolítica:

   • A hidroxizina tem efeitos ansiolíticos, ou seja, a capacidade de reduzir a ansiedade e a tensão.
   • Isso se deve à sua capacidade de bloquear os receptores H1 centrais, bem como seus efeitos nos sistemas de serotonina e adrenérgicos.

3. Sedação:

   • A hidroxizina possui propriedades sedativas que ajudam a reduzir a excitação do sistema nervoso central.
   • Isso o torna útil para aliviar a insônia e ajuda a melhorar a qualidade do sono.

4. Ação musculosapasmolítica:

   • A hidroxizina também tem a capacidade de reduzir a tensão muscular e os espasmos devido ao seu efeito no sistema nervoso central.

5. Ação Antiemética:

   • Em alguns casos, a hidroxizina pode ser usada para aliviar náusea e vômito, especialmente quando combinados com as propriedades anti-histamínicas.

6. Ação anti-empica:

   • A hidroxizina também pode ser usada como um antiemético para aliviar náusea e vômito, especialmente em casos envolvendo histamina ou outros fatores que causam náusea.

Farmacocinética

1. Absorção: A hidroxizina é geralmente absorvida rapidamente do trato gastrointestinal após a administração oral. As concentrações máximas no sangue são geralmente atingidas 1-2 horas após a ingestão.
2. Distribuição: É bem distribuído em órgãos e tecidos do corpo, incluindo tecidos cerebrais. A hidroxizina tem alta afinidade com as proteínas plasmáticas sanguíneas (aproximadamente 90%).
3. Metabolismo: A hidroxizina é metabolizada no fígado com a formação de metabolito ativo cetirozina com a participação das enzimas do citocromo P450. A cetirozina possui propriedades anti-histamínicas e é capaz de penetrar na barreira hematoencefálica.
4. Excreção: Os metabólitos da hidroxizina são excretados principalmente com urina como conjugados e formas livres.
5. Half-Life: A meia-vida da hidroxizina é de cerca de 20 horas, o que pode resultar na necessidade de tomar o medicamento várias vezes durante o dia para manter níveis constantes no sangue.

Dosagem e administração

Método de aplicação

• Administração oral: os comprimidos ou cápsulas de Atarax são tomados por via oral, independentemente da ingestão de alimentos, mas com água suficiente para facilitar a deglutição.
• Xarope: usado para facilitar a dosagem, especialmente em crianças ou adultos com dificuldades de deglutição.

Dosagem

Para adultos

• Ansiedade: a dose inicial usual é de 25 mg tomada 3-4 vezes ao dia. A dose pode ser adaptada de acordo com a resposta clínica e a tolerabilidade até uma dose máxima de 100 mg por dia.
• Sedação antes dos procedimentos médicos: geralmente prescritos de 50 a 100 mg 30 minutos antes do procedimento.

Para crianças

• Ansiedade e sedação: A dosagem para crianças é baseada no peso corporal - aproximadamente 1 mg/kg de peso corporal por dia. Essa dose é geralmente dividida em várias doses (por exemplo, 12,5 mg três vezes ao dia).
• Reações de coceira e alérgica: também 1 mg/kg de peso corporal por dia, dividido em várias doses.

Instruções especiais

• A hidroxizina pode aumentar o efeito do álcool e outros depressores do sistema nervoso central. O consumo de álcool deve ser evitado durante o tratamento.
• Não é recomendável que dirigir veículos ou operar máquinas durante o tratamento com hidroxizina, pois pode causar sonolência ou tontura.
• Deve-se ter cuidado ao usar hidroxizina em pacientes com função renal ou hepática prejudicada e em pacientes idosos devido ao risco de efeitos colaterais.

Uso Ataraxá durante a gravidez

Quando usado durante a gravidez, a cautela extra deve ser exercida como sua segurança para mulheres grávidas e o feto em desenvolvimento não foi totalmente estabelecido.

Efeito na gravidez

1. Efeitos teratogênicos:

   • A hidroxizina penetra na placenta. Estudos em animais mostraram possíveis efeitos teratogênicos, mas estudos controlados em mulheres grávidas não foram conduzidos. Por esse motivo, o uso de hidroxizina durante a gravidez, especialmente no primeiro trimestre e antes do parto, não é recomendado.

2. Efeitos no feto e recém-nascidos:

   • Tomar hidroxizina durante as últimas semanas de gravidez pode causar depressão do sistema nervoso central no recém-nascido. Também há informações sobre o possível desenvolvimento da síndrome de retirada nos recém-nascidos se a mãe tomou hidroxizina no final da gravidez.

Recomendações

• O uso de hidroxizina durante a gravidez é aceitável apenas quando o benefício potencial para a mãe excede o risco potencial para o feto. Um médico deve sempre ser consultado antes de iniciar este medicamento.
• Durante a gravidez, as mulheres devem evitar o uso de medicamentos, a menos que seja absolutamente necessário e com o conselho de um médico, considerando os possíveis riscos e benefícios.

Alternativas

• Se a ansiedade ou as alergias precisarem ser tratadas durante a gravidez, outras alternativas mais seguras podem ser consideradas. Existem anti-histamínicos e medicamentos anti-ansiedade que são considerados mais seguros durante a gravidez. Sempre consulte seu médico para obter a opção de tratamento mais apropriada e segura.

Contra-indicações

1. Alergia à hidroxizina ou outros componentes do medicamento: pacientes com hipersensibilidade conhecida à hidroxizina devem evitar seu uso.
2. Gravidez e lactação precoce: A hidroxizina não é recomendada para uso durante a gravidez e a lactação, porque sua segurança ao feto ou à criança não foi estabelecida.
3. PORFYRIA: O medicamento pode provocar a exacerbação desta doença.
4. Intervalo QT prolongado: a hidroxizina pode prolongar o intervalo QT, o que é perigoso em pacientes com predisposição associada ou prolongamento do QT pré-existente.
5. INDERNO HEPÁTICO GRAVIDO: A hidroxizina é metabolizada no fígado e seu uso pode não ser seguro em comprometimento hepático grave.
6. Desenvolvimento renal grave: Como a hidroxizina é excretada através dos rins, o ajuste da dose pode ser necessário no comprometimento renal grave.
7. Glaucoma: A hidroxizina pode aumentar a pressão intra-ocular, tornando seu uso arriscado para pacientes com glaucoma.
8. Retenção urinária: Como a hidroxizina pode exacerbar esse problema, ela deve ser usada com cautela em pacientes com doença do trato urinário.

Efeitos colaterais Ataraxá

Efeitos colaterais comuns

• Sonolência: esse é um dos efeitos colaterais mais comuns, pois a hidroxizina pode agir sedativamente.
• Tontura: pode ocorrer no fundo do efeito deprimente geral no sistema nervoso central.
• Fadiga: Sentir-se cansado ou letárgico também é uma conseqüência comum de tomar hidroxizina.

Sistema digestivo

• Boca seca: a hidroxizina pode diminuir a produção de saliva, resultando em uma sensação de secura.
• Náusea: náusea pode ocorrer em alguns casos, embora esse seja um efeito colateral menos comum.
• Constipação: A hidroxizina pode afetar o sistema digestivo, causando constipação.

Sistema nervoso

• Dor de cabeça: Às vezes, as máquinas de cabeça podem ocorrer como um efeito colateral.
• Tremor ou aumento da agitação: esses sintomas são menos comuns, mas podem ocorrer em alguns pacientes.

Sistema cardiovascular

• Taquicardia: Um batimento cardíaco rápido pode ocorrer como uma reação a um remédio.

Reações alérgicas

• Urticária: erupções cutâneas na pele que podem ser acompanhadas pela coceira.
• Edema de Quincke: uma condição com risco de vida caracterizada pelo inchaço dos tecidos, incluindo a laringe.

Outros efeitos colaterais raros

• Diskinesia: movimentos involuntários, especialmente tiques faciais ou gesticulações.
• Fotossensibilização: aumento da sensibilidade à luz solar.

Efeitos colaterais graves

Embora sejam raros, alguns efeitos colaterais podem ser graves e exigem atenção médica imediata:

• Depressão respiratória: especialmente em pacientes com doença respiratória pré-existente.
• Apreensões: Em casos particularmente raros, podem causar reações convulsivas.

Overdose

1. Depressão do sistema nervoso central (SNC):

   • Um dos principais efeitos da overdose de hidroxizina é a sedação e a depressão do sistema nervoso central.
   • Isso pode se manifestar como sonolência profunda, diminuição da capacidade de resposta a estímulos externos, sonolência, respiração desacelerada e até coma.

2. Distúrbios cardiovasculares:

   • Uma overdose de hidroxizina pode causar hipotensão arterial (pressão arterial baixa), o que pode levar à tontura, fraqueza, desmaio e até colapso.
   • Também é possível desenvolver arritmias cardíacas, incluindo diminuição da freqüência cardíaca (bradicardia) ou aumento do intervalo QT, o que pode levar a sérios distúrbios do ritmo cardíaco.

3. Outros efeitos indesejados:

   • Outros possíveis efeitos da overdose de hidroxizina incluem pupilas dilatadas (midríase), boca seca, constipação, retenção urinária, agitação, inquietação e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Depressores de ação central: Atarax pode aumentar os efeitos de outros medicamentos de ação central, como sedativos, álcool, pílulas para dormir, antidepressivos e narcóticos. Isso pode resultar em aumento da sedação e relaxamento muscular.
2. Medicamentos anticolinérgicos: Atarax pode aumentar os efeitos anticolinérgicos de outros medicamentos, como anti-histamínicos, antipsicóticos, antidepressivos, medicamentos antiparkinsonianos e medicamentos antitremoros. Isso pode levar ao comprometimento da função intestinal, micção, visão e função cognitiva.
3. M-colino-bloqueadores: ATARAX pode aumentar o efeito de M-colinoblockers, como medicamentos anticolinérgicos, antipsicóticos, antidepressivos e agentes antiparkinsonianos. Isso pode aumentar o risco de efeitos colaterais associados ao bloqueio do receptor M-colinérgico.
4. Estimulantes centrais: ATARAX pode reduzir a eficácia de estimulantes centrais, como anfetamina e dexampamina, devido à sua ação sedativa.
5. Inibidores do citocromo P450 3A4 (CYP3A4): inibidores do CYP3A4, como cetoconazol e ritonavir, podem aumentar a concentração sanguínea de atarax e potencializar seus efeitos.