Ampicilina

A ampicilina é um antibiótico do grupo das penicilinas usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. Este antibiótico é um antibiótico beta-lactâmico e atua matando bactérias, interferindo em sua capacidade de construir uma parede celular, necessária para que sobrevivam e se reproduzam.

A ampicilina interrompe o processo de síntese da parede celular bacteriana no último estágio da divisão celular bacteriana, ligando-se e ativando proteínas específicas (proteínas de ligação à penicilina) que desempenham um papel fundamental na construção das paredes celulares bacterianas. Isto leva ao enfraquecimento e subsequente destruição da parede, resultando na morte bacteriana.

Indicações Ampicilina

1. Infecções do trato respiratório :

   • Bronquite
   • Pneumonia
   • Angina

2. Infecções do trato urinário :

   • Cistite
   • Pielonefrite
   • Prostatite

3. Infecções gastrointestinais (intestinais) :

   • Salmonelose
   • Shigelose (disenteria).

4. Infecções ginecológicas :

   • Endometrite
   • Gonorreia (muitas vezes em combinação com outros antibióticos)

5. Infecções da pele e tecidos moles :

   • Abscessos
   • Furúnculos
   • Dermatoses infectadas

6. Meningite :

   • Tratamento da meningite causada por meningococos e outros organismos suscetíveis

7. Sepse :

   • Sepse bacteriana causada por bactérias sensíveis

8. Prevenção de infecções :

   • Prevenção de complicações infecciosas em cirurgia, especialmente em cirurgia abdominal e ginecologia

Forma de liberação

1. Comprimidos orais

Os comprimidos de ampicilina geralmente devem ser tomados por via oral e estão disponíveis em diferentes dosagens, como 250 mg e 500 mg. Este formulário é conveniente para tratamento em casa.

2. Cápsulas

Tal como os comprimidos, as cápsulas de ampicilina destinam-se ao uso oral e estão frequentemente disponíveis em dosagens de 250 mg e 500 mg. As cápsulas são fáceis de engolir e fáceis de usar.

3. Pó para preparação de suspensão oral

Esta forma de ampicilina é usada para criar uma suspensão imediatamente antes do uso, proporcionando uma forma conveniente de tomar o medicamento para crianças e adultos que têm dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. A suspensão geralmente tem uma dosagem expressa em mg por ml.

4. Pó para injeção

A ampicilina também está disponível na forma de pó diluído para administração intravenosa ou intramuscular. Este formulário é utilizado em ambientes hospitalares para tratar infecções graves que requerem ação imediata do antibiótico. As dosagens podem variar dependendo da gravidade da doença e das especificidades da infecção.

A escolha da forma farmacêutica da ampicilina depende de muitos fatores, incluindo a idade do paciente, o tipo e a gravidade da infecção e a capacidade do paciente de tomar o medicamento por via oral.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de Ação : A Ampicilina inibe a síntese da parede celular bacteriana, levando à morte das bactérias. Liga-se a proteínas chamadas transpeptidases, que estão envolvidas na formação do peptidoglicano, principal componente da parede celular bacteriana. Isso leva à interrupção da síntese do peptidoglicano e ao enfraquecimento da parede celular, o que acaba levando à morte da célula bacteriana.

2. Espectro de ação : A ampicilina é geralmente ativa contra bactérias Gram-positivas, como

Bactérias Gram-positivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (estreptococo beta-hemolítico do grupo A)
• Streptococcus agalactiae (estreptococo beta-hemolítico do grupo B)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)

Bactérias Gram-negativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteu é maravilhoso
• Salmonela spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (em combinação com outros medicamentos de erradicação)

3. Resistência : Algumas bactérias podem ser resistentes à ampicilina devido à produção de beta-lactamases, uma enzima que hidrolisa o anel beta-lactâmico da ampicilina e o torna inativo. Portanto, em alguns casos, a ampicilina pode ser usada em combinação com um inibidor da beta-lactamase, como o ácido clavulânico, para prevenir a destruição do antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorção : A ampicilina é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral. A absorção melhora quando o medicamento é tomado com o estômago vazio.
2. Distribuição : Após a absorção, a ampicilina é amplamente distribuída nos tecidos e fluidos corporais, incluindo pulmões, ouvido médio, bile, urina, ossos, pele e outros. Também penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno.
3. Metabolismo : A ampicilina não é metabolizada no organismo. Atua como um agente antibacteriano, inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
4. Excreção : A ampicilina é excretada do corpo principalmente pelos rins na forma inalterada. Parte da droga também é excretada pelo intestino.
5. Meia-vida : A meia-vida da ampicilina no corpo é de aproximadamente 1-1,5 horas em adultos. Pode demorar mais em crianças.

Dosagem e administração

Método de aplicação

1. Administração oral (comprimidos, cápsulas, suspensão):

• Os comprimidos e cápsulas devem ser tomados com água, sem mastigar.
• A suspensão deve ser bem agitada antes de usar.
• É melhor tomar ampicilina com o estômago vazio, 30 minutos antes da refeição ou 2 horas após a refeição para melhorar a sua absorção.

2. Administração parenteral (injeções):

• Dilua o pó com a quantidade recomendada de água para preparações injetáveis.
• As injeções podem ser intramusculares ou intravenosas, dependendo das instruções do seu médico.

Dosagem

Dosagem para adultos:

1. Para infecções leves a moderadas (por via oral):

   • 250-500 mg a cada 6 horas.

2. Para infecções graves (oral ou parenteral):

   • 500 mg a cada 6 horas, IM ou IV
   • As doses podem ser aumentadas para 1 g a cada 6 horas, dependendo da gravidade da infecção.

3. Meningite (parenteral):

   • 2 g a cada 4 horas IV.

4. Sepse (parenteral):

   • 1-2 g a cada 4-6 horas p/v.

Dosagem para crianças:

1. Infecções gerais (orais):

   • 25-50 mg/kg/dia em doses divididas a cada 6-8 horas.

2. Infecções graves (parentericamente):

   • 50-100 mg/kg/dia em doses divididas a cada 4-6 horas.
   • Para meningite, a dose pode ser aumentada para 200-400 mg/kg/dia.

Duração do tratamento:

• A duração do tratamento depende do tipo e gravidade da infecção e da resposta clínica do paciente à terapia. O curso do tratamento é geralmente de 7 a 14 dias, mas pode ser mais longo em caso de meningite ou outras infecções graves.

Instruções Especiais

• É importante completar todo o tratamento, mesmo que os sintomas melhorem, para evitar que as bactérias desenvolvam resistência.
• A ampicilina pode causar problemas de estômago, por isso deve ser tomada com alimentos se ocorrer desconforto.
• Os pacientes devem ser monitorados quanto a reações alérgicas, especialmente se houver história de sensibilidade às penicilinas.

Uso Ampicilina durante a gravidez

O uso de ampicilina durante a gravidez deve ser realizado somente sob supervisão de um médico e após avaliação cuidadosa dos benefícios para a mãe e dos riscos potenciais para o feto. O médico deve decidir pela prescrição da ampicilina, levando em consideração a situação clínica, a segurança e a eficácia do medicamento para o caso específico.

A ampicilina pertence à categoria B da classificação da FDA para uso durante a gravidez, o que significa que sua segurança para o feto não foi totalmente estabelecida com base em estudos controlados em humanos, mas não há evidências de efeitos adversos no feto quando usada em animais grávidos. Contudo, como acontece com qualquer medicamento, os riscos e benefícios devem ser cuidadosamente equilibrados para cada situação individual.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à ampicilina, outras penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos devem evitar o uso deste medicamento.
2. Infecções do tipo mononucleose : O uso de ampicilina não é recomendado em infecções acompanhadas de síndrome de mononucleose devido ao risco de urticária.
3. Insuficiência hepática grave : Pacientes com insuficiência hepática grave devem tomar ampicilina com cautela ou evitar seu uso.
4. Alergia : Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros antibióticos betalactâmicos (por exemplo, cefalosporinas ou carbapenêmicos) podem apresentar risco aumentado de reações alérgicas à ampicilina.
5. Diarréia e superinfecções : O uso de antibióticos, incluindo ampicilina, pode causar diarreia e aumentar o risco de superinfecções.
6. Uso prolongado : O uso prolongado de ampicilina pode levar ao desenvolvimento de resistência de microrganismos, portanto o medicamento deve ser utilizado com cautela e somente quando prescrito por médico.
7. Crianças e adolescentes : O uso de ampicilina em crianças e adolescentes requer atenção e supervisão especial do médico, principalmente no que diz respeito à posologia.
8. Gravidez e amamentação : O uso de ampicilina durante a gravidez e a amamentação só pode ser autorizado se for absolutamente necessário e sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Ampicilina

1. Reações alérgicas :

   • Irritação na pele
   • urticária
   • Coceira
   • Edema de Quincke (aumento repentino e significativo no volume do tecido, mais comumente na face e pescoço)
   • Choque anafilático (raro, mas é uma condição grave e potencialmente fatal)

2. Problemas gastrointestinais :

   • Náusea
   • Vômito
   • Diarréia
   • Dor abdominal
   • Colite pseudomembranosa (inflamação do cólon causada por antibióticos)

3. Disfunção hepática :

   • Aumento das enzimas hepáticas
   • Icterícia (raro)

4. Efeitos no sistema hematopoiético :

   • Leucopenia (diminuição da contagem de glóbulos brancos)
   • Neutropenia (diminuição da contagem de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas)

5. Sistema nervoso :

   • Dor de cabeça
   • Tontura
   • Insônia
   • Convulsões (raras e geralmente em pacientes com insuficiência renal)

6. Outras reações :

   • Insuficiência renal (raro)
   • Candidíase vaginal
   • Candidíase oral (aftas)

Overdose

1. Distúrbios gastrointestinais : Aumento abrupto dos efeitos colaterais característicos da ampicilina, como náuseas, vômitos, diarreia e dispepsia.
2. Reações alérgicas : Possível desenvolvimento de reações alérgicas como urticária, prurido, edema facial, dificuldade respiratória e choque anafilático.
3. Distúrbios hepáticos e renais : Efeito tóxico no fígado e nos rins, que pode se manifestar como aumento do nível de enzimas hepáticas no sangue e sinais de insuficiência renal.
4. Sintomas neurológicos : Sintomas neurotóxicos, como dor de cabeça, tontura, comprometimento da consciência e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Probenecida : A probenecida pode retardar a excreção da ampicilina, o que pode levar a um aumento do seu nível no sangue e prolongar a duração da sua ação.
2. Metotrexato : A ampicilina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em doses elevadas, aumentando os seus níveis sanguíneos e exacerbando os seus efeitos secundários.
3. Antibióticos : A combinação de ampicilina com outros antibióticos, como tetraciclinas ou macrólidos, pode reduzir a eficácia de ambos os medicamentos.
4. Anticoagulantes : A ampicilina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
5. Medicamentos que afetam o trato digestivo : Antiácidos, medicamentos contendo ferro ou medicamentos que retardam o peristaltismo intestinal podem reduzir a absorção da ampicilina, o que pode levar a uma diminuição na sua eficácia.