Analgin

A analgin (metamizol de sódio) é um medicamento analgésico não opióide e antipirético amplamente utilizado para aliviar a dor e a temperatura corporal inferior. Pertence à classe de derivados de pirazolona e também tem um fraco efeito anti-inflamatório. A analgin é amplamente utilizada em muitos países, mas sua venda é restrita ou proibida em alguns estados devido ao risco de efeitos colaterais graves, como agranulocitose.

O mecanismo de ação da analgina é inibir a síntese de prostaglandinas, substâncias que desempenham um papel importante na causa de inflamação, dor e febre. Ele bloqueia a enzima ciclooxigenase, necessária para a produção de prostaglandinas, reduzindo assim a dor e a febre.

Indicações Analgina

1. Anestesia:

   • Síndromes de dor aguda e crônica de várias origens, p. Após cirurgias, lesões, em doenças do sistema musculoesquelético.
   • Cólica (renal, biliar).
   • Dor e dor no tumor com metástases ósseas.
   • Dor menstrual.
   • Dor de cabeça, dor de dente.

2. Antipirético:

   • Condições febris em resfriados e doenças infecciosas, quando o uso de outros antipiréticos é ineficaz ou contra-indicado.

Forma de liberação

1. Pílulas

A forma mais comum de analgin são os comprimidos orais. Os comprimidos geralmente contêm:

• 500 mg de ingrediente ativo (metamizol sódio) por unidade.

Os comprimidos podem ser tomados com água e são melhor tomados após as refeições para minimizar o risco de irritação no estômago.

2. Solução para injeção

O analgin está disponível como uma solução para injeção que pode ser administrada por via intramuscular ou intravenosa. Isso proporciona um alívio rápido de dor ou febre intensa:

• A concentração da solução é tipicamente 500 mg/ml.

3. Supositórios (supositórios retais)

Para uso retal, o Analgin também está disponível em forma de supositório, que pode ser uma alternativa conveniente para crianças ou adultos com dificuldade em tomar pílulas:

• A dosagem dos supositórios pode variar, mas geralmente também contêm 500 mg do ingrediente ativo.

4. Solução oral (gotas)

A forma líquida de analgin pode ser usada para administração oral na forma de gotas, especialmente conveniente para a dosagem em crianças:

• A concentração e a dosagem podem variar, as instruções para uso devem ser seguidas estritamente.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: O mecanismo exato de ação da analgin não é totalmente compreendido, mas acredita-se que se liga aos receptores centrais e periféricos para formar metabólitos ativos que bloqueiam a ciclooxigenase (COX) e inibem a formação de prostaglandinas, incluindo prostaglandina E2, que reduz a ocorrência da dor e inflamação.
2. Analgésica: Analgin tem uma forte ação analgésica e pode ser usada para reduzir vários tipos de dor, incluindo dor de cabeça, dor de dente, dor muscular, bem como em processos reumáticos e outros processos inflamatórios.
3. Efeito antipirético: a analgin tem efeito antipirético devido ao seu efeito nos centros de regulação da temperatura no hipotálamo do cérebro, o que ajuda a reduzir a temperatura corporal na febre.
4. Anti-inflamatórios efeitos: embora a analgin não seja um medicamento anti-inflamatório típico, ele pode ajudar a reduzir a inflamação, bloqueando a formação de prostaglandinas e reduzindo as respostas inflamatórias.
5. Outras ações: Analgin também possui efeitos antiespasmódicos que ajudam a aliviar os espasmos dos músculos lisos dos órgãos internos.

Farmacocinética

1. Absorção: Após a administração oral de metamizol do trato gastrointestinal, geralmente é bem e rapidamente absorvido. A absorção pode ser um pouco atrasada quando tomada concomitantemente com comida.
2. Distribuição: O metamizol é amplamente distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo. Ele penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas sanguíneas é baixa.
3. Metabolismo: O metamizol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, como 4-metilaminopiridina, bem como metabólitos inativos. Esses metabólitos passam por mais glucuronidação.
4. Excreção: O metamizol e seus metabólitos são excretados principalmente através dos rins, compostos inalterados e na forma de metabólitos. Cerca de 70-90% da dose é excretada pela urina nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Half-Life: A meia-vida do metamizol é de cerca de 2-3 horas, embora possa ser prolongada em pacientes idosos ou na presença de função renal prejudicada.

Dosagem e administração

Administração oral (comprimidos)

• Adultos: A dose usual é de 500 mg 2-3 vezes por dia. A dose diária máxima não deve exceder 3000 mg.
• Crianças com mais de 10 anos de idade (ou pesando mais de 32 kg): a dose é calculada à taxa de 8 a 16 mg/kg de corpo 3-4 vezes por dia.

Aplicação retal (supositórios)

• Adultos: geralmente usam supositórios com dose de 500 mg a 1.000 mg 2 a 3 vezes por dia.
• Crianças: A dose também é calculada em peso, geralmente não superior a 10-15 mg/kg de corpo 2-3 vezes por dia.

Administração parenteral (injeções)

• Adultos: 500 mg - 1000 mg de sódio metamizol administrado por via intramuscular ou intravenosa 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 2000-3000 mg.
• Crianças: 8-16 mg/kg administradas por via intravenosa ou intramuscular, não mais que 3 vezes ao dia.

Recursos de aplicação

1. Uso com cautela: a analgin pode causar efeitos colaterais graves, incluindo agranulocitose e reações de choque, especialmente quando administradas por via intravenosa.
2. Reações alérgicas: Antes de iniciar o tratamento, é importante garantir que o paciente não seja alérgico ao metamizol de sódio ou outros derivados da pirazolona.
3. Uso na gravidez e na lactação: Analgin não é recomendada para uso durante a gravidez e a lactação sem aconselhamento médico.
4. Interação com outros medicamentos: o metamizol de sódio pode interagir com outros medicamentos, mudar sua eficácia ou aumentar seus efeitos colaterais.

Uso Analgina durante a gravidez

Usar analgin durante a gravidez pode ter efeitos negativos no feto e na gravidez. Aqui estão alguns dos principais motivos:

1. Risco de defeitos congênitos: Vários estudos mostraram que tomar analgin durante a gravidez pode aumentar o risco de certos defeitos congênitos no feto, como fissura e palato.
2. Risco de sangramento: analgin pode aumentar o risco de sangramento na mãe e no bebê após o nascimento. Isso se deve à sua capacidade de inibir a agregação plaquetária e reduzir a coagulação sanguínea.
3. Efeitos tóxicos nos rins fetais: em alguns casos, o uso de analgin no último trimestre da gravidez pode resultar em efeitos tóxicos nos rins no feto.

Em geral, o uso de analgin durante a gravidez não é recomendado sem consultar seu médico ou obstetra-ginecologista.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida com analgin ou outras pirazolonas devem evitar seu uso.
2. Síndrome asmática: o uso de analgin pode aumentar os sintomas asmáticos em pacientes com síndrome asmática.
3. Reações alérgicas: pacientes com histórico de reações alérgicas a outros medicamentos, especialmente os anti-inflamatórios não esteróides (AINEs), podem estar em risco de desenvolver reações alérgicas à analgin.
4. Asma brônquica: o uso de analgin pode causar broncoespasmo em pacientes com asma brônquica.
5. Distúrbios hematológicos: Analgin pode causar agranulocitose, trombocitopenia e outros distúrbios hematológicos; Portanto, não é recomendado para pacientes com distúrbios sanguíneos.
6. Gravidez e lactação: o uso de analgin durante a gravidez e a lactação pode ser contra-indicado devido a riscos potenciais ao desenvolvimento fetal e infantil.
7. Crianças: o uso de analgin em crianças pode ser limitado devido ao risco de reações sanguíneas e outros efeitos colaterais.
8. A renalinsuficiência: pacientes com função renal prejudicada devem evitar usar analgin ou usá-la com cautela sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Analgina

1. Reações alérgicas: incluem colméias, coceira, erupção cutânea, inchaço e, às vezes, choque anafilático. Essas reações podem ser particularmente perigosas e exigem atenção médica imediata.
2. Dano da medula óssea: um efeito colateral raro, mas sério, conhecido como agranulocitose, que é caracterizado por uma diminuição significativa no número de glóbulos brancos no sangue, tornando o corpo mais vulnerável a infecções.
3. Distúrbios gastrointestinais: incluem dispepsia (distúrbios digestivos), náusea, vômito, dor abdominal e diarréia.
4. Reações da pele: podem incluir coceira, vermelhidão da pele e vários tipos de erupções cutâneas.
5. Problemas renais: em casos raros, podem ocorrer problemas de função renal, como níveis aumentados de creatinina e uréia no sangue.

Overdose

1. Envenenamento grave: a overdose analgina pode causar envenenamento grave, que se manifesta pelo agravamento da condição geral, sonolência, diminuição da pressão arterial e respiração.
2. Danos renais: danos renais agudos podem se desenvolver, especialmente com o uso prolongado de altas doses.
3. Danos da medula óssea: é possível desenvolver anemia ou agranulocitose aplástica, condições nas quais a medula óssea não produz células sanguíneas suficientes.
4. Danos no fígado: a overdose analgin também pode levar a danos no fígado tóxico.

Interações com outras drogas

1. Anticoagulantes: Analgin pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e aumento do risco de sangramento.
2. Drogas que afetam o trato digestivo: medicamentos como antiácidos ou preparações contendo ferro podem reduzir a absorção de analgin do trato gastrointestinal, o que pode reduzir sua eficácia.
3. O metotrexato: analgin pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em doses altas, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.
4. Ciclosporina: Analgin pode aumentar a toxicidade da ciclosporina aumentando seus níveis sanguíneos e aumentando o risco de efeitos colaterais.
5. Probenecídeo: O probenecídeo pode diminuir a eliminação da analgin do corpo, o que pode levar a um aumento no seu nível no sangue e prolongar a duração de seu efeito.