Analgin

Analgin (metamizol sódico) é um analgésico e antipirético não opioide amplamente utilizado para aliviar a dor e diminuir a temperatura corporal. Pertence à classe dos derivados da pirazolona e também possui fraco efeito antiinflamatório. Analgin é amplamente utilizado em muitos países, mas sua venda é restrita ou proibida em alguns Estados devido ao risco de efeitos colaterais graves, como agranulocitose.

O mecanismo de ação do Analgin é inibir a síntese de prostaglandinas, substâncias que desempenham papel importante em causar inflamação, dor e febre. Bloqueia a enzima ciclooxigenase, necessária para a produção de prostaglandinas, reduzindo assim a dor e a febre.

Indicações Analgina

1. Anestesia :

   • Síndromes de dor aguda e crônica de diversas origens, por exemplo, após cirurgias, lesões, em doenças do sistema músculo-esquelético.
   • Cólica (renal, biliar).
   • Dor tumoral e dor com metástases ósseas.
   • Dor menstrual.
   • Dor de cabeça, dor de dente.

2. Antipirético :

   • Condições febris em resfriados e doenças infecciosas, quando o uso de outros antitérmicos é ineficaz ou contraindicado.

Forma de liberação

1. Comprimidos

A forma mais comum de analgin são os comprimidos orais. Os comprimidos geralmente contêm:

• 500 mg de princípio ativo (metamizol sódico) por unidade.

Os comprimidos podem ser tomados com água e devem ser tomados após as refeições para minimizar o risco de irritação estomacal.

2. Solução injetável

Analgin está disponível como uma solução injetável que pode ser administrada por via intramuscular ou intravenosa. Isso proporciona alívio rápido de dor intensa ou febre:

• A concentração da solução é normalmente de 500 mg/mL.

3. Supositórios (supositórios retais)

Para uso retal, o analgin também está disponível na forma de supositório, o que pode ser uma alternativa conveniente para crianças ou adultos que têm dificuldade em tomar comprimidos:

• A dosagem dos supositórios pode variar, mas muitas vezes também contêm 500 mg do ingrediente ativo.

4. Solução oral (gotas)

A forma líquida de analgin pode ser usada para administração oral na forma de gotas, especialmente conveniente para dosagem em crianças:

• A concentração e dosagem podem variar, as instruções de uso devem ser rigorosamente seguidas.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação : O mecanismo exato de ação da analgina não é totalmente compreendido, mas acredita-se que ela se ligue aos receptores centrais e periféricos para formar metabólitos ativos que bloqueiam a ciclooxigenase (COX) e inibem a formação de prostaglandinas, incluindo a prostaglandina E2, que reduz a ocorrência de dor e inflamação.
2. Ação analgésica : Analgin tem forte ação analgésica e pode ser usado para reduzir diversos tipos de dores, incluindo dor de cabeça, dor de dente, dores musculares, bem como em processos reumáticos e outros processos inflamatórios.
3. Efeito antipirético : Analgin tem efeito antipirético devido ao seu efeito nos centros de regulação da temperatura no hipotálamo do cérebro, o que ajuda a reduzir a temperatura corporal na febre.
4. Efeitos antiinflamatórios : Embora a analgin não seja um medicamento antiinflamatório típico, pode ajudar a reduzir a inflamação, bloqueando a formação de prostaglandinas e reduzindo as respostas inflamatórias.
5. Outras ações : Analgin também tem efeitos antiespasmódicos que ajudam a aliviar espasmos da musculatura lisa dos órgãos internos.

Farmacocinética

1. Absorção : Após administração oral de metamizol pelo trato gastrointestinal, ele geralmente é bem e rapidamente absorvido. A absorção pode ser ligeiramente retardada quando tomada concomitantemente com alimentos.
2. Distribuição : O metamizol é amplamente distribuído pelos tecidos e órgãos do corpo. Penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno. A ligação às proteínas do plasma sanguíneo é baixa.
3. Metabolismo : O metamizol é metabolizado no fígado para formar metabólitos ativos, como 4-metilaminopiridina, bem como metabólitos inativos. Esses metabólitos sofrem glicuronidação adicional.
4. Excreção : O metamizol e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins, tanto compostos inalterados quanto na forma de metabólitos. Cerca de 70-90% da dose é excretada pela urina nas primeiras 24 horas após a administração.
5. Meia-vida : A meia-vida do metamizol é de cerca de 2-3 horas, embora possa ser prolongada em pacientes idosos ou na presença de insuficiência renal.

Dosagem e administração

Administração oral (comprimidos)

• Adultos: A dose habitual é de 500 mg 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 3.000 mg.
• Crianças com mais de 10 anos de idade (ou com peso superior a 32 kg): A dose é calculada na proporção de 8-16 mg/kg corporal 3-4 vezes ao dia.

Aplicação retal (supositórios)

• Adultos: Costumam usar supositórios na dosagem de 500 mg a 1.000 mg 2 a 3 vezes ao dia.
• Crianças: A dose também é calculada por peso, geralmente não excedendo 10-15 mg/kg corporal 2-3 vezes ao dia.

Administração parenteral (injeções)

• Adultos: 500 mg - 1000 mg de metamizol sódico administrado por via intramuscular ou intravenosa 2-3 vezes ao dia. A dose diária máxima não deve exceder 2.000-3.000 mg.
• Crianças: 8-16 mg/kg administrados por via intravenosa ou intramuscular, não mais que 3 vezes ao dia.

Recursos do aplicativo

1. Use com cautela: Analgin pode causar efeitos colaterais graves, incluindo agranulocitose e reações de choque, especialmente quando administrado por via intravenosa.
2. Reações alérgicas: Antes de iniciar o tratamento, é importante certificar-se de que o paciente não é alérgico ao metamizol sódico ou a outros derivados da pirazolona.
3. Uso durante a gravidez e lactação: Analgin não é recomendado para uso durante a gravidez e lactação sem orientação médica.
4. Interação com outros medicamentos: O metamizol sódico pode interagir com outros medicamentos, alterando sua eficácia ou aumentando seus efeitos colaterais.

Uso Analgina durante a gravidez

O uso de analgin durante a gravidez pode ter efeitos negativos no feto e na gravidez. Aqui estão alguns dos principais motivos:

1. Risco de defeitos congênitos: Vários estudos demonstraram que tomar analgin durante a gravidez pode aumentar o risco de certos defeitos congênitos no feto, como fenda labial e palatina.
2. Risco de sangramento: Analgin pode aumentar o risco de sangramento na mãe e no bebê após o nascimento. Isto se deve à sua capacidade de inibir a agregação plaquetária e reduzir a coagulação sanguínea.
3. Efeitos tóxicos nos rins fetais: Em alguns casos, o uso de analgin no último trimestre da gravidez pode resultar em efeitos tóxicos nos rins do feto.

Em geral, o uso de analgin durante a gravidez não é recomendado sem consultar o seu médico ou ginecologista-obstetra.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade : Pessoas com hipersensibilidade conhecida à analgin ou outras pirazolonas devem evitar seu uso.
2. Síndrome asmática : O uso de analgin pode aumentar os sintomas asmáticos em pacientes com síndrome asmática.
3. Reações alérgicas : Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros medicamentos, especialmente antiinflamatórios não esteróides (AINEs), podem correr risco de desenvolver reações alérgicas à analgina.
4. Asma brônquica : O uso de analgin pode causar broncoespasmo em pacientes com asma brônquica.
5. Distúrbios hematológicos : Analgin pode causar agranulocitose, trombocitopenia e outros distúrbios hematológicos; portanto, não é recomendado para pacientes com doenças sanguíneas.
6. Gravidez e lactação: O uso de analgin durante a gravidez e lactação pode ser contraindicado devido aos riscos potenciais para o desenvolvimento fetal e infantil.
7. Crianças : O uso de analgin em crianças pode ser limitado devido ao risco de reações sanguíneas e outros efeitos colaterais.
8. Insuficiência renal : Pacientes com função renal comprometida devem evitar o uso de analgin ou usá-lo com cautela sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Analgina

1. Reações alérgicas: incluem urticária, coceira, erupção cutânea, inchaço e, às vezes, choque anafilático. Estas reações podem ser particularmente perigosas e requerem atenção médica imediata.
2. Danos na medula óssea: Um efeito colateral raro, mas grave, conhecido como agranulocitose, que se caracteriza por uma diminuição significativa no número de glóbulos brancos no sangue, tornando o corpo mais vulnerável a infecções.
3. Distúrbios gastrointestinais: incluem dispepsia (distúrbios digestivos), náuseas, vômitos, dor abdominal e diarreia.
4. Reações cutâneas: podem incluir coceira, vermelhidão da pele e vários tipos de erupções cutâneas.
5. Problemas renais : Em casos raros, podem ocorrer problemas de função renal, como aumento dos níveis de creatinina e ureia no sangue.

Overdose

1. Envenenamento grave : A overdose de Analgin pode causar intoxicação grave, que se manifesta por piora do estado geral, sonolência, diminuição da pressão arterial e da respiração.
2. Danos renais : Podem ocorrer danos renais agudos, especialmente com o uso prolongado de altas doses.
3. Danos à medula óssea : É possível desenvolver anemia aplástica ou agranulocitose, condições nas quais a medula óssea não produz células sanguíneas suficientes.
4. Danos ao fígado : A overdose de Analgin também pode causar danos tóxicos ao fígado.

Interações com outras drogas

1. Anticoagulantes : Analgin pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
2. Medicamentos que afetam o trato digestivo : Medicamentos como antiácidos ou preparações contendo ferro podem reduzir a absorção de analgin pelo trato gastrointestinal, o que pode reduzir sua eficácia.
3. Metotrexato : Analgin pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em altas doses, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.
4. Ciclosporina : Analgin pode aumentar a toxicidade da ciclosporina, aumentando seus níveis sanguíneos e aumentando o risco de efeitos colaterais.
5. Probenecida : A probenecida pode retardar a eliminação da analgin do organismo, o que pode levar a um aumento do seu nível no sangue e prolongar a duração do seu efeito.