Amoxicilina

A amoxicilina é um antibiótico do grupo penicilina que é usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. É um derivado semi-sintético da penicilina e possui uma ampla ação antibacteriana.

A amoxicilina atua inibindo a síntese da parede celular bacteriana. Ele se liga a proteínas que as bactérias usam para manter as paredes celulares viáveis e multiplicar (proteínas de ligação à penicilina). Essa interrupção leva a um enfraquecimento da estrutura da parede celular, que eventualmente causa lise (destruição) das bactérias.

Indicações Amoxicilina

1. Infecções do trato respiratório:

   • Sinusite aguda
   • Bronquite aguda e exacerbação de bronquite crônica
   • Pneumonia
   • Amigdalite (inflamação das amígdalas)

2. Infecções por orelha, garganta e nariz:

   • Otite média (inflamação do ouvido)
   • Faringite (dor de garganta).

3. Infecções do trato urinário:

   • Cistite (inflamação da bexiga)
   • Pielonefrite (inflamação dos rins)

4. Infecções por pele e tecidos moles:

   • Celulite
   • Abscessos
   • Infecções de feridas

5. Infecções gastrointestinais:

   • Tifóide e paratifóide
   • Infecções por salmonelose

6. Infecções ginecológicas:

   • Endometrite (inflamação da membrana mucosa do útero)
   • Gonorréia (quando usada em combinação com outros antibióticos)

7. Outras infecções:

   • Sepse
   • Peritonite (inflamação do peritônio).
   • Infecções associadas a procedimentos cirúrgicos

Forma de liberação

1. Pílulas

• Comprimidos convencionais: na maioria das vezes contêm 250 mg ou 500 mg de amoxicilina.
• Comprimidos dispersíveis: esses comprimidos se dissolvem na água, o que é conveniente para crianças e adultos que têm dificuldade em engolir.

2 cápsulas

• Cápsulas padrão: geralmente contêm 250 mg ou 500 mg de amoxicilina e destinam-se à administração oral.

3. Pó para a preparação da suspensão oral

• Suspensão: pretendida principalmente para crianças, simplificando a dosagem para faixas etárias mais jovens. O pó é diluído em água e geralmente está disponível em dosagens que fornecem 125 mg ou 250 mg de amoxicilina por 5 ml de suspensão acabada.

4. Pó para injeção

• Injeção: usada para infecções mais graves e em condições onde a administração oral não é possível. As dosagens podem variar de acordo com as necessidades específicas e as condições de tratamento.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: A amoxicilina inibe a síntese da parede celular bacteriana, o que leva à morte de bactérias. Ele se liga a proteínas chamadas transpeptidases, que estão envolvidas na formação de peptidoglicano, o principal componente da parede celular bacteriana. Isso leva à interrupção da síntese do peptidoglicano e ao enfraquecimento da parede celular, o que leva à morte da célula bacteriana.
2. Espectro de ação: a amoxicilina é geralmente ativa contra uma ampla gama de bactérias gram-positivas, como

Bactérias gram-positivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Bactérias gram-negativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (em combinação com um inibidor da bomba de prótons)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Resistência: Algumas bactérias podem ser resistentes à amoxicilina devido à produção de beta-lactamases, uma enzima que hidrolisa o anel beta-lactâmico da amoxicilina e a torna inativa. Para superar esse problema, um inibidor da beta-lactamase, como o ácido clavulânico, é adicionado a alguns medicamentos, incluindo amoxicilina, para proteger a amoxicilina de ser quebrado.

Farmacocinética

1. Absorção: Amoxicilina é geralmente absorvida rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral. Os alimentos não afetam significativamente sua absorção.
2. Distribuição: A amoxicilina é distribuída em tecidos e fluidos corporais. Ele penetra na maioria dos tecidos e líquidos, incluindo os pulmões, orelha média, líquido sinovial, urina e bile.
3. Metabolismo: A amoxicilina praticamente não é metabolizada no corpo. Atua como um agente antibacteriano inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
4. Excreção: Aproximadamente 60-70% da amoxicilina é excretada através dos rins em forma inalterada. O restante é excretado pelo intestino.
5. Half-Life: A meia-vida da amoxicilina do corpo é de aproximadamente 1 hora. Isso significa que pode ser levado várias vezes ao dia, levando em consideração esse período.

Dosagem e administração

Método de aplicação

A amoxicilina pode ser tomada independentemente das refeições, mas tomá-la com alimentos pode reduzir o risco de irritação no estômago. É importante tomar amoxicilina regularmente, em intervalos regulares, para manter um nível constante de medicamento no sangue.

• Comprimidos e cápsulas devem ser engolidos inteiros com água.
• Os comprimidos dispersíveis devem ser dissolvidos em um copo de água antes do uso.
• A suspensão deve ser abalada minuciosamente antes de medir a dose. Use uma colher ou copo de medição especial para uma dosagem precisa.

Dosagem

A dosagem da amoxicilina depende do tipo e da gravidade da infecção, bem como da idade e da função renal do paciente.

Para adultos

• Infecções comuns:

  • 250-500 mg a cada 8 horas ou
  • 500-875 mg a cada 12 horas

• Infecções mais graves:

  • Pode ser aumentado para 1000 mg a cada 8 horas.

• Gonorréia:

  • Uma única dose de 3 g.

Para crianças

• Para crianças menores de 3 anos de idade (apenas suspensão):

  • 20-40 mg de amoxicilina por kg de peso corporal por dia, dividido em 3 doses.

• Para crianças com mais de 3 anos:

  • A dose é semelhante aos adultos, mas o valor total não deve exceder 500 mg por vez.

Duração do tratamento

A duração do tratamento é geralmente de 7 a 14 dias, dependendo da infecção. No entanto, para alguns tipos de infecções, como infecções por garganta estreptocócica, é recomendado pelo menos 10 dias para impedir o desenvolvimento de febre reumática.

Instruções especiais

• É importante concluir o curso completo de antibióticos, mesmo que os sintomas tenham melhorado, para evitar o desenvolvimento da resistência bacteriana.
• A amoxicilina pode interagir com outros medicamentos, por isso é importante contar ao seu médico sobre quaisquer medicamentos que você está tomando.
• Se uma reação alérgica como erupção cutânea, coceira, inchaço do rosto ou dificuldade em respirar, você deve parar de tomar amoxicilina imediatamente e procurar atendimento médico.

Uso Amoxicilina durante a gravidez

A amoxicilina é geralmente considerada um dos antibióticos mais seguros a serem usados durante a gravidez. No entanto, o uso de qualquer medicamento durante a gravidez só deve ser feito sob a supervisão de um médico. Antes de começar a tomar amoxicilina durante a gravidez, consulte seu médico ou obstetra-ginecologista.

Seu médico deve avaliar os benefícios do antibiótico para a mãe e os riscos potenciais para o bebê. Também é importante considerar seu estado de saúde atual, estágio da gravidez e outros fatores. Em alguns casos, tratamentos alternativos ou outros antibióticos podem ser preferidos.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à amoxicilina, outras penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos devem evitar o uso deste medicamento.
2. Infecções do tipo mononucleose: o uso da amoxicilina não é recomendado em infecções acompanhadas pela síndrome da mononucleose devido ao risco de urticária.
3. Desenvolvimento hepático grave: pacientes com comprometimento hepático grave devem tomar amoxicilina com cautela ou evitar seu uso.
4. Alergia: Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas ou carbapenêmicos) podem estar em risco aumentado de reações alérgicas à amoxicilina.
5. Crianças e adolescentes: o uso da amoxicilina em crianças e adolescentes requer atenção e supervisão especiais por um médico, especialmente no que diz respeito à dosagem.
6. Gravidez e amamentação: o uso de amoxicilina durante a gravidez e a amamentação pode ser autorizado apenas em caso de extrema necessidade e sob supervisão médica.
7. Diarréia e Superinfections: O uso de antibióticos, incluindo amoxicilina, pode causar diarréia e aumentar o risco de superinfecções.
8. Uso prolongado: o uso prolongado de amoxicilina pode levar ao desenvolvimento da resistência dos microorganismos; portanto, o medicamento deve ser usado com cautela e somente quando prescrito por um médico.

Efeitos colaterais Amoxicilina

1. Distúrbios digestivos: por exemplo, diarréia, náusea, vômito, dor abdominal, dispepsia e disbiose.
2. Reações alérgicas: manifestações de pele como urticária, prurido, erupção cutânea, angioedema e anapilaxia podem ocorrer.
3. Efeito na hematopoiese: podem ser observados distúrbios de formação sanguínea, como anemia, leucopenia e trombocitopenia.
4. Efeitos no fígado: podem ocorrer alterações nos parâmetros da função hepática, incluindo um aumento na atividade da enzima hepática.
5. Sistema nervoso: pode ocorrer dor de cabeça, tontura, sonolência, ansiedade e distúrbios do sono.
6. Angiite alérgica: Esta é uma complicação rara, mas grave, caracterizada pela inflamação dos vasos sanguíneos e danos aos órgãos internos.
7. Maior sensibilidade à luz solar: alguns pacientes podem sofrer maior sensibilidade à luz solar, o que pode levar a queimaduras solares ou dermatite solar.
8. Alterações na composição da microflora intestinal: o uso da amoxicilina pode levar à disbacteriose e ao desenvolvimento da super-infecção.

Overdose

1. Distúrbios gastrointestinais: aumento abrupto dos efeitos colaterais característicos da amoxicilina, como náusea, vômito, diarréia e dispepsia.
2. Reações alérgicas: possível desenvolvimento de reações alérgicas, como urticária, coceira, edema facial, dificuldade em respirar e choque anafilático.
3. Distúrbios do fígado e renal: efeito tóxico no fígado e nos rins, que podem se manifestar como um aumento no nível de enzimas hepáticas no sangue e sinais de insuficiência renal.
4. Sintomas neurológicos: sintomas neurotóxicos, como dor de cabeça, tontura, consciência prejudicada e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Probenecídeo: O probenecid pode retardar a excreção da amoxicilina, o que pode levar a um aumento no seu nível no sangue e aumentar sua duração de ação.
2. Antibióticos: combinar amoxicilina com outros antibióticos, como tetraciclinas ou macrólidos, pode reduzir a eficácia de ambos os medicamentos.
3. Drogas que afetam o trato digestivo: antiácidos, medicamentos que contêm ferro ou medicamentos que lentos do peristaltismo intestinal podem reduzir a absorção de amoxicilina, o que pode levar a uma diminuição em sua eficácia.
4. Anticoagulantes: Amoxicilina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
5. O metotrexato: amoxicilina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em doses altas, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.