Ampicilina

A ampicilina é um antibiótico do grupo penicilina usado para tratar uma ampla gama de infecções bacterianas. Esse antibiótico é um antibiótico beta-lactâmico e trabalha matando bactérias, interferindo em sua capacidade de construir uma parede celular, o que é necessário para que eles sobrevivam e se reproduzam.

A ampicilina interrompe o processo de síntese de parede celular bacteriana no último estágio da divisão celular bacteriana, ligando e ativando proteínas específicas (proteínas de ligação à penicilina) que desempenham um papel fundamental na construção de paredes celulares bacterianas. Isso leva ao enfraquecimento e subsequente destruição da parede, resultando em morte bacteriana.

Indicações Ampicilina

1. Infecções do trato respiratório:

   • Bronquite
   • Pneumonia
   • Angina

2. Infecções do trato urinário:

   • Cistite
   • Pielonefrite
   • Prostatite

3. Infecções por GI (gastrointestinal):

   • Salmonelose
   • Shigelosis (disenteria).

4. Infecções ginecológicas:

   • Endometrite
   • Gonorréia (geralmente em combinação com outros antibióticos)

5. Infecções por pele e tecidos moles:

   • Abscessos
   • Fervura
   • Dermatoses infectadas

6. Meningite:

   • Tratamento da meningite causada por meningococos e outros organismos suscetíveis

7. Sepse:

   • Sepse bacteriana causada por bactérias sensíveis

8. Prevenção de infecção:

   • Prevenção de complicações infecciosas na cirurgia, especialmente em cirurgia abdominal e ginecologia

Forma de liberação

1. Comprimidos orais

Os comprimidos de ampicilina geralmente devem ser tomados por via oral e estão disponíveis em diferentes dosagens, como 250 mg e 500 mg. Este formulário é conveniente para o tratamento em casa.

2 cápsulas

Como os comprimidos, as cápsulas de ampicilina são destinadas ao uso oral e geralmente estão disponíveis em doses de 250 mg e 500 mg. As cápsulas são fáceis de engolir e convenientes de usar.

3. Pó para a preparação da suspensão oral

Essa forma de ampicilina é usada para criar uma suspensão imediatamente antes do uso, fornecendo uma maneira conveniente de tomar o remédio para crianças e adultos que têm dificuldade em engolir comprimidos ou cápsulas. A suspensão geralmente tem uma dose expressa como mg por ml.

4. Pó para injeção

A ampicilina também está disponível como um pó que é diluído para administração intravenosa ou intramuscular. Este formulário é usado em ambientes hospitalares para tratar infecções graves que exigem ação imediata do antibiótico. As dosagens podem variar dependendo da gravidade da condição e das especificidades da infecção.

A escolha da forma de dosagem de ampicilina depende de muitos fatores, incluindo a idade do paciente, o tipo e a gravidade da infecção, e a capacidade do paciente de tomar o medicamento por via oral por via oral.

Farmacodinâmica

1. Mecanismo de ação: a ampicilina inibe a síntese da parede celular bacteriana, levando à morte de bactérias. Ele se liga a proteínas chamadas transpeptidases, que estão envolvidas na formação de peptidoglicano, o principal componente da parede celular bacteriana. Isso leva à interrupção da síntese do peptidoglicano e ao enfraquecimento da parede celular, o que leva à morte da célula bacteriana.

2. Espectro de ação: a ampicilina é geralmente ativa contra bactérias gram-positivas, como

Bactérias gram-positivas:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (grupo beta-hemolítico A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (Grupo Beta-Hemolítico B Streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (cepas sensíveis à meticilina)

Bactérias gram-negativas:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (em combinação com outros medicamentos para erradicação)

3. Resistência: Algumas bactérias podem ser resistentes à ampicilina devido à produção de beta-lactamases, uma enzima que hidrolisa o anel beta-lactâmico da ampicilina e a torna inativa. Portanto, em alguns casos, a ampicilina pode ser usada em combinação com um inibidor da beta-lactamase, como o ácido clavulânico, para impedir a destruição do antibiótico.

Farmacocinética

1. Absorção: a ampicilina é geralmente absorvida rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral. A absorção é melhorada quando a droga é tomada com o estômago vazio.
2. Distribuição: Após a absorção, a ampicilina é amplamente distribuída em tecidos e fluidos corporais, incluindo pulmões, orelha média, bile, urina, ossos, pele e outros. Também penetra na barreira placentária e é excretado no leite materno.
3. Metabolismo: a ampicilina não é metabolizada no corpo. Atua como um agente antibacteriano inibindo a síntese da parede celular bacteriana.
4. Excreção: a ampicilina é excretada do corpo principalmente por rins de forma inalterada. Parte do medicamento também é excretada pelo intestino.
5. Half-Life: A meia-vida da ampicilina do corpo é de aproximadamente 1-1,5 horas em adultos. Pode ser mais longo em crianças.

Dosagem e administração

Método de aplicação

1. Administração oral (comprimidos, cápsulas, suspensão):

• Comprimidos e cápsulas devem ser tomados com água sem mastigar.
• A suspensão deve ser abalada bem antes do uso.
• É melhor tomar ampicilina com o estômago vazio, 30 minutos antes de uma refeição ou 2 horas após uma refeição para melhorar sua absorção.

2. Administração parenteral (injeções):

• Dilua o pó com a quantidade recomendada de água para injeção.
• As injeções podem ser intramusculares ou intravenosas, dependendo das instruções do seu médico.

Dosagem

Dose para adultos:

1. Para infecções leves a moderadas (oralmente):

   • 250-500 mg a cada 6 horas.

2. Para infecções graves (oral ou parenteral):

   • 500 mg a cada 6 horas i.m. Ou I.V.
   • As doses podem ser aumentadas para 1 g a cada 6 horas, dependendo da gravidade da infecção.

3. Meningite (parenteral):

   • 2 g a cada 4 horas iv.

4. Sepse (parenteral):

   • 1-2 g a cada 4-6 horas p/v.

Dose para crianças:

1. Infecções gerais (oral):

   • 25-50 mg/kg/dia em doses divididas a cada 6-8 horas.

2. Infecções graves (parenteralmente):

   • 50-100 mg/kg/dia em doses divididas a cada 4-6 horas.
   • Para meningite, a dose pode ser aumentada para 200-400 mg/kg/dia.

Duração do tratamento:

• A duração do tratamento depende do tipo e da gravidade da infecção e da resposta clínica do paciente à terapia. O curso do tratamento é geralmente de 7 a 14 dias, mas pode ser mais longo em caso de meningite ou outras infecções graves.

Instruções especiais

• É importante concluir o curso completo do tratamento, mesmo que os sintomas melhorem, para impedir que as bactérias desenvolvam resistência.
• A ampicilina pode causar dor de estômago, por isso deve ser tomada com comida se ocorrer desconforto.
• Os pacientes devem ser monitorados para reações alérgicas, especialmente se houver histórico de sensibilidade às penicilinas.

Uso Ampicilina durante a gravidez

O uso de ampicilina durante a gravidez deve ser realizado apenas sob a supervisão de um médico e após uma avaliação cuidadosa dos benefícios para a mãe e riscos potenciais para o feto. O médico deve decidir se deve prescrever ampicilina, levando em consideração a situação clínica, a segurança e a eficácia do medicamento para o caso específico.

A ampicilina pertence à categoria B da classificação do FDA para uso durante a gravidez, o que significa que sua segurança para o feto não foi totalmente estabelecida com base em estudos controlados em humanos, mas não há evidências de efeitos adversos no feto quando usados em animais grávidas. No entanto, como em qualquer medicamento, os riscos e benefícios devem ser cuidadosamente equilibrados para cada situação individual.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à ampicilina, outras penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos devem evitar o uso deste medicamento.
2. Infecções do tipo mononucleose: O uso de ampicilina não é recomendado em infecções acompanhadas pela síndrome da mononucleose devido ao risco de urticária.
3. Deficiência hepática grave: pacientes com comprometimento hepático grave devem tomar ampicilina com cautela ou evitar seu uso.
4. Alergia: Pacientes com histórico de reações alérgicas a outros antibióticos beta-lactâmicos (por exemplo, cefalosporinas ou carbapenêmicos) podem estar em maior risco de reações alérgicas à ampicilina.
5. Diarréia e Superinfections: O uso de antibióticos, incluindo a ampicilina, pode causar diarréia e aumentar o risco de superinfecções.
6. Uso prolongado: o uso prolongado de ampicilina pode levar ao desenvolvimento da resistência dos microorganismos; portanto, o medicamento deve ser usado com cautela e somente quando prescrito por um médico.
7. Crianças e adolescentes: o uso de ampicilina em crianças e adolescentes requer atenção e supervisão especiais por um médico, especialmente no que diz respeito à dose.
8. Gravidez e amamentação: o uso de ampicilina durante a gravidez e a amamentação pode ser autorizado apenas se absolutamente necessário e sob supervisão médica.

Efeitos colaterais Ampicilina

1. Reações alérgicas:

   • Irritação na pele
   • Urticária
   • Coceira
   • O edema de Quincke (aumento repentino e significativo no volume de tecidos, mais comumente no rosto e pescoço)
   • Choque anafilático (raro, mas é uma condição séria e potencialmente com risco de vida)

2. Distúrbios gastrointestinais:

   • Náusea
   • Vomitando
   • Diarréia
   • Dor abdominal
   • Colite pseudomembranosa (inflamação do cólon causada por antibióticos)

3. Disfunção hepática:

   • Aumento das enzimas hepáticas
   • Icterícia (raro)

4. Efeitos no sistema hematopoiético:

   • Leucopenia (contagem reduzida de glóbulos brancos)
   • Neutropenia (diminuição da contagem de neutrófilos)
   • Anemia
   • Trombocitopenia (diminuição da contagem de plaquetas)

5. Sistema nervoso:

   • Dor de cabeça
   • Tontura
   • Insônia
   • Convulsões (raras e geralmente em pacientes com comprometimento renal)

6. Outras reações:

   • Insuficiência renal (rara)
   • Candidíase vaginal
   • Candidíase oral (candidato)

Overdose

1. Distúrbios gastrointestinais: aumento abrupto dos efeitos colaterais característicos da ampicilina, como náusea, vômito, diarréia e dispepsia.
2. Reações alérgicas: possível desenvolvimento de reações alérgicas, como urticária, prurido, edema facial, dificuldade em respirar e choque anafilático.
3. Distúrbios do fígado e renal: efeito tóxico no fígado e nos rins, que podem se manifestar como um aumento no nível de enzimas hepáticas no sangue e sinais de insuficiência renal.
4. Sintomas neurológicos: sintomas neurotóxicos, como dor de cabeça, tontura, consciência prejudicada e convulsões.

Interações com outras drogas

1. Probenecídeo: O probenecid pode retardar a excreção da ampicilina, o que pode levar a um aumento no seu nível no sangue e prolongar sua duração de ação.
2. O metotrexato: ampicilina pode aumentar a toxicidade do metotrexato, especialmente em altas doses, aumentando seus níveis sanguíneos e exacerbando seus efeitos colaterais.
3. Antibióticos: combinar ampicilina com outros antibióticos, como tetraciclinas ou macrólidos, pode reduzir a eficácia de ambos os medicamentos.
4. Anticoagulantes: Ampicilina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao aumento do risco de sangramento.
5. Drogas que afetam o trato digestivo: antiácidos, medicamentos que contêm ferro ou medicamentos que lentos do peristaltismo intestinal podem reduzir a absorção de ampicilina, o que pode levar a uma diminuição em sua eficácia.