Estavudina

A estavudina (estereoisômer da dideoxitimidina) é um medicamento antiviral usado no tratamento da infecção pelo HIV. Pertence à classe de inibidores da transcriptase reversa de nucleosídeo (NRTIS). Aqui estão os destaques sobre Stavudine:

1. Mecanismo de ação: A estavudina é incorporada na cadeia de DNA viral no lugar do nucleosídeo normal. Isso interrompe a síntese adicional do DNA viral e inibe a replicação viral.
2. Uso: O Stavudine é usado em combinação com outros antivirais para tratar a infecção pelo HIV. Ele pode ser prescrito como parte da terapia com HIV de primeira linha, embora em alguns países seu uso esteja diminuindo devido a efeitos colaterais.
3. Efeitos colaterais: A estavudina pode causar uma variedade de efeitos colaterais, incluindo neuropatia (neuropatia periférica), acidose de lactato, hepatomegalia (fígado aumentado), lipodistrofia (alterações no metabolismo da gordura), anemia e neutropenia (diminuição dos níveis de neutrófilos no sangue).
4. Notas: O Stavudine não é mais recomendado como tratamento de primeira linha devido aos seus efeitos colaterais e à possibilidade de alternativas mais seguras. Pode ser usado como tratamento de segunda linha ou quando outros medicamentos são ineficazes ou indisponíveis.

É importante obter o conselho e a supervisão do seu médico ao usar o Stavudine, especialmente por causa de seus efeitos colaterais potencialmente graves.

Indicações Stavudina

1. Tratamento da infecção pelo HIV: A estavudina é usada como parte da terapia anti-retroviral combinada (TARV) para controlar a replicação do vírus da imunodeficiência humana (HIV) no corpo. Geralmente é fornecido junto com outros medicamentos antivirais, como inibidores de protease ou outros inibidores da transcriptase reversa.
2. Prevenção da transmissão do HIV: em alguns casos, como em mulheres grávidas com infecção pelo HIV ou em pessoas expostas ao material contaminado, a estavudina pode ser prescrita como profilática para impedir a transmissão do HIV.
3. Prevenção da infecção pelo HIV após possível exposomo: em alguns casos em que uma pessoa corre o risco possível de infecção pelo HIV (por exemplo, após exposição ocupacional ao material infectado), a estavudina pode ser usada com outros medicamentos antivirais para impedir o desenvolvimento da infecção.
4. Tratamento da infecção aguda pelo HIV em recém-nascidos: em recém-nascidos infectados com HIV, a estavudina pode ser administrada em conjunto com outros medicamentos antivirais para tratar a fase aguda da infecção.

Forma de liberação

1. Cápsulas

• Dosagem: Geralmente disponível em doses de 15 mg, 20 mg, 30 mg e 40 mg.
• Uso: As cápsulas são tomadas por via oral, com água, independentemente da ingestão de alimentos.

2 Powder para a preparação da solução oral

• Dosagem: O pó é projetado para ser diluído na água para criar uma solução que possa ser tomada por via oral.
• Uso: Este formulário é especialmente conveniente para crianças ou adultos com dificuldade em engolir cápsulas.

Farmacodinâmica

O Stavudine (também conhecido como didanosina) é um medicamento antiviral usado para tratar a infecção pelo HIV. Sua farmacodinâmica é que é um inibidor da transcriptase reversa do HIV. A transcriptase reversa é uma enzima que o HIV usa para converter seu RNA em DNA, para que possa ser incorporado ao genoma de uma célula infectada. Ao inibir essa enzima, a Stavudine ajuda a diminuir a retardar a replicação viral e se espalhar no corpo. Isso reduz a carga viral no sangue e diminui a progressão da infecção pelo HIV.

Farmacocinética

1. Absorção: A estavudina é geralmente bem absorvida pelo trato gastrointestinal após a administração oral. Sua absorção pode ser reduzida se tomada com comida.
2. Distribuição: é bem distribuído por todo o corpo, incluindo lenços e órgãos. Stavudine passa pela placenta e é excretada no leite materno.
3. Metabolismo: A estavudina é metabolizada no fígado. O principal metabólito, o trofete da didanosina, também tem atividade antiviral.
4. Excreção: A maioria dos estavudina e seus metabólitos são excretados pelos rins. Os níveis de estavudina podem ser aumentados em pacientes com função renal prejudicada.
5. Semi-eliminação: A meia-vida de eliminação de Stavudine é de cerca de 1-2 horas, o que significa que a droga é rapidamente eliminada do corpo.
6. Diferenças interindividuais: A estavudina está sujeita a diferenças interindividuais significativas na farmacocinética, incluindo diferenças metabólicas e alterações em pacientes com função hepática ou renal prejudicada.

Dosagem e administração

Método de aplicação:

O Stavudine está disponível na forma de cápsulas e pó para preparar uma solução oral. A droga pode ser tomada com ou sem comida, e é importante tomá-la ao mesmo tempo todos os dias para manter um nível constante da droga no sangue.

Cápsulas:

• Engula a cápsula inteira com uma pequena quantidade de água.
• Não mastigue ou abra a cápsula.

Pó para solução oral:

• Misture bem o pó com a quantidade especificada de água.
• Verifique se o pó está completamente dissolvido.
• Tome imediatamente após a preparação.

Dosagem:

A dose de Stavudine depende do peso e da condição renal do paciente. É importante verificar a função renal regularmente, pois no caso de anormalidades é necessário ajustar a dose.

Adultos e crianças pesando 60 kg ou mais:

• Dose padrão: 40 mg a cada 12 horas.

Adultos e crianças pesando menos de 60 kg:

• Dose padrão: 30 mg a cada 12 horas.

Crianças (dependendo do peso e da idade):

• As doses para crianças são calculadas individualmente, geralmente 1 mg/kg a cada 12 horas.
• A dose máxima para crianças não deve exceder 40 mg a cada 12 horas.

Instruções especiais:

• Se você esquecer uma dose do medicamento, leve-o o mais rápido possível, mas se estiver quase na hora da sua próxima dose, pule a dose esquecida e continue sua programação regular. Não dobre a dose.
• Não pare de tomar o medicamento sem consultar seu médico, mesmo se você sentir melhorias.
• Os exames médicos regulares e os testes de laboratório são importantes para monitorar sua condição e possíveis efeitos colaterais do medicamento.

Uso Stavudina durante a gravidez

O Stavudine, também conhecido como didanosina, é um medicamento antiviral que é comumente usado no tratamento da infecção pelo HIV. O uso de Stavudine durante a gravidez requer cautela especial.

Como muitos outros medicamentos antivirais, a Stavudine pode ter riscos potenciais para o desenvolvimento fetal. Portanto, é importante que as mulheres que levam Stavudine que estão planejando uma gravidez ou que engravidam discutam isso com seu médico. Seu médico pode revisar seu regime de tratamento e decidir se você deve continuar tomando o Stavudine ou mudando para outros medicamentos que são seguros para a gravidez.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida para Stavudine ou outros ingredientes da droga não devem tomá-la.
2. Diabetes mellitus: Deve-se ter cautela em pacientes com diabetes mellitus ao tratar com Stavudine, pois o medicamento pode causar hiperglicemia.
3. Insuficiência hepática: Na presença de insuficiência hepática grave, a estavudina pode ser contra-indicada ou exigir monitoramento especial e prescrição cautelosa.
4. Neuropatia periférica: O uso de estavudina pode ser contra-indicado em pacientes com neuropatia periférica pré-existente.
5. Miopatia: Em pacientes com miopatia, o uso de Stavudine pode ser indesejável devido ao risco de agravar a condição.
6. Gravidez e lactação: o uso de Stavudine durante a gravidez e a lactação pode exigir uma avaliação dos benefícios e riscos para a mãe e o feto. Isso deve ser decidido por um médico.
7. População pediátrica: restrições e contra-indicações de idade podem ser aplicadas a crianças, dependendo da idade e do estado de saúde.
8. Interação com outros medicamentos: a Stavudine pode interagir com outros medicamentos, o que também pode afetar suas contra-indicações e dosagem.

Efeitos colaterais Stavudina

1. Neuropatia: Um dos efeitos colaterais mais conhecidos da estavudina é a neuropatia periférica, que se manifesta como dormência, formigamento ou dor nas extremidades. Esse sintoma pode ser reversível com redução da dose ou descontinuação do medicamento.
2. Pancreatite: Em alguns pacientes, a Stavudine pode causar inflamação do pâncreas, que se manifesta como dor abdominal superior, náusea e vômito.
3. Hepatotoxicidade: em casos raros, a estavudina pode causar um aumento nos níveis de enzimas hepáticas no sangue, indicando danos no fígado.
4. Acidose de lactato: esse é um efeito colateral grave que pode se manifestar como fadiga, fraqueza, náusea, vômito, músculos doloridos, dor abdominal ou depressão respiratória.
5. Lipodistrofia: A estavudina pode causar alterações na distribuição de gordura corporal, como perda de gordura no rosto, braços e pernas e acúmulo de gordura no abdômen, pescoço ou área torácica.
6. Anemia e neutropenia: o uso de estavudina pode causar uma diminuição no número de glóbulos vermelhos (anemia) e glóbulos brancos (neutropenia).
7. Outros efeitos colaterais: outros possíveis efeitos colaterais da estavudina incluem náusea, vômito, diarréia, tontura, dor de cabeça, insônia e reações alérgicas.

Overdose

A overdose de estavudina pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais graves, incluindo toxicidade para a medula óssea e o sistema nervoso periférico. Os sintomas de overdose podem incluir diminuição da contagem de glóbulos brancos, anemia, neuropatia e outras reações adversas.

No caso de suspeita de overdose com Stavudine, deve-se procurar atenção médica imediata. O tratamento da overdose pode incluir terapia sintomática, manutenção de funções de órgãos e do sistema, bem como o uso de antídotos específicos ou métodos de desintoxicação, se necessário.

Interações com outras drogas

1. Drogas antivirais: A estavudina pode interagir com outros medicamentos anti-retrovirais, como zidovudina (AZT), lamivudina (3TC), tenofovir (TDF), efavirenz (EFV), ritonavir (RTV) e outros. Algumas dessas interações podem ser favoráveis, por exemplo, a terapia combinada pode aumentar a eficácia do tratamento, mas outras podem levar ao aumento dos efeitos colaterais.
2. Antibióticos e antimicrobianos: alguns antibióticos, como tetraciclinas ou fluoroquinolonas, e agentes antifúngicos podem reduzir a absorção de estavudina do trato gastrointestinal, o que pode reduzir sua eficácia.
3. Drogas que afetam a acidez gástrica: medicamentos que reduzem a acidez gástrica, como antiácidos ou inibidores da bomba de prótons, podem aumentar o risco de níveis sanguíneos elevados de estavudina devido à diminuição do metabolismo.
4. Função hepática ou renal de drogas: medicamentos que afetam a função hepática ou renal podem alterar a farmacocinética da Stavudine. O ajuste da dosagem de estavudina pode ser necessário em pacientes com função hepática ou renal prejudicada.
5. Drogas que causam cardiotoxicidade: alguns medicamentos, como a amidarona, podem aumentar os efeitos cardiotóxicos da estavudina.

Condições de armazenamento

O Stavudine deve ser armazenado à temperatura ambiente, protegido da luz e da umidade. O armazenamento em locais com temperatura e umidade controlados ajudam a manter a eficácia do medicamento. É importante evitar armazenar o Stavudine em locais onde pode ser exposto a luz solar direta ou condições extremas de temperatura, pois isso pode afetar sua estabilidade e qualidade. Como em qualquer medicamento, você deve armazenar Stavudine fora do alcance de crianças e animais.