Espironolactona

A espironolactona é um medicamento que pertence à classe dos antagonistas da aldosterona. É usado para tratar pressão alta (hipertensão), insuficiência cardíaca e para reduzir os níveis de líquidos e sal no corpo. A espironolactona também pode ser usada no tratamento de algumas outras condições, como a síndrome dos ovários policísticos em mulheres e acne cosmética dependente de hormônios em homens e mulheres. Atua bloqueando a ação da aldosterona, um hormônio que regula os níveis de líquidos e sal no corpo.

Indicações Espironolactona

1. Hipertensão (pressão alta) : A espironolactona pode ser prescrita como um componente do tratamento abrangente da hipertensão, especialmente na presença de níveis elevados de aldosterona ou quando outros medicamentos anti-hipertensivos são ineficazes.
2. Insuficiência Cardíaca : A espironolactona pode ser usada para tratar a insuficiência cardíaca, especialmente em combinação com outros medicamentos, para reduzir o inchaço e melhorar a função cardíaca.
3. Síndrome do ovário policístico (SOP) : Em mulheres com SOP, a espironolactona pode ajudar a reduzir os níveis de andrógenos no corpo, o que pode melhorar os sintomas de hiperandrogenismo, como excesso de pêlos no corpo, redução da acne e melhora da condição do cabelo.
4. Acne hormonal : A espironolactona pode ser usada para tratar a acne, especialmente em mulheres cuja acne está associada a níveis elevados de andrógenos no sangue.
5. Cirrose hepática e ascite : Em alguns casos, a espironolactona pode ser usada para reduzir a ascite (acúmulo de líquido no abdômen) na cirrose hepática.

Forma de liberação

1. Comprimidos

• Dosagem : As dosagens mais comuns em comprimidos são 25 mg, 50 mg e 100 mg.
• Descrição : Os comprimidos podem ser revestidos ou não revestidos. Destinam-se à administração oral e devem ser engolidos inteiros.

2. Suspensões orais

• Descrição : Forma líquida de espironolactona que pode ser prescrita quando os pacientes têm dificuldade em engolir comprimidos.
• Uso : Especialmente útil para crianças ou adultos com distúrbios de deglutição.

3. Cápsulas

• Dosagens : A espironolactona às vezes está disponível em forma de cápsula, o que pode fornecer uma forma alternativa de tomar o medicamento, especialmente se forem necessários ajustes de dosagem individualizados.

Farmacodinâmica

1. Antagonismo do receptor de aldosterona : A espironolactona é um antagonista dos receptores de aldosterona nos rins, bloqueando seus efeitos. A aldosterona é um hormônio que aumenta a reabsorção de sódio e água nos rins, resultando em aumento do volume sanguíneo e da pressão arterial. O bloqueio dos receptores de aldosterona resulta na diminuição da retenção de sódio e água e no aumento da excreção de potássio.
2. Ação diurética : Devido ao seu efeito na reabsorção de sódio nos rins, a espironolactona aumenta a excreção de sódio e água na urina, o que ajuda a reduzir o volume sanguíneo circulante e a pressão arterial.
3. Diminuição dos níveis de potássio no sangue : Embora a espironolactona bloqueie a reabsorção de sódio, ela também bloqueia a excreção de potássio, o que pode levar à hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue). Isso pode exigir o monitoramento dos níveis de potássio no sangue enquanto estiver tomando o medicamento.
4. Ação antiandrogênica : A espironolactona também possui propriedades antiandrogênicas e pode ser usada para tratar condições hiperandrogênicas, como distúrbios hormonais e acne em mulheres.
5. Antiedema : Além da ação diurética, a espironolactona pode ser eficaz no tratamento do edema associado à cirrose hepática e à insuficiência cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorção : A espironolactona é geralmente rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal após administração oral.
2. Distribuição : Possui grande volume de distribuição, penetrando em diversos tecidos e órgãos, inclusive nos rins.
3. Metabolismo : A espironolactona é metabolizada no fígado para formar metabólitos ativos como a canrenion. Os metabólitos da espironolactona têm ação antialdosterona.
4. Excreção : A espironolactona e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Aproximadamente 80-85% da dose é excretada como metabólitos, o restante permanece inalterado.
5. Meia-vida : A meia-vida da espironolactona é de aproximadamente 1,4 horas, em comparação com aproximadamente 16,5 horas do seu principal metabólito ativo, a canrenion.

A farmacocinética da espironolactona pode ser alterada na presença de condições patológicas como insuficiência hepática ou renal, bem como no uso concomitante de outros medicamentos que possam afetar seu metabolismo ou excreção.

Dosagem e administração

Insuficiência cardíaca

• Dosagem : A dose inicial é geralmente de 12,5 mg a 25 mg por dia. A dose pode ser aumentada gradualmente em intervalos de várias semanas até uma dose diária máxima de 50 mg.

Hipertensão arterial

• Posologia : A dose inicial é de 50 mg por dia, podendo ser aumentada até uma dose diária máxima de 100 mg se o efeito for insuficiente e o medicamento for bem tolerado.

Hiperaldosteronismo primário

• Dosagem : Para fins de diagnóstico, a dose inicial pode ser de 400 mg por dia durante 4 dias. Para fins terapêuticos, a dose é adaptada individualmente.

Cirrose com ascite.

• Dosagem : A dose inicial é de 100 mg por dia, que pode ser ajustada dependendo da resposta ao tratamento e do estado do equilíbrio eletrolítico. Normalmente a dose está na faixa de 25-200 mg por dia.

Síndrome dos ovários policísticos e outros distúrbios hormonais

• Dosagem : 50-100 mg por dia, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade do medicamento.

Método de admissão

• Os comprimidos e cápsulas devem ser tomados por via oral, de preferência pela manhã, para evitar o efeito diurético noturno, com uma pequena quantidade de água, após as refeições, para reduzir a irritação gástrica.

Anotações importantes

• É necessária a monitorização regular dos níveis de eletrólitos, especialmente de potássio, pois a espironolactona pode causar hipercalemia (níveis elevados de potássio).
• Para evitar desidratação e desequilíbrios eletrolíticos, não devem ser consumidas quantidades excessivas de água.
• Suplementos de potássio ou outros diuréticos economizadores de potássio devem ser evitados sem receita médica.
• Durante o tratamento com espironolactona, deve-se ter cautela ao dirigir e operar máquinas, pois podem ocorrer efeitos colaterais como tonturas ou fadiga.

Uso Espironolactona durante a gravidez

O uso de espironolactona durante a gravidez pode ser perigoso e requer cuidados especiais. Primeiro, a espironolactona é categoria D da FDA para uso durante a gravidez. Isto significa que existe um risco potencial para o feto, mas os benefícios de usá-lo quando necessário podem justificar os riscos potenciais.

O uso de espironolactona durante a gravidez pode estar associado ao risco de vários efeitos colaterais tanto na mãe quanto no feto. Na mãe, estes podem incluir hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue), hipotensão (pressão arterial baixa) e outros eventos adversos. No feto, o desenvolvimento dos rins e de outros órgãos pode ser afetado.

Contra-indicações

1. Hipercalemia: Como a espironolactona pode causar retenção de potássio no organismo, ela não deve ser usada em pacientes com níveis de potássio no sangue já elevados (hipercalemia).
2. Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal grave o uso de espironolactona pode ser contraindicado devido ao risco de exacerbação desta condição.
3. Tumores hormonalmente ativos: O medicamento pode ser contraindicado na presença de tumores hormonalmente ativos, como câncer de mama ou de rim, devido ao possível aumento da atividade hormonal.
4. Alergia: Pessoas com hipersensibilidade conhecida à espironolactona ou outros componentes do medicamento devem evitar o seu uso.
5. Gravidez e lactação: O uso de espironolactona pode ser contraindicado durante a gravidez e lactação devido aos seus potenciais efeitos no desenvolvimento do feto ou do leite materno.
6. Pressão arterial reduzida: Em pacientes com pressão arterial baixa, o uso de espironolactona pode levar a uma queda adicional da pressão arterial e complicações associadas.
7. Diabetes mellitus : É necessária cautela ao usar espironolactona em pacientes com diabetes mellitus devido ao seu efeito nos níveis de glicose no sangue.
8. Uso com outros medicamentos: A espironolactona pode interagir com outros medicamentos, incluindo alguns medicamentos anti-hipertensivos e medicamentos que aumentam o nível de potássio no sangue.

Efeitos colaterais Espironolactona

1. Hipercalemia : A espironolactona pode causar um aumento nos níveis de potássio no sangue, o que pode ser perigoso, especialmente para pessoas com doença renal ou que tomam outros medicamentos que aumentam esse efeito.
2. Efeitos urinários : Tomar espironolactona pode aumentar a frequência da micção e a diurese (volume de urina).
3. Tonturas e fraqueza : Alguns pacientes podem sentir tonturas, fraqueza ou sonolência.
4. Distúrbios gastrointestinais : Podem ocorrer sintomas dispépticos como náuseas, vômitos, diarréia ou diminuição do apetite.
5. Distúrbios do equilíbrio eletrolítico : O conteúdo de sódio, cálcio e magnésio no corpo pode ser perturbado.
6. Ginecomastia : Os homens podem apresentar aumento das glândulas mamárias.
7. Distúrbios menstruais : Distúrbios menstruais podem ocorrer em mulheres.
8. Efeitos colaterais ginecológicos : Podem ocorrer aumento ou sensibilidade das glândulas mamárias, irregularidades menstruais e problemas de libido.
9. Aumento dos níveis de ácido úrico : Isso pode agravar ou desencadear um ataque de gota.
10. Reações alérgicas : Em casos raros, podem ocorrer reações alérgicas como urticária, prurido, edema ou angioedema.
11. Outros efeitos colaterais : Outras reações são possíveis e podem variar dependendo das características individuais do corpo.

Overdose

A overdose de espironolactona pode causar desequilíbrio eletrolítico grave, especialmente hipercalemia (aumento dos níveis de potássio no sangue), que pode levar a arritmias cardíacas e outras condições perigosas. Outros possíveis efeitos da sobredosagem incluem sonolência, tonturas, dor de cabeça, distúrbios do ritmo cardíaco, convulsões e vários distúrbios gastrointestinais.

Em caso de suspeita de sobredosagem com espironolactona, deve-se procurar atendimento médico imediatamente. O tratamento da sobredosagem pode incluir medidas terapêuticas para restaurar o equilíbrio eletrolítico e controlar a atividade cardíaca.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos que aumentam o potássio : A espironolactona pode aumentar os níveis de potássio no organismo. Em uso concomitante com outros medicamentos, como inibidores da ECA (por exemplo, lisinopril) ou agentes anti-hipertensivos da classe "árbitro" (por exemplo, losartan), que também podem aumentar o potássio, o risco de hipercalemia pode aumentar.
2. Medicamentos redutores de potássio : Medicamentos como os diuréticos tiazídicos (por exemplo, hidroclorotiazida) podem diminuir os níveis de potássio no organismo. O uso concomitante com diuréticos tiazídicos pode reduzir o risco de hipercalemia com espironolactona.
3. Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) : Alguns AINEs, como o ibuprofeno ou o diclofenaco, podem reduzir a eficácia da espironolactona, especialmente no que diz respeito à sua ação diurética.
4. Medicamentos que afetam a função renal : O uso concomitante com medicamentos que afetam a função renal, como antibióticos nefrotóxicos ou alguns antiinflamatórios nefrotóxicos, pode aumentar o risco de insuficiência renal.
5. Medicamentos que afetam o equilíbrio hormonal : A espironolactona pode interagir com outros medicamentos que afetam o equilíbrio hormonal, como contraceptivos hormonais ou terapia de reposição hormonal, o que pode alterar potencialmente a eficácia ou a toxicidade desses medicamentos.