Rifapentina

O rifapentino é um antibiótico amplamente utilizado para tratar infecções causadas por bactérias do gênero Mycobacterium, incluindo Mycobacterium tuberculosis (a bactéria que causa tuberculose). Pertence ao grupo de antibióticos na classe de rifampicina, que também inclui rifampicina.

A rifapentina possui propriedades antimicobacterianas e é comumente usada em combinação com outros antibióticos para tratar a tuberculose, especialmente em pacientes multirresistentes. Também pode ser usado para prevenir a tuberculose em pessoas em contato com pessoas infectadas ou com alto risco de desenvolver a doença.

Os medicamentos à base de rifapentinos geralmente são tomados por via oral na forma de comprimido ou cápsula. Como todos os antibióticos, o rifapentino só deve ser usado quando prescrito por um médico, seguindo a dosagem e duração recomendada do tratamento. Pode ter efeitos colaterais e pode interagir com outros medicamentos, por isso é importante discutir seu uso com um profissional médico.

Indicações Rifapentina

1. O tratamento da tuberculose: rifapentina pode ser usado juntamente com outros antibióticos para tratar a tuberculose. Isso é especialmente importante quando ocorre a TB multirresistente ou o paciente não é conforme com o tratamento anterior.
2. Profilaxia de tuberculose: A rifapentina pode ser usada como agente profilático em alguns pacientes, especialmente aqueles que estão em contato com pessoas infectadas ou têm um risco aumentado de tuberculose (por exemplo, pacientes com infecção pelo HIV).
3. Prevenção de infecções secundárias em pacientes com complexo Mycobacterium avium (MAC): em casos raros, a rifapentina pode ser usada para impedir infecções secundárias causadas pelo complexo de Mycobacterium avium (MAC), especialmente em pacientes imunocomprometidos, como aqueles com infecção pelo HIV.

Forma de liberação

O rifapentino geralmente está disponível na forma de comprimidos para administração oral. Os comprimidos de rifapentina podem conter quantidades diferentes da substância ativa, mas são mais comumente encontrados em doses de 150 mg e 300 mg. Este formulário permite a dosagem precisa do medicamento e é conveniente para os pacientes tomarem.

Além dos comprimidos, outras formas de dosagem, como cápsulas ou pó para suspensão, podem estar disponíveis em alguns países, mas os comprimidos são a forma mais comum e amplamente usada.

Farmacodinâmica

Sua farmacodinâmica está relacionada à sua capacidade de inibir a RNA polimerase bacteriana, o que leva à interrupção do RNA e à síntese de proteínas em bactérias suscetíveis. Isso leva à morte das bactérias e controla a disseminação da infecção.

A rifapentina possui um amplo espectro de atividade contra muitas bactérias, incluindo o microrganismo de tuberculose Mycobacterium tuberculosis, bem como outras bactérias gram-positivas e gram-negativas. É frequentemente usado em combinação com outros medicamentos antituberculose para tratar a tuberculose e suas formas resistentes.

Farmacocinética

1. Absorção: A rifapentina é geralmente absorvida rapidamente e completamente do trato gastrointestinal após a administração oral. Os alimentos podem retardar sua absorção, mas não afeta sua integridade.
2. Metabolismo: A rifapentina passa por um extenso metabolismo no fígado através do sistema do citocromo P450. O principal metabólito é de 25-deaca-riboflavina, que também possui atividade contra micróbios.
3. Eliminação: a rifapentina e seus metabólitos são excretados principalmente pelos rins. Sua meia-vida é de aproximadamente 15 a 20 horas.
4. Interações com alimentos: a ingestão de alimentos afeta a taxa de absorção de rifapentina, mas não afeta sua integridade. Portanto, geralmente é tomado independentemente da ingestão de alimentos.
5. Ligação da proteína: Rifapentina se liga às proteínas plasmáticas sanguíneas a um nível de cerca de 80-85%.
6. Exposição sistêmica: Os níveis sanguíneos de rifapentina podem variar dependendo de muitos fatores, incluindo dose, alimento, fígado e status renal do paciente.
7. Farmacodinâmica: A rifapentina é um medicamento antibacteriano ativo contra muitos tipos de bactérias, incluindo o tubérculo bacilus (Mycobacterium tuberculosis).

Dosagem e administração

Para o tratamento da tuberculose ativa em adultos:

• O rifapentino é geralmente prescrito na dose de 600 mg uma vez ao dia em combinação com outros medicamentos anti-TB.
• O curso do tratamento e a combinação de medicamentos dependem da sensibilidade das micobactérias e podem ser ajustados, dependendo da resposta clínica e dos resultados dos testes laboratoriais.

Para o tratamento da tuberculose latente:

• Para adultos e crianças com mais de 12 anos, o rifapentino pode ser prescrito na dose de 900 mg uma vez por semana em combinação com a isoniazida por 3 meses.

Método de aplicação:

• A rifapentina deve ser tomada por via oral, independentemente da ingestão de alimentos. No entanto, tomá-lo com alimentos pode ajudar a reduzir os efeitos colaterais gastrointestinais.
• É importante tomar rifapentina regularmente, ao mesmo tempo todos os dias, para garantir o melhor efeito terapêutico.
• Não pare de tomar rifapentino sem consultar seu médico, mesmo se você sentir uma melhoria. Um curso completo de tratamento é necessário para curar completamente a infecção e impedir que as bactérias desenvolvam resistência aos antibióticos.

Uso Rifapentina durante a gravidez

O uso de rifapentino durante a gravidez pode estar associado a certos riscos ao feto. Não há dados insuficientes sobre sua segurança durante a gravidez e, portanto, seu uso deve ser usado apenas para indicações médicas estritas e sob supervisão médica.

Contra-indicações

1. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida ao rifapentino ou outros componentes da droga não devem tomá-la.
2. Insuficiência hepática: o uso de rifapentina pode ser indesejável em pacientes com disfunção hepática grave.
3. Gravidez e lactação: o uso de rifapentina durante a gravidez ou lactação deve ser realizado apenas sob indicações estritas e sob supervisão médica.
4. Pediátrica: os dados sobre o uso de rifapentino em crianças são limitados, portanto, o uso em crianças deve estar sob a supervisão de um médico.
5. Hiperbilirrubinemia: O uso de rifapentina pode resultar em aumento dos níveis de bilirrubina do sangue e, portanto, deve ser usado com cautela em pacientes com hiperbilirrubinemia.
6. Interações com outros medicamentos: a rifapentina pode interagir com outros medicamentos, o que pode prejudicar sua eficácia ou causar efeitos colaterais indesejáveis.
7. Outras condições: se você tiver outras condições médicas graves, como coração, vascular ou doença renal, o uso de rifapentina pode exigir cautela e supervisão especial pelo seu médico.

Efeitos colaterais Rifapentina

1. Distúrbios gastrointestinais: Isso pode incluir náusea, vômito, diarréia, dispepsia (perturbação digestiva), anorexia (perda de apetite) e desconforto abdominal.
2. Sintomas neurológicos: tontura, dor de cabeça, sonolência, astenia (fraqueza geral) ou maior irritabilidade podem ocorrer.
3. Reações alérgicas: incluem erupção cutânea, prurido, urticária, angioedema, dermatite alérgica e raramente anafilaxia.
4. Alterações na contagem sanguínea: pode haver um aumento ou diminuição no número de glóbulos brancos, plaquetas ou glóbulos vermelhos.
5. O aumento da sensibilidade à luz: a rifapentina pode causar fotossensibilização, o que aumenta o risco de queimaduras solares com a exposição prolongada à luz solar.
6. Disfunção hepática: pode ocorrer níveis aumentados de enzimas hepáticas, icterícia e hepatite.
7. Outros efeitos colaterais: outros efeitos colaterais raros, como hiperpigmentação da pele, mialgia (dor muscular), artralgia (dor articular) e taquicardia.

Overdose

Há informações limitadas sobre overdose de rifapentina, mas efeitos colaterais graves, como toxicidade hepática, dispepsia, dores de cabeça, sonolência e risco de hepatite, podem ocorrer se usada em excesso.

No caso de suspeita de overdose de rifapentina, deve-se procurar atendimento médico. O tratamento da overdose será sintomático, destinado à eliminação de possíveis manifestações de overdose e manutenção das funções corporais.

Interações com outras drogas

1. Antibióticos: A rifapentina pode diminuir a eficácia de antibióticos como azitromicina, claritromicina e tetraciclinas.
2. Agentes antifúngicos: a rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antifúngicos, como fluconazol, cetoconazol e itraconazol, o que pode levar a alterações em suas concentrações no sangue.
3. Drogas antiepilépticas: interação entre rifapentina e drogas antiepilépticas, como carbamazepina e fenitoína, pode reduzir a concentração deste último no sangue, o que pode levar a piora do controle da epilepsia.
4. Drogas antivirais: a rifapentina pode afetar o metabolismo de medicamentos antivirais, como Lopinavir/Ritonavir, o que pode levar a alterações nas concentrações sanguíneas e a um risco aumentado de efeitos colaterais.
5. Medicamentos cardiovasculares: A rifapentina pode aumentar o efeito de anticoagulantes como a varfarina, o que pode levar ao aumento do tempo de coagulação e ao risco de sangramento.