Nitroglicerina

A nitroglicerina (também conhecida como trinitrato de gliceril) é um medicamento da classe de nitrato que é usada para dilatar os vasos sanguíneos e reduzir a tensão no coração. É um dos medicamentos mais utilizados para aliviar os sintomas da angina (dor no peito) causados por isquemia (suprimento de sangue inadequado) ao músculo cardíaco.

A nitroglicerina funciona dilatando os vasos sanguíneos (incluindo artérias) para aumentar o fluxo sanguíneo para o coração e reduzir sua carga de trabalho. Também pode diminuir a pressão arterial, o que é especialmente útil para a angina.

É importante observar que a nitroglicerina deve ser tomada apenas sob a supervisão de um médico, pois pode afetar o ritmo cardíaco e a pressão arterial. A dosagem e a frequência de uso dependem das características individuais do paciente e das características de sua condição.

Indicações Nitroglicerina

1. Angina (Estável e instável ): A nitroglicerina é usada para aliviar os sintomas da angina como dor no peito, causada pela isquímia do músculo cardíaco. Isso pode incluir angina estável (ocorrendo com exercício e diminuição em repouso) e angina instável (ocorrendo em repouso ou em resposta à atividade física mínima).
2. Angina aguda pectoris e infarto do miocárdio: Nos casos de angina aguda ou infarto do miocárdio, a nitroglicerina pode ser usada para aliviar urgentemente os sintomas e melhorar o suprimento sanguíneo do músculo cardíaco.
3. Insuficiência cardíaca: A nitroglicerina pode ser usada para reduzir a pré-carga cardíaca e melhorar o suprimento sanguíneo ao músculo cardíaco em pacientes com insuficiência cardíaca.
4. Hipertensão: Em casos raros, a nitroglicerina pode ser usada para diminuir a pressão arterial na hipertensão.
5. Cateterizações vasculares: A nitroglicerina pode ser usada durante os procedimentos de cateterismo vascular para prevenir ou tratar vasospasmas e facilitar o processo.
6. Prevenção da angina antes do exercício: Alguns pacientes podem usar a nitroglicerina como profilática antes do exercício esperado para prevenir a angina.

Forma de liberação

1. Sublingual tablets: These tablets are placed under the tongue where they dissolve quickly, providing quick relief from angina symptoms.
2. Sublingual sprays: Nitroglycerin can be presented as sublingual sprays, which provide a similar rapid effect.
3. Patches: Transdermal vaporization systems can be used to gradually release nitroglycerin through the skin.
4. Injeções: Em alguns casos, a nitroglicerina pode ser dada como injeção em uma veia para uma ação rápida em caso de ataque cardíaco agudo ou insuficiência cardíaca.

Farmacodinâmica

1. Relaxamento do músculo liso vascular: A nitroglicerina atua como um doador de óxido nítrico (NO) que estimula a síntese do monofosfato de guanosina cíclica (cGMP) no músculo liso vascular. Isso leva ao relaxamento das paredes vasculares e à dilatação de artérias e veias, o que diminui a resistência vascular e reduz a pré-carga cardíaca.
2. Melhorar o fluxo sanguíneo do miocárdio: a dilatação das artérias coronárias pela nitroglicerina aumenta o fluxo sanguíneo no miocárdio (músculo cardíaco), o que pode melhorar o suprimento de oxigênio e reduzir o risco de isquemia (falta de suprimento sanguíneo).
3. Diminuição da contratilidade do miocárdio: alguns estudos sugerem que a nitroglicerina pode diminuir a contratilidade do miocárdio, o que reduz a necessidade de oxigênio do coração e diminui sua carga de trabalho.
4. Dilatação vascular periférica: Além disso, a nitroglicerina pode dilatar os vasos sanguíneos periféricos, o que ajuda a reduzir a resistência vascular e diminuir a pressão arterial.
5. Reduzindo a pré-carga cardíaca: A dilatação venosa diminui o retorno venoso ao coração e reduz o volume de sangue na cavidade cardíaca, o que reduz a pré-carga cardíaca e diminui a carga de trabalho cardíaca.

Farmacocinética

1. Absorção: A nitroglicerina pode ser absorvida pela pele, membranas mucosas orais e espaço hióide e através do trato gastrointestinal quando tomadas por via oral. Também pode ser administrado por via intravenosa ou sublingual.
2. Distribuição: A nitroglicerina é rapidamente distribuída em tecidos corporais. Possui alta solubilidade de gordura e pode penetrar na barreira hematoencefálica e na barreira placentária do sangue.
3. Metabolismo: A principal via do metabolismo da nitroglicerina é a biotransformação no fígado para formar metabólitos ativos, como dinitroglicerina, mononitroglicerina e nitro-hidrina. Esses metabólitos têm atividade biológica e podem estar envolvidos na vasodilatação.
4. Excreção: A nitroglicerina e seus metabólitos são eliminados do corpo principalmente por rins na forma de conjugados com ácido glucurônico e com quantidade insignificante em forma inalterada através da urina.
5. Half-Life: A meia-vida da nitroglicerina é de apenas alguns minutos devido ao seu rápido metabolismo e eliminação do corpo.
6. Mecanismo de ação: A nitroglicerina dilata os vasos sanguíneos (vasodilatação), o que leva a um aumento no lúmen das artérias e veias, uma diminuição na resistência vascular e uma diminuição na pré-carga cardíaca. Isso reduz a demanda do oxigênio do miocárdio e melhora o fluxo sanguíneo para o coração.

Dosagem e administração

A seguir, são apresentadas diretrizes gerais para o uso de diferentes formas de nitroglicerina:

Comprimidos sublinguais ou spray

• Para alívio da angina pectoris: um comprimido sublingual de 0,3-0,6 mg ou um spray sob a língua no início dos sintomas é geralmente recomendado. Se o ataque persistir, pode ser repetido após 5 minutos, mas não mais que três doses em 15 minutos.
• Prevenção de angina pectoris: O comprimido ou spray pode ser usado 5 a 10 minutos antes de um esforço previsto que possa desencadear um ataque.

Patches transdérmicos

• Prevenção de angina pectoris: O adesivo é aplicado a uma área limpa e seca da pele sem cabelos e deixada no lugar geralmente por 12 a 14 horas, seguida por um intervalo de 10 a 12 horas para evitar o desenvolvimento da tolerância à nitroglicerina.

Pomada

• Prevenção de angina pectoris: aplique à pele em uma dose calculada individualmente, geralmente duas vezes ao dia.

Injeção intravenosa

• Em ambientes hospitalares: a dosagem e a taxa de administração são individualizadas e devem ser monitoradas pelo pessoal médico, especialmente ao tratar a insuficiência cardíaca aguda ou monitorar a pressão arterial durante a cirurgia.

Pontos importantes ao usar nitroglicerina:

• Para evitar o risco de pressão arterial grave baixa, a nitroglicerina não deve ser usada em conjunto com medicamentos para disfunção erétil, como sildenafil (viagra), tadalafil (sialis) e outros.
• Um efeito colateral comum da nitroglicerina é a dor de cabeça, que geralmente diminui com a terapia contínua.
• Ao usar comprimidos sublinguais ou spray, é importante sentar ou deitar para minimizar o risco de desmaio devido a uma queda na pressão arterial.
• Sempre carregue a nitroglicerina se tiver sido diagnosticado com angina e informe profissionais médicos em caso de emergência.

Uso Nitroglicerina durante a gravidez

O uso de nitroglicerina durante a gravidez geralmente não é recomendado, a menos que seja claramente necessário e supervisionado por um médico. A nitroglicerina é usada para tratar a angina de peito e outras condições cardíacas causadas por isquemia (suprimento de sangue insuficiente ao músculo cardíaco). Não há estudos suficientes para determinar sua segurança para uso durante a gravidez.

Em casos individuais em que os benefícios da nitroglicerina para a mãe superam os riscos potenciais para o feto, um médico pode prescrever nitroglicerina a uma mulher grávida. No entanto, isso deve ser feito sob a estrita supervisão de um médico que avaliará os benefícios e riscos.

A nitroglicerina é geralmente usada para aliviar ataques angina ou para impedir que eles ocorram. Durante a gravidez, seu médico pode considerar tratamentos ou administração alternativos que podem ser mais seguros para a mãe e o feto.

Contra-indicações

1. Hipotensão: A nitroglicerina pode causar uma diminuição da pressão arterial (hipotensão); portanto, seu uso pode ser contra-indicado em pacientes com pressão arterial baixa.
2. Hipersensibilidade: pessoas com hipersensibilidade conhecida à nitroglicerina ou outros nitratos não devem usar esse medicamento devido ao risco de reações alérgicas.
3. Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica: Nesta condição, o uso da nitroglicerina pode piorar a obstrução do trato de saída do ventrículo esquerdo do coração e levar a piora dos sintomas.
4. Pericardite: O uso de nitroglicerina na pericardite aguda pode aumentar a compressão cardíaca e piorar a condição clínica.
5. A anemia grave: nitroglicerina pode aumentar a hipóxia em pacientes com anemia grave; portanto, seu uso pode ser contra-indicado nesses casos.
6. Hipertrofia miocárdica: Em pacientes com hipertrofia miocárdica do miocárdio ventricular esquerdo do coração, a nitroglicerina pode piorar a função cardíaca e causar exacerbação de sintomas.
7. Anemia por deficiência de ferro: Em pacientes com anemia por deficiência de ferro, o uso de nitroglicerina pode aumentar os sintomas de hipóxia e exacerbar o quadro clínico.
8. Hiperglicemia: A nitroglicerina pode causar um aumento nos níveis de glicose no sangue, o que pode ser problemático para pacientes diabéticos.
9. Gravidez e amamentação: a segurança do uso de nitroglicerina durante a gravidez e a amamentação não foi estabelecida; Portanto, seu uso deve ser avaliado e recomendado por um médico.

Efeitos colaterais Nitroglicerina

1. Dor de cabeça: Um dos efeitos colaterais mais comuns causados pela dilatação dos vasos sanguíneos no cérebro. As dores de cabeça podem variar de leve a grave, mas geralmente diminuem com o tempo com o tratamento contínuo.
2. Reddening of the Skin (Flushes): uma sensação de calor e vermelhidão visível da pele na face e na parte superior do corpo, também resultante da dilatação dos vasos sanguíneos.
3. A redução da pressão arterial (hipotensão): a nitroglicerina pode causar uma queda acentuada na pressão arterial, o que pode levar à tontura, fraqueza e até desmaio, especialmente quando se levanta de uma posição mentirosa ou sentada.
4. Palpitações (taquicardia): Em alguns casos, a nitroglicerina pode causar palpitações como uma resposta reflexa à menor pressão arterial.
5. Náusea e vômito: embora menos comuns, algumas pessoas podem experimentar náusea e até vômito depois de tomar nitroglicerina.
6. Síncope: Devido à diminuição da pressão arterial, pode ocorrer desmaio, especialmente se o paciente se levantar rapidamente de um assento.
7. Fadiga e fraqueza: algumas pessoas podem se sentir cansadas ou geralmente fracas depois de tomar nitroglicerina.
8. Tontura: efeito colateral associado à diminuição da pressão arterial e vasodilatação.

Overdose

1. Tonturas e desmaios graves: como resultado da vasodilatação e da diminuição da pressão arterial, a hipotensão pode se desenvolver, levando à tontura e até à perda de consciência.
2. Palpitações cardíacas ou arritmias: uma overdose de nitroglicerina pode causar palpitações ou distúrbios do ritmo cardíaco.
3. Dor de cabeça: dor de cabeça severa, enxaqueca ou uma sensação de peso na cabeça pode ocorrer no fundo da dilatação vascular.
4. Palulidade da pele: Como resultado de vasos sanguíneos periféricos dilatados, a pele pode ficar pálida e fria ao toque.
5. Distúrbios digestivos: náusea, vômito e outros distúrbios digestivos podem ocorrer.

Interações com outras drogas

1. Medicamentos para redução da pressão arterial (medicamentos anti-hipertensivos): A nitroglicerina pode aumentar o efeito hipotensivo de outros medicamentos anti-hipertensivos, como betabloqueadores, inibidores da ECA, antagonistas do cálcio e diuréticos. Isso pode levar a uma forte diminuição da pressão arterial e à ocorrência de hipotensão ortostática.
2. Medicamentos para o tratamento da disfunção erétil: co-administração de nitroglicerina com inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (por exemplo, sildenafil, tadalafil ou vardenafil) usados para tratar a disfunção erétil pode causar uma queda extrema na pressão sanguínea e no desenvolvimento de complicações graves.
3. Medicamentos para o tratamento da hipertensão da artéria pulmonar (hipertensão cor-pulmonale): a nitroglicerina não é recomendada para uso concomitante com medicamentos para o tratamento da hipertensão pulmonar, como o sildenafil (Revatio) ou o tadalafil (ADCirca), pois isso pode causar uma diminuição da pressão na pressão.
4. Os preparativos que contêm álcool: o consumo de álcool, juntamente com a nitroglicerina, podem aumentar seu efeito hipotensivo e aumentar o risco de hipotensão ortostática.
5. Drogas que aumentam a coagulação do sangue: A nitroglicerina pode aumentar o efeito dos anticoagulantes (por exemplo, varfarina ou heparina) e antiaggelantes (por exemplo, ácido acetilsalicílico), o que pode aumentar o risco de sangramento.
6. Drogas crescentes efeitos hipotensos: a nitroglicerina pode aumentar o efeito hipotensivo dos alfa-adrenoblockers, aminitradil e outros medicamentos, o que pode levar a uma diminuição significativa da pressão arterial.

Condições de armazenamento

1. Temperatura: Normalmente, a nitroglicerina deve ser armazenada à temperatura ambiente entre 15 e 30 graus Celsius (59-86 graus Fahrenheit).
2. Secura: Armazene a nitroglicerina em local seco para evitar a umidade, o que pode afetar adversamente a qualidade do medicamento.
3. Luz: a nitroglicerina deve ser armazenada em um local escuro protegido da luz solar direta. A luz pode causar decomposição da droga.
4. Embalagem: Armazene a nitroglicerina no pacote ou recipiente original para evitar o ar e a umidade.
5. Crianças: Verifique se a nitroglicerina é armazenada fora do alcance das crianças para evitar o uso acidental.
6. Condições especiais: em alguns casos, pode haver recomendações adicionais de armazenamento no pacote ou nas instruções do medicamento. Consulte essas recomendações para obter informações mais precisas.